Indometacyna

Indometacyna ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwagregacyjne i przeciwgorączkowe.

[1], [2], [3], [4], [5],

Wskazania Indometacyna

Jest stosowany w leczeniu następujących zaburzeń:

• zespół stawowy (obejmuje bolesne objawy choroby zwyrodnieniowej stawów, dny moczanowej, jak również reumatoidalne zapalenie stawów i chorobę Bekhtereva);
• bolesne miesiączkowanie;
• różnorodne warunki neuronalne;
• reumatyzm ;
• zespół bólu w kręgosłupie;
• mialgia ;
• Choroby patologiczne wpływające na tkankę łączną i mające postać rozproszoną;
• zapalenie w tkankach miękkich lub stawach, mające traumatyczne pochodzenie;
• zapalenie lub infekcje rozwijające się na tle zapalenia pęcherza, zapalenia przydatków, zapalenia gruczołu krokowego lub chorób wpływających na narządy ENT (jako dodatkowe leczenie).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku następuje w postaci czopków, tabletek do spożycia, a także maści (objętość tuby 10-40 g) lub żelu (objętość probówki wynosi 40 g).

[6], [7]

Farmakodynamika

Lek jest pochodną kwasu indolooctowego i wchodzi w skład kategorii leków NSAID.

Działanie leku prowadzi się poprzez hamowanie aktywności enzymu COX, co powoduje zahamowanie przemian metabolicznych kwasu eikozatetraenowego, a także osłabienie wiązania PG. Ponadto lek spowalnia proces agregacji płytek krwi.

Pozajelitowe i doustne stosowanie leków zmniejsza intensywność bólu, zwłaszcza stawów (jak w ruchu i spoczynku), zmniejsza objawy sztywności i obrzęk stawów rano, a w tym samym czasie zwiększa swoją objętość silnika. Działanie przeciwzapalne występuje po 5-7 dniach leczenia.

Podczas zewnętrznego leczenia żelem lub maścią, osłabienia obrzęku i rumienia, eliminacji bólu, a ponadto zmniejszenia sztywności stawów, które występuje w godzinach porannych, oraz zwiększenia aktywności ich ruchów.

[8], [9], [10], [11],

Farmakokinetyka

Leki przyjmowane w tabletce są wchłaniane z dużą prędkością z przewodu pokarmowego. Poziom Cmax w surowicy rejestruje się po 2 godzinach.

Po procesach recyklingu substancji wewnątrz jelita i wątroby, kolejne przemiany metaboliczne zachodzą wewnątrz wątroby. Wewnątrz osocza wykrywa się niezmieniony aktywny składnik i niezwiązane produkty metaboliczne - dezbenzoil, jak również desmetyl z desmetylobenzoilowymi.

Średnie wartości okresu półtrwania wynoszą około 4,5 godziny. 60% leku wydalane jest przez nerki (w stanie niezmienionym i w postaci produktów metabolicznych), a kolejne 33% (jako produkty rozpadu) jest wydalane przez jelita.

Czopki są szybko wchłaniane przez odbytnicę. Wskaźnik biodostępności w tym przypadku wynosi około 80-90%. Związek z białkami wewnątrz surowicy wynosi około 90% składnika aktywnego.

Okres półtrwania mieści się w zakresie od 4 do 9 godzin. Wewnątrz wątroby przeprowadzane są przemiany metaboliczne.

Poprzez nerki około 70% leku jest wydalane, a kolejne 30% jest wydalane przez jelita.

[12], [13],

Dawkowanie i administracja

Schemat użycia tabletek.

Wielkość dawek w tabletkach dobierana jest osobno dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę intensywność negatywnych objawów diagnozowanej choroby.

Użyj leku w środku, natychmiast po jedzeniu lub w tym czasie. Zwykle dawka początkowa wynosi 25 mg; Weź je powinny być 2-3 razy dziennie. Jeśli ta dawka nie zadziała, możesz ją podwoić (2-3 razy przyjmując 50 mg LS dziennie). W ciągu jednego dnia dopuszcza się maksymalnie 0,2 g leku.

Po uzyskaniu pożądanego wyniku, należy kontynuować leczenie przez kolejny miesiąc, w ustalonej lub zmniejszonej porcji. W przypadku długotrwałej terapii dozwolone jest podawanie maksymalnie 75 mg indometacyny na dobę.

Na początkowym etapie leczenia w przypadku złagodzenia ciężkich lub ostrych stanów wymagane jest podanie zastrzyków leku, a następnie przeniesienie pacjenta na stosowanie czopków lub tabletek. Wraz z rozwojem bólu oczu można przepisać krople do oczu zawierające podobny składnik czynny (np. Indocollir).

Tryb stosowania czopków.

Wprowadzenie czopków jest konieczne doodbytniczo - wewnątrz odbytnicy. Ta procedura jest wykonywana wieczorem, przed snem; musisz najpierw oczyścić jelita. Trzeba wstrzyknąć lek tak głęboko, jak to możliwe, aby zapewnić bardziej intensywne wchłanianie.

Często czopków, podawać w porcjach 50 mg 3-krotnego stosowania na dzień, lub wykorzystywać system z 1-krotnej objętości 0,1 w postaci czopka, osób z bardzo silnego bólu (na przykład, w przypadku ataku dna) mogą być podawane za dzień 0 , 2 g substancji w czopkach (uzupełniając w ten sposób doustne stosowanie tabletek).

Metody stosowania maści lub żelu.

Ta postać leku jest używana w postaci aplikacji i wcierana w naskórek w obszarze, w którym odczuwa się ból. Lek nakłada się cienką warstwą. Naskórek musi zostać oczyszczony przed zabiegiem. Nie traktuj miejsc, w których występują uszkodzenia skóry.

5% zewnętrznych leków stosuje się z częstotliwością 3-4 razy dziennie. Ale stosowanie 10% leków powinno być wykonywane 2-3 razy dziennie. Pojedyncze i maksymalne porcje indometacyny są wybierane przez obliczenie ilości (w cm) maści lub żelu pobranego z probówki.

W przypadku osoby dorosłej wystarczy 4-5 cm leku; podczas gdy dozwolone jest stosowanie maksymalnie 15-20 cm substancji na dzień. Dziecko powinno stosować dawki, których wielkość zmniejsza się o połowę.

[23], [24], [25], [26], [27]

Stosuj Indometacyna podczas ciąży

Czopków z tabletkami nie można stosować w okresie laktacji lub ciąży.

Nie należy stosować maści i żelu w 3. Trymestrze (jeśli lek ma być nakładany na duże obszary ciała). Lekarze uważają, że zewnętrzne formy indometacyny można stosować ostrożnie i w małych dawkach podczas laktacji oraz w pierwszym i drugim trymestrze ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania (czopki i tabletki):

• regionalne zapalenie jelit;
• niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby;
• obecność nietolerancji;
• Wrzodziejące zapalenie jelita grubego;
• AND;
• przeziębienie o ostrym kształcie lub pokrzywce, które rozwinęło się w wyniku stosowania wcześniej preparatów NLPZ;
• zdiagnozowano hiperkaliemię;
• wrzody, które pojawiają się w przewodzie żołądkowo-jelitowym;
• CRF (poziom CC wynosi poniżej 30 ml / minutę) lub postępująca choroba nerek;
• obecność krwawienia;
• niedawna pomostowa tętnica wieńcowa;
• zaburzenia procesów przędzenia krwi;
• wady serca wrodzonej natury;
• problemy z funkcją krwiotwórczą (m.in. Leukopenia lub niedokrwistość).

Czopki nie są również używane do objawów zapalenia odbytnicy, objawów hemoroidów lub krwawienia w obszarze odbytnicy.

Ostrożność jest konieczna w przypadku użycia w przypadku takich naruszeń:

• Parkinsonizm;
• somatyczne postacie chorób o ciężkim stopniu nasilenia, a także choroby niedokrwienno-wieńcowe i mózgowo-naczyniowe;
• stan depresji, epilepsja, CHF;
• hiper- lub dyslipidemia;
• zaburzenia psychiczne, a także alkoholizm lub uzależnienie od nikotyny;
• choroby w zakresie tętnic obwodowych;
• podwyższone wartości ciśnienia krwi, trombocytopenia;
• cukrzyca, historia wrzodów żołądkowo-jelitowych;
• Hiperbilirubinemia, a także CRF (poziom CK - w granicach 30-60 ml / min);
• długotrwałe stosowanie innych NLPZ;
• obecność H. Pylori;
• marskość wątroby, przeciwko której występuje portalowa postać nadciśnienia;
• Połączenie z kortykosteroidami doustnego (na przykład, prednizon), antykoagulanty (takie jak warfaryna), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (łącznie citalopram, fluoksetyna, sertralina i paroksetyna), oraz środki przeciwpłytkowe (na przykład, jak kwas acetylosalicylowy lub klopidogrel);
• powołanie do osób starszych.

Maści i żele nie mają zastosowania w takich przypadkach:

• naruszenie integralności naskórka w miejscach przetwarzania;
• obecność nadwrażliwości.

Zewnętrzne rodzaje leków należy stosować ostrożnie w takich zaburzeniach:

• dowolna kombinacja, gdy pacjent ma polipowatość w nosie lub zatokach przynosowych, astmę i nadwrażliwość na NLPZ;
• wrzód w obszarze GIT na etapie zaostrzenia;
• problemy z procesami przędzenia krwi;
• dzieci poniżej 6 roku życia.

[14], [15], [16], [17]

Skutki uboczne Indometacyna

Stosowanie czopków i tabletek może powodować pojawienie się działań niepożądanych:

• zaburzenia trawienne funkcyjne: wymioty, żółtaczka, wzdęcia, brak łaknienia, nudności, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej żołądka, biegunki lub zaparcia i zapalenie jamy ustnej. Ponadto jest ból i dyskomfort w jamie brzusznej, wrzody, erozja lub perforacji w przewodzie pokarmowym, zwężenia jelit, zapalenie wątroby, i krwawienie z uchyłka esicy lub typu;
• problemy z pracą Zgromadzenia Narodowego: omdlenia, dyzartria, osłabienie mięśni, bóle głowy, parestezje, depresja i zawroty głowy. Ponadto istnieje uczucie zmęczenia, senność, niepokój i parkinsonizm, zaburzenia snu, polineuropatii, a także zaburzeń psychicznych (depersonalizacji i objawów psychotycznych), mimowolne skurcze mięśni i skurcze;
• zaburzenia SSS: obrzęk, kołatanie serca, krwiomocz, wzrost lub spadek ciśnienia krwi, niewydolność serca (w stanie zastoju), arytmia, tachykardia i ból w mostku;
• Zniszczenie funkcji układu krwiotwórczego: fioletowy, trombotsito- lub leukopenia, wybroczyny, niedokrwistość hemolityczna lub aplastyczna, formą, a ponadto koagulopatią konsumpcji i wybroczyny;
• zaburzenia wydalania z moczem: problemy z czynnością nerek, białkomocz, zespół nerczycowy, niedobór czynności nerek i cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• problemy z pracą zmysłów: upośledzenie wzroku lub słuchu, głuchota, szumy uszne, podwójne widzenie i odczucia bólu okołooczodołowego;
• zaburzenia procesów metabolicznych: glukozurię i hiperkaliemię lub -glycemię;
• objawy alergii: wysypki, pokrzywka, swędzenie, łysienie, objawy anafilaktyczne, zapalenie naczyń i astma. Ponadto nagły spadek ciśnienia krwi, guzkowy typ rumienia, obrzęk płuc i złuszczająca postać zapalenia skóry. Uwzględniane są: duszność, obrzęk Quincke, zespół Stevensa-Johnsona, RDSS, rumień wielopostaciowy i TEN;
• inne: krwawienie z pochwy lub nosa, uderzenia gorąca, ginekomastia, nadmierne pocenie się, a także zwiększenie wielkości gruczołów mlecznych lub ich napięcia.

Czopki mogą również powodować próchnicę, podrażnienie błon śluzowych w odbytnicy i zaostrzenie zapalenia okrężnicy lub hemoroidów.

Stosowanie maści lub żelu może prowadzić do takich negatywnych objawów: alergii, przekrwienia skóry lub suchości, wysypki lub swędzenia w miejscu stosowania i pieczenia. Przy długotrwałym stosowaniu występują częste objawy. Występuje zaostrzenie istniejącej łuszczycy.

[18], [19], [20], [21], [22]

Przedawkować

Rozwój objawów zatrucia narkotyków jest zwykle odnotowywany przy użyciu postaci doodbytniczych lub doustnych: poczucie dezorientacji, zaburzenia pamięci, nudności, zawroty głowy, wymioty i silne bóle głowy. W ciężkim odurzeniu pojawiają się drgawki z parestezjami lub drętwienie w obszarze kończyn.

Terapia jest wybrana, biorąc pod uwagę zarejestrowane objawy negatywne.

[28], [29], [30], [31], [32]

Interakcje z innymi lekami

Kombinacja ze środkami litowymi, metotreksatem i digoksyną zwiększa ich wskaźniki wewnątrz surowicy, co może zwiększyć ich toksyczne właściwości.

Połączone stosowanie z GCS, leki zawierające alkohol etylowy, kortykotropiny i kolchicynę mogą zwiększać prawdopodobieństwo krwawienia w przewodzie pokarmowym.

Połączenie z lekami zawierającymi paracetamol zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań nefrotoksycznych.

Jednoczesne stosowanie z insuliną i innymi lekami przeciwcukrzycowymi nasila ich właściwości.

Stosowanie łącznie z trombolitami, antykoagulantami, a także środkami przeciwagregacyjnymi o pośrednim działaniu nasilającym ich działanie, zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia.

Połączenie z cyklosporyną lub złotymi lekami prowadzi do zwiększenia nefrotoksyczności (najprawdopodobniej jest to spowodowane zahamowaniem procesów wiązania PG w nerkach).

Połączenie z diuretykiem oszczędzającym potas prowadzi do osłabienia ich skuteczności, co zwiększa prawdopodobieństwo hiperkaliemii.

Leczenie, w którym stosuje indometacyny plikamycyna, cefamandol, kwas walproinowy i tsefaperazon tsefotetan i zwiększa ryzyko krwawienia i zwiększa częstość hipoprotrombinemii.

Kombinacja z lekami zwiększającymi ciśnienie krwi lub obniżającymi ciśnienie krwi powoduje osłabienie ich aktywności leków.

Połączone stosowanie z GCS, estrogenami i innymi NLPZ prowadzi do zwiększenia charakterystycznych reakcji negatywnych.

Leki zobojętniające kwas, a ponadto kolestramina osłabiają wchłanianie leku.

Stosowanie razem z zydowudyną może wywoływać wzrost jej toksycznych właściwości (z powodu tłumienia procesów metabolicznych).

Połączenie z substancjami mielotoksycznymi zwiększa ich działanie hematotoksyczne.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Warunki przechowywania

Indometacynę należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Okres przydatności do spożycia

Indometacynę można stosować w ciągu 3-5 lat od daty wytworzenia leku terapeutycznego.

[44], [45], [46], [47]

Aplikacja dla dzieci

Nie wolno stosować leku w postaci tabletek i czopków u dzieci w wieku poniżej 14 lat, a żel lub maść można stosować od pierwszego roku.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analogi

Analogi leku są Adolor leków i Dikloran Bioran diklofenaku i Voltaren oraz ponadto Aertal, Ortofen, Rapten z Diklakom, Naklofen z Ketalginom i Ketorol z piroksykamu i Naiza. Również na liście Ketanov, Ibuprofen i tak dalej.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Recenzje

Indometacyna (czopki i tabletki) często otrzymuje pozytywne informacje zwrotne dotyczące jej działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego. Większość ludzi zauważa, że pomogło to wyeliminować obrzęk i ból powstały w plecach, mięśniach i stawach z powodu różnych chorób ODA, bez wywoływania objawów negatywnych. Ale są też komentarze tych, którym lek nie pomógł, wręcz przeciwnie wywołujący charakterystyczne negatywne przejawy. Z powyższego można wywnioskować, że lek nie jest odpowiedni dla wszystkich, więc wybór leku z kategorii NLPZ należy wykonać indywidualnie dla każdego pacjenta.

Stopień skuteczności maści lub zastosowania żelu zależy również od indywidualnych cech organizmu człowieka, ale w takich przypadkach, nawet jeśli terapia nie działa, pojawienie się objawów negatywnych jest mało prawdopodobne.