Karbapina

Karbapina jest lekiem przeciwdrgawkowym, który jest pochodną karboksamidu. Aktywny składnik karbamazepina powoduje blokowanie kanałów sodowych wewnątrz ściany neuronowej, zapobiegając w ten sposób rozprzestrzenianiu się impulsów.

Lek jest często stosowany w leczeniu napadów częściowych łączonych lub prostych, a także w napadach toniczno-klonicznych (pierwotnych lub wtórnych). Lek jest również przepisywany w leczeniu innych rodzajów napadów padaczkowych (z wyłączeniem napadów nieświadomości).

Wskazania Karbapina

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• padaczka (ciężkie napady padaczkowe, napady częściowe z towarzyszącymi objawami prostymi lub złożonymi, mieszane typy padaczki oraz uogólnione napady toniczno-kloniczne);
• zaburzenia emocjonalne o charakterze cyklicznym (mające charakter maniakalno-depresyjny);
• neuralgia (postherpetyczna, nerwu trójdzielnego lub językowo-gardłowego);
• zespół odstawienia u osób z przewlekłym alkoholizmem;
• neuropatia cukrzycowa powodująca ból;
• moczówka prosta pochodzenia ośrodkowego.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w tabletkach o wadze 0,2 g, w opakowaniu znajduje się 50 tabletek.

Farmakodynamika

Lek jest przepisywany na neuralgię nerwu trójdzielnego różnego pochodzenia i inne rodzaje przewlekłego bólu. Uważa się, że karbamazepina jest w stanie zmniejszyć intensywność bólu podczas neuralgii nerwu trójdzielnego poprzez tłumienie transmisji w jądrze nerwu trzeciorzędowego.

Farmakokinetyka

Lek wchłania się niemal całkowicie w przewodzie pokarmowym – równomiernie i powoli.

Wartości biodostępności karbamazepiny wahają się w granicach 58-96% i nie zmieniają się wraz ze spożyciem pokarmu. Stężenie Cmax w osoczu jest rejestrowane po 2-8 godzinach. Okres półtrwania jest dość długi i wynosi około 30 godzin. Ponieważ lek indukuje aktywność enzymów wewnątrzwątrobowych, zwiększa szybkość własnego metabolizmu i może skrócić okres półtrwania do 15 godzin.

Objętość dystrybucji leku mieści się w zakresie 0,8-1,9 l/kg.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, z jedzeniem. Dawkowanie leku dobiera się indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę skuteczność leczniczą i wartości osoczowe substancji czynnej. Lek jest przepisywany na padaczkę zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi (fenobarbitalem, fenytoiną lub walproinianem sodu).

Dorośli

W przypadku padaczki początkowo stosuje się 0,2 g leku 1-2 razy dziennie; w przypadku osób starszych - 0,1 g (0,5 tabletki) z taką samą częstotliwością. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się do 0,4 g 2-3 razy dziennie, aż do osiągnięcia optymalnej dawki dobowej 0,8-1,2 g. Dorosły może przyjąć nie więcej niż 1,6 g leku na dobę.

W przypadku zaburzeń emocjonalnych o charakterze cyklicznym: jeśli leczenie środkami litowymi nie przynosi efektu, lek można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami - w okresie remisji choroby lub jej aktywnej fazy. Dawka dobowa wynosi 1-1,6 g karbapiny.

W przypadku nerwobólu należy najpierw przyjąć 0,2 g leku na dobę. Następnie lek stosuje się w dawce 0,4-0,8 g na dobę.

W przypadku zespołu odstawienia przyjmuje się średnio 0,6 g substancji dziennie, dzieląc porcję na 3 użycia. W ciężkich stanach (w pierwszych dniach) dawkę dzienną można zwiększyć do 1,2 g (w 3 użyciach).

W neuropatii cukrzycowej (z bólem) stosuje się dawkę 0,2 g leku średnio 2-4 razy na dobę.

W moczówce prostej o etiologii centralnej: średnio stosuje się 0,4-0,6 g leku na dobę (2-3 zastosowania).

W przypadku długotrwałego stosowania dawkę należy zmniejszać, robiąc 3-miesięczne przerwy, do minimalnej dawki skutecznej (lub całkowicie odstawić lek), aby zapobiec rozwojowi tolerancji na lek.

Po całkowitym przerwaniu leczenia dawkę zmniejsza się stopniowo w ciągu 14 dni, aby zapobiec nawrotowi choroby.

Osoby z ciężką niewydolnością nerek wymagają ¾ standardowej dawki dziennej w przypadku terapii konwencjonalnej. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania po sesjach hemodializy.

Dzieci

Dzieciom należy podawać 10-20 mg/kg leku na dobę. W wieku 1-3 lat – 0,2-0,3 g na dobę; 4-7 lat – 0,3-0,5 g; 8-14 lat – 0,5-1 g; 15-18 lat – 0,8-1,2 g. Dzienną porcję należy podzielić na 2 dawki.

Dzieciom poniżej 15 roku życia nie wolno przekraczać dawki 1 g leku na dobę, dzieciom powyżej 15 roku życia – maksymalnie 1,2 g na dobę.

[ 2 ]

Stosuj Karbapina podczas ciąży

Stosowanie leku w okresie ciąży jest dozwolone jedynie w przypadku ścisłych wskazań; nie należy go stosować w pierwszym trymestrze.

Lek jest wydzielany z mlekiem matki, dlatego należy go stosować ze szczególną ostrożnością podczas karmienia piersią. W takiej sytuacji konieczne jest oszacowanie korzyści i ryzyka karmienia piersią dla niemowlęcia. Kobiety stosujące karbamazepinę mogą karmić piersią tylko wtedy, gdy niemowlę jest monitorowane pod kątem możliwych działań niepożądanych (na przykład silnej senności).

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana ze składnikami leku lub lekami trójpierścieniowymi;
• Blok przedsionkowo-komorowy (z wyłączeniem osób z wszczepionym rozrusznikiem serca);
• problemy z hematopoezą szpiku kostnego;
• porfiria przerywana (w fazie aktywnej);
• stosować z lekami zawierającymi lit lub inhibitorami MAO.

Skutki uboczne Karbapina

Podczas terapii skojarzonej często pojawiają się działania niepożądane, rozwijają się one zazwyczaj w początkowej fazie leczenia i zależą od wielkości porcji:

• Uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego: częste są zawroty głowy, senność, silne zmęczenie, dezorientacja, bóle głowy i zaburzenia koordynacji ruchowej. Osoby starsze mogą odczuwać niepokój i dezorientację. Sporadycznie zgłaszano również agresję behawioralną, depresję, szumy uszne i upośledzenie umysłowe. Czasami występują mimowolne ruchy (oczopląs lub drżenie wahadłowe). Ponadto osoby starsze i osoby z organicznymi uszkodzeniami mózgu mogą doświadczać mimowolnych ruchów twarzy i szczęk (choreoatetoza lub dyskineza). Sporadycznie zgłaszano zapalenie nerwów, zaburzenia mowy, miastenię, dysgeuzję i niedowład nóg. Większość tych objawów ustępuje samoistnie po 8-14 dniach lub po czasowym zmniejszeniu dawki. Z tego powodu lek podaje się w małych dawkach na początkowym etapie terapii, a następnie zwiększa;
• zaburzenia widzenia: może wystąpić zapalenie spojówek, czasami rozwijające się w zaburzenia akomodacji oka, niewyraźne widzenie i podwójne widzenie. Może również wystąpić zmętnienie soczewki oka;
• problemy związane ze strukturą mięśni i kości: bóle mięśni i stawów (mialgia lub artralgia) lub skurcze mięśni rozwijają się sporadycznie. Po odstawieniu leku takie objawy ustępują;
• zmiany błon śluzowych i naskórka: rozwój naskórkowych objawów alergii - świąd, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, TEN, złuszczające zapalenie skóry, nadwrażliwość na światło, erytrodermia, SJS i rozsiany toczeń rumieniowaty. Nadpotliwość lub łysienie występują sporadycznie;
• zaburzenia hematopoezy: trombocyto- lub leukopenia, eozynofilia i leukocytoza. Leukopenia jest zwykle łagodna. Czasami rozwija się niedokrwistość hemolityczna, aplastyczna lub megaloblastyczna, agranulocytoza i splenomegalia, a ponadto powiększają się węzły chłonne;
• problemy z przewodem pokarmowym: czasami występują wymioty, suchość w ustach lub nudności i utrata apetytu. Czasami występują zaparcia lub biegunka. Sporadycznie obserwuje się bóle w okolicy brzucha i zapalenie błon śluzowych nosogardła (zapalenie języka z zapaleniem jamy ustnej i dziąseł). Takie objawy ustępują po 8-14 dniach terapii lub po czasowym zmniejszeniu dawki leku;
• uszkodzenie wątroby: czasami dochodzi do zmiany wartości czynnościowych prób wątrobowych. Sporadycznie rozwija się żółtaczka. Sporadycznie obserwuje się zapalenie wątroby (ziarniniakowe, cholestatyczne, a także mieszane lub wątrobowokomórkowe);
• EBV i zaburzenia układu hormonalnego: czasami może wystąpić galaktorea (kobiety) lub ginekomastia (mężczyźni). Ponadto karbamazepina może wpływać na czynność tarczycy, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi. Ponieważ karbamazepina ma działanie antydiuretyczne, poziom Na w osoczu może czasami się zmniejszyć (hiponatremia), powodując bóle głowy i wymioty, a także dezorientację. Czasami może wystąpić obrzęk i zwiększenie masy ciała. Poziom Ca w osoczu może się zmniejszyć;
• problemy z oddychaniem: obserwuje się pojedyncze przypadki nietolerancji leku, objawiające się dusznością, gorączką, zwłóknieniem płuc i stanem zapalnym;
• zaburzenia związane z układem moczowo-płciowym: czasami występują krwiomocz, białkomocz lub skąpomocz. Czasami może rozwinąć się niewydolność nerek lub dysfunkcja seksualna;
• Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: sporadycznie u osób starszych lub osób z problemami z sercem mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca i bradykardia, a ponadto może nastąpić pogorszenie przebiegu choroby wieńcowej. Sporadycznie obserwuje się blok przedsionkowo-komorowy, któremu czasami towarzyszy utrata przytomności. Może wystąpić znaczny wzrost lub spadek ciśnienia krwi (to ostatnie występuje zwykle w przypadku przyjmowania dużych dawek leku). Wraz z tym odnotowano rozwój zakrzepowego zapalenia żył, zapalenia naczyń lub zatorowości;
• objawy ciężkiej nietolerancji: sporadycznie zapalenie naczyń, gorączka, wysypka, powiększenie węzłów chłonnych, zmiany liczby leukocytów, bóle stawów, zmiany wartości czynnościowego testu wewnątrzwątrobowego, hepatosplenomegalia; ponadto pojawiają się zaburzenia ze strony innych układów i narządów - nerek, płuc, mięśnia sercowego i trzustki.

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku w przypadku wystąpienia silnych objawów alergii, wysypki, zmian w wynikach badań laboratoryjnych krwi (neutro-, leukopenia- lub trombocytopenia) oraz gorączki.

Przedawkować

Karbamazepina powoduje znaczną depresję ośrodkowego układu nerwowego, dlatego istnieje ryzyko wystąpienia ciężkich objawów zatrucia.

Znaki.

• Dysfunkcja OUN: depresja OUN, halucynacje, pobudzenie, dezorientacja, śpiączka i senność. Ponadto pojawiają się dysartria, hiperrefleksja rozwijająca się w hiporefleksję, oczopląs, zaburzenia ostrości wzroku, ataksja, drgawki, dyskineza, hipotermia, mioklonie i zaburzenia psychomotoryczne;
• uszkodzenie funkcji układu sercowo-naczyniowego: zaburzenie przewodzenia serca z towarzyszącym poszerzeniem zespołu QRS, tachykardią, podwyższeniem lub obniżeniem wartości ciśnienia tętniczego krwi oraz zatrzymaniem akcji serca;
• problemy z oddychaniem: obrzęk płuc lub depresja oddechowa;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zaburzenia funkcji wypróżniania żołądka, wymioty i osłabiona motoryka jelita grubego;
• objawy związane z układem moczowym: bezmocz lub skąpomocz, hiponatremia i zatrzymanie płynów.

Terapia.

Nie ma antidotum. Terapia początkowa jest oparta na stanie klinicznym pacjenta; wymagana jest również hospitalizacja. Konieczne jest określenie poziomu karbamazepiny w osoczu krwi, aby potwierdzić zatrucie i ocenić jego stopień. Przeprowadza się ewakuację treści żołądkowej, płukanie żołądka i użycie węgla aktywowanego. Procedury wspomagające i objawowe są wykonywane na oddziale intensywnej terapii, monitorowana jest aktywność serca, a wartości EBV są korygowane.

[ 3 ]

Interakcje z innymi lekami

Leki, które mogą zwiększać stężenie karbamazepiny w osoczu, obejmują erytromycynę, werapamil, dekstropropoksyfen z wiloksazyną, cymetydynę i diltiazem z izoniazydem. Gdy te leki są stosowane jednocześnie, należy monitorować stężenie karbamazepiny we krwi i w razie potrzeby zmniejszyć dawkę dobową.

Etosukcynid, walproinian sodu, fenobarbital z prymidonem i fenytoina mogą zmniejszać stężenie leków w osoczu w wyniku indukcji wewnątrzwątrobowych enzymów mikrosomalnych.

Lek skraca okres półtrwania i zwiększa szybkość klirensu (dzięki zmniejszeniu stężenia) następujących substancji: warfaryny z GCS, teofiliny, haloperidolu i doksycykliny. Tę ostatnią należy stosować z 12-godzinną przerwą.

Nie wolno stosować leku Carbapine jednocześnie z inhibitorami MAO (należy zachować odstęp co najmniej 14 dni) oraz z substancjami zawierającymi lit.

Podczas przepisywania lub odstawiania leków należy zmienić dawkę leków przeciwzakrzepowych (biorąc pod uwagę wartości kliniczne).

Lek ten przyspiesza procesy metaboliczne doustnych środków antykoncepcyjnych, dlatego konieczne jest stosowanie innych środków antykoncepcyjnych.

Karbamazepina zmniejsza tolerancję na napoje alkoholowe, dlatego osoby stosujące lek powinny powstrzymać się od ich picia w trakcie terapii.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Warunki przechowywania

Karbapinę należy przechowywać w miejscu zabezpieczonym przed wilgocią. Wskaźniki temperatury mieszczą się w zakresie 15-25°C.

Okres przydatności do spożycia

Karbapinę można stosować przez okres 3 lat od daty sprzedaży substancji leczniczej.

Aplikacja dla dzieci

Stosować u dzieci powyżej 1 roku życia. Jednak lek należy stosować bardzo ostrożnie u osób poniżej 7 roku życia, ponieważ istnieje możliwość wystąpienia działań niepożądanych.

Analogi

Analogami leku są Finlepsin, Zeptol, Tegretol z Carbalexem, Oxapin i Carbamazepina z Timonilem i Mezakarem.