Indometacyna

Indometacyna ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwpłytkowe i przeciwgorączkowe.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Wskazania Indometacyna

Stosuje się go w leczeniu następujących schorzeń:

• zespół stawowy (obejmuje bolesne objawy choroby zwyrodnieniowej stawów, dny moczanowej, a także reumatoidalnego zapalenia stawów i choroby Bechterewa);
• bolesne miesiączkowanie;
• różne schorzenia neurologiczne;
• reumatyzm;
• zespół bólowy kręgosłupa;
• ból mięśni;
• stany patologiczne dotyczące tkanki łącznej, mające postać rozsianą;
• stan zapalny w obrębie tkanek miękkich lub stawów o podłożu urazowym;
• stany zapalne lub zakażenia rozwijające się na tle zapalenia pęcherza moczowego, zapalenia przydatków, zapalenia gruczołu krokowego lub chorób narządów laryngologicznych (jako leczenie uzupełniające).

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci czopków, tabletek do stosowania doustnego, a także maści (objętość tuby 10-40 g) lub żelu (objętość tuby 40 g).

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Lek jest pochodną kwasu indolilooctowego i należy do grupy leków NLPZ.

Lek działa poprzez hamowanie aktywności enzymu COX, co powoduje zahamowanie przemian metabolicznych kwasu eikozatetraenowego i osłabienie wiązania PG. Ponadto lek spowalnia procesy agregacji płytek krwi.

Pozajelitowe i doustne stosowanie leku zmniejsza intensywność bólu, zwłaszcza bólu stawów (zarówno podczas ruchu, jak i w spoczynku), zmniejsza objawy sztywności i obrzęku stawów rano, a jednocześnie zwiększa zakres ich ruchu. Działanie przeciwzapalne występuje po 5-7 dniach terapii.

Przy stosowaniu zewnętrznym w postaci żelu lub maści zmniejsza się obrzęk i rumień, likwiduje się ból, a ponadto zmniejsza się sztywność stawów występująca rano i zwiększa się aktywność ich ruchów.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetyka

Tabletki leku podawane doustnie wchłaniają się z przewodu pokarmowego z dużą prędkością. Stężenie Cmax w surowicy rejestruje się po 2 godzinach.

Po procesach recyrkulacji substancji wewnątrz jelita i wątroby, w wątrobie zachodzą kolejne przemiany metaboliczne. W osoczu znajduje się niezmieniony element aktywny i niezwiązane produkty przemiany materii - dezbenzoil, a także dezmetylo z dezmetylo-dezbenzoilem.

Średni okres półtrwania wynosi około 4,5 godziny. 60% leku wydalane jest przez nerki (w stanie niezmienionym i jako produkty metabolizmu), a pozostałe 33% (jako produkty rozpadu) przez jelita.

Czopki są szybko wchłaniane przez odbyt. Wskaźnik biodostępności w tym przypadku wynosi około 80-90%. Połączenie z białkami wewnątrz serum stanowi około 90% składnika aktywnego.

Okres półtrwania wynosi od 4 do 9 godzin. Przemiany metaboliczne zachodzą w wątrobie.

Około 70% leku wydalane jest przez nerki, a kolejne 30% przez jelita.

[ 12 ], [ 13 ]

Dawkowanie i administracja

Schemat stosowania tabletek.

Wielkość dawek leku w tabletkach dobierana jest indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę nasilenie negatywnych objawów zdiagnozowanej choroby.

Lek należy przyjmować doustnie, bezpośrednio po lub w trakcie posiłku. Zazwyczaj dawka początkowa wynosi 25 mg; należy ją przyjmować 2-3 razy dziennie. Jeśli taka dawka nie przynosi rezultatów, dopuszcza się jej podwojenie (2-3 razy dziennie po 50 mg leku). Maksymalnie dopuszczalne jest 0,2 g leku na dobę.

Po otrzymaniu pożądanego rezultatu należy kontynuować leczenie przez kolejny 1 miesiąc, w ustalonej lub zmniejszonej dawce. Przy długotrwałej terapii dopuszczalne jest maksymalnie 75 mg indometacyny na dobę.

Na początkowym etapie terapii, w przypadku złagodzenia ciężkich lub ostrych stanów, konieczne jest stosowanie zastrzyków leku, a następnie przejście pacjenta na stosowanie czopków lub tabletek. Wraz z rozwojem bólu oczu dopuszczalne jest przepisywanie kropli do oczu zawierających podobny składnik aktywny (na przykład lek Indocollyre).

Sposób stosowania czopków.

Czopki należy wprowadzać doodbytniczo – do odbytu. Zabieg ten wykonuje się wieczorem, przed położeniem się spać; jelita muszą być wcześniej oczyszczone. Lek należy wprowadzić tak głęboko, jak to możliwe, aby zapewnić intensywniejsze wchłanianie.

Często stosuje się czopki w dawkach 50 mg, 3 razy dziennie, lub stosuje się schemat z jednorazowym podaniem czopki 0,1 g. Osobom z silnym bólem (np. w przypadku ataku dny moczanowej) można podawać 0,2 g substancji w czopkach na dobę (uzupełniając w ten sposób doustne stosowanie tabletek).

Sposoby stosowania maści i żelu.

Tę formę leku stosuje się w formie aplikacji i wciera w naskórek w miejscu odczuwania bólu. Lek nakłada się cienką warstwą. Przed zabiegiem naskórek musi zostać oczyszczony. Nie należy stosować leku w miejscach, w których występuje uszkodzenie skóry.

Leki miejscowe 5% stosuje się 3-4 razy dziennie. Natomiast leki 10% należy stosować 2-3 razy dziennie. Pojedyncze i maksymalne dawki indometacyny wybiera się, obliczając ilość (w cm) maści lub żelu pobranego z tubki.

Dla osoby dorosłej wystarczy 4-5 cm leku, w tym przypadku dopuszczalne jest maksymalnie 15-20 cm substancji na dobę. Dziecko powinno stosować dawki zmniejszone o połowę.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Stosuj Indometacyna podczas ciąży

Czopków z tabletkami nie należy stosować w okresie karmienia piersią lub ciąży.

Maści i żelu nie należy stosować w 3. trymestrze (jeśli lek musi być stosowany na dużych obszarach ciała). Lekarze uważają, że zewnętrzne formy indometacyny można stosować ostrożnie i w małych dawkach w okresie karmienia piersią oraz w 1. i 2. trymestrze ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania (czopki i tabletki):

• regionalne zapalenie jelit;
• niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby;
• obecność nietolerancji;
• wrzodziejące zapalenie okrężnicy;
• licencjat;
• ostry nieżyt nosa lub pokrzywka, które rozwinęły się w wyniku wcześniejszego stosowania NLPZ;
• zdiagnozowana hiperkaliemia;
• wrzody pojawiające się w przewodzie pokarmowym;
• CRF (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/minutę) lub postępująca choroba nerek;
• obecność krwawienia;
• niedawne pomostowanie aortalno-wieńcowe;
• zaburzenia procesów krzepnięcia krwi;
• wrodzone wady serca;
• problemy z funkcją krwiotwórczą (w tym leukopenia lub anemia).

Czopków nie stosuje się również w przypadku objawów zapalenia odbytnicy, objawów hemoroidów lub krwawienia z odbytu.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania w przypadku następujących schorzeń:

• parkinsonizm;
• somatyczne formy chorób o ciężkim stopniu nasilenia, a także choroba wieńcowa i zaburzenia naczyniowo-mózgowe;
• depresja, padaczka, niewydolność serca;
• hiper- lub dyslipidemia;
• zaburzenia psychiczne, a także alkoholizm czy uzależnienie od nikotyny;
• choroby w obrębie tętnic obwodowych;
• podwyższone ciśnienie krwi, trombocytopenia;
• cukrzyca, wrzody żołądka i jelit w wywiadzie;
• hiperbilirubinemia, a także przewlekła niewydolność nerek (stężenie CC mieści się w granicach 30-60 ml/minutę);
• długotrwałe stosowanie innych NLPZ;
• obecność bakterii H.pylori;
• marskość wątroby, na tle której obserwuje się nadciśnienie wrotne;
• w skojarzeniu z doustnymi kortykosteroidami (np. prednizolonem), lekami przeciwzakrzepowymi (takimi jak warfaryna), SSRI (w tym citalopramem, fluoksetyną i sertraliną z paroksetyną) oraz lekami przeciwpłytkowymi (takimi jak aspiryna lub klopidogrel);
• Wizyta dla osób starszych.

Maści i żele są zabronione w następujących przypadkach:

• uszkodzenie integralności naskórka w miejscach, w których przeprowadzany jest zabieg;
• obecność nadwrażliwości.

Leki stosowane zewnętrznie należy stosować ostrożnie w przypadku następujących schorzeń:

• wszelkie połączenia, gdy pacjent ma polipy nosa lub zatok przynosowych, astmę oskrzelową i nadwrażliwość na NLPZ;
• wrzód przewodu pokarmowego w fazie ostrej;
• zaburzenia procesów krzepnięcia krwi;
• dzieci poniżej 6 roku życia.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Skutki uboczne Indometacyna

Stosowanie czopków i tabletek może prowadzić do wystąpienia skutków ubocznych:

• zaburzenia trawienne: wymioty, żółtaczka, wzdęcia, anoreksja, nudności, krwawienie wewnątrz przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej żołądka, biegunka lub zaparcia i zapalenie jamy ustnej. Ponadto występuje ból lub dyskomfort w okolicy brzucha, owrzodzenia, nadżerki lub perforacje wewnątrz przewodu pokarmowego, zwężenia jelit, zapalenie wątroby i krwawienie z okrężnicy esowatej lub uchyłka;
• problemy z funkcjonowaniem układu nerwowego: omdlenia, dyzartria, osłabienie mięśni, bóle głowy, parestezje, depresja i zawroty głowy. Ponadto występuje uczucie zmęczenia, lęku lub senności, parkinsonizm, zaburzenia snu, polineuropatia, a także zaburzenia psychiczne (depersonalizacja i objawy psychotyczne), mimowolne skurcze i kurcze mięśni;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: obrzęki, kołatanie serca, krwiomocz, wzrost lub spadek ciśnienia krwi, niewydolność serca (w postaci zastoinowej), arytmia, tachykardia i ból mostka;
• uszkodzenie funkcji krwiotwórczej: plamica, trombocyto- lub leukopenia, wybroczyny, niedokrwistość hemolityczna lub aplastyczna, a ponadto koagulopatia zużyciowa i wybroczyny;
• zaburzenia układu moczowego: problemy z nerkami, białkomocz, zespół nerczycowy, niewydolność nerek i cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• problemy z funkcjonowaniem narządów zmysłów: upośledzenie wzroku lub słuchu, głuchota, szumy uszne, podwójne widzenie, a także bóle okolicy oczodołu;
• zaburzenia metaboliczne: glukozuria i hiperkaliemia lub -glikemia;
• objawy alergii: wysypka, pokrzywka, świąd, łysienie, objawy anafilaktyczne, zapalenie naczyń i astma oskrzelowa. Ponadto, nagły spadek ciśnienia krwi, rumień guzkowy, obrzęk płuc i złuszczające zapalenie skóry. Rozwija się również duszność, obrzęk Quinckego, zespół Stevensa-Johnsona, RDSS, rumień wielopostaciowy i TEN;
• Inne: krwawienie z pochwy lub nosa, uderzenia gorąca, ginekomastia, nadpotliwość, powiększenie lub napięcie piersi.

Czopki mogą również powodować parcie na stolec, podrażnienie błon śluzowych odbytu oraz zaostrzenie zapalenia okrężnicy lub hemoroidów.

Stosowanie maści lub żelu może prowadzić do takich negatywnych objawów: objawów alergii, przekrwienia lub suchości skóry, wysypki lub świądu w miejscu aplikacji i uczucia pieczenia. Przy długotrwałym stosowaniu występują objawy ogólne. Zaostrzenie istniejącej łuszczycy występuje sporadycznie.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Przedawkować

Rozwój objawów zatrucia lekiem obserwuje się zazwyczaj przy stosowaniu jego postaci doodbytniczej lub doustnej: uczucie dezorientacji, upośledzenie pamięci, nudności, zawroty głowy, wymioty i silne bóle głowy. W ciężkich przypadkach zatrucia pojawiają się drgawki z parestezjami lub drętwieniem kończyn.

Wybór terapii odbywa się na podstawie odnotowanych objawów negatywnych.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Interakcje z innymi lekami

Łączenie z preparatami litu, metotreksatem i digoksyną zwiększa ich stężenie w surowicy, co może nasilać ich toksyczne właściwości.

Jednoczesne stosowanie z GCS, lekami zawierającymi alkohol etylowy, kortykotropinami i kolchicyną może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia w obrębie przewodu pokarmowego.

Jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi paracetamol zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań nefrotoksycznych.

Jednoczesne stosowanie z insuliną i innymi lekami przeciwcukrzycowymi nasila ich działanie.

Jednoczesne stosowanie leków trombolityczych, przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych o działaniu pośrednim nasila ich działanie, w wyniku czego zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia.

Łączenie z cyklosporyną lub preparatami złota prowadzi do zwiększonej nefrotoksyczności (najpewniej z powodu zahamowania procesów wiązania PG w nerkach).

Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas prowadzi do osłabienia ich skuteczności, co z kolei zwiększa ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.

Leczenie, w którym plikamycyna, cefamandol, kwas walproinowy, a także cefoperazon i cefotetan są stosowane jednocześnie z indometacyną, zwiększa ryzyko krwawienia i częstość występowania hipoprotrombinemii.

Jednoczesne stosowanie z lekami urykozurycznymi lub przeciwnadciśnieniowymi powoduje osłabienie ich działania leczniczego.

Jednoczesne stosowanie z GCS, estrogenami i innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) prowadzi do nasilenia charakterystycznych dla nich działań niepożądanych.

Leki zobojętniające oraz cholestyramina osłabiają wchłanianie leku.

Jednoczesne stosowanie z zydowudyną może powodować nasilenie jej toksycznych właściwości (na skutek zahamowania procesów metabolicznych).

Połączenie z substancjami mielotoksycznymi nasila ich działanie hematotoksyczne.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Warunki przechowywania

Indometacynę należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Okres przydatności do spożycia

Indometacynę można stosować w okresie 3–5 lat od daty produkcji leku.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Aplikacja dla dzieci

Lek w postaci tabletek oraz czopków nie może być stosowany u dzieci poniżej 14. roku życia, natomiast żel lub maść można stosować od 1. roku życia.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Analogi

Analogami leku są Adolor, Dicloran i Bioran z Diclofenac i Voltaren, a także Aertal, Ortofen, Rapten z Diclac, Naklofen z Ketalgin i Ketorol z Piroxicam i Nise. Na liście znajdują się również Ketanov, Ibuprofen itp.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Recenzje

Indometacyna (czopki i tabletki) często otrzymuje pozytywne opinie dotyczące jej działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego. Większość osób zauważa, że z jej pomocą udało im się wyeliminować obrzęki i bóle, które pojawiły się w plecach, mięśniach i stawach z powodu różnych chorób układu mięśniowo-szkieletowego, nie prowadząc do rozwoju objawów negatywnych. Ale są też komentarze od tych, którym lek nie pomógł, wręcz przeciwnie, powodując pojawienie się charakterystycznych dla niego negatywnych objawów. Z powyższego możemy wywnioskować, że lek nie jest odpowiedni dla każdego, dlatego dobór leku z kategorii NLPZ musi być dokonywany indywidualnie dla każdego pacjenta.

Stopień skuteczności maści lub żelu zależy również od indywidualnych cech organizmu człowieka, jednak w takich przypadkach, nawet jeśli terapia nie przynosi rezultatów, mało prawdopodobne jest wystąpienie negatywnych objawów.