Icazolum

Iconazole jest lekiem przeciwgrzybicznym do stosowania ogólnoustrojowego. Substancją czynną jest itrakonazol.

Wskazania Icazolum

Jest pokazany dla wyeliminowania takich naruszeń:

• płucne lub inne zlokalizowane blastomykoza;
• Choroba Darlinga (jama płucna w stopniu przewlekłym, rozsiana, a także niemęcząca);
• płucną lub inną miejscową aspergilozę u ludzi, którzy nie reagują lub nadwrażliwie na leczenie amfoterycyną B;
• grzybica paznokci, która jest wywoływana przez działanie dermatofitów (może mu towarzyszyć uszkodzenie paznokcia lub nie).

Formularz zwolnienia

Dostępne w kapsułkach. Na jednym pasku znajdują się 4 sztuki.

Farmakodynamika

Itrakonazol hamuje aktywność hemoproteiny P450 - zależnego procesu wiązania ergosterolu, najważniejszego elementu błon komórek grzybów.

Składnik aktywny i hamuje aktywność Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii żółty Aspergillus Aspergillus parze, Candida albicans, a ponadto, Cryptococcus neoformans. Ponadto Sporothrix schenckii, grzyby z rodzaju Trichophyton, Candida krusei i inne bakterie z rodzaju Candida.

Nie określono wpływu bioaktywnego produktu rozpadu (hydroksytrakonazolu) na aktywność Blastomyces dermatidis i histoplasma capsulatum.

Farmakokinetyka

Najwyższą biodostępność substancji czynnej obserwuje się w przypadku leków bezpośrednio po spożyciu. Przy jednorazowym użyciu szczyt wartości itrakonazolu w osoczu obserwuje się po 3-4 godzinach.

Składnik metabolizm zachodzi w wątrobie, głównie za pośrednictwem elementu CYP3A4, tworząc w ten sposób liczne pochodne, z których (gidroksiitrakonazol) jeden ma właściwości przeciwgrzybicze prawie porównywalne z działaniem itrakonazol.

Synteza itrakonazolu z białkiem osocza wynosi 99,8%, a wartość hydroksyazonazolu wynosi 99,5%.

Od substancji w osoczu jest wydzielana do 2 faz. Końcowy okres półtrwania wynosi 1-1,5 dnia. Wydalanie początkowego czynnego składnika przez nerki wynosi <0,03% zastosowanej dawki. Około 40% dawki jest wydalane w postaci nieaktywnych produktów rozpadu wraz z moczem. Całkowita frakcja każdego z wyliczonych produktów rozpadu wynosi nie więcej niż 5%. Wskaźnik wyjściowego wyjściowego składnika czynnego z kału mieści się w granicach 3-18% użytej dawki.

Dawkowanie i administracja

Aby upewnić się, że lek jest całkowicie wchłaniany przez organizm, należy zabrać kapsułkę razem z posiłkiem.

Aby wyeliminować blastomykozę, należy pić lek w dawce 100 mg raz na dobę do 200 mg dwa razy na dobę. Ten kurs powinien trwać sześć miesięcy.

Po wyeliminowaniu histoplazmozy dawka mieści się w zakresie od 200 mg raz na dobę do 200 mg dwa razy na dobę. Czas trwania kursu terapeutycznego wynosi 8 miesięcy.

Terapia aspergilozy - wyznaczyć kapsułki w dawce 200 mg raz dziennie, a wraz z rozwojem rozsianego lub inwazyjnego kształtu patologii, dawkę zwiększa się do dwukrotnego użycia leków w ilości 200 mg. Czas trwania terapii wynosi 2-5 miesięcy.

W przypadku grzybicy paznokci, trzeba pić lek 200 mg raz dziennie przez 12 tygodni bez przerwy.

U osób z zaburzeniami układu odpornościowego (np. Po przeszczepieniu narządu, z AIDS lub neutropenią) może być konieczne zwiększenie wielkości dawki.

[1]

Stosuj Icazolum podczas ciąży

W leczeniu grzybów lek podaje się kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy potrzeba jego stosowania jest wyższa niż ewentualne ryzyko związane z jego stosowaniem.

W czasie ciąży zabronione jest stosowanie leku Iconazole w celu wyeliminowania grzybicy paznokci (ale także podczas planowania ciąży). Przed rozpoczęciem leczenia tej choroby kobiety w wieku rozrodczym powinny zadbać o skuteczną antykoncepcję. Musisz używać leków od 2-3 dnia następnego normalnego cyklu miesiączkowego. Należy stosować antykoncepcję przez cały okres leczenia Ikonazolem, a następnie przez kolejne 2 miesiące po jego zakończeniu.

Lek wchodzi do mleka matki, co oznacza, że przez cały okres leczenia należy odrzucić karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• stosować razem z poszczególnymi lekami (cyzapryd, astemizol, a także terfenadyna oraz dodatkowo midazolam i triazolam do stosowania doustnego);
• z wykorzystaniem inhibitorów reduktazy HMG-CoA, inhibitory reduktazy (na przykład, takie jak lowastatyna i simwastatyna), metabolizowane z udziałem układu P450 ZA4 (w okresie ich stosowania do anulowania użycia Ikonazola);
• wiek dzieci.

Skutki uboczne Icazolum

Najczęściej, z powodu kapsułek, pojawiają się takie działania niepożądane: nudności, niestrawność, zaparcia, ból brzucha, a ponadto zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi. Czasami może rozwinąć się zapalenie wątroby (w wyniku długotrwałego leczenia).

Ponadto mogą wystąpić bóle głowy, obrzęk, wzrost ciśnienia krwi, leuko- lub małopłytkowość, niewydolność serca, polineuropatia, łysienie i bolesne miesiączkowanie. Ponadto płuca mogą puchnąć.

Być może pojawienie się takich objawów alergicznych: swędzenie, wysypki, obrzęk Quincke, pokrzywka. Są informacje o rzadkich przypadkach rozwoju zespołu Stevensa-Johnsona, a także tej anafilaksji.

Interakcje z innymi lekami

Itrakonazol przedłuża działanie digoksyny o pośrednie antykoagulanty, a oprócz cyklosporyny A, warfaryny, winkrystyny i metyloprednizolonu z blokerami kanału wapniowego.

Itrakonazol wraz z głównym produktem rozkładu hydroksytrakonazolu są inhibitorami układu enzymatycznego hemoproteiny P450 ZA4. Połączenie z lekami, których metabolizm jest również przeprowadzany za pomocą powyższego systemu, może zwiększyć lub przedłużyć działanie lecznicze tych leków i wywołać rozwój reakcji negatywnych. Z tego powodu, w okresie przyjmowania Ikonazolu, konieczne jest anulowanie stosowania takich leków.

Zabrania się łączenia z astemizolem, terfenadyną i cisaprydem.

W połączeniu z fenytoiną lub ryfampicyną zmniejsza się poziom biodostępności itrakonazolu.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Lek utrzymuje się w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci. Reżim temperatury wynosi 15-25ºC.

[4]

Okres przydatności do spożycia

Ikonazol może być stosowany w ciągu 3 lat od daty wypuszczenia leku.