Karboplatin

Karboplatyna jest lekiem przeciwnowotworowym, który zawiera platynę w swoim składzie i wywiera działanie alkilujące na komórki DNA nowotworów złośliwych.

Efekt leku rozwija się poprzez tworzenie wiązań poprzecznych wewnątrz helisy komórek DNA nowotworu, w wyniku czego zmienia się sama struktura DNA. Prowadzi to do tłumienia replikacji kwasów nukleinowych, a następnie całkowitego zniszczenia komórek guzów, które mają charakter złośliwy.

Wskazania Karboplatyna

Służy do następujących zaburzeń:

• nowotwory zarodkowe dotykające jądra lub jajniki;
• rak jajnika;
• Seminoma;
• nowotwory złośliwe w głowie lub szyi;
• rak płuc;
• czerniak złośliwy  ;
• rak ciała i szyi macicy;
• mięsak osteogenny;
• rak pęcherza moczowego.

[1]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leków jest realizowane w postaci koncentratu do infuzji, wewnątrz butelki, o pojemności 5, 15, a także 45 lub 75 ml.

[2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetyka

Procesy metaboliczne związane z karboplatyną są realizowane poprzez hydrolizę; w tym samym czasie powstają aktywne więzadła, które oddziałują z DNA nowotworu. Wielkość wolumenu dystrybucji równa 16 litrów.

Synteza introsoplazmy z białkiem jest raczej słaba, ale nieodwracalne wiązki platyny utworzone z połączenia karboplatyny i białek osocza są powoli eliminowane z najniższym okresem półtrwania wynoszącym 5 dni.

Okres półtrwania karboplatyny w początkowym etapie wynosi 65-120 minut, aw końcowym etapie - 280-350 minut. Przez nerki (przy wartościach QC co najmniej 60 ml na minutę), w ciągu 24 godzin, 71% leku jest wydalane.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Dawkowanie i administracja

Lek przeciwnowotworowy jest przepisywany zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami o podobnym rodzaju wpływu (na przykład złożone leczenie z wprowadzeniem karboplatyny i paklitakselu).

Biorąc pod uwagę lokalizację i rozmiar nowotworu, stosuje się butelki z lekiem o pojemności 0,45 g / 45 ml lub z innymi objętościami. Jest przepisywany dożylnie przez infuzję (kroplówka) przez okres 15-60 minut. Używane w takich częściach:

• 0,1 g / m ² leku dziennie przez 5 dni;
• 0,3-0,4 g / m ² PM, 1 raz na 1 miesiąc.

Odstępy między stosowaniem wlewów w przypadku stosunku neutrofili 1500 / mm ² i powyżej, a także płytek 100000 / mm ² i powyżej muszą wynosić co najmniej 1 miesiąc.

Przed i po zastosowaniu leku nie jest konieczne wykonywanie wymuszonej diurezy i dodatkowo wstrzykiwanie pacjentowi płynów.

W przypadku hematologicznej postaci toksyczności (umiarkowanej lub ciężkiej) z liczbą neutrofilowych leukocytów poniżej 500 / mm ² i płytek krwi poniżej 50 000 / mm ², część można zmniejszyć o 25%.

Podczas choroby nerek (poziom QC poniżej 60 ml na minutę) zwiększa prawdopodobieństwo rozwoju toksycznej aktywności karboplatyny, dlatego jej porcje są zmniejszone, biorąc pod uwagę wartości QC (16-40 / 0,2 g, a także KK 41-59 / 0,25 l / m ² ).

Osoby starsze (w wieku powyżej 65 lat), a poza tym, gdy wcześniej stosowano leczenie mielosupresyjne, konieczne jest zmniejszenie dawki o 20-25%.

Przed wprowadzeniem leku należy dokładnie go zbadać, aby zidentyfikować możliwą obecność obcych cząstek i naruszenie koloru cieczy.

Rozcieńczenie leku powinno być w 5% glukozie lub 9% NaCl, tak aby jego stężenie w tym samym czasie wynosiło 0,5-1 mg / ml. Lek podaje się natychmiast po wytworzeniu; gotowy płyn może być przechowywany nie dłużej niż 24 godziny.

[18], [19],

Stosuj Karboplatyna podczas ciąży

Przeprowadzone testy wykazały rozwój działania teratogennego, mutagennego i embriotoksycznego leku, dlatego nie jest on stosowany w okresie ciąży.

Karboplatyny nie można również przepisywać podczas karmienia piersią, ponieważ może to mieć toksyczny wpływ na niemowlę.

[13]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka choroba nerek (wartości CC poniżej 15 ml na minutę);
• ciężka nietolerancja związana z karboplatyną i innymi lekami zawierającymi platynę;
• niedawna znaczna utrata krwi;
• intensywna mielosupresja.

Podczas korzystania z takich naruszeń wymagana jest ostrożność:

• uszkodzenie słuchu;
• uciskana hematopoeza w szpiku kostnym (obejmuje to stany obserwowane po wykonaniu promieniowania lub chemioterapii);
• problemy z nerkami;
• stosować w połączeniu z lekami nefrotoksycznymi (na przykład cisplatyną);
• ostatnie szczepienie;
• zakażenie genezy grzybowej, bakteryjnej lub wirusowej w fazie aktywnej.

[14]

Skutki uboczne Karboplatyna

Główne zdarzenia niepożądane:

• zaburzenia trawienia: biegunka, ból brzucha, zapalenie jamy ustnej, wymioty, zaparcia, utrata apetytu, nudności i zaburzenia czynności wątroby (zwiększona aktywność AST z fosfatazą alkaliczną i zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy);
• zaburzenia procesów krwiotwórczych: ucisk tworzenia krwi w szpiku kostnym;
• problemy z NA: hałas w uszach, zaburzenia widzenia lub słuchu, akumulacyjna neurotoksyczność (przy długotrwałym leczeniu), osłabienie, ślepota korowa (wprowadzenie dużych porcji osobom z chorobami nerek), polineuropatia (parestezje i zmniejszone odruchy ścięgien), agnozja koloru i całkowite utrata wzroku. Zaburzenia widzenia często ustępują po kilku tygodniach od momentu przerwania leczenia;
• zmiany chorobowe układu moczowo-płciowego: wzrost wartości mocznika wewnątrz surowicy lub kreatyniny wewnątrzpłucnej, braku miesiączki lub azoospermii;
• zmiany wartości EBV: zmniejszenie wskaźników osocza Na, K, Mg i Ca;
• objawy alergii: miejscowe objawy alergiczne w miejscu wstrzyknięcia, wysypka rumieniowa, pokrzywka, skurcz oskrzeli, gorączka, objawy rzekomoanafilaktyczne, świąd naskórka, spadek ciśnienia krwi i złuszczające zapalenie skóry;
• inne: zaburzenia smaku, łysienie, objawy grypopodobne, bóle mięśniowe lub bóle stawów, HF, zaburzenia naczyniowo-mózgowe i HUS.

Ciężkie zaburzenia związane z aktywnością nerek obserwowano tylko sporadycznie. Zwykle efekty nefrotoksyczne rozwijają się w przypadku zwiększających się ilości leku lub u osób, które wcześniej stosowały cisplatynę.

[15], [16], [17]

Przedawkować

W przypadku zatrucia karboplatyną rejestruje się ciężkie objawy negatywnych objawów niepożądanych leków.

Odpowiednie działania objawowe są wykonywane. Hemodializa będzie skuteczna w ciągu pierwszych 3 godzin po przedawkowaniu leku.

[20], [21],

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie razem z lekami nefro - lub ototoksycznymi lub aminoglikozydami zwiększa toksyczność leku związanego z odpowiednimi narządami.

Wprowadzenie w połączeniu z resztą supresorów szpiku kostnego lub przez radioterapię wzmacnia właściwości hematotoksyczne leku.

Połączenie z aluminium prowadzi do powstawania osadu o czarnym kolorze.

[22], [23], [24], [25], [26]

Warunki przechowywania

Karboplatyna musi być przechowywana w miejscu chronionym przed światłem słonecznym. Temperatura nie powinna przekraczać 25 ° C

[27], [28], [29], [30]

Okres przydatności do spożycia

Karboplatynę można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty produkcji elementu terapeutycznego.

[31], [32], [33]

Aplikacja dla dzieci

Ponieważ doświadczenie stosowania leków w pediatrii jest bardzo ograniczone, nie można go stosować w tej podgrupie pacjentów.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Analogi

Analogami leków są substancje Cytoplatin, Occitan, Platinol z Dysplanor, Cisplatin i Oxyplates z Oxaliplatin, a ponadto Ekzorum, Oxatera, Texalok z Platicad i Eloxatin z Plaksat.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Recenzje

Karboplatyna otrzymuje raczej niespójne informacje zwrotne od pacjentów dotyczące skuteczności leku. Istnieją komentarze, które mówią o doskonałym wyniku terapii dla różnych chorób onkologicznych, ale istnieją również doniesienia, że lek ma działanie toksyczne i inne negatywne objawy.

Jest prawdopodobne, że taka polaryzacja sprzężenia zwrotnego jest związana z osobistą wrażliwością w odniesieniu do aktywnego elementu leku, jak również z ogólnym samopoczuciem pacjenta.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]