Kaberlon

Cabernon jest lekiem nowej generacji, którego działanie skierowane jest na leczenie parkinsonizmu - syndromu stopniowej klęski całego układu nerwowego człowieka.

Nasz organizm, w tym ruchy ciała, jest kontrolowany przez układ nerwowy, który obejmuje również pracę mózgu i rdzenia kręgowego. Osoba, która rozwija parkinsonizm, z biegiem czasu traci zdolność kontrolowania swoich ruchów i kontrolowania ciała. Choroba objawia się takimi objawami, jak drżenie, spowolnienie ruchów (spowolnienie ruchowe), ogólny spadek aktywności, pojawienie się bólów o różnej etiologii, zmiany w mowie, zwiększone napięcie mięśniowe, przewlekła depresja.

Ogólnie rzecz biorąc, choroba dotyka ludzi (zarówno mężczyzn jak i kobiety) w wieku 55-60 lat, ale w 10% przypadków choroba podstępna rozwija się w dość młodym wieku - nawet przed ukończeniem czterdziestego roku życia. W tym przypadku mówimy o tzw. "Parkinsonizm dla nieletnich". Niestety, na późnym etapie tej choroby, jakość życia i aktywność pacjenta są znacznie zmniejszone. Z powodu długotrwałej bezruchu najczęściej dochodzi do śmierci, co jest spowodowane przez dodatkowe czynniki: odleżyny, zaburzenia połykania prowadzące do wyczerpania organizmu i różne zaburzenia oddechowe. Wśród przyczyn choroby Parkinsona można wymienić proces starzenia się organizmu, predyspozycje genetyczne, negatywny wpływ na organizm substancji toksycznych, a także miażdżycę, infekcje wirusowe, ciężki uraz czaszkowo-mózgowy.

[1]

Wskazania Kaberlon

Cabernon jest stosowany w medycynie jako lek pomocniczy w leczeniu choroby Parkinsona u pacjentów cierpiących z powodu różnych zaburzeń czynności motorycznych. Często tacy pacjenci doświadczają mimowolnych ruchów i drżenia kończyn. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy zbadać pacjenta pod kątem możliwych patologii zastawkowego aparatu serca. Zaleca się określenie ESR, przeprowadzenie prześwietlenia klatki piersiowej, określenie wskaźników czynności nerek i wykonanie testów płucnych.

Wskazania do stosowania Caberlone: lek jest stosowany we wczesnym stadium choroby Parkinsona jako monoterapia lub w połączeniu z inhibitorem dekarboksylazy dopa i lewodopy; należy do grupy czynników dopaminergicznych, agonistów dopaminy.

1 tabletka zawiera 1 lub 2 mg tej substancji. Jako substancje pomocnicze zastosowano laktozę, stearynian magnezu (E 572) i L-leucynę. Dlatego pacjenci z ciężką nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy ten lek jest przeciwwskazany.

Kabergolina jest pochodną alkaloidów sporyszu. Pobudza niektóre receptory przysadki mózgowej, przez co powoduje przedłużone ucisk wydzielania prolaktyny - hormonu przedniego płata. Substancja może mieć działanie terapeutyczne w obecności hiperprolaktynemii, zmniejszając takie objawy jak mlekotok, niepłodność, impotencja, nieregularne miesiączkowanie, obniżone libido.

Caberlon jest przepisywany wewnątrz, najlepiej - podczas posiłków, w celu wykluczenia negatywnych reakcji na lek z przewodu pokarmowego. Należy wziąć pod uwagę fakt, że kabergolina jest w stanie obniżyć ciśnienie krwi, co wpływa na szybkość odpowiedzi pacjenta. Dlatego przy przyjmowaniu leku pacjenci powinni powstrzymać się od zarządzania transportem samochodowym, a także pracować z złożonymi mechanizmami i wymagać zwiększonej uwagi.

Formularz zwolnienia

Nowoczesne leki są wytwarzane w różnych formach, w zależności od składu, charakterystyki działania substancji na organizm i sposobów jej podawania. Tabletki dotyczą stałych postaci dawkowania leków. Obejmują one główny składnik aktywny i wszystkie rodzaje składników pomocniczych (skrobia, cukier, talk itp.), Które służą poprawie smaku i zapewniają objętość leku.

W dzisiejszych czasach ważne jest, aby wiedzieć, jak wygląda produkt medyczny, aby zapobiec ryzyku nabycia fałszywego produktu.

Cabernon jest dostępny w tabletkach zawierających 1 lub 2 mg (w obu wersjach - 30 tabletek w szklanej butelce). Każda butelka z tabletkami jest pakowana osobno.

Forma problemu:

• tabletki 1 mg białe, owalne, dwustronnie wypukłe, z karbami i etykietą "CBG" i liczbą "1" z różnych stron;
• tabletki 2 mg o barwie białej, otoczkowe, dwustronnie wypukłe, z karbami i oznaczeniem "CBG" i liczbą "2" z różnych stron.

Ta forma uwalniania ułatwia wygodne przechowywanie i łatwy transport leku.

Lek Caberlon jest wydany na receptę. Producent: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmakodynamika

Cabernon ma wpływ na organizm ludzki, który nie koreluje z efektem terapeutycznym, wpływa jedynie na obniżenie ciśnienia krwi.

Farmakodinamika Caberlon: maksymalny poziom działania hipotensyjnego substancji czynnej - kabergoliny, osiąga się w ciągu pierwszych 6 godzin po przyjęciu leku w pojedynczej dawce i jest zależny od dawki pod względem częstotliwości i maksymalnego zmniejszenia.

Kabergolina jest dopaminergiczną pochodną ergoliny i ma właściwości silnego agonisty receptorów D2 dopaminy. Podczas testu, u szczurów podawanych kabergolinie doustnie, lek zmniejszał wydzielanie prolaktyny w dawce 3-25 mg / kg. Było to spowodowane działaniem komórek przysadki na receptory D2 dopaminy. Ponadto lek ma działanie dopaminergiczne poprzez stymulację receptorów D2 w dawkach przekraczających dawki w celu zmniejszenia poziomów prolaktyny w surowicy. Zwierzęta wykazywały poprawę w zaburzeniach motorycznych, gdy dawka doustna wynosiła 1-2.5 mg / kg dla szczurów i dawka domięśniowa 0,5-1 mg / kg dla małp.

U ochotników, u których nie wystąpiły problemy zdrowotne, przyjmując kabergolinę w dawce 0,3-2,5 mg stwierdzono wyraźne zmniejszenie stężenia prolaktyny w surowicy, co jest zależne od dawki.

Cabernon działa szybko (w ciągu 3 godzin po podaniu) i ma trwały efekt (7-28 dni).

Farmakokinetyka

Cabernon ma dość wysoki poziom wchłaniania. Po podaniu doustnym lek ten szybko przedostaje się do krwiobiegu przez pasaż i wchłanianie przez przewód pokarmowy. Maksymalny poziom jego stężenia w osoczu krwi osiąga się w ciągu 30 minut - 4 godziny po spożyciu. Jednocześnie spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie i dalszy rozkład substancji czynnej (kabergoliny).

Farmakokinetyka Caberlon: zgodnie z wynikami badań medycznych wiadomo, że przy kabergolinie może wiązać się z białkami osocza w stężeniach 0,1-10 ng / ml w 41-42%. Jeśli chodzi o proces metaboliczny, głównym metabolitem zidentyfikowanym w moczu osobnika jest 6-allilo-8β-karboksy-ergolina. Było to 4-6% dawki. Liczba innych metabolitów wynosi mniej niż 3% dawki. Zgodnie z wynikami badań medycznych in vitro ich aktywność w hamowaniu sekrecji prolaktyny jest znacznie mniejsza niż substancji czynnej - kabergoliny.

Postępując zgodnie z powyższymi informacjami, możemy wywnioskować o dość długim okresie półtrwania leku Cabernon z organizmu. U pacjentów z hiperprolaktynemią osiąga 79-115 godzin. Nawet po 10 dniach od ostatniego podania tego leku wykrywa się do 18% dawki w moczu (2-3% w pierwotnej postaci) i do 72% dawki w kale.

[2]

Dawkowanie i administracja

Cabernon jest zalecany do długotrwałego stosowania. Jego skuteczność, a także efekty uboczne, wiąże się z indywidualną wrażliwością. Według badań klinicznych bezpieczeństwo leku potwierdza się przez 24 miesiące lub dłużej, jednak w każdym indywidualnym przypadku czas leczenia powinien być określony przez lekarza prowadzącego. 

Dawkowanie i sposób podawania: Lek jest przeznaczony do podawania doustnego. Kaberlona zalecanej dawki terapeutycznej 0,5-1 mg / dzień, jego optymalizację uzyskuje się przez stopniowe miareczkowania początkowej dawce (0,5 mg / dzień - u pacjentów, którzy nie otrzymali agonistów dopaminy, i 1 mg / dzień - w przypadku pacjentów otrzymujących L- wstęp). Można stopniowo zmniejszać dawkę lewodopy jest stosowana równolegle, a dawka kabergoliny, w przeciwieństwie do tego, zwiększa się do uzyskania optymalnych proporcjach. Maksymalna dawka leku nie powinna przekraczać 3 mg / dobę. Tygodniowa dawka terapeutyczna produktu leczniczego Caberlon wynosi zazwyczaj 500 μg, w razie potrzeby stopniowo zwiększa się o kolejne 500 μg na tydzień w odstępach 1 miesiąca.

W przypadku leczenia pacjentów z hiperprolaktynemią dawki dobiera się indywidualnie. W celu zapobiegania laktacji zalecana jest pojedyncza dawka 1 mg Caberlone w pierwszym dniu po porodzie. Aby zahamować już dostępną laktację u kobiet, lek jest zwykle podawany w dawce 250 mikrogramów co 12 godzin przez 2 dni.

[4]

Stosuj Kaberlon podczas ciąży

Caberlon był testowany na zwierzętach. W szczególności wyniki badań wykazały jego zdolność do przenikania przez barierę łożyskową u szczurów. Nie wiadomo, czy taki efekt występuje u ludzi.

Stosowanie leku Caberlon w czasie ciąży nie zostało wystarczająco zbadane. W doświadczeniach na szczurach nie stwierdzono działania leku na funkcje rozrodcze i nie obserwowano działania teratogennego. Zgodnie z wynikami badań klinicznych przyjęcie tego leku nie zwiększa ryzyka wrodzonej choroby płodu, przedwczesnego porodu, przerwania ciąży lub pojawienia się innych problemów związanych z funkcją rozrodczą kobiecego ciała.

Z powodu niewystarczającego doświadczenia klinicznego, a także długiego okresu wydalania leku Cablon z organizmu, kobiety planujące ciążę, zaleca się zaprzestanie stosowania leku na miesiąc przed pożądanym poczęciem. Zapobiegnie to możliwemu wpływowi leku na płód. Jeśli ciąża wystąpiła w okresie przyjmowania leku, należy ją szybko anulować, aby zapobiec wpływowi na płód.

Udowodniono zdolność kabergoliny i jej metabolitów do przenikania do mleka u szczurów. Według niektórych założeń, podczas przyjmowania leku Caberlon, laktacja może być opóźniona lub zniesiona, ponieważ lek ma właściwości agonisty dopaminy.

Ze względu na brak danych na temat wpływu kabergoliny na laktację zaleca się, aby kobiety przestały karmić piersią, jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy działania leku, w szczególności opóźnienie lub zahamowanie laktacji.

Przeciwwskazania

Cableron nie jest zalecany do jednoczesnego stosowania z antybiotykami i lekami przeciwpsychotycznymi ze względu na zwiększoną biodostępność kabergoliny i nasilenie jej działań niepożądanych. Należy zauważyć, że po podaniu Caberlone może wystąpić objawowe niedociśnienie.

Przeciwwskazania do stosowania Caberlonu:

• ciężka choroba serca i nieprawidłowe funkcjonowanie układu sercowo-naczyniowego;
• dysfunkcja wątroby i nerek;
• pacjent ma wrzód żołądka (w tym wrzód trawienny) i wrzód dwunastnicy;
• występowanie krwawienia z przewodu pokarmowego;
• Zespół Raynauda;
• poważne zaburzenia psychiczne w wywiadzie;
• choroby płuc w wywiadzie (w szczególności zwłóknienie, zapalenie opłucnej), w leczeniu którego stosowano agonistów dopaminy;
• nadciśnienie tętnicze;
• rzucawka, stan przedrzucawkowy.

Konieczne jest dostosowanie dawki leku u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby. Ostrożnie daj Caberlonowi równoczesny odbiór z lekami, których działanie ma na celu obniżenie ciśnienia krwi.

Pacjenci, którzy przyjmowali agonistów dopaminy, mieli objawy, takie jak hiperseksualność, zwiększone libido, apetyt na ryzyko.

Informacje na temat wpływu alkoholu na tolerancję leku są obecnie niedostępne.

Skutki uboczne Kaberlon

Cabernon, jak każdy inny lek o podobnym działaniu, ma wiele skutków ubocznych.

Skutki uboczne Cabernon mają charakter krótkotrwały i przejawiają się w umiarkowanym stopniu. W tym przypadku wycofanie leku obserwuje się tylko w bardzo rzadkich przypadkach.

Ogólnie rzecz biorąc, podczas przyjmowania leku, skutki uboczne powstają z układu nerwowego i przewodu żołądkowo-jelitowego i objawiają się jako:

• hiperkinezja,
• dyskinezy,
• halucynacje,
• zamęt świadomości;
• nudności, wymioty, zaparcia;
• dyspepsja, rozwój zapalenia żołądka.

Rzadziej występujące działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego. Występują one w postaci częstych ataków zawrotów głowy i niedociśnienia tętniczego. Istnieje również rozwój procesów zapalnych, w których mogą być dystrybuowane do błony śluzowej i włókniste: zwłóknienie płuc, zapalenie opłucnej, zapalenie osierdzia, zapalenie opłucnej zwłóknienia, wysięk osierdziowy, zastawkową patologii.

Należy zauważyć, że u pacjentów przyjmujących lek Caberlon bardzo często obserwowano występowanie patologii zastawek serca, w tym niedomykalności, a także związanych z tym naruszeń w postaci zapalenia osierdzia i wysięku osierdziowego. Inne działania niepożądane wystąpiły ze względu na właściwości zwężające naczynia krwionośne tego leku i związane z rozwojem dławicy piersiowej, obrzękiem obwodowym, erytromelalgią. Jednak podczas leczenia Caberlon EKG i zmiany częstości akcji serca nie zostały zaobserwowane.

Naruszenie funkcji żołądka częściej obserwowano u kobiet niż u mężczyzn, a objawy uboczne z OUN - u pacjentów w podeszłym wieku.

Przyjmowaniu leku może również towarzyszyć senność, rzadziej - przypadki nagłego zasypiania.

Przy przedłużonym stosowaniu leku mogą wystąpić odchylenia w wynikach standardowych testów laboratoryjnych.

Podczas przyjmowania dużych dawek agonistów dopaminy, w tym kabergoliny, u pacjentów wystąpiły objawy patologicznego apetytu na ryzyko, a także hiperseksualność i zwiększone libido, które ustępowały po przerwaniu leczenia lub zmniejszeniu dawki.

[3]

Przedawkować

Przy prawidłowym stosowaniu w zalecanych dawkach, Caberlon nie powoduje żadnych negatywnych objawów. Jednak w przypadku przedawkowania można zauważyć objawy, takie jak ból brzucha, nudności, wymioty, zaparcia, zawroty głowy. Pacjent, który zażywał dużą dawkę leku może mieć następujące objawy:

• spadek ciśnienia krwi,
• wysypka skórna,
• zaburzona świadomość,
• senność,
• pobudzenie psychoruchowe,
• halucynacje.

Przedawkowanie dzieje się z kilku powodów, wśród których można wymienić najczęściej skłonność człowieka do siebie, która prowadzi do niebezpiecznych skutków, niekontrolowane leczenia z lekceważeniem porady lekarza i bez recepty leku. Niestety, przedawkowanie może być celowe (w przypadku próby samobójczej).

W każdym razie pierwsze objawy przedawkowania Caberlonu wymagają natychmiastowej pomocy lekarskiej. Nasilenie stanu w tym samym czasie zależy od wieku, płci, współistniejących chorób pacjenta i ogólnego stanu organizmu.

Leczenie przedawkowania ma charakter objawowy. W tym przypadku wprowadza się leki o działaniu odwrotnym i podejmuje się działania, których głównym celem jest utrzymanie wątroby.

Interakcje z innymi lekami

Cabernon działa na organizm ludzki poprzez stymulację receptorów dopaminy. Z tego powodu nie zaleca się stosowania tego leku w połączeniu z antagonistami dopaminy (metoklopramidem, butyrofenonem, fenotiazyną, tioksantenem).

Interakcja Caberlone z innymi lekami może powodować szereg niepożądanych skutków. Na przykład, przy jednoczesnym stosowaniu Caberlone z antybiotykami makrolidowymi (w szczególności z erytromycyną), pacjent może odczuwać wzrost poziomu bromokryptyny w osoczu krwi. Ze szczególną ostrożnością lek ten należy przyjmować w połączeniu z innymi lekami, których działanie ma na celu obniżenie ciśnienia krwi.

Biorąc pod uwagę aktualne informacje o metabolizmie kabergoliny, nie można z góry przewidzieć farmakokinetycznego oddziaływania leku Caberlone z innymi lekami. W badaniach medycznych dotyczących pacjentów z chorobą Parkinsona nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych tego leku z L-dopa i selegiliną.

Jeśli chodzi o wpływ alkoholu na tolerancję narkotyków, w tej chwili nie ma wiarygodnych informacji na ten temat. Jednak biorąc pod uwagę negatywny wpływ alkoholu na leki w ogólności, można założyć, że jednoczesne spożywanie alkoholu z alkoholem będzie miało negatywne konsekwencje.

[5], [6], [7]

Warunki przechowywania

Caberlon zaleca się przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze powietrza nie wyższej niż 30 ° C. Miejsce przechowywania powinno być dobrze chronione przed słońcem i wilgocią, a także niedostępne dla małych dzieci. W tym przypadku nie zaleca się wyjmowania kapsułki z żelem krzemionkowym z butelki z preparatem przeznaczonym do adsorbowania wilgoci.

Warunki przechowywania Caberlonu zależą również od ogólnych wymagań dotyczących przechowywania produktów leczniczych. Podążając za nimi, lek ten należy trzymać z dala od światła, najlepiej w ciemnym miejscu. Aby zapobiec przedostawaniu się wilgoci do tabletek, należy je przechowywać w suchym miejscu. Dlatego łazienka lub inne pomieszczenie, w którym obserwuje się niestabilny poziom wilgoci, nie nadaje się do tego celu.

Zabronione jest przechowywanie produktu leczniczego w stanie otwartym, ponieważ może to prowadzić do absorpcji substancji lotnych, a także powodować jego reakcję z tlenem. Dlatego po przyjęciu kolejnej dawki leku, butelka powinna być szczelnie zamknięta. Pożądane jest przechowywanie tabletek w zamkniętym fabrycznym opakowaniu i nie wlewać do żadnego innego pojemnika.

Należy pamiętać, że leki do stosowania wewnątrz i na zewnątrz najlepiej trzymać oddzielnie. Pożądane jest w tym przypadku umieszczenie ich na różnych półkach szafki lub przechowywanie ich w osobnych opakowaniach.

Okres przydatności do spożycia

Cabernon odnosi się do leków, których ramy do przechowywania są wyraźnie oznaczone. Okres ważności tego leku wynosi 2 lata.

Przez "termin ważności" rozumie się okres czasu, w którym leki spełniają wszystkie warunki i wymagania odpowiedniej dokumentacji, odnoszące się do tego, do którego zostały wyprodukowane. Początkowy okres przechowywania preparatu ustalany jest bezpośrednio przez producenta. Następnie, po zarejestrowaniu produktu leczniczego i rozpoczęciu jego przemysłowego uwalniania, producent zobowiązuje się kontynuować prace badawcze mające na celu zbadanie poziomu stabilności tego leku. W związku z tym występuje potwierdzenie lub wyjaśnienie wskazanego okresu trwałości.

Nie jest możliwe, aby data wygaśnięcia leku przekroczyła 5 lat, mimo że pozwalają na to końcowe wyniki badania jego stabilności.

Data uwolnienia leku Cabernon jest początkową datą zliczania jego użyteczności. Podczas przechowywania leku należy przestrzegać wszystkich warunków opisanych w instrukcji i na opakowaniu.

Pod koniec terminu ważności każdy produkt leczniczy jest surowo zabroniony. Jest to obarczone nieodwracalnym wpływem na zdrowie. Tabletki należy przechowywać w "natywnym" opakowaniu, w suchym miejscu i chronić przed wilgocią i słońcem.