Ekspert medyczny artykułu
Nowe publikacje
Leki
Intellens
Ostatnia recenzja: 04.07.2025

Cała zawartość iLive jest sprawdzana medycznie lub sprawdzana pod względem faktycznym, aby zapewnić jak największą dokładność faktyczną.
Mamy ścisłe wytyczne dotyczące pozyskiwania i tylko linki do renomowanych serwisów medialnych, akademickich instytucji badawczych i, o ile to możliwe, recenzowanych badań medycznych. Zauważ, że liczby w nawiasach ([1], [2] itd.) Są linkami do tych badań, które można kliknąć.
Jeśli uważasz, że któraś z naszych treści jest niedokładna, nieaktualna lub w inny sposób wątpliwa, wybierz ją i naciśnij Ctrl + Enter.

Intelence jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwwirusowym.
Składnik etrawiryna jest substancją HIV-1 NNRTI. Jest bezpośrednio syntetyzowana przez odwrotną transkryptazę i blokuje aktywność polimerazy DNA, która zależy od aktywności DNA wraz z RNA, co prowadzi do zniszczenia regionów katalitycznych tego enzymu. Etrawiryna ma elastyczną strukturę w przestrzeni, co pozwala na jej syntezę z odwrotną transkryptazą na co najmniej 2 sposoby. Lek nie spowalnia aktywności ludzkiej polimerazy DNA (α, β i γ).
Wskazania Intelensa
Stosuje się go w przypadku zakażeń wywołanych wirusem HIV-1 – w leczeniu złożonym osób, u których wcześniej nie stosowano terapii lekami antyretrowirusowymi.
Formularz zwolnienia
Lek dostępny jest w postaci tabletek - 60 sztuk w buteleczce; karton zawiera 1 taką buteleczkę i 3 specjalne woreczki zawierające pochłaniacz wilgoci - żel krzemionkowy.
Farmakodynamika
Etrawiryna jest bardzo aktywna zarówno przeciwko szczepom klinicznym, jak i przeciwko szczepom HIV-1 uzyskanym w laboratorium, zlokalizowanym w liniach komórek T, ludzkich mononuklearnych komórkach obwodowych oraz makrofagach z monocytami.
Lek wykazuje in vitro działanie przeciwwirusowe na wirus HIV-1 kategorii M (podkategorie A, B i C z D oraz E z F i G), a także na główne izolaty z kategorii O, których średnie wartości terapeutycznie skuteczne (EC50) wahają się w zakresie 0,7–21,7 nmol.
Etraviryna nie wykazuje antagonistycznych efektów w stosunku do żadnego ze znanych leków przeciwwirusowych. Wykazuje addytywną aktywność przeciwwirusową w połączeniu z następującymi lekami:
- substancje hamujące aktywność proteazy: atazanawir, nelfinawir, amprenawir z sakwinawirem, a także lopinawir, darunawir, rytonawir z indynawirem i tipranawir;
- nukleotydy lub nukleozydy hamujące działanie odwrotnej transkryptazy: stawudyna, zalcytabina, abakawir z didanozyną i tenofowirem;
- nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy: delawirdyna i efawirenz z newirapiną;
- lek hamujący fuzję: enfuwirtyd;
- inhibitor integrazy: raltegrawir;
- Antagonista terminalny chemokiny CCR5: marawirok.
Etrawiryna wykazuje addytywne lub synergistyczne działanie przeciwwirusowe w połączeniu z NRTI – lamiwudyną, emtrycytabiną i zydowudyną.
Farmakokinetyka
Ssanie.
Po doustnym podaniu z pokarmem wartości Cmax etrawiryny w osoczu obserwuje się po 4 godzinach. Wchłanianie etrawiryny nie jest zaburzone przez równoczesne doustne podanie omeprazolu lub ranitydyny, które zwiększają wartości pH żołądka.
Rodzaj spożywanego pokarmu nie ma wpływu na poziom etrawiryny (ani pokarmy o normalnej kaloryczności, 561 kcal, ani pokarmy tłuste, 1160 kcal).
Wartości leku były niższe, gdy był przyjmowany przed posiłkami (o 17%) lub na pusty żołądek (o 51%) w porównaniu do po. Dlatego, aby utrzymać optymalne stężenie substancji w osoczu, lek należy przyjmować po posiłkach.
Procesy dystrybucyjne.
Około 99,9% składnika syntetyzowane jest z wewnątrzplazmatycznym białkiem krwi (głównie z albuminą (99,6%), a także z kwaśną glikoproteiną α1 (97,66-99,02%)).
Procesy wymiany.
Lek jest głównie zaangażowany w procesy metaboliczne utleniania, przy udziale wewnątrzwątrobowych izoenzymów struktury CYP3A; mniejsza część jest pod wpływem izoenzymów CYP2C. Następnie rozwijają się procesy glukuronidacji.
Wydalanie.
Po doustnym podaniu części znakowanego składnika 14C, 93,7% i 1,2% tej dawki zostało odzyskane w kale i moczu, odpowiednio. Niezmieniony element w kale stanowi 81,2-86,4% podanej dawki. Nie zaobserwowano niezmienionej substancji w moczu. Końcowy okres półtrwania leku wynosi około 30-40 godzin.
Dawkowanie i administracja
Intelence należy stosować wyłącznie w połączeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi. Terapia powinna być prowadzona przez lekarza z odpowiednim doświadczeniem w prowadzeniu kursów leczenia HIV.
Osoby powyżej 18 roku życia powinny przyjmować doustnie 1 tabletkę (0,2 g) 2 razy dziennie po posiłku.
Osoby w wieku 6-17 lat.
Dawkowanie dla tej kategorii pacjentów musi być obliczone z uwzględnieniem ich masy ciała. Lek przyjmuje się po posiłkach.
Wielkość porcji zależnie od masy ciała pacjenta:
- w zakresie ≥16-<20 kg – 0,1 g 2 razy dziennie;
- w zakresie 20-<25 kg – 0,125 g 2 razy dziennie*;
- w zakresie ≥25-<30 kg – 0,15 g 2 razy dziennie*;
- ≥30 kg – 0,2 g 2 razy dziennie.
*wymaga stosowania tabletek 25 mg.
Problemy z funkcjonowaniem wątroby.
Farmakokinetyka leku w przypadkach ciężkiej niewydolności wątroby nie została zbadana. Dlatego też nie należy przepisywać leku Intelence w takich zaburzeniach.
Sposób podawania w przypadku pominięcia dawki.
Jeżeli od pominięcia dawki upłynęło mniej niż 6 godzin, pacjent powinien przyjąć lek natychmiast (dopiero po jedzeniu), a następnie stosować go według standardowego schematu.
Jeżeli przerwa jest dłuższa niż 6 godzin, nie przyjmuje się pominiętej dawki i powraca się do standardowego schematu dawkowania.
Tabletki należy przyjmować w całości, bez żucia, popijając czystą wodą. Jeśli pacjent ma trudności z połykaniem, tabletkę można rozkruszyć i rozpuścić w wodzie w następujący sposób:
- tabletki napełnia się płynem w ilości wystarczającej do ich całkowitego pokrycia (lub dodaje się jedną łyżeczkę, co odpowiada 5 ml);
- lek należy mieszać aż do całkowitego rozpuszczenia tabletki – płyn nabierze mlecznobiałego odcienia;
- w razie konieczności mieszankę tę można rozcieńczyć mlekiem lub sokiem pomarańczowym (w takim przypadku lek początkowo rozcieńcza się wyłącznie w czystej wodzie);
- Następnie należy natychmiast wypić powstały roztwór;
- Szklankę z lekiem płucze się kilkakrotnie mlekiem lub sokiem pomarańczowym, a następnie wypija jej zawartość – aby mieć pewność, że przyjęta została maksymalna dawka leku.
Do rozcieńczania leku nie wolno stosować wody gazowanej ani gorącej (>40°C).
Stosuj Intelensa podczas ciąży
Nie należy stosować leku Intelence w okresie ciąży.
Przeciwwskazania
Główne przeciwwskazania:
- silna osobista wrażliwość na etrawirynę lub inne składniki leku;
- okres karmienia piersią;
- połączenie z nelfinawirem, efavirenzem, rytonawirem lub tipranawirem, a także newirapiną, fenobarbitalem, rilpiviryną, karbamazepiną i indinawirem. Na liście znajdują się również dziurawiec, ryfapentyna i ryfampicyna z fenytoiną;
- ciężka niewydolność wątroby.
Skutki uboczne Intelensa
Często przyjmowanie leków powoduje pojawienie się wysypki.
Dość często pojawiają się również poniższe objawy:
- wzrost wartości ciśnienia krwi;
- niedokrwistość lub trombocytopenia;
- polineuropatia, lęk, zawał mięśnia sercowego, bezsenność, zmęczenie i bóle głowy;
- wymioty, GERD, zapalenie błony śluzowej żołądka, wzdęcia, bóle brzucha, biegunka i nudności;
- niewydolność nerek;
- hiperglikemia, -lipidemia, -cholesterolemia, -triglicerydemia, cukrzyca, nocne poty i lipohipertrofia;
- wzrost wartości lipazy, cholesterolu całkowitego, kreatyniny wraz z trójglicerydami, a ponadto amylazy, ALT i LDL wraz z AST i cukrem, a także spadek liczby leukocytów wraz z neutrofilami.
Czasami można zaobserwować następujące objawy:
- udar krwotoczny, migotanie przedsionków lub dusznica bolesna;
- omdlenia, niedoczulica, dezorientacja, drgawki, splątanie, parestezje, amnezja i hipersomnia, a także drżenie, zaburzenia snu lub ospałość, koszmary senne lub niezwykłe sny, nerwowość i zaburzenia uwagi;
- rozmycie obrazu;
- zawrót głowy;
- duszność występująca podczas wysiłku fizycznego lub skurcz oskrzeli;
- zapalenie jamy ustnej, wzdęcia, wymioty, zaparcia, zapalenie trzustki, suchość w ustach i wymioty krwią;
- stłuszczenie wątroby, hepatomegalia i zapalenie wątroby (również cytolityczne);
- lipodystrofia;
- nadmierna potliwość, suchość naskórka, obrzęk twarzy i świerzbiączka;
- Obrzęk Quinckego lub rumień wielopostaciowy;
- dyslipidemia, nietolerancja leków, anoreksja, zmęczenie i zespół rekonstrukcji immunologicznej;
- ginekomastia.
Czasami obserwuje się rozwój SSc; w odosobnionych przypadkach rozwój TEN. Może również wystąpić rabdomioliza.
Przedawkować
W przypadku zatrucia lekiem Intelence można zaobserwować objawy, które najczęściej występują jako skutki uboczne. Należą do nich: biegunka, wysypka, bóle głowy i nudności.
Jeśli jest to wskazane, niewchłonięty składnik aktywny leku może zostać wydalony przez wymioty. W tym celu można również przyjąć węgiel aktywowany. Jednocześnie stosuje się środki objawowe, w tym monitorowanie najważniejszych parametrów fizjologicznych i obrazu klinicznego. Etrawiryna nie ma odtrutki; dializa będzie nieskuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Leki wpływające na stężenie etrawiryny w osoczu.
Lek jest metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4 z CYP2C9 i CYP2C19; składniki metaboliczne są następnie glukuronidowane przez urydyno-2-fosforanową glukuronozylotransferazę. Stosowanie leków, które indukują CYP3A4 z CYP2C9 lub CYP2C19, może zwiększać szybkość klirensu etrawiryny, co prowadzi do zmniejszenia stężenia w osoczu.
Łączenie leku z substancjami hamującymi aktywność CYP3A4 z CYP2C9 lub CYP2C19 powoduje zmniejszenie wartości jego klirensu, co prowadzi do zwiększenia stężenia leku w osoczu.
Substancje, na które może wpływać podanie etrawiryny.
Lek ma słabe działanie indukujące na izoenzym CYP3A4. Połączenie z lekami, których procesy metaboliczne zachodzą głównie przy udziale CYP3A4, może powodować zmniejszenie ich wartości w osoczu i osłabiać ich działanie lecznicze.
Etrawiryna nieznacznie hamuje także aktywność izoenzymów CYP2C9, CYP2C19 i glikoproteiny P.
Połączenie preparatu Intelence z substancjami, których metabolizm odbywa się w znacznym stopniu za pośrednictwem enzymów CYP2C9 lub CYP2C19 i które są również transportowane przez glikoproteinę P, może zwiększyć ich stężenie w osoczu oraz nasilić lub przedłużyć ich działanie lecznicze i działania niepożądane.
Warunki przechowywania
Intelence należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 30°C.
Aplikacja dla dzieci
Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku podawanego osobom poniżej 6 roku życia lub o masie ciała mniejszej niż 16 kg.
Analogi
Analogami leku są Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz z Nevivirem, a także Efamat, Nevimun, Favir z Nevipanem, Eferven z Efavirem i Nevirapine. Na liście znajdują się również Stocrin i Efcur z Effachopem 600.
Uwaga!
Aby uprościć postrzeganie informacji, niniejsza instrukcja użycia narkotyku "Intellens" została przetłumaczona i przedstawiona w specjalnej formie na podstawie oficjalnych instrukcji użycia leku w celach medycznych. Przed użyciem przeczytaj adnotację, która przyszła bezpośrednio do leku.
Opis dostarczony w celach informacyjnych i nie jest wskazówką do samoleczenia. Potrzebę tego leku, cel schematu leczenia, metody i dawkę leku określa wyłącznie lekarz prowadzący. Samoleczenie jest niebezpieczne dla twojego zdrowia.