Najbardziej gorliwy

Naisylate to nazwa handlowa leku, którego substancją czynną jest amtolmetyna guacyl. Amtolmetin guacil to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), który jest stosowany w leczeniu zespołów bólowych o różnej etiologii i stanów zapalnych.

Amtolmetin guacil hamuje aktywność enzymów cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2), co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn - substancji odgrywających kluczową rolę w rozwoju stanu zapalnego, bólu i gorączki. Ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

Wskazania Łom

1. Reumatoidalne zapalenie stawów: Nisylan może pomóc zmniejszyć stan zapalny i ból w reumatoidalnym zapaleniu stawów, przewlekłej chorobie zapalnej stawów.
2. Choroba zwyrodnieniowa stawów: lek ten można stosować w celu łagodzenia bólu i stanu zapalnego związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów – przewlekłą chorobą charakteryzującą się rozkładem chrząstki w stawach.
3. Ból pleców: Naysilate można stosować w celu łagodzenia bólu spowodowanego różnymi rodzajami bólu pleców, w tym ostrą lub przewlekłą chorobą kręgosłupa, rwą kulszową i innymi.
4. Ból mięśni: ten lek można stosować w celu łagodzenia bólu spowodowanego urazami, skręceniami lub nadwyrężeniami mięśni.
5. Ból pooperacyjny: Po zabiegach chirurgicznych Naysilat można stosować w celu łagodzenia bólu.
6. Inne schorzenia: W niektórych przypadkach Naysilat może być przepisany w celu łagodzenia bólu spowodowanego bólem zęba, głowy, procesów zapalnych itp.

Formularz zwolnienia

Tabletki: jest to najczęstsza forma uwalniania Nizilat. Tabletki są zwykle dostępne w postaci okrągłych lub owalnych tabletek powlekanych. Mogą mieć różne dawki w zależności od potrzeb różnych pacjentów.

Farmakodynamika

Farmakodynamika amtolmetyny guacylu, głównego składnika aktywnego leku Naysylat, polega na jego zdolności do hamowania enzymu cyklooksygenazy (COX), co powoduje zmniejszenie syntezy prostaglandyn, mediatorów stanu zapalnego odpowiedzialnych za ból, stan zapalny i gorączkę.

p>

Gwacyl amtolmetyny jest inhibitorem COX-1 i COX-2. COX-1 jest powszechnie obecny w tkankach i bierze udział w utrzymaniu funkcji fizjologicznych, takich jak ochrona błony śluzowej żołądka. Z drugiej strony COX-2 wywołuje stan zapalny i odgrywa kluczową rolę w procesie zapalenia i bólu.

Ponieważ guacyl amtolmetyny hamuje obie izoformy COX, ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Mechanizm ten sprawia, że Naisilate skutecznie zmniejsza stan zapalny i ból w różnych schorzeniach, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, bóle mięśni i inne.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Amtolmetyna guacyl jest na ogół dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się zwykle 1-2 godziny po podaniu.
2. Dystrybucja: Amtolmetyna guacyl jest dobrze dystrybuowana do tkanek organizmu, w tym stawów i tkanek miękkich. Wiąże się z białkami osocza na wysokim poziomie.
3. Metabolizm: Amtolmetyna guacyl jest metabolizowana w wątrobie. Głównym metabolitem jest hydroksyamtolmetyna, która ma również działanie hamujące COX.
4. Wydalanie: Metabolity amtolmetyny guacylu i lek w postaci niezmienionej są wydalane głównie przez nerki w postaci koniugatów kwasu glukuronowego i leku w postaci niezmienionej. Mniejsza część jest wydalana w jelitach.
5. Okres półtrwania: Okres półtrwania guacylu amtolmetyny w organizmie wynosi około 3-5 godzin, co oznacza, że jego działanie szybko zanika po zaprzestaniu podawania.

Dawkowanie i administracja

Sposób stosowania:

• Podanie doustne: Nisylat przyjmuje się doustnie, zwykle w postaci tabletek.
• Jedzenie: Zaleca się przyjmowanie tabletek po posiłkach, aby zmniejszyć podrażnienie żołądka.
• Popicie: Tabletki należy popić odpowiednią ilością wody.

Zalecane dawki:

1. Dorośli:

   • Dawka początkowa: Zalecana dawka początkowa to 600–1200 mg na dzień, podzielona na 2–3 dawki.
   • Dawka podtrzymująca: W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji dawkę można zmniejszyć do 600 mg na dobę.
   • Maksymalna dawka dzienna: nie powinna przekraczać 1800 mg.

2. Pacjenci w podeszłym wieku:

   • W przypadku pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie od minimalnej skutecznej dawki i w razie potrzeby stopniowe zwiększanie dawki, biorąc pod uwagę możliwe choroby współistniejące i ogólny stan zdrowia.

3. Dzieci i młodzież:

   • Nysylan nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. W przypadku młodzieży powyżej 12. Roku życia dawkowanie dobierane jest indywidualnie, zazwyczaj zaczynając od dawek minimalnych.

Przykładowe dawkowanie:

• W leczeniu bólu:

  • Dawka początkowa: 600 mg (1 tabletka) 2 razy dziennie po posiłku.
  • W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 600 mg 3 razy dziennie.

• W leczeniu chorób zapalnych:

  • Dawka początkowa: 600-1200 mg na dzień, podzielona na 2-3 dawki.
  • Dawka podtrzymująca: 600 mg na dzień.

Czas trwania leczenia:

• Czas leczenia zależy od charakteru choroby, nasilenia objawów i indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.
• W stanach ostrych przebieg leczenia może trwać kilka dni, w stanach przewlekłych – nawet kilka tygodni lub miesięcy, ale pod nadzorem lekarza.

Instrukcje specjalne:

• Niewydolność wątroby i nerek:
  • Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek mogą wymagać dostosowania dawki i regularnego monitorowania czynności tych narządów.
• Monitorowanie stanu:
  • W przypadku długotrwałego stosowania zaleca się regularne badania lekarskie w celu monitorowania czynności wątroby, nerek i morfologii krwi.
• Limit alkoholu:
  • Podczas leczenia należy unikać alkoholu, ponieważ może to zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Stosuj Łom podczas ciąży

1. Właściwości żołądkowo-ochronne: Amtolmetyna guacyl znacznie zmniejsza działanie powodujące powstawanie wrzodów w porównaniu z innymi NLPZ. Dzieje się tak dzięki jego zdolności do stymulowania produkcji tlenku azotu, który zapewnia działanie ochronne na żołądek i zmniejsza uszkodzenia spowodowane przez etanol w żołądku szczurów (Coruzzi i in., 2000).
2. Długotrwałe stosowanie w chorobach reumatycznych: Badania pokazują, że długotrwałe stosowanie amtolmetyny guacylu u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów, reumatoidalnym zapaleniem stawów i zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa było skuteczne i dobrze tolerowane. Częstość występowania poważnych skutków ubocznych była niska, a większość pacjentów była zadowolona z wyników leczenia (Karateev i in., 2019).
3. Analiza porównawcza z innymi NLPZ: Metaanaliza wykazała, że guacyl amtolmetyny ma lepszy gastrotropizm w porównaniu z innymi NLPZ, takimi jak diklofenak i indometacyna. Częstość występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i poważnych wrzodów była znacznie niższa u pacjentów przyjmujących amtolmetynę guacyl (Marcolongo i in., 1999).

Przeciwwskazania

1. Wrzód trawienny żołądka lub dwunastnicy: stosowanie Naisilate może zaostrzyć wrzodziejące zmiany na błonie śluzowej żołądka lub jelit i prowadzić do krwawienia lub perforacji.
2. Małopłytkowość lub inne zaburzenia krwi: Nisylat może nasilać zaburzenia krzepnięcia i prowadzić do krwawienia.
3. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby: stosowanie leku Nisylat może zaostrzyć te schorzenia i spowodować powikłania.
4. Astma, nieżyt nosa, polipy nosa: Naisylan może powodować nasilenie objawów astmy lub reakcji alergicznych.
5. Całkowite lub częściowe zamknięcie kanału tętniczego u płodu w drugim i trzecim trymestrze ciąży: stosowanie leku Naysilat może prowadzić do ryzyka powikłań u płodu, w tym przedwczesnego zamknięcia kanału tętniczego.
6. Indywidualna nietolerancja lub reakcja alergiczna na amtolmetynę guacylu lub inne NLPZ: Stosowanie leku może powodować reakcje alergiczne u osób wrażliwych na ten lek.
7. Stan pooperacyjny po pomostowaniu aortalno-wieńcowym: Stosowanie Naisilate może zwiększać ryzyko powikłań kardiologicznych i powikłań krwotocznych po operacji.

Skutki uboczne Łom

1. Objawy dyspeptyczne: obejmują dyskomfort lub ból brzucha, nudności, wymioty, biegunkę lub zaparcie.
2. Wrzody żołądka i jelit: obejmują wrzody żołądka lub dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego i perforację przewodu pokarmowego.
3. Krwawienie z przewodu pokarmowego: może wystąpić przez krew w stolcu lub wymiocinach i może być poważnym powikłaniem.
4. Zaburzenia czynności wątroby: obejmują podwyższony poziom enzymów wątrobowych we krwi (ALT, AST), zapalenie wątroby oraz żółtaczkę skóry i twardówki.
5. Zaburzenie czynności nerek: może objawiać się podwyższonym poziomem kreatyniny i mocznika we krwi, obrzękiem i zmianami w częstości oddawania moczu.
6. Ogólnoustrojowe reakcje alergiczne: mogą obejmować pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, a nawet anafilaksję.
7. Zaburzenia krwi: mogą objawiać się trombocytopenią, agranulocytozą, niedokrwistością i innymi zmianami w składzie krwi.
8. Powikłania sercowo-naczyniowe: obejmują podwyższone ciśnienie krwi i pogorszenie czynności serca.
9. Ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: może objawiać się bólem głowy, zawrotami głowy, sennością, bezsennością lub bólem nerwów.
10. Inne działania niepożądane: obejmują łysienie, pokrzywkę, ból w klatce piersiowej, pocenie się i zmiany smaku.

Przedawkować

1. Nudności i wymioty: Nadmierne spożycie może powodować nudności i wymioty, co może pogorszyć odwodnienie i zaburzenia równowagi elektrolitowej.
2. Ból brzucha: Przedawkowanie może powodować ból brzucha, który może wynikać z podrażnienia żołądka lub błony śluzowej jelit.
3. Zawroty głowy i senność: Nadmierne spożycie może powodować zawroty głowy, senność i depresję ośrodkowego układu nerwowego.
4. Nadciśnienie: możliwe podwyższone ciśnienie krwi i związane z nim objawy, takie jak ból głowy, kołatanie serca itp.
5. Uszkodzenie nerek i wątroby: W przypadku przedawkowania możliwe jest uszkodzenie nerek i wątroby, które może objawiać się podwyższonym stężeniem leku we krwi.
6. Inne objawy: mogą obejmować osłabienie, bezsenność, hiperwentylację, arytmię, zatrzymanie oddechu itp.

Interakcje z innymi lekami

1. Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): Jednoczesne stosowanie NLPZ, w tym aspiryny, może zwiększać ryzyko wystąpienia wrzodów i krwawienia z przewodu pokarmowego.
2. Kwas acetylosalicylowy (aspiryna): Stosowanie Nisylat z aspiryną może zwiększać ryzyko wystąpienia powikłań wrzodowych.
3. Glikokortykosteroidy: Jednoczesne stosowanie Naysylat z glikokortykosteroidami, takimi jak prednizolon lub deksametazon, może zwiększać ryzyko wystąpienia powikłań wrzodowych.
4. Leki wpływające na krzepnięcie krwi: Nisylat może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (na przykład warfaryny), leków przeciwpłytkowych (na przykład kardioprotekcyjnej dawki aspiryny), co może zwiększać ryzyko krwawienia.
5. Leki zwiększające ciśnienie krwi: Naisylat może zmniejszać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak inhibitory ACE lub beta-blokery.
6. Lit: Stosowanie Nisylat z litem może zwiększać stężenie litu we krwi, co może prowadzić do działań toksycznych.
7. Metotreksat: Nisylat może zwiększać toksyczność metotreksatu poprzez: zmniejszając jego eliminację, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.

Warunki przechowywania

Zaleca się przechowywanie leku w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze pokojowej (od 15 do 30 stopni Celsjusza). Ważne jest, aby unikać przechowywania w miejscach narażonych na bezpośrednie działanie promieni słonecznych, wilgoci lub ciepła.

Tabletki lub kapsułki są zazwyczaj przechowywane w oryginalnym opakowaniu lub pojemniku, szczelnie zamkniętym, aby chronić je przed wilgocią i powietrzem.

Unikaj zamrażania leku, ponieważ może to zmienić jego strukturę i moc.