Zydena

Zidena to lek poprawiający funkcje erekcji.

Wskazania Zydena

Lek jest wskazany w celu eliminacji zaburzeń erekcji, które objawiają się niemożnością osiągnięcia wzwodu lub utrzymania go w formie wystarczającej do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Tabletki 100 mg. Jeden blister zawiera 1, 2 lub 4 tabletki. 1 opakowanie zawiera 1 taką płytkę blistra (w ilości 1, 2 lub 4 tabletek) lub 2 płytki blistra (w ilości 1 lub 2 tabletek).

[ 2 ]

Farmakodynamika

Substancja czynna udenafil jest selektywnym inhibitorem specyficznego elementu PDE-5 (działanie odwracalne), który wspomaga proces metabolizmu cGMP.

Udenafil nie wywiera bezpośredniego działania rozkurczającego na izolowane ciała jamiste, chociaż pod wpływem stymulacji seksualnej wzmacnia działanie rozkurczające tlenku azotu (poprzez hamowanie PDE-5, odpowiedzialnego za rozkład cGMP w ciałach jamistych).

W rezultacie mięśnie gładkie tętnic rozluźniają się, a krew przepływa do tkanek wewnątrz penisa, stymulując erekcję. Jeśli nie ma stymulacji seksualnej, lek nie będzie miał pożądanego efektu.

Badania in vitro wykazały, że udenafil działa jako selektywny inhibitor enzymu PDE-5. Ten element znajduje się wewnątrz mięśni gładkich ciał jamistych, a wraz z nimi naczyń narządów, a ponadto w mięśniach szkieletowych, nerkach z płytkami krwi, a także móżdżku z płucami. Udenafil spowalnia element PDE-5 10 tysięcy razy silniej niż enzymy PDE-1 i PDE-2, a także PDE-3 z PDE-4, zlokalizowanymi wewnątrz mózgu z sercem i wątrobą, a ponadto w naczyniach krwionośnych i innych narządach.

Jednocześnie składnik aktywny działa 700 razy silniej na PDE-5 niż na element PDE-6 (znajduje się on w siatkówce, odpowiada za postrzeganie kolorów). Udenafil nie spowalnia aktywności PDE-11, w wyniku czego nie powoduje bólu mięśni i odcinka lędźwiowego, a także objawów toksyczności jąder.

Dzięki substancji aktywnej następuje poprawa erekcji, co przyczynia się do udanego stosunku płciowego.

Działanie leku utrzymuje się do 24 godzin. Zaczyna się ujawniać po pół godzinie od zażycia (pod warunkiem, że mężczyzna jest pobudzony seksualnie).

U zdrowych mężczyzn substancja czynna nie powoduje istotnej zmiany wartości ciśnienia skurczowego i rozkurczowego w stosunku do placebo w pozycji leżącej i stojącej (maksymalny obniżony poziom wynosi średnio odpowiednio 1,6/0,8 i 0,2/4,6 mm Hg).

Jednocześnie udenafil nie zmienia percepcji kolorów (zielony/niebieski), ponieważ ma słabe powinowactwo do elementu PDE-6. Substancja nie wpływa na ciśnienie śródgałkowe, ostrość wzroku, a wraz z tym na wielkość źrenic i ERG.

W toku badań udenafil nie wykazał żadnego klinicznie istotnego wpływu na wskaźnik stężenia, a tym samym na ilość uwolnionych plemników, a także na morfologię i ruchliwość plemników.

[ 3 ]

Farmakokinetyka

Lek wchłania się szybko po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 0,5-1,5 godziny (średnio 1 godzina).

Okres półtrwania wynosi 12 godzin, a wysoka szybkość syntezy substancji z białkami osocza (93,9%) wydłuża okres jej działania do 24 godzin przy podaniu jednorazowej dawki.

Spożywanie pokarmów zawierających dużą ilość tłuszczu nie wpływa na szybkość wchłaniania udenafilu. Właściwości farmakokinetyczne leku nie są również zmienione przez jednoczesne doustne przyjmowanie leku w ilości 200 mg i alkoholu w dawce 112 ml (w przeliczeniu na 40% alkoholu etylowego).

Największy udział w metabolizmie ma izoenzym CYP3A4 hemoproteiny P450.

Całkowita szybkość klirensu składnika u zdrowej osoby wynosi 755 ml/minutę. Po podaniu doustnym jest on wydalany w postaci produktów rozpadu wraz z kałem.

Substancja czynna nie kumuluje się w organizmie. Gdy ochotnicy przyjmowali lek codziennie w dawkach 100 i 200 mg przez 10 dni, nie zaobserwowano żadnych zauważalnych zmian w farmakokinetyce leku.

[ 4 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku. Zalecana dawka to 100 mg. Tabletkę należy przyjąć pół godziny przed planowanym stosunkiem płciowym.

Biorąc pod uwagę indywidualną reakcję na lek i jego skuteczność, dawkę można zwiększyć do 200 mg.

Lek można przyjmować nie częściej niż raz dziennie.

[ 8 ], [ 9 ]

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań leku zalicza się:

• nietolerancja któregokolwiek ze składników leku;
• łączone stosowanie z azotanami i innymi substancjami wytwarzającymi tlenki azotu;
• dzieci poniżej 18 roku życia.

Należy zachować ostrożność przepisując lek w następujących przypadkach:

• mężczyźni z niekontrolowanym wzrostem ciśnienia tętniczego (powyżej 170/100 mm Hg), jak również ze spadkiem ciśnienia tętniczego (poniżej 90/50 mm Hg);
• osoby z dziedziczną postacią zwyrodnieniowej patologii siatkówki (w tym zwyrodnienie barwnikowe siatkówki i proliferacyjne zapalenie siatkówki);
• osoby, które w ciągu ostatnich sześciu miesięcy przebyły zawał mięśnia sercowego, udar mózgu lub poddały się zabiegowi pomostowania aortalno-wieńcowego;
• jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność nerek lub wątroby;
• w przypadku wrodzonego zespołu QT lub wydłużenia tego wskaźnika wskutek stosowania leków;
• predyspozycje do rozwoju priapizmu;
• mężczyźni z anatomicznie zdeformowanym penisem;
• pacjenci z implantem prącia;
• osoby z patologiami układu sercowo-naczyniowego – dławicą piersiową niestabilną lub występującą podczas stosunku płciowego; przewlekłą niewydolnością serca (II–IV klasa czynnościowa według klasyfikacji NYHA), która rozwinęła się u pacjenta w ciągu ostatnich sześciu miesięcy; a także z niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca: w takich przypadkach należy liczyć się z możliwością wystąpienia powikłań;
• łączone stosowanie z α-blokerami, blokerami kanału wapniowego lub innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, ponieważ może powodować dodatkowe obniżenie ciśnienia rozkurczowego, a także ciśnienia skurczowego o 7-8 mm Hg.

Skutki uboczne Zydena

W wyniku stosowania leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• układ sercowo-naczyniowy: często występuje napływ krwi do skóry twarzy;
• Narządy ośrodkowego układu nerwowego: w niektórych przypadkach mogą wystąpić zawroty głowy, parestezje lub zapalenie korzonków nerwowych szyjnych;
• narządy wzroku: często występuje zaczerwienienie oczu, w rzadszych przypadkach występuje ból, niewyraźne widzenie lub zwiększone łzawienie;
• skóra: w niektórych przypadkach rozwija się pokrzywka, obrzęk występuje na twarzy lub powiekach;
• ze strony układu pokarmowego: głównie pojawiają się dolegliwości w jamie brzusznej lub objawy dyspeptyczne; rzadziej występują bóle zębów lub nudności, rozwija się zapalenie błony śluzowej żołądka lub zaparcia;
• układ oddechowy: zwykle występuje przekrwienie błony śluzowej nosa, a sporadycznie pojawia się duszność lub suchość błony śluzowej nosa;
• układ mięśniowo-szkieletowy: czasami rozwija się zapalenie okołostawowe;
• Ogólnie: często występuje uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej lub ból głowy, a także gorączka; sporadycznie występuje ból brzucha, ból w klatce piersiowej, uczucie pragnienia lub zmęczenia.

W trakcie badań leku po wprowadzeniu do obrotu opisywano także inne działania niepożądane: przyspieszone bicie serca, krwawienia z nosa, biegunkę, szumy uszne, reakcje alergiczne (rumień i wysypki skórne), przedłużoną erekcję, uczucie wyraźnego ogólnego dyskomfortu, a oprócz tego także uczucie zimna lub ciepła, kaszel i zawroty głowy w różnych pozycjach.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Przedawkować

W przypadku stosowania leku w dawce 400 mg, działanie niepożądane było porównywalne do objawów obserwowanych przy stosowaniu leku w mniejszych dawkach, występowało jednak częściej.

Aby wyeliminować przedawkowanie, należy zastosować terapię mającą na celu złagodzenie objawów. Zabieg dializy nie przyspiesza procesu wydalania aktywnego składnika leku.

Interakcje z innymi lekami

Inhibitory izoenzymu CYP3A4 hemoproteiny P450 (takie jak indynawir z rytonawirem, erytromycyna z cymetydyną, a także itrakonazol z ketokonazolem i sokiem grejpfrutowym) mogą nasilać działanie udenafilu.

Ketokonazol (w dawce 400 mg) zwiększa szczyt stężenia udenafilu w osoczu i jego biodostępność (w dawce 100 mg) odpowiednio 0,8 razy (czyli o 85%) i prawie dwukrotnie (czyli o 212%).

Rytonawir z indynawirem znacząco wzmacniają właściwości udenafilu.

Ryfampicyna, deksametazon i leki przeciwdrgawkowe (takie jak fenytoina z karbamazepiną i fenobarbitalem) mogą przyspieszać metabolizm udenafilu, w wyniku czego, gdy leki te są stosowane łącznie, właściwości udenafilu ulegają osłabieniu.

W warunkach badań eksperymentalnych, gdy udenafil stosowano w skojarzeniu (doustnie w dawce 30 mg/kg) z nitrogliceryną (pojedyncze dożylne podanie 2,5 mg/kg), nie zaobserwowano wpływu na właściwości farmakokinetyczne udenafilu. Mimo to łączenie tych leków nadal nie jest zalecane, ponieważ może powodować obniżenie ciśnienia krwi.

Udenafil, podobnie jak leki zaliczane do grupy α-blokerów, są lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne, dlatego w przypadku ich jednoczesnego stosowania należy stosować jak najmniejsze dawki.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem słonecznym i wilgocią, niedostępnym dla dzieci. Temperatura – nie wyższa niż 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Lek Zidena można stosować przez okres 3 lat od daty produkcji.

[ 14 ]