Ikonazol

Iconazol jest lekiem przeciwgrzybiczym do stosowania ogólnoustrojowego. Substancją czynną jest itrakonazol.

Wskazania Ikonazol

Wskazany jest w celu eliminacji takich zaburzeń:

• blastomykoza płucna lub inna miejscowa blastomykoza;
• Choroba Darlinga (postać jamista płuc w stadium przewlekłym, rozsiana, a także postacie bezoponowe);
• aspergiloza płucna lub inna miejscowa aspergiloza u osób opornych lub nadwrażliwych na leczenie amfoterycyną B;
• grzybica paznokci, która jest spowodowana działaniem dermatofitów (może, ale nie musi, towarzyszyć uszkodzeniu paznokci).

Formularz zwolnienia

Dostępne w kapsułkach. Jeden pasek zawiera 4 sztuki.

Farmakodynamika

Itrakonazol hamuje aktywność zależnego od hemoproteiny P450 procesu wiązania ergosterolu, najważniejszego składnika błon komórkowych grzybów.

Składnik aktywny hamuje także aktywność Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus dymiący, Candida albicans i oprócz Cryptococcus neoformans. Ponadto Sporothrix schenckii, grzyby z rodzaju Trichophyton, Candida krusei i inne bakterie z rodzaju Candida.

Nie określono wpływu bioaktywnego produktu rozpadu (hydroksyitrakonazolu) na aktywność Blastomyces dermatidis i Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetyka

Maksymalną biodostępność substancji czynnej obserwuje się w przypadku podania leku bezpośrednio po posiłku. Przy jednorazowym użyciu maksymalne wskaźniki osoczowe itrakonazolu obserwuje się po 3-4 godzinach.

Składnik ten jest metabolizowany w wątrobie, głównie poprzez enzym CYP3A4, co prowadzi do powstawania wielu pochodnych, z których jedna (hydroksyitrakonazol) ma właściwości przeciwgrzybicze niemal porównywalne z właściwościami itrakonazolu.

Synteza białek osocza wynosi 99,8% dla itrakonazolu i 99,5% dla hydroksyitrakonazolu.

Substancja jest wydalana z osocza w 2 fazach. Końcowy okres półtrwania wynosi 1-1,5 dnia. Wydalanie pierwotnego składnika aktywnego przez nerki wynosi <0,03% przyjętej dawki. Około 40% dawki jest wydalane w postaci nieaktywnych produktów rozpadu w moczu. Całkowita proporcja każdego ze wszystkich wydalonych produktów rozpadu nie przekracza 5%. Wskaźnik pierwotnego składnika aktywnego wydalanego z kałem mieści się w granicach 3-18% przyjętej dawki.

Dawkowanie i administracja

Aby mieć pewność, że lek zostanie w pełni wchłonięty przez organizm, kapsułkę należy przyjmować w trakcie posiłku.

Aby wyeliminować blastomykozę, należy przyjmować lek w dawce 100 mg raz dziennie do 200 mg dwa razy dziennie. Kuracja ta powinna trwać sześć miesięcy.

W przypadku eliminacji histoplazmozy dawkowanie waha się od 200 mg raz dziennie do 200 mg dwa razy dziennie. Czas trwania kuracji wynosi 8 miesięcy.

Terapia aspergilozy - kapsułki przepisuje się w ilości 200 mg raz na dobę, a w rozwoju rozsianej lub inwazyjnej postaci patologii dawkowanie zwiększa się do 2 razy dziennie stosowania leku w ilości 200 mg. Czas trwania terapii wynosi 2-5 miesięcy.

W przypadku grzybicy paznokci lek należy przyjmować w dawce 200 mg raz na dobę przez 12 tygodni, bez przerw.

Osoby z zaburzeniami układu odpornościowego (na przykład po przeszczepie narządu, chore na AIDS lub neutropenię) mogą potrzebować większej dawki.

[ 1 ]

Stosuj Ikonazol podczas ciąży

W leczeniu grzybicy lek przepisuje się kobietom w ciąży wyłącznie wówczas, gdy konieczność jego zastosowania przewyższa potencjalne ryzyko związane z jego stosowaniem.

W czasie ciąży zabronione jest stosowanie Iconazolu w celu wyeliminowania grzybicy paznokci (a także w trakcie planowania ciąży). Przed rozpoczęciem leczenia tej choroby kobiety w wieku rozrodczym powinny zadbać o skuteczną antykoncepcję. Lek należy stosować od 2. do 3. dnia następnego normalnego cyklu miesiączkowego. Antykoncepcję należy stosować przez cały okres leczenia Iconazolem, a następnie przez kolejne 2 miesiące po jego zakończeniu.

Lek przenika do mleka matki, dlatego na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• stosować łącznie z niektórymi lekami (cisaprydem, astemizolem, a także terfenadyną, a także midazolamem i triazolamem do stosowania doustnego);
• stosowanie z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (takimi jak lowastatyna lub simwastatyna), metabolizowanymi przy udziale układu P450 ZA4 (w trakcie ich stosowania należy przerwać stosowanie leku Iconazole);
• dzieciństwo.

Skutki uboczne Ikonazol

Najczęstsze działania niepożądane, które rozwijają się po zażyciu kapsułek to nudności, objawy dyspeptyczne, zaparcia, bóle brzucha, a ponadto zwiększona aktywność aminotransferaz we krwi. Rzadko może rozwinąć się zapalenie wątroby (w wyniku długotrwałego leczenia).

Ponadto mogą wystąpić bóle głowy, obrzęki, podwyższone ciśnienie krwi, leukopenia lub trombocytopenia, niewydolność serca, polineuropatia, łysienie i bolesne miesiączkowanie. Ponadto płuca mogą puchnąć.

Mogą wystąpić następujące reakcje alergiczne: świąd, wysypki, obrzęk Quinckego, pokrzywka. Istnieją informacje o rzadkich przypadkach zespołu Stevensa-Johnsona, a także anafilaksji.

Interakcje z innymi lekami

Itrakonazol przedłuża działanie digoksyny z pośrednimi lekami przeciwzakrzepowymi, a także cyklosporyny A, warfaryny, winkrystyny i metyloprednizolonu z blokerami kanału wapniowego.

Itrakonazol, wraz z głównym produktem rozpadu hydroksyitrakonazolem, są inhibitorami układu enzymatycznego hemoproteiny P450 3A4. Połączenie z lekami, które są również metabolizowane przez powyższy układ, może zwiększyć lub przedłużyć działanie lecznicze tych leków i wywołać rozwój negatywnych reakcji. Z tego powodu konieczne jest przerwanie stosowania takich leków w okresie przyjmowania Iconazole.

Przeciwwskazane w skojarzeniu z astemizolem, terfenadyną i cisaprydem.

W przypadku jednoczesnego stosowania z fenytoiną lub ryfampicyną biodostępność itrakonazolu zmniejsza się.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci. Zakres temperatury wynosi 15-25ºC.

[ 4 ]

Okres przydatności do spożycia

Ikonazol można stosować przez okres 3 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.