Zeffix

Zeffix to roztwór doustny. Jest to lek ogólnoustrojowy o właściwościach przeciwwirusowych.

Wskazania Zeffix

Wskazany w leczeniu przewlekłego zapalenia wątroby (wirusowego) typu B, które rozwija się równocześnie z replikacją wirusa HBV.

Formularz zwolnienia

Jest produkowany jako roztwór w butelkach polietylenowych (z zakrętką) o pojemności 240 ml. Jedno opakowanie zawiera 1 butelkę kompletną z polipropylenową (lub polietylenową) strzykawką dozującą, a także polietylenowy adapter do strzykawki.

Farmakodynamika

Substancją czynną leku jest lamiwudyna, środek przeciwwirusowy o wysokiej aktywności przeciwko wirusowemu zapaleniu wątroby typu B.

Trifosforan lamiwudyny jest aktywną formą substancji – jest substratem dla wirusowej polimerazy. Późniejsze tworzenie wirusowego DNA jest blokowane przez wejście składnika leczniczego do tego łańcucha. Trifosforan lamiwudyny nie zakłóca naturalnego metabolizmu komórkowego DNA.

Farmakokinetyka

Substancja czynna ma wysoką szybkość wchłaniania z przewodu pokarmowego, a poziom biodostępności po podaniu wewnętrznym wynosi 80-85%. Maksymalne stężenie w surowicy obserwuje się 1 godzinę po zastosowaniu. Gdy lek jest przyjmowany z jedzeniem, maksymalne stężenie w surowicy spada do 47%, a czas jego osiągnięcia ulega wydłużeniu. Jednak ogólnie rzecz biorąc, nie wpływa to na wchłanianą substancję, co pozwala na stosowanie Zeffix niezależnie od jedzenia.

Po podaniu w dawkach leczniczych indeksy leku będą liniowe. Lek jest słabo syntetyzowany z białkami osocza. Istnieją ograniczone informacje, że lamiwudyna może przenikać do ośrodkowego układu nerwowego i płynu mózgowo-rdzeniowego. Średni stosunek substancji w surowicy krwi i płynie mózgowo-rdzeniowym po 2-4 godzinach od podania doustnego wynosi około 0,12.

Interakcja metaboliczna tej substancji jest mało prawdopodobna, ponieważ substancja ta charakteryzuje się stosunkowo niskim poziomem metabolizmu w wątrobie (zaledwie 5-10%), a także słabą syntezą z białkami osocza.

Średnia szybkość klirensu układowego lamiwudyny wynosi około 0,3 l/h/kg, a okres półtrwania wynosi około 5-7 godzin. Większa część składnika czynnego jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem poprzez aktywną sekrecję i filtrację kłębuszkową. Klirens nerkowy stanowi około 70% wydalonej lamiwudyny.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować raz dziennie, dawka dobowa wynosi 20 ml roztworu. Przyjmowanie leku nie jest uzależnione od przyjmowania pokarmu. Podczas terapii należy uważnie monitorować, czy pacjent stosuje się do schematu leczenia.

[ 1 ]

Stosuj Zeffix podczas ciąży

Istnieje wystarczająca ilość informacji, że lek nie ma toksycznego wpływu na organizm kobiety w ciąży i nie powoduje wad rozwojowych. Lek jest dopuszczony do stosowania w czasie ciąży, jeśli istnieją wskazania kliniczne.

Jeżeli w trakcie leczenia lekiem Zeffix zajdziesz w ciążę, musisz liczyć się z tym, że po zaprzestaniu stosowania leku stan chorobowy może się pogorszyć.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku obejmują nietolerancję pacjenta na lamiwudynę lub inne składniki leku. Ponadto nie zaleca się przepisywania leku dzieciom poniżej 18 roku życia, ponieważ nie ma wystarczających informacji na temat stosowania tego leku w wyżej wymienionej kategorii wiekowej.

Skutki uboczne Zeffix

Stosowanie leków może powodować pewne skutki uboczne, z których najczęstszymi są: procesy infekcyjne w narządach oddechowych, szybkie męczenie się i uczucie złego samopoczucia, a ponadto także bóle głowy, bóle brzucha, biegunka, wymioty, dyskomfort w migdałkach i gardle, a wraz z tym nudności.

Ponadto możliwe jest wystąpienie również takich negatywnych skutków:

• narządy układu pokarmowego: najczęściej wzrasta poziom ALT, po czym następuje zaostrzenie zapalenia wątroby (może rozwinąć się zarówno w trakcie leczenia, jak i po odstawieniu leku). Często poziom ALT szybko spada, a w odosobnionych przypadkach może być śmiertelny;
• tkanki łącznej, mięśnie i struktura kości: często rozwijają się problemy z mięśniami (skurcze, ból), a także wzrasta poziom CPK. Czasami pojawia się rabdomioliza;
• narządy układu limfatycznego i krwiotwórczego: sporadycznie rozwija się trombocytopenia;
• układ odpornościowy: niekiedy występują objawy nadwrażliwości – obrzęk Quinckego;
• Tkanka podskórna i skóra: często występuje swędzenie i wysypka.

Odnotowano przypadki zapalenia trzustki i neuropatii nerwowej (lub parestezji) u pacjentów zakażonych wirusem HIV, jednakże nie udało się ustalić wyraźnego związku między leczeniem lekiem Zeffix a rozwojem powyższych patologii.

U pacjentów zakażonych wirusem HIV, którzy przyjmowali lek w skojarzeniu z analogami nukleozydów, czasami rozwijała się kwasica mleczanowa, zwykle z towarzyszącym stłuszczeniem wątroby i znaczną hepatomegalią.

Interakcje z innymi lekami

Wydalanie leku odbywa się głównie przez nerki (aktywne wydzielanie). Dlatego należy wziąć pod uwagę, że może on wchodzić w interakcje z lekami, które mają tę samą główną drogę wydalania (w tym przypadku proces ten odbywa się z udziałem układu transportu kationów organicznych, na przykład z trimetoprimem).

Łączone stosowanie z trimetoprimem lub sulfametoksazolem w ilości 160/800 mg zwiększa stężenie lamiwudyny w osoczu o 40%. Jednocześnie Zeffix nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne powyższych substancji. Nie ma jednak potrzeby dostosowywania dawkowania leku w przypadku prawidłowej czynności nerek.

Stosowanie leku łącznie z zydowudyną umiarkowanie zwiększa maksymalne wartości tej ostatniej w osoczu (28%), ale AUC pozostaje bez istotnych zmian. Farmakokinetyka Zeffixu pod wpływem zydowudyny nie ulega zmianie.

W połączeniu z zalcytabiną Zeffix jest w stanie zahamować proces fosforylacji tej substancji wewnątrz komórek. W związku z tym zaleca się niestosowanie tych leków jednocześnie. To samo dotyczy substancji emtrycytabiny - ze względu na taki sam wpływ Zeffixu na nią, zabrania się łączenia tych leków.

Substancja czynna leku Zeffix in vitro wspomaga wewnątrzkomórkową reprodukcję kladrybiny, dlatego istnieje ryzyko utraty skuteczności tego ostatniego w przypadku stosowania w skojarzeniu. Niektóre dane kliniczne potwierdzają również możliwość interakcji między tymi lekami. Z tego powodu nie zaleca się ich stosowania w skojarzeniu.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, w standardowych warunkach. Temperatura – nie wyższa niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Zeffix jest ważny do stosowania przez 2 lata od daty produkcji leku. Jednak okres przydatności po otwarciu butelki wynosi tylko 1 miesiąc.