Zivoks

Zyvox to antybiotyk nowej generacji. Zawiera sztuczny składnik linezolidu, który należy do kategorii oksazolidynonów.

Wskazania Zivox

Jest wskazany do eliminacji zakaźnych patologii wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na linezolid. W przypadku chorób wywoływanych przez mikroorganizmy Gram-ujemne, wymagane jest stosowanie skojarzonego leczenia różnymi lekami przeciwbakteryjnymi.

Zyvox służy do:

• szpitalne / pozaszpitalne formy zapalenia płuc;
• procesy zakaźne wewnątrz skóry wraz z jej przydatkami (postępowanie na tle komplikacji);
• procesy zakaźne wewnątrz skóry z przydatkami (bez powikłań), między innymi wywołane przez paciorkowce pyogenne, a także oprócz wrażliwych na metycylinę typów gronkowca złocistego;
• procesy zakaźne wywołane przez enterokoki (w tym także szczepy oporne na wankomycynę).

Formularz zwolnienia

Produkowany jest w postaci tabletek (w jednym blistrze po 10 tabletek) lub w postaci roztworu pozajelitowego (objętość paczek z naparami wynosi 300 ml). Opakowanie zawiera 1 blister lub 10 opakowań z naparem.

Farmakodynamika

Testowanie leku in vitro wykazało, że jest on aktywny wobec różnych gatunków drobnoustrojów, spośród których zarówno tworzy się, jak i nie tworzy ochronnej błony.

Mechanizm ekspozycji na lek jest związany z faktem, że może selektywnie blokować syntezę białek w komórkach drobnoustrojów, zaburzając procesy translacji zachodzące w rybosomach bakterii.

Podczas testów udało się zidentyfikować oporność na linezolid w takich drobnoustrojach: pałeczkę grypy, pseudomonas, moraxella cataris, a także enterobakterie i gatunki Neisseria.

W przypadku testu krzyżowego losowo wybranego (kontrolowanego placebo) stwierdzono, że substancja czynna nie ma szczególnego wpływu na odstęp QT.

Farmakokinetyka

Wchłanianie składnika aktywnego z przewodu pokarmowego jest dość wysokie, a wskaźnik biodostępności osiąga 100%. Najniższe i najwyższe stężenia substancji, a także okres ich osiągania (w zależności od dawki i formy leku):

• jednorazowe użycie 400 mg (w tabletce) - szczytowa wartość 8,1 μg / ml (z możliwym odchyleniem do 1,83), osiągając okres: 1,52 godzin (z odchyleniem do 1,01);
• 400 mg (tabletka) ze schematem 1 co 12 godzin - szczytowy poziom 11 μg / ml (z odchyleniem do 4,37), minimalny poziom 3,08 μg / ml (odchylenie do 2,25), okres osiągnięcia: 1 12 godzin (z odchyleniem do 0,47);
• pojedyncza dawka 600 mg (w tabletce) - szczytowa wartość 12,7 μg / ml (z odchyleniem do 3,96), okres osiągnięcia: 1,28 godziny (z możliwym odchyleniem 0,66);
• 600 mg (tabletka) ze schematem dawkowania 1 co 12 godzin - wartość szczytowa 21,2 μg / ml (z możliwym odchyleniem do 5,78), minimalny poziom 6,15 μg / ml (z odchyleniem do 2,94), okres osiągnięcia: 1,03 godziny (odchylenie 0,62);
• pojedyncze wstrzyknięcie IM 600 mg - szczytowy poziom 12,9 μg / ml (z możliwym odchyleniem do 1,6), okres osiągający 0,5 godziny (z odchyleniem do 0,1);
• w / m podanie 600 mg leku co 12 godzin - szczyt poziomu 15,1 μg / ml (z możliwym odchyleniem do 2,52), co najmniej 3,68 μg / ml (odchylenie do 2,36), okres osiągnięć : 0,51 godzin (z odchyleniem do 0,03).

Należy wziąć pod uwagę, że przy dużej ilości tłuszczu w żywności najwyższy poziom substancji (po podaniu doustnym) jest obniżony o 17%. Jednocześnie wydłuża się również okres osiągania tego wskaźnika, do 2,2 godziny.

Linezolid jest dobrze rozprowadzony wewnątrz tkanek, około 31% składnika jest wiązane wewnątrz surowicy. Średni wskaźnik dystrybucji wynosi 40-50 litrów.

Metabolizm składnika aktywnego realizowany jest przy tworzeniu 2 podstawowych nieaktywnych pochodnych. Jeden z nich jest utworzony za pomocą szlaku enzymatycznego, a drugi z kolei jest nieenzymatyczny. Testy wykazały, że podczas metabolizmu linezolidu, hemoproteina P450 uczestniczy w minimalnym stopniu.

Usuwanie leków odbywa się głównie przez nerki (65%). Około 30% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej, a kolejne 50% w postaci pochodnych. Średni wskaźnik szybkości oczyszczania nerki wynosi w przybliżeniu 40 ml / minutę (podobne wartości wskazują na reabsorpcję kanalikową netto). Około 10% substancji jest wydalane przez jelita w postaci pochodnych.

Dawkowanie i administracja

Lek należy stosować na 2 sposoby - pozajelitowo lub doustnie. Jeśli w początkowej fazie leczenia stosowano metodę pozajelitową, pacjentowi można przenosić na drogę doustną o podobnej dawce. Jego wymiary są wyznaczane przez lekarza prowadzącego.

Aby wyeliminować szpitalne / pozaszpitalne zapalenie płuc, a oprócz tego skomplikowane formy procesów zakaźnych w przydatków i skóry, 600 mg leku są wymagane 2 razy dziennie. Kurs trwa 10-14 dni.

W leczeniu patologii wywołanych przez Enterococcus fecium, zwykle wymagane jest przyjmowanie 600 mg leku 2 razy dziennie. Kurs terapeutyczny trwa przez 14-28 dni.

Podczas leczenia niepowikłanych procesów zakaźnych w przydatkach i skórze wymagane jest dawkowanie 400-600 mg LS 2 razy dziennie. Kurs leczenia trwa 10-14 dni.

Podczas terapii bardzo ważne jest ścisłe przestrzeganie 12-godzinnych odstępów między procedurami używania narkotyków. Każde 12 godzin może używać nie więcej niż 600 mg leku.

Brak informacji na temat bezpieczeństwa leku przez okres ponad 28 dni.

[1]

Stosuj Zivox podczas ciąży

Nie badano wpływu leku na płodność u ludzi, ale także przebieg ciąży i rozwój płodu. W testach na zwierzętach lek wykazał toksyczność reprodukcyjną, z której można wywnioskować, że istnieje potencjalne zagrożenie dla ludzi. Kobiety w ciąży powinny być przepisywane na lekarstwa wyłącznie pod nadzorem lekarza prowadzącego, a także jeśli pacjent ma ścisłe zeznania.

Badania na zwierzętach wykazały, że linezolid może przenikać do mleka matki. Ponieważ istnieje zagrożenie dla dziecka, nie zaleca się stosowania leków podczas laktacji. Jeśli lek jest potrzebny, należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań leków:

• nietolerancja pacjenta na aktywny składnik leku, a także inne antybiotyki, które należą do tej kategorii;
• pacjenci w okresie stosowania inhibitorów MAO, a ponadto w ciągu 2 tygodni po zakończeniu cyklu leczenia z ich użyciem;
• dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Jeśli pacjent ma problemy z funkcjonowaniem wątroby, lek jest przepisywany wyłącznie po ocenie korzyści i wszystkich możliwych zagrożeń, a także wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Szczególna ostrożność jest wymagana, jeśli pacjent ma takie nieprawidłowości (i tylko wtedy, gdy istnieje możliwość stałego monitorowania ciśnienia krwi):

• depresja maniakalna;
• niekontrolowany wzrost ciśnienia krwi;
• nadczynność tarczycy;
• feohromocytoma;
• obecność ostrych epizodów zawrotów głowy;
• nawracająca schizofrenia.

Skutki uboczne Zivox

W trakcie badań klinicznych najczęściej zgłaszano bóle głowy, nudności, kandydozę, a także zaburzenia stolca pośród negatywnych skutków zażywania narkotyków. Z powodu działań niepożądanych 3% leczonych konieczne było anulowanie leku.

W wyniku zastosowania Zyvox u pacjentów można zaobserwować takie negatywne objawy:

• procesy zakaźne: kandydoza w pochwie lub jamie ustnej, zapalenie pochwy, grzyby, a także zapalenie okrężnicy (czasami w postaci rzekomobłoniastej);
• układu krwiotwórczego: rozwój neutrofili trombotsito-, pantsito- i leukopenii, a ponadto eozynofilią lub zahamowanie czynności szpiku i niedokrwistość (niekiedy z postaci syderoblastycznej);
• procesy metaboliczne: laktacidemia lub hiponatremia;
• narządy ośrodkowego układu nerwowego: pojawienie się metalicznego smaku w jamie ustnej, zaburzenia snu, drgawki, parestezje, zawroty głowy, a wraz z nim rozwój hipoestezji lub zatrucia serotoniną. Ponadto może wystąpić dzwonienie w uszach, może rozwinąć się neuropatia optyczna (z objawami, takimi jak zaburzenia lub utrata widzenia i zniekształcenie postrzegania barwy) lub neuropatia obwodowa;
• Narządy CAS: rozwój zakrzepowego zapalenia żył, zapalenie żyły lub arytmia, a ponadto zwiększone ciśnienie i mikroztwardość;
• Narządy żołądkowo-jelitowe: pojawienie się wymiotów, ból brzucha (miejscowy lub ogólny), objawy dyspeptyczne, a także suchość błony śluzowej jamy ustnej i zmiana odcienia języka i szkliwa zębów. Również rozwój zapalenia języka lub zapalenia żołądka, a oprócz tego zapalenie trzustki lub zapalenie jamy ustnej;
• układ wątrobowo-żółciowy: zwiększenie aktywności AlAT, AspAT i Al wraz z nim, rozwój hiperbilirubinemii i zmiany w poziomie próbek wątrobowych;
• narządy układu moczowego: niewydolność nerek, rozwój wielomoczu, hiperurykemia i nadmiar kreatyninemii;
• analiza danych: wzrost LDH, lipaza z amylazą, a dodatkowo cukier i fosfokinaza kreatynowa; zmniejszenie albuminy, a jednocześnie białka całkowitego; Ponadto zmiana wartości potasu za pomocą wapnia i sodu z wodorowęglanem. W niektórych przypadkach nastąpił spadek poziomu cukru (w normalnych warunkach dietetycznych), wzrost liczby retikulocytów i zmiana wskaźnika chlorków;
• inne: rozwój nadmiernej potliwości;
• objawy alergiczne: rozwój zapalenia skóry, pokrzywki, łysienia, obrzęk Quincke, a także anafilaksja; Ponadto może wystąpić wysypka pęcherzowa i swędzenie;
• specyficzne zjawiska po podaniu pozajelitowym: pojawienie się hipertermii lub pragnienia, stan gorączki lub zmęczenia, a także bolesne odczucia w miejscu podania.

Interakcje z innymi lekami

Połączone stosowanie leku z lekami dopaminergicznymi, zwężającymi naczynia krwionośne i sympatykomimetyczne (bezpośrednie i pośrednie) może powodować wzrost ciśnienia krwi.

W przypadku równoczesnego stosowania z lekami serotoninergicznymi możliwe jest rozwinięcie się zatrucia serotoniną. Dlatego takie połączenie leków nie jest zalecane, z wyjątkiem sytuacji, gdy oba są konieczne dla pacjenta zgodnie ze wskazaniami. W takim przypadku lekarz będzie musiał uważnie monitorować stan pacjenta i, w przypadku zatrucia, aby podjąć decyzję w sprawie zniesienia jednego leku, biorąc pod uwagę wszelkie ryzyko i wysokie prawdopodobieństwo wystąpienia objawów odstawiennych po przerwaniu stosowanie leków serotoninergicznych.

Podczas leczenia produktem Zyvox zaleca się ograniczenie stosowania produktów zawierających dużo tyraminy (przyjmowanie leków, zaleca się spożywać nie więcej niż 100 mg tyraminy). Przyjmowanie dużych dawek tyraminy w połączeniu z linezolidem może wywołać skurcz naczyń krwionośnych. W okresie leczenia należy spożywać ograniczoną ilość dojrzałych serów, ekstraktów drożdżowych i sfermentowanych produktów sojowych oraz pić niedestylowane napoje alkoholowe.

Substancja czynna leku bezkrytycznie tłumi MAO (efekt odwracalny). Chociaż dawki stosowane w okresie leczenia produktem Zyvox nie mają znaczącego wpływu na lek na MAO, nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków.

Linezolid nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne leków metabolizowanych przez element P450.

Wydajne cewki induktorów CYP3 A4 mogą zmniejszyć wskaźniki ekspozycji linezolidu.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Lek jest zawarty w niedostępnym dla dziecka miejscu, w standardowych warunkach. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 ° С. Otwarty pakiet roztworu medycznego musi być natychmiast użyty.

[4]

Okres przydatności do spożycia

Zyvox jest odpowiedni do stosowania przez 3 lata od daty produkcji leku.