Leukoworyna

Leukoworyna jest substancją uzupełniającą niedobory kwasu foliowego.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Wskazania Leucovorina

Stosuje się go w następujących przypadkach:

• zatrucie lekami będącymi antagonistami witaminy B9 (np. metotreksat z pirymetaminą i trimetoprimem);
• niedokrwistość złośliwa związana z niedoborem witaminy B9;
• w celu zapobiegania wystąpieniu działań toksycznych w przypadku stosowania dużych dawek metotreksatu;
• w trakcie skojarzonego leczenia onkologii jelita grubego (połączenie fluorouracylu z leukoworyną).

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w postaci liofilizatu, z którego sporządza się płyny do stosowania domięśniowego lub dożylnego; wewnątrz szklanych fiolek o pojemności 20 ml. Pudełko zawiera 1 lub 10 takich fiolek. Płyn do iniekcji dożylnych może być również wytwarzany w fiolkach o pojemności 45 lub 80 ml (1 sztuka wewnątrz opakowania).

Ponadto dostępny jest w postaci tabletek (objętość 15 mg), po 10 lub 30 sztuk w opakowaniu.

Może być zawarty w ampułkach 25 mg (lub 2 ml), 5 sztuk w opakowaniu.

[ 6 ]

Farmakodynamika

Leukoworyna jest zredukowaną formą witaminy B9 (pochodną kwasu tetrafoliowego). W medycynie jest stosowana jako odtrutka na leki będące antagonistami witaminy B9 i zakłócające syntezę tetrahydrofolianu z niej, który jest uważany za główny kofaktor w procesach biosyntezy kwasów nukleinowych. W tym przypadku wiązanie tego ostatniego jest blokowane, a proces podziału komórek zostaje zniszczony.

W przeciwieństwie do witaminy B9, folinian Ca nie wymaga procesu konwersji do tetrahydrofolianu, więc podczas jego stosowania można przywrócić zaburzoną biosyntezę składników białkowych i DNA z RNA. Ale taki efekt dotyczy tylko zdrowych komórek.

Lek uzupełnia niedobór witaminy B9 w organizmie i jednocześnie potęguje działanie fluorouracylu, który ma właściwości przeciwnowotworowe. Interakcja tych leków prowadzi do powstania stabilnego kompleksu, w tym syntazy tymidylanowej, która wykazuje działanie opóźniające wiązanie DNA.

Efekt leczniczy po wstrzyknięciu domięśniowym rozwija się po 10-20 minutach, a po wstrzyknięciu dożylnym - po 5 minutach. Efekt ten utrzymuje się przez 3-6 godzin (przy każdej formie podania).

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetyka

Po domięśniowym podaniu leukoworyny działanie leku obserwuje się po 2 godzinach, po dożylnym – po 10 minutach.

Akumulacja następuje głównie w wątrobie; substancja może przenikać przez BBB. Procesy metaboliczne zachodzą w jelitach z wątrobą, co skutkuje powstaniem terapeutycznie aktywnego składnika – 5-metylotetrahydrofolianu.

Wydalanie 80-90% dawki leku następuje z moczem, a kolejne 5-8% jest wydalane z kałem.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dawkowanie i administracja

Lek można przyjmować doustnie, domięśniowo lub dożylnie. Stosowane są różne schematy leczenia; przy wyborze dawki lekarz musi przestrzegać schematów leczenia przepisanych na różne choroby.

^{W połączeniu z fluorouracylem lek podaje się w małej dawce dożylnie (} dawka 0,2 g/m2) lub przez kroplówkę, a następnie dożylnie podaje się fluorouracyl w dawce 0,37 g/m2 ^. Leki stosuje się w okresie 5 dni, z 4-5-tygodniowymi przerwami między powtarzanymi cyklami.

Aby zapobiec wystąpieniu toksycznego działania trimetoprimu, Leucovorin stosuje się w dawce 3–10 mg na dobę, aż do ustabilizowania się wartości hematologicznych.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Stosuj Leucovorina podczas ciąży

Witamina B9 jest zawarta w składzie preparatów witaminowych przepisywanych w czasie ciąży. Jednak nie przeprowadzono specjalnych badań z badaniem wpływu Leucovorinu na takie kobiety. Dlatego jeśli istnieje potrzeba przyjmowania leku, lekarz powinien zdecydować o jego wyznaczeniu.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• poważna nietolerancja leków;
• niedokrwistość złośliwa z niedoborem witaminy B12.

Należy zachować ostrożność stosując lek u osób cierpiących na epilepsję, alkoholizm lub przewlekłą niewydolność nerek, a także przepisując go dzieciom.

[ 18 ]

Skutki uboczne Leucovorina

Przyjmowanie leku może wywołać miejscowe objawy uczulenia, zaburzenia snu, objawy dyspeptyczne, uczucie pobudzenia i stan depresji.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek osłabia działanie antagonistów witaminy B9 oraz zmniejsza działanie przeciwdrgawkowe fenobarbitalu i fenytoiny z prymidonem.

Lek ten może nasilać toksyczne i lecznicze właściwości fluorouracylu, co należy wziąć pod uwagę przy ustalaniu dawki tego ostatniego.

Nie należy łączyć leku Leucovorin z płynami infuzyjnymi zawierającymi wodorowęglan.

Zmieszanie leku i droperidolu w tej samej strzykawce spowoduje wytrącenie się osadu.

[ 27 ], [ 28 ]

Warunki przechowywania

Leukoworynę należy przechowywać w suchym miejscu w maksymalnej temperaturze 25°C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Okres przydatności do spożycia

Leukoworynę można stosować w okresie 36 miesięcy od daty wprowadzenia produktu farmaceutycznego do obrotu.

[ 34 ]

Analogi

Analogami leku są Leucovorin wapnia, Calcium folinate, Leucovorin-Teva, a także Leucovorin-LENS z Sanficinatem i Calciumfolinate-Ebeve.