Caberlon

Caberlon to lek nowej generacji, którego działanie ukierunkowane jest na leczenie parkinsonizmu – zespołu stopniowego uszkodzenia całego ludzkiego układu nerwowego.

Nasze ciało, w tym ruchy ciała, jest kontrolowane przez układ nerwowy, który obejmuje również pracę mózgu i rdzenia kręgowego. Osoba, u której rozwija się parkinsonizm, ostatecznie traci zdolność kontrolowania swoich ruchów i kontrolowania swojego ciała. Choroba objawia się takimi objawami jak drżenie, spowolnienie ruchowe (bradykinezja), ogólne zmniejszenie aktywności, występowanie bólu o różnej etiologii, zmiany w mowie, zwiększone napięcie mięśni, przewlekła depresja.

Choroba dotyka głównie osoby (zarówno mężczyzn, jak i kobiety) w wieku 55-60 lat, ale u 10% chorych podstępna choroba rozwija się w dość młodym wieku - przed ukończeniem czterdziestki. W tym przypadku mówimy o tzw. „młodzieńczym parkinsonie”. Niestety, w późnym stadium choroby jakość życia i aktywność chorych ulegają znacznemu obniżeniu. Z powodu długotrwałego unieruchomienia najczęściej dochodzi do śmierci, do której przyczyniają się dodatkowe czynniki: odleżyny, zaburzenia połykania prowadzące do wyczerpania organizmu oraz różne zaburzenia oddychania. Wśród przyczyn choroby Parkinsona można wymienić proces starzenia się organizmu, predyspozycje genetyczne, negatywny wpływ na organizm substancji toksycznych, a także miażdżycę, infekcje wirusowe, ciężkie urazy mózgu.

[ 1 ]

Wskazania Caberlon

Caberlon jest stosowany w medycynie jako lek wspomagający w leczeniu choroby Parkinsona u pacjentów cierpiących na różne zaburzenia czynności ruchowych. Często u takich pacjentów występują mimowolne ruchy i drżenia kończyn. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem ważne jest zbadanie pacjenta pod kątem ewentualnych patologii aparatu zastawkowego serca. Zaleca się oznaczenie OB, wykonanie prześwietlenia klatki piersiowej, określenie wskaźników czynności nerek i przeprowadzenie badań płucnych.

Wskazania do stosowania leku Caberlon: lek stosuje się we wczesnym stadium choroby Parkinsona w monoterapii lub w skojarzeniu z inhibitorem dopa-dekarboksylazy i lewodopą; należy do grupy leków dopaminergicznych, agonistów dopaminy.

1 tabletka zawiera 1 lub 2 mg tej substancji. Laktoza, stearynian magnezu (E 572) i L-leucyna są stosowane jako substancje pomocnicze. Dlatego lek ten jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.

Caberlogin jest pochodną alkaloidu sporyszu. Pobudza niektóre receptory przysadki, powodując w ten sposób przedłużone hamowanie wydzielania prolaktyny, hormonu przedniego płata. Substancja jest zdolna do wywierania efektu terapeutycznego w przypadku hiperprolaktynemii, zmniejszając jej objawy, takie jak mlekotok, niepłodność, impotencja, nieregularne miesiączki i obniżone libido.

Caberlon przepisuje się doustnie, najlepiej w trakcie posiłków, aby wykluczyć negatywne reakcje na lek z przewodu pokarmowego. Należy wziąć pod uwagę fakt, że caberlogin jest w stanie obniżyć ciśnienie krwi, wpływając w ten sposób na szybkość reakcji pacjenta. Dlatego podczas przyjmowania leku pacjentom zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów, a także pracy ze złożonymi mechanizmami i wymagających zwiększonej uwagi.

Formularz zwolnienia

Nowoczesne leki są produkowane w różnych formach, w zależności od składu, szczególnego wpływu substancji na organizm i dróg podania. Tabletki są stałymi formami dawkowania leków. Zawierają one główny składnik aktywny i wszelkiego rodzaju składniki pomocnicze (skrobię, cukier, talk itp.), które służą do poprawy smaku i nadania objętości leku.

W dzisiejszych czasach ważne jest, aby wiedzieć, jak wygląda konkretny lek, aby uniknąć ryzyka zakupu podróbki.

Caberlon jest dostępny w tabletkach 1 lub 2 mg (obie wersje zawierają 30 tabletek w szklanej butelce). Każda butelka tabletek jest pakowana osobno.

Formularz wydania:

• Tabletki 1 mg, białe, owalne, obustronnie wypukłe, z nacięciami i oznaczeniami „CBG” i liczbą „1” po różnych stronach;
• Tabletki 2 mg, białe, w kształcie kapsułek, obustronnie wypukłe, z nacięciami i oznaczeniami „CBG” i liczbą „2” po różnych stronach.

Taka forma uwalniania pozwala na wygodne przechowywanie i łatwy transport leku.

Lek Caberlon jest dostępny na receptę. Producent: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmakodynamika

Caberlon wywiera na organizm ludzki wpływ, który nie jest skorelowany z efektem terapeutycznym, dotyczy on jedynie obniżania ciśnienia krwi.

Farmakodynamika Caberlonu: maksymalny poziom działania hipotensyjnego substancji czynnej – kaberloginy, występuje w ciągu pierwszych 6 godzin po podaniu leku w dawce jednorazowej i jest zależny od dawki pod względem częstości podawania oraz maksymalnego obniżenia ciśnienia.

Kabergolina jest dopaminergiczną pochodną ergoliny i ma właściwości silnego agonisty receptora dopaminowego D2. Podczas testów na szczurach, kabergolinę podawano doustnie, lek zmniejszał wydzielanie prolaktyny w dawce 3-25 mg/kg. Było to spowodowane wpływem komórek przysadki na receptory dopaminowe D2. Ponadto lek ma działanie dopaminergiczne poprzez stymulację receptorów D2 w dawkach przekraczających dawki obniżające poziom prolaktyny w surowicy. Poprawę zaburzeń motorycznych obserwowano u zwierząt, gdy dawka doustna wynosiła 1-2,5 mg/kg dla szczurów i domięśniowo ‒ 0,5-1 mg/kg dla małp.

U zdrowych ochotników przyjmujących kabergolinę w dawce 0,3–2,5 mg obserwowano wyraźne obniżenie stężenia prolaktyny w surowicy, zależne od dawki.

Caberlon działa szybko (w ciągu 3 godzin od podania) i ma długotrwały efekt (7-28 dni).

Farmakokinetyka

Caberlon ma dość wysoką szybkość wchłaniania. Po podaniu doustnym lek ten szybko przedostaje się do krwiobiegu, przechodząc i wchłaniając się przez przewód pokarmowy. Maksymalny poziom jego stężenia w osoczu krwi osiągany jest po 30 minutach do 4 godzinach po podaniu doustnym. Jednocześnie przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie i dalszą dystrybucję substancji czynnej (kabergoliny).

Farmakokinetyka Caberlonu: Zgodnie z wynikami badań medycznych wiadomo, że kabergolina jest zdolna do wiązania się z białkami osocza w stężeniach 0,1-10 ng/ml w 41-42%. Jeśli chodzi o proces metabolizmu, głównym metabolitem, który został zidentyfikowany w moczu badanego, jest 6-allilo-8ß-karboksyergolina. Stanowiła ona 4-6% dawki. Ilość innych metabolitów wynosi mniej niż 3% dawki. Zgodnie z wynikami badań medycznych in vitro, ich aktywność w hamowaniu wydzielania prolaktyny jest znacznie niższa niż substancji czynnej - kabergoliny.

Na podstawie powyższych informacji możemy stwierdzić, że okres półtrwania leku Caberlon w organizmie jest dość długi. U pacjentów z hiperprolaktynemią sięga 79-115 godzin. Nawet po 10 dniach od ostatniego podania tego leku, do 18% dawki znajduje się w moczu (2-3% w pierwotnej postaci) i do 72% dawki w kale.

[ 2 ]

Dawkowanie i administracja

Caberlon zaleca się do długotrwałego stosowania. Jego skuteczność, jak i skutki uboczne, są związane z indywidualną wrażliwością. Zgodnie z badaniami klinicznymi, bezpieczeństwo leku jest potwierdzone przez 24 miesiące lub dłużej, ale w każdym indywidualnym przypadku czas trwania leczenia powinien być ustalony przez lekarza prowadzącego.

Sposób podawania i dawkowanie: lek przeznaczony jest do stosowania doustnego. Zalecana dawka terapeutyczna Caberlonu wynosi 0,5-1 mg/dobę, jej optymalizację osiąga się poprzez stopniowe miareczkowanie dawki początkowej (0,5 mg/dobę u pacjentów nieprzyjmujących agonistów dopaminy i 1 mg/dobę u pacjentów przyjmujących L-dopę). Równoległą dawkę lewodopy można stopniowo zmniejszać, a dawkę kabergoliny, przeciwnie, można zwiększać aż do osiągnięcia optymalnego stosunku. Maksymalna dawka leku nie powinna przekraczać 3 mg/dobę. Tygodniowa dawka terapeutyczna Caberlonu wynosi zwykle 500 mcg, w razie potrzeby jest stopniowo zwiększana o kolejne 500 mcg na tydzień w odstępach 1 miesiąca.

W przypadku leczenia pacjentek z hiperprolaktynemią dawki dobierane są indywidualnie. W celu zapobiegania laktacji zaleca się pojedynczą dawkę 1 mg Caberlonu pierwszego dnia po porodzie. W celu zahamowania istniejącej laktacji u kobiet lek przepisuje się zazwyczaj w dawce 250 mcg co 12 godzin przez 2 dni.

[ 4 ]

Stosuj Caberlon podczas ciąży

Caberlon został przetestowany na zwierzętach. W szczególności wyniki badań wykazały jego zdolność do przenikania przez barierę łożyskową u szczurów. Nie wiadomo, czy ten efekt występuje u ludzi.

Stosowanie Caberlonu w czasie ciąży nie zostało wystarczająco zbadane. W eksperymentach na szczurach nie stwierdzono wpływu leku na funkcje rozrodcze i nie zaobserwowano działania teratogennego. Zgodnie z wynikami badań klinicznych, przyjmowanie tego leku nie zwiększa ryzyka wrodzonej patologii płodu, przedwczesnego porodu, przerwania ciąży ani wystąpienia innych problemów związanych z funkcjami rozrodczymi organizmu kobiety.

Ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne, a także długi okres eliminacji leku Caberlon z organizmu, kobietom planującym ciążę zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku na miesiąc przed planowanym poczęciem. Zapobiegnie to możliwym skutkom leku na płód. Jeśli ciąża wystąpi w okresie przyjmowania leku, należy go natychmiast przerwać, aby zapobiec jakimkolwiek skutkom dla płodu.

Udowodniono zdolność kabergoliny i jej metabolitów do przenikania do mleka u szczurów. Według niektórych założeń, laktacja może być opóźniona lub zahamowana podczas przyjmowania Caberlonu ze względu na to, że lek ma właściwości agonistyczne dopaminy.

Ze względu na brak danych dotyczących wpływu kabergoliny na laktację, zaleca się kobietom przerwanie karmienia piersią w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów działania leku, w szczególności opóźnienia lub zahamowania laktacji.

Przeciwwskazania

Caberlon nie jest zalecany do jednoczesnego stosowania z antybiotykami i lekami przeciwpsychotycznymi ze względu na zwiększoną biodostępność kabergoliny i nasilenie jej działań niepożądanych. Należy zauważyć, że po zażyciu Caberlonu może wystąpić objawowe niedociśnienie.

Przeciwwskazania do stosowania Caberlonu:

• poważne choroby serca i problemy z układem sercowo-naczyniowym;
• dysfunkcja wątroby i nerek;
• pacjent ma chorobę wrzodową żołądka (w tym wrzód trawienny) i dwunastnicy;
• wystąpienie krwawienia z przewodu pokarmowego;
• Zespół Raynauda;
• historia poważnych zaburzeń psychicznych;
• historia chorób płuc (w szczególności włóknienia, zapalenia opłucnej), w leczeniu których stosowano agonisty dopaminy;
• nadciśnienie tętnicze;
• rzucawka, stan przedrzucawkowy.

Konieczne jest dostosowanie dawki leku u pacjentów z ciężką dysfunkcją wątroby. Caberlon należy stosować ostrożnie, gdy jest przyjmowany jednocześnie z lekami mającymi na celu obniżenie ciśnienia krwi.

U pacjentów przyjmujących agonisty dopaminy zaobserwowano objawy hiperseksualizmu, zwiększonego libido i skłonności do podejmowania ryzyka.

Obecnie nie ma informacji dotyczących wpływu alkoholu na tolerancję leku.

Skutki uboczne Caberlon

Caberlon, jak każdy inny lek o podobnym działaniu, ma szereg skutków ubocznych.

Efekty uboczne Caberlon są krótkotrwałe i umiarkowane. Zespół odstawienia obserwuje się tylko w bardzo rzadkich przypadkach.

Zasadniczo podczas przyjmowania leku występują działania niepożądane ze strony układu nerwowego i przewodu pokarmowego, które objawiają się w postaci:

• hiperkinezja,
• dyskineza,
• halucynacje,
• dezorientacja;
• nudności, wymioty, zaparcia;
• niestrawność, rozwój zapalenia żołądka.

Mniej powszechne są działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego. Objawiają się one w postaci częstych ataków zawrotów głowy i niedociśnienia tętniczego. Występuje również rozwój procesów zapalnych, które mogą rozprzestrzeniać się na błony śluzowe i włókniste: zwłóknienie płuc, zapalenie opłucnej, zapalenie osierdzia, zwłóknienie opłucnej, wysięk osierdziowy, patologia aparatu zastawkowego serca.

Należy zauważyć, że u pacjentów przyjmujących Caberlon często występowała patologia zastawki serca, w tym niedomykalność, a także towarzyszące zaburzenia w postaci zapalenia osierdzia i wysięku osierdziowego. Inne działania niepożądane wystąpiły z powodu właściwości zwężających naczynia krwionośne tego leku i dotyczyły rozwoju dławicy piersiowej, obrzęku obwodowego i erytromelalgii. Jednak podczas leczenia Caberlonem nie zaobserwowano żadnych zmian w EKG ani częstości akcji serca.

Dysfunkcję żołądka obserwowano częściej u kobiet niż u mężczyzn, a działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego częściej występowały u pacjentów w podeszłym wieku.

Przyjmowaniu leku może towarzyszyć senność, a rzadziej przypadki nagłego zaśnięcia.

Przy długotrwałym stosowaniu leku mogą wystąpić odchylenia od wyników standardowych badań laboratoryjnych.

Przyjmowanie dużych dawek agonistów dopaminy, w tym kabergoliny, u pacjentów powodowało objawy patologicznego podejmowania ryzyka, a także hiperseksualność i zwiększone libido, które ustępowały po przerwaniu leczenia lub zmniejszeniu dawki.

[ 3 ]

Przedawkować

Caberlon, stosowany prawidłowo w zalecanych dawkach, nie powoduje żadnych negatywnych objawów. Jednak w przypadku przedawkowania mogą wystąpić takie objawy, jak ból brzucha, nudności, wymioty, zaparcia, zawroty głowy. U pacjenta, który przyjął dużą dawkę leku, mogą wystąpić również następujące objawy:

• obniżenie ciśnienia krwi,
• wysypka skórna,
• zaburzenia świadomości,
• senność,
• pobudzenie psychoruchowe,
• halucynacje.

Przedawkowanie występuje z wielu powodów, najczęściej z powodu skłonności danej osoby do samoleczenia, co prowadzi do niebezpiecznych konsekwencji, niekontrolowanego leczenia z lekceważeniem zaleceń lekarza, a także wydawania leku bez recepty. Niestety, przedawkowanie może być również celowe (w przypadku próby samobójczej).

W każdym przypadku, przy pierwszych objawach przedawkowania Caberlonu, pacjent potrzebuje pilnej opieki medycznej. Stopień nasilenia stanu zależy od wieku, płci, obecności chorób współistniejących u pacjenta i ogólnego stanu organizmu.

Leczenie przedawkowania jest objawowe. Podawane są leki o odwrotnym działaniu, a przede wszystkim podejmuje się działania wspomagające czynność wątroby.

Interakcje z innymi lekami

Caberlon działa na organizm człowieka poprzez stymulację receptorów dopaminy. Z tego powodu lek ten nie jest zalecany do stosowania w połączeniu z antagonistami dopaminy (metoklopramid, butyrofenon, fenotiazyna, tioksanten).

Interakcje Caberlon z innymi lekami może powodować szereg działań niepożądanych. Na przykład, gdy Caberlon jest stosowany razem z antybiotykami makrolidowymi (w szczególności erytromycyną), u pacjenta może wystąpić wzrost poziomu bromokryptyny w osoczu krwi. Lek ten należy przyjmować ze szczególną ostrożnością w połączeniu z innymi lekami, których celem jest obniżenie ciśnienia krwi.

Biorąc pod uwagę obecnie dostępne informacje na temat metabolizmu kabergoliny, nie można przewidzieć z góry interakcji farmakokinetycznych leku Caberlon z innymi lekami. W badaniach medycznych pacjentów z chorobą Parkinsona nie odnotowano interakcji farmakokinetycznych tego leku z L-dopą i selegiliną.

Jeśli chodzi o wpływ alkoholu na tolerancję leku, obecnie nie ma wiarygodnych informacji na ten temat. Jednak biorąc pod uwagę negatywny wpływ alkoholu na leki w ogóle, można założyć, że jednoczesne stosowanie Caberlonu z alkoholem będzie miało wyraźne negatywne konsekwencje.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Warunki przechowywania

Zaleca się przechowywanie Caberlon w oryginalnym opakowaniu w temperaturze powietrza nieprzekraczającej 30 °C. Miejsce przechowywania powinno być dobrze chronione przed światłem słonecznym i wilgocią oraz niedostępne dla małych dzieci. Zaleca się nie wyjmować kapsułki z żelem krzemionkowym z butelki zawierającej preparat, która ma za zadanie pochłaniać wilgoć.

Warunki przechowywania Caberlon zależą również od ogólnych wymagań dotyczących przechowywania leków. Zgodnie z nimi lek ten należy przechowywać z dala od światła, najlepiej w ciemnym miejscu. Aby uniknąć przedostania się wilgoci do tabletek, należy je przechowywać w suchym miejscu. Dlatego łazienka lub inne pomieszczenie o niestabilnym poziomie wilgotności nie nadaje się do tego celu.

Leku nie należy przechowywać w stanie otwartym, ponieważ może to doprowadzić do wchłonięcia substancji lotnych i spowodować reakcję z tlenem. Dlatego po przyjęciu kolejnej dawki leku butelkę należy szczelnie zamknąć. Zaleca się przechowywanie tabletek w zamkniętym opakowaniu fabrycznym i nie wsypywanie ich do żadnego innego pojemnika.

Należy pamiętać, że najlepiej jest przechowywać leki do użytku wewnętrznego i zewnętrznego oddzielnie. W takim przypadku wskazane jest umieszczenie ich na różnych półkach szafki lub przechowywanie ich w oddzielnych torebkach.

Okres przydatności do spożycia

Caberlon to lek o jasno określonych okresach przechowywania. Okres ważności tego leku wynosi 2 lata.

„Okres trwałości” oznacza okres czasu, w którym produkty lecznicze spełniają wszystkie warunki i wymagania odpowiedniej dokumentacji, na podstawie której zostały wytworzone. Początkowy okres trwałości produktu jest ustalany bezpośrednio przez wytwórcę. Następnie, po zarejestrowaniu produktu leczniczego i rozpoczęciu jego produkcji przemysłowej, wytwórca zobowiązuje się do kontynuowania prac badawczych mających na celu zbadanie poziomu stabilności danego produktu leczniczego. W ten sposób potwierdza się lub wyjaśnia określony okres trwałości.

Okres trwałości produktu leczniczego nie może przekroczyć 5 lat, nawet jeśli ostateczne wyniki badań stabilności na to pozwalają.

Data produkcji leku Caberlon jest datą początkową obliczania jego okresu przydatności do użycia. Podczas przechowywania leku należy przestrzegać wszystkich warunków podanych w instrukcji i na etykiecie opakowania.

Po upływie terminu ważności surowo zabrania się stosowania jakichkolwiek leków, ponieważ wiąże się to z nieodwracalnymi konsekwencjami dla zdrowia. Tabletki należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w suchym miejscu, chroniąc przed wilgocią i słońcem.