Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe blokują receptory histaminowe H1 (w tym te w oskrzelach), zmniejszając w ten sposób skurcz oskrzeli, przepuszczalność naczyń włosowatych i obrzęk oskrzeli oraz tłumiąc nadmierną reakcję oskrzeli na histaminę. Nie rozwiązują problemu astmy oskrzelowej, ale w niektórych przypadkach, zwłaszcza przy obecności alergii poliwalentnych, mogą być stosowane w kompleksowej terapii atopowej astmy oskrzelowej.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Wskazania leki przeciwhistaminowe

Antyhistaminy są zwykle stosowane, gdy astma oskrzelowa jest połączona z innymi alergiami (pokrzywka, naczynioruchowy nieżyt nosa itp.). W ciężkich przypadkach astmy oskrzelowej i podczas ataku stosowanie antyhistamin jest nieskuteczne i niewłaściwe (powodują zagęszczenie plwociny).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Stosowane są dwie generacje leków przeciwhistaminowych.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji są klasycznymi lekami przeciwhistaminowymi.

• Difenhydramina - przepisywana 0,03-0,05 g doustnie 2-3 razy dziennie przez 10-15 dni lub jako 1% roztwór domięśniowo 1 ml 1-2 razy dziennie. Często powoduje senność.
• Fenkarol jest dostępny w tabletkach 0,025 g, należy przyjmować 1 tabletkę 3-4 razy dziennie po posiłkach przez 10-20 dni. W przeciwieństwie do difenhydraminy lek nie tylko blokuje receptory histaminowe H1, ale także zmniejsza zawartość histaminy w tkankach (ponieważ aktywuje diaminoksydazę, enzym niszczący histaminę). Nie ma wyraźnego działania uspokajającego i nie powoduje senności.
• Pipolfen (diprazyna) - dostępny w tabletkach 0,025 g, przepisywany doustnie 1 tabletka 2-3 razy dziennie po posiłku lub domięśniowo 1-2 ml 2,5% roztworu. Lek ma dość wyraźne działanie uspokajające.
• Diazolin dostępny jest w tabletkach 0,05 i 0,1 g, przepisywany doustnie po 1 tabletce 3 razy dziennie. Z reguły nie powoduje działania uspokajającego i nasennego.
• Dimebon - jest dostępny w tabletkach 0,01 g, przyjmowany doustnie 1 tabletka 3 razy dziennie (niezależnie od przyjmowania pokarmu). Może mieć działanie uspokajające. Oprócz działania przeciwhistaminowego powoduje częściowe działanie przeciwserotoninowe.
• Suprastin jest dostępny w tabletkach 0,025 g i ampułkach 1 ml 2% roztworu. Jest przepisywany doustnie w dawce 0,025 g 3 razy dziennie podczas posiłków, 1-2 ml 2% roztworu można podawać domięśniowo. Lek ma działanie przeciwhistaminowe i obwodowe działanie antycholinergiczne.
• Tavegil - jest dostępny w tabletkach 1 mg, ampułkach 2 ml 0,1% roztworu. Jest podobny do difenhydraminy, ale jest bardziej aktywny i działa dłużej (8-12 godzin po pojedynczej dawce). Jest przepisywany w dawce 1 mg rano i wieczorem, dawkę dzienną można zwiększyć do 3-4 tabletek. Wywołuje umiarkowany efekt uspokajający.

Wady leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji:

• działają uspokajająco i nasennie dzięki dobremu przenikaniu przez barierę krew-mózg i blokowaniu ośrodkowych receptorów histaminowych;
• zaburzają koncentrację i powodują ataksję (przeciwwskazane dla pacjentów pracujących jako kierowcy, operatorzy, dyspozytorzy itp.);
• wykazują działanie antycholinergiczne, co objawia się suchością w ustach, tachykardią, zatrzymaniem moczu, zaparciami i zaburzeniami akomodacji;
• zwiększa lepkość plwociny u chorych na astmę oskrzelową, co nasila niedrożność oskrzeli;
• mają działanie hipotensyjne;
• powodują uzależnienie przy dłuższym stosowaniu, dlatego zaleca się zmianę leku co dwa tygodnie.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji mają następujące zalety w porównaniu z lekami pierwszej generacji:

• nie działają uspokajająco ani nasennie, gdyż są lipofobowe i słabo przenikają przez barierę krew-mózg;
• selektywnie blokują receptory histaminowe H1, nie wykazują działania antycholinergicznego i adrenolitycznego;
• szybko wykazują działanie lecznicze (w ciągu 30-60 minut) dzięki dobremu wchłanianiu z przewodu pokarmowego;
• tworzą silne wiązania z receptorami histaminowymi H1 i są powoli wydalane z organizmu, dlatego działają długotrwale i można je stosować 1-2 razy dziennie (z wyjątkiem akrywastyny);
• nie powodują uzależnienia nawet przy długotrwałym stosowaniu;
• zmniejszają uwalnianie mediatorów z komórek tucznych i bazofilów, blokują receptory histaminowe H1 i w pewnym stopniu mogą wykazywać działanie przeciwzapalne.

1. Terfenadyna (terfen, triludan, teldan) - stosowana w dawce 0,06 g 2 razy dziennie lub 0,12 g 1 raz dziennie.
2. Astemizol (gismanal) - przepisywany w dawce 10 mg raz na dobę.
3. Terfenadyna i astemizol mogą powodować zaburzenia rytmu serca, dlatego nie są stosowane w przypadku współistniejących chorób układu sercowo-naczyniowego.
4. Loratydyna (Claritin) - przepisywana w dawce 0,01 g (1 tabletka) raz na dobę.
5. Acrivastine (Semprex) - stosuje się w kapsułkach, 1 kapsułka 2-3 razy dziennie.
6. Cetyryzyna (Zyrtec) - stosowana 10 mg raz dziennie (w czasie kolacji).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]