Karbapin

Karbapina jest lekiem przeciwdrgawkowym będącym pochodną karboksamidu. Aktywny składnik karbamazepina powoduje blokowanie kanałów Na wewnątrz ściany nerwowej, zapobiegając w ten sposób propagacji impulsów.

Lek jest często stosowany w leczeniu napadów padaczkowych złożonych lub prostych o częściowym charakterze, a wraz z nim w atakach gatunków toniczno-klonicznych (pierwotnych lub wtórnych). Jednocześnie lek jest przepisywany do leczenia innych rodzajów ataków padaczki (z wyjątkiem absansów).

Wskazania Karbapina

Jest stosowany w następujących zaburzeniach:

• padaczka (ciężkie napady padaczkowe, napady częściowe, którym towarzyszą proste lub złożone objawy, mieszane typy padaczki i napady toniczno-kloniczne o charakterze ogólnym);
• zaburzenia emocjonalne postaci cyklicznej (o maniakalno-depresyjnym charakterze naruszenia);
• nerwoból (postherpetic, trigeminal lub glossopharyngeal);
• zespół abstynencyjny u osób z przewlekłym alkoholizmem;
• neuropatia z genezą cukrzycową, przeciwko której występuje ból;
• centralna cukrzyca typu niecukrowego.

[1],

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku wytwarzane w tabletkach o objętości 0,2 g; w opakowaniu - 50 tabletek.

Farmakodynamika

Lek jest przepisywany na neuralgię nerwu trójdzielnego różnego pochodzenia i inne rodzaje bólu o charakterze przewlekłym. Uważa się, że karbamazepina jest w stanie zmniejszyć intensywność bólu podczas nerwobólu nerwu trójdzielnego poprzez tłumienie transmisji w jądrze 3-go nerwu.

Farmakokinetyka

Lek jest prawie całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym - równomiernie i przy niskiej prędkości.

Wartości biodostępności karbamazepiny wahają się między 58-96% i nie zmieniają się wraz z przyjmowaniem pokarmu. Poziom Cmax w osoczu jest rejestrowany po 2-8 godzinach. Okres półtrwania jest dość długi i wynosi około 30 godzin. Ponieważ lek indukuje aktywność enzymów wewnątrzwątrobowych, zwiększa szybkość własnego metabolizmu i może skrócić okres półtrwania do 15 godzin.

Wskaźniki objętości dystrybucji leków - w zakresie 0,8-1,9 l / kg.

Dawkowanie i administracja

Konieczne jest przyjmowanie leków doustnie wraz z pokarmem. Wybór części leku jest dokonywany indywidualnie dla każdego pacjenta, z uwzględnieniem skuteczności leku i wartości substancji czynnej w osoczu. Lek jest przepisywany na padaczkę i monoterapię oraz razem z innymi lekami przeciwdrgawkowymi (fenobarbital, fenytoina lub walproinian Na).

Dorośli

W padaczce 0,2 g leku stosuje się po raz pierwszy 1-2 razy dziennie; osoby starsze - 0,1 g (0,5 tabletki) o tej samej częstotliwości. Następnie porcja stopniowo zwiększa się do 0,4 g 2-3 razy dziennie, aż do osiągnięcia optymalnej dawki dziennej 0,8-1,2 g. Dorosły może przyjmować nie więcej niż 1,6 g leku dziennie.

W zaburzeniach emocjonalnych o charakterze cyklicznym: jeśli leczenie lekami litowymi nie przynosi efektu, lek można stosować w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami - podczas remisji choroby lub jej fazy aktywnej. Dzień wyznaczony przez odbiór 1-1,6 g Carbapin.

W przypadku nerwobólu najpierw bierze się 0,2 g leku dziennie. Następnie lek stosuje się w dawce 0,4-0,8 g dziennie.

Przy objawach odstawienia przyjmuje się średnio 0,6 g substancji na dzień, dzieląc dawkę na 3 zastosowania. W ciężkich warunkach (w pierwszych dniach) dzienną dawkę można zwiększyć do 1,2 g (w 3 zastosowaniach).

W przypadku neuropatii o charakterze cukrzycowym (z bólem) średnio 2-4 razy dziennie podaje się 2-4 razy dziennie.

Mając centralną etiologię, cukrzyca o charakterze niecukrowym: średnio 0,4-0,6 g leku stosuje się dziennie (2-3 zastosowania).

W przypadku przedłużonej dawki porcja powinna zostać zmniejszona z 3-miesięcznych przerw do minimalnie skutecznych dawek (lub całkowitego anulowania), aby zapobiec tolerancji na leki.

Po całkowitym zniesieniu terapii dawkę zmniejsza się stopniowo w ciągu 14 dni, aby zapobiec nawrotowi choroby.

Osoby z niewydolnością nerek w dużym stopniu są zobowiązane do przyjmowania ¾ standardowej dziennej dawki z konwencjonalną terapią. Dostosowanie dawki po sesjach hemodializy nie jest konieczne.

Dzieci

Dzieci muszą stosować 10-20 mg / kg leków dziennie. W wieku 1-3 lat - 0,2-0,3 g dziennie; 4-7 lat - po 0,3-0,5 g; 8-14 lat - 0,5-1 g; 15-18 lat - o 0,8-1,2 g. Podziel dzienną porcję na 2 zastosowania.

Dzieci poniżej 15 roku życia mogą używać nie więcej niż 1 g leku dziennie; starsze niż 15 lat - maksymalnie 1,2 g dziennie.

[2]

Stosuj Karbapina podczas ciąży

Stosowanie leków w czasie ciąży jest dozwolone tylko wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania; w pierwszym trymestrze nie należy stosować.

Lek jest wydzielany z mlekiem matki, dlatego podczas karmienia piersią należy go stosować bardzo ostrożnie. Wymagana jest ocena korzyści i ryzyka karmienia piersią dla niemowlęcia w takiej sytuacji. Karmienie piersią dla kobiet stosujących karbamazepinę można przeprowadzić tylko wtedy, gdy niemowlę jest monitorowane pod kątem możliwych działań niepożądanych (na przykład senności).

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z elementami leku lub trójpierścieniami;
• Blokada AV (z wyłączeniem osób z wszczepionym rozrusznikiem serca);
• problemy z aktywnością hematopoetyczną szpiku kostnego;
• przerywany typ porfirii (w fazie aktywnej);
• stosować razem z lekami litowymi lub IMAO.

Skutki uboczne Karbapina

Niekorzystne objawy często występują podczas złożonej terapii; zazwyczaj rozwijają się w początkowej fazie leczenia i zależą od wielkości porcji:

• Często pojawiają się uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, senność, zmęczenie, dezorientacja i bóle głowy oraz koordynacja ruchowa. Osoby starsze mogą odczuwać niepokój i dezorientację. W pojedynkę pojawiła się agresja w zachowaniu, depresja, hałas ucha i upośledzenie umysłowe. Czasami występują ruchy, które są mimowolne (drżenie oczopląsowe lub zamiatanie). Ponadto osoby starsze i osoby z organicznymi zmianami mózgowymi mogą rozwijać mimowolne ruchy twarzy i szczęk (choreoatetoza lub dyskinezy). Zapalenie nerwu, zaburzenia mowy, miastenia, zaburzenia smaku i niedowład nóg pojawiły się pojedynczo. Większość z tych objawów ustępuje samoistnie po 8-14 dniach lub po tymczasowym zmniejszeniu porcji. Z tego powodu lek w początkowej fazie terapii jest podawany w małych dawkach wraz z ich późniejszym wzrostem;
• zaburzenia widzenia: może wystąpić zapalenie spojówek, czasami zmieniające się w zaburzenie akomodacji oka, zaburzenia widzenia i podwójne widzenie. Może również wystąpić zmętnienie soczewki oka;
• problemy związane ze strukturą mięśni i kości: bóle mięśni i stawów (bóle mięśni lub stawów) lub skurcze mięśni rozwijają się sporadycznie. Po odstawieniu leku takie objawy znikają;
• zmiany w błonach śluzowych i naskórku: rozwój naskórkowych objawów alergii - świąd, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, TEN, złuszczające zapalenie skóry, nadwrażliwość na światło, erytrodermia, SSD i toczeń rumieniowaty rozsianego typu. Pojedyncze wystąpienie nadmiernej potliwości lub łysienia;
• zaburzenia procesów krwiotwórczych: trombocyt lub leukopenia, eozynofilia i leukocytoza. Leukopenia ma zwykle łagodny charakter. Pojedynczy hemolityczny, aplastyczny lub megaloblastyczny rodzaj niedokrwistości, agranulocytoza i powiększenie śledziony rozwija się indywidualnie, a ponadto węzły chłonne są powiększone;
• problemy z pracą przewodu pokarmowego: czasami wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub nudności, a także apetyt. Czasami występuje zaparcie lub biegunka. Ból w strefie brzusznej i zapalenie błony śluzowej nosa i gardła (zapalenie języka z zapaleniem jamy ustnej i zapaleniem dziąseł) są rzadko obserwowane. Takie objawy znikają po 8-14 dniach terapii lub po czasowym zmniejszeniu dawki leków;
• zmiany w wątrobie: czasami występuje zmiana wartości funkcjonalnych próbek wątroby. Czasami rozwija się żółtaczka. Rzadko obserwuje się zapalenie wątroby (ziarniniakowe, cholestatyczne, a także mieszane lub wątrobowokomórkowe);
• Naruszenie EBV i układu hormonalnego: sporadycznie pojawia się mlekotok (kobiety) lub ginekomastia (mężczyźni). Ponadto Karbapin może wpływać na aktywność tarczycy, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi. Ponieważ karbamazepina ma działanie antydiuretyczne, rzadko obserwuje się zmniejszenie wskaźników osocza Na (hiponatremia), które powoduje bóle głowy i wymioty, a także splątanie. Było tylko kilka obrzęków i przyrost masy ciała. Być może spadek wartości Ca w osoczu;
• problemy z funkcją oddechową: pojedyncza nietolerancja leku, objawiająca się dusznością, gorączką, zwłóknieniem płuc i zapaleniem;
• zaburzenia układu moczowo-płciowego: czasami występuje krwiomocz, białkomocz lub skąpomocz. Rozwój niewydolności nerek lub zaburzenia aktywności seksualnej występuje pojedynczo;
• Zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego: pojedyncze przypadki u osób starszych lub z problemami serca mogą powodować zaburzenia rytmu serca i bradykardię, a ponadto pogorszenie przebiegu IHD. Czasami obserwuje się blokadę AV, czasem towarzyszy jej utrata przytomności. Może wystąpić znaczny wzrost lub spadek wartości ciśnienia krwi (ta ostatnia zwykle występuje podczas przyjmowania dużych porcji leku). Jednocześnie odnotowano rozwój zakrzepowego zapalenia żył, zapalenia naczyń lub choroby zakrzepowo-zatorowej;
• objawy ciężkiej nietolerancji: sporadycznie pojawia się zapalenie naczyń, stan gorączkowy, wysypki, obrzęk węzłów chłonnych, zmiany liczby leukocytów, bóle stawów, zmiany wartości czynnościowego testu wewnątrzwątrobowego, hepatosplenomegalia; Ponadto inne zaburzenia układu i narządów - nerki, płuca, mięsień sercowy i trzustka.

Niezbędne jest natychmiastowe anulowanie leku w przypadku wystąpienia ciężkich objawów alergii, osutki, zmian laboratoryjnych wartości krwi (neutro, leuko lub trombocytopenia) i gorączki.

Przedawkować

Karbamazepina prowadzi do znacznego zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego, dlatego istnieje ryzyko poważnych objawów zatrucia.

Znaki.

• Zaburzenia OUN: tłumienie OUN, omamy, pobudzenie, dezorientacja, śpiączka i senność. Ponadto dyzartria, hiperrefleksja rozwija się w hiporefleksję, oczopląs, zaburzenie ostrości wzroku, ataksję, drgawki, dyskinezę, hipotermię, mioklonie i zaburzenia psychomotoryczne;
• Zmiany w CVS: zaburzenia przewodzenia serca, którym towarzyszy rozszerzenie układu QRS, tachykardia, zwiększenie lub zmniejszenie wartości ciśnienia krwi i zatrzymanie akcji serca;
• problemy z czynnością oddechową: obrzęk płuc lub depresja oddechowa;
• zaburzenia przewodu pokarmowego: problemy z funkcją żołądkową ewakuatora, wymioty i osłabienie motoryki okrężnicy;
• objawy związane z układem moczowym: bezmocz lub skąpomocz, hiponatremia i zatrzymanie płynów.

Terapia

Nie ma antidotum. Początkowo terapia jest przeprowadzana z uwzględnieniem stanu klinicznego pacjenta; wymagana jest również hospitalizacja. Konieczne jest określenie poziomu karbamazepiny w osoczu krwi, aby potwierdzić zatrucie i ocenić jego stopień. Ewakuacja treści żołądkowej, płukanie żołądka i użycie węgla aktywnego. Wykonywane są procedury wspomagające i objawowe intensywnej terapii, śledzenie aktywności serca i korekta wartości EBV.

[3]

Interakcje z innymi lekami

Leki, które mogą zwiększać wartości w osoczu karbamazepiny: erytromycyny, werapamilu, dekstropropoksyfenu z wiloksazyną, cymetydyną i diltiazem z izoniazydem. W przypadku łącznego stosowania takich leków, należy monitorować wskaźniki krwi karbamazepiny i zmniejszyć dzienną porcję, jeśli to konieczne.

Etosukimid, walproinian sodu, fenobarbital z prymidonem i fenytoina mogą obniżać parametry osocza leków z powodu indukcji wewnątrzwątrobowych enzymów mikrosomowych.

Lek zmniejsza okres półtrwania i zwiększa szybkość klirensu (ze względu na zmniejszenie stężenia) następujących substancji: warfaryna z GCS, teofiliną, haloperidolem i doksycykliną. Ten ostatni musi być stosowany z 12-godzinną przerwą.

Zabrania się stosowania Karbapin z IMAO (należy przestrzegać co najmniej 14 dni) i substancji litowych.

Podczas mianowania lub odwołania leku należy zmienić część antykoagulantów (biorąc pod uwagę wartości kliniczne).

Lek zwiększa szybkość procesów metabolicznych doustnej antykoncepcji, dlatego konieczne jest wybranie innych środków antykoncepcyjnych.

Karbamazepina zmniejsza tolerancję napojów alkoholowych, więc ci, którzy używają tego leku, powinni przestać ich używać w trakcie terapii.

[4], [5], [6]

Warunki przechowywania

Karbapin należy przechowywać w miejscu zabezpieczonym przed wilgocią. Wskaźniki temperatury - w zakresie 15-25 ° C

Okres przydatności do spożycia

Karbapin może być stosowany przez okres 3 lat od momentu sprzedaży substancji leczniczej.

Aplikacja dla dzieci

Stosuj u dzieci powyżej 1 roku życia. Ale jednocześnie u osób w wieku poniżej 7 lat lek należy stosować bardzo ostrożnie, ponieważ istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia objawów ubocznych.

Analogi

Analogami leków są Finlepsin, Septol, Tegretol z Carbalex, Oksapin i Karbamazepina z Timonilem i Mezacarem.