Maxitrol

Maxitrol jest stosowany w leczeniu chorób okulistycznych. Jest to lek złożony, który zawiera substancje przeciwbakteryjne i kortykosteroidy.

[ 1 ]

Wskazania Maxitrol

Wskazany jest w przypadku zapalenia tkanek oka (w przypadkach, w których wymagane jest stosowanie kortykosteroidów) z istniejącym procesem zakaźnym pochodzenia bakteryjnego (typu powierzchniowego) lub z ryzykiem jego wystąpienia. Należą do nich procesy zapalne w okolicy spojówki powiek lub spojówki gałkowej, a także w okolicy rogówki, a także przedniej części gałki ocznej; obejmuje to również przewlekłe zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oka i urazy rogówki spowodowane oparzeniami termicznymi, popromiennymi lub chemicznymi lub wniknięciem do niej ciała obcego.

[ 2 ]

Formularz zwolnienia

Preparat jest dostępny w postaci kropli do oczu w specjalnych butelkach z kroplomierzem o pojemności 5 ml.

Farmakodynamika

Maxitrol ma podwójne działanie - tłumi objawy stanu zapalnego (w tym pomaga substancja GCS - deksametazon), a także działa przeciwdrobnoustrojowo (zapewniają to 2 antybiotyki - neomycyna z polimyksyną B).

Deksametazon to sztuczny GCS o silnych właściwościach przeciwzapalnych. Polimyksyna B to cykliczny lipopeptyd, który może przenikać przez ściany komórkowe drobnoustrojów Gram-ujemnych i niszczyć błonę cytoplazmatyczną. Jednak substancja ta jest mniej aktywna przeciwko drobnoustrojom Gram-dodatnim.

Neomycyna jest aminoglikozydem, który działa na komórki bakteryjne poprzez hamowanie procesu syntezy w rybosomach, a także wiązań pomiędzy polipeptydami.

Oporność bakterii na polimyksynę B rozwija się na poziomie chromosomalnym i występuje dość rzadko. Bardzo ważnym elementem tego procesu jest modyfikacja fosfolipidów w błonie cytoplazmatycznej.

Oporność na neomycynę rozwija się na kilka różnych sposobów, w tym:

• zmiany w podjednostkach rybosomów wewnątrz komórek drobnoustrojów;
• zakłócenie procesów przemieszczania się neomycyny do komórek;
• inaktywacja enzymów poprzez procesy fosforylacji, adenylacji i acetylacji.

Dane genetyczne, które stymulują produkcję inaktywujących enzymów, mogą być transportowane za pośrednictwem plazmidów lub chromosomów bakteryjnych.

Gram-dodatnie tlenowce wrażliwe na lek: Bacillus simplex, woskowate, kapustne i Bacillus pumilus. Ponadto również Corynebacterium accolens i Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis z Corynebacterium pseudodiphtheriticum i Corynebacterium propinquum. Ponadto działa na metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis, a także Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri i Staphylococcus pasteuri. Razem z tym lek działa na Streptococcus mutans.

Bakterie tlenowe Gram-ujemne wrażliwe na działanie leków: pałeczka grypy, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis i Moraxella lacunata, a także Pseudomonas aeruginosa.

Warunkowo lekooporne gatunki bakterii: metycylinooporne Staphylococcus epidermidis, a także Staphylococcus lugdunensis i Staphylococcus hominis.

Gram-dodatnie bakterie tlenowe oporne na leki: Enterococcus faecalis, oporne na metycylinę Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis i Streptococcus pneumoniae.

Gram-ujemne tlenowce oporne na leki: gatunki Serratia.

Bakterie beztlenowe oporne na Maxitrol: Propionibacterium acnes.

Deksametazon jest kortykosteroidem o umiarkowanej sile działania, który dobrze wnika w tkankę oka. Kortykosteroidy mają właściwości zwężające naczynia krwionośne i przeciwzapalne. Hamują również reakcję zapalną wraz z objawami różnych zaburzeń, ale często nie eliminują samego zaburzenia.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetyka

Badano wpływ deksametazonu po miejscowym zastosowaniu (zakraplaniu do oczu) zawiesiny leczniczej zawierającej 0,1% tej substancji u osób, które przeszły operację zaćmy. Lek osiągnął szczytową wartość w płynie ocznym (około 30 ng/ml) w ciągu 2 godzin. Następnie poziom ten spadał z okresem półtrwania 3 godzin.

Wydalanie deksametazonu następuje poprzez procesy metaboliczne. Około 60% leku jest wydalane z moczem w postaci 6-β-hydrodeksametazonu. W moczu nie stwierdzono niezmienionego deksametazonu.

Okres półtrwania jest dość krótki – około 3-4 godzin.

Około 77-84% substancji jest syntetyzowane z albuminą surowicy. Szybkość klirensu mieści się w zakresie 0,111-0,225 l/godzinę/kg, a objętość dystrybucji waha się w zakresie 0,576-1,15 l/kg. Po wewnętrznym podaniu składnika aktywnego jego biodostępność wynosi około 70%.

Farmakokinetyka neomycyny jest podobna do farmakokinetyki innych aminoglikozydów.

Po nałożeniu 0,5% maści z siarczanem neomycyny na skórę o masie ciała do 47,4 g i pozostawieniu jej na skórze przez 6 godzin nie stwierdzono obecności neomycyny w moczu ani surowicy.

Polimyksyna B jest słabo wchłaniana przez błony śluzowe - wskaźnik ten waha się od niestabilnego niskiego do całkowicie nieobecnego. Substancji nie wykrywa się w moczu ani surowicy po leczeniu dużych powierzchni skóry z oparzeniami, a także zatok szczękowych ze spojówką.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Krople są stosowane w leczeniu chorób okulistycznych. Przed rozpoczęciem zabiegu należy dokładnie wstrząsnąć butelką. Aby zapobiec zanieczyszczeniu zawiesiny i końcówki kroplomierza, zabieg wkraplania należy wykonywać ostrożnie, nie dotykając powiek ani innych powierzchni.

Stosować u pacjentów dorosłych i w podeszłym wieku.

Podczas leczenia łagodnych form patologii konieczne jest zakraplanie 1-2 kropli do chorego oka na zabieg (dopuszcza się 4-6 zabiegów dziennie). Częstotliwość zakraplania należy stopniowo zmniejszać w miarę poprawy stanu zdrowia. Należy zwracać szczególną uwagę na objawy choroby i nie przerywać leczenia przedwcześnie.

Przy cięższym przebiegu choroby zabiegi należy powtarzać co godzinę (1-2 krople), stopniowo zmniejszając częstotliwość w miarę ustępowania procesu zapalnego.

Po zabiegu wkraplania konieczne jest szczelne zamknięcie oczu lub wykonanie okluzji nosowo-łzowej. Metoda ta pozwala na osłabienie wchłaniania systemowego leku podawanego do oczu, zmniejszając tym samym ryzyko wystąpienia systemowych działań niepożądanych.

W przypadku równoczesnego leczenia innymi miejscowymi lekami okulistycznymi konieczne jest zachowanie co najmniej 5-minutowej przerwy między zabiegami. W takim przypadku maści do oczu należy stosować na końcu.

[ 10 ], [ 11 ]

Stosuj Maxitrol podczas ciąży

Dane na temat stosowania neomycyny, deksametazonu lub polimyksyny B u kobiet w ciąży są ograniczone.

Testy na zwierzętach wykazały, że lek ma toksyczny wpływ na reprodukcję, dlatego kropli do oczu nie należy stosować w czasie ciąży.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• nadwrażliwość na substancje czynne leku lub na którykolwiek z jego składników;
• zapalenie rogówki wywołane przez wirus opryszczki zwykłej;
• ospa krowia i wietrzna, a także inne wirusowe procesy zakaźne atakujące spojówkę i rogówkę;
• patologie struktur oka o podłożu grzybiczym;
• zakażenia oka wywołane przez prątki gruźlicy.

Leku nie należy stosować u dzieci, gdyż nie wykazano jego skuteczności i bezpieczeństwa w tej grupie pacjentów.

Skutki uboczne Maxitrol

Najczęściej stosowanie kropli w trakcie badań klinicznych prowadziło do wystąpienia działań niepożądanych w postaci podrażnienia i dyskomfortu oczu, a także wystąpienia zapalenia rogówki.

Inne działania niepożądane:

• układ odpornościowy: objawy nietolerancji rozwijały się rzadko;
• zaburzenia okulistyczne: sporadycznie występowało zwiększone ciśnienie śródgałkowe, światłowstręt lub rozszerzenie źrenic, opadanie górnej powieki, swędzenie oczu, ból, uczucie ciała obcego, a także obrzęk i dyskomfort w oczach, niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie i przekrwienie oczu.

Inne działania niepożądane, które wystąpiły na skutek stosowania deksametazonu i mogą rozwinąć się na skutek stosowania leku Maxitrol, obejmują: bóle głowy lub zawroty głowy, łuszczenie się brzegów powiek, zapalenie spojówek, zaburzenia smaku, erozję rogówki i suche zapalenie rogówki i spojówki oraz pogorszenie ostrości wzroku.

Niektórzy pacjenci mogą mieć nietolerancję na miejscowe aminoglikozydy. Ponadto neomycyna stosowana miejscowo (do oczu) może wywołać reakcję nadwrażliwości skóry.

Długotrwałe miejscowe (krople do oczu) stosowanie kortykosteroidów może zwiększyć ciśnienie śródgałkowe, co może prowadzić do uszkodzenia nerwu wzrokowego. Ponadto ostrość wzroku ulega osłabieniu, pole widzenia jest upośledzone, a zaćma ma kształt kielicha.

Łączenie leku z innymi lekami przeciwbakteryjnymi i kortykosteroidami może wywołać rozwój zakażeń wtórnych.

Ponieważ krople zawierają kortykosteroidy, u pacjentów z patologiami powodującymi ścieńczenie twardówki lub rogówki, ich długotrwałe stosowanie zwiększa prawdopodobieństwo perforacji.

[ 9 ]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania miejscowych sterydów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań w procesie gojenia się rany rogówki może wzrosnąć.

[ 12 ]

Warunki przechowywania

Krople muszą być przechowywane w miejscu niedostępnym dla dzieci. Butelka musi być szczelnie zamknięta i przechowywana w pozycji pionowej. Maksymalna temperatura wynosi 30°C. Leku nie wolno zamrażać.

Okres przydatności do spożycia

Maxitrol nadaje się do użycia w ciągu 2 lat od daty wydania. Okres przydatności do użycia po otwarciu butelki wynosi 1 miesiąc.

[ 13 ]