Nisylan

Nayzilat to nazwa handlowa leku, którego składnikiem aktywnym jest amtolmetin guacil. Amtolmetin guacil to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) stosowany w leczeniu zespołów bólowych o różnej etiologii i stanów zapalnych.

Amtolmetin guacil hamuje aktywność enzymów cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2), co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn - substancji odgrywających kluczową rolę w rozwoju stanu zapalnego, bólu i gorączki. Ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

Wskazania Naisilata

1. Reumatoidalne zapalenie stawów: Nysylat może pomóc zmniejszyć stan zapalny i ból w reumatoidalnym zapaleniu stawów, przewlekłej zapalnej chorobie stawów.
2. Choroba zwyrodnieniowa stawów: Lek ten może być stosowany w celu łagodzenia bólu i stanu zapalnego w chorobie zwyrodnieniowej stawów, przewlekłej chorobie charakteryzującej się rozpadem chrząstki w stawach.
3. Ból pleców: Naysilat może być stosowany w celu łagodzenia bólu różnych typów pleców, w tym ostrego lub przewlekłego zapalenia stawów kręgosłupa, rwy kulszowej i innych.
4. Ból mięśni: Ten lek może być stosowany w celu łagodzenia bólu spowodowanego urazami, naciągnięciami lub skręceniami mięśni.
5. Ból pooperacyjny: Nizilat można stosować w celu łagodzenia bólu po zabiegach chirurgicznych.
6. Inne przypadki: W niektórych przypadkach lek Naysilat może być przepisywany w celu uśmierzenia bólu zęba, bólu głowy, stanu zapalnego itp.

Formularz zwolnienia

Tabletki: Jest to najczęstsza forma Naysilatu. Tabletki są zazwyczaj okrągłe lub owalne, powlekane. Mogą mieć różne dawki, aby odpowiadać potrzebom różnych pacjentów.

Farmakodynamika

Farmakodynamika amtolmetyny-guacylu, głównego składnika aktywnego leku Naysilat, polega na jego zdolności do hamowania enzymu cyklooksygenazy (COX), co powoduje zmniejszenie syntezy prostaglandyn, mediatorów zapalnych odpowiedzialnych za ból, stan zapalny i gorączkę.

Amtolmetin guacil jest inhibitorem COX-1 i COX-2. COX-1 jest szeroko obecny w tkankach i bierze udział w utrzymaniu funkcji fizjologicznych, takich jak ochrona błony śluzowej żołądka. COX-2 z kolei jest indukowany przez stan zapalny i odgrywa kluczową rolę w procesie zapalenia i bólu.

Ponieważ amtolmetin guacil hamuje obie izoformy COX, ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Ten mechanizm sprawia, że Naysilat jest skutecznym środkiem zmniejszającym stan zapalny i ból w różnych schorzeniach, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, ból mięśni i inne.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Amtolmetin guacil jest na ogół dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia w osoczu są zwykle osiągane 1-2 godziny po podaniu.
2. Dystrybucja: Amtolmetin guacil jest dobrze dystrybuowany w tkankach ciała, w tym w stawach i tkankach miękkich. Wiąże się z białkami osocza na wysokim poziomie.
3. Metabolizm: Amtolmetyna guacyl jest metabolizowana w wątrobie. Głównym metabolitem jest hydroksyamtolmetyna, która również wykazuje aktywność inhibitora COX.
4. Wydalanie: Metabolity amtolmetyny guacylu i niezmieniony lek są wydalane głównie przez nerki jako koniugaty kwasu glukuronowego i niezmieniony lek. Mniejsza część jest wydalana przez jelita.
5. Okres półtrwania: Okres półtrwania amtolmetyny guacylu w organizmie wynosi około 3-5 godzin, co oznacza, że jej działanie szybko zanika po zaprzestaniu stosowania.

Dawkowanie i administracja

Sposób użycia:

• Stosowanie doustne: Naysilat przyjmuje się doustnie, zwykle w postaci tabletek.
• Posiłek: Zaleca się przyjmowanie tabletek po posiłku, aby zmniejszyć działanie drażniące na żołądek.
• Stosowanie: Tabletki należy popijać odpowiednią ilością wody.

Zalecane dawki:

1. Dorośli:

   • Dawka początkowa: Zalecana dawka początkowa wynosi 600–1200 mg na dobę, podzielona na 2–3 dawki.
   • Dawka podtrzymująca: W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji dawkę można zmniejszyć do 600 mg na dobę.
   • Maksymalna dawka dzienna: Nie powinna przekraczać 1800 mg.

2. Pacjenci w podeszłym wieku:

   • U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej skutecznej dawki i stopniowe jej zwiększanie w razie konieczności, biorąc pod uwagę ewentualne choroby współistniejące i ogólny stan zdrowia.

3. Dzieci i młodzież:

   • Nayzilat nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 12 roku życia. W przypadku nastolatków powyżej 12 roku życia dawkowanie dobiera się indywidualnie, zwykle zaczynając od dawek minimalnych.

Przykłady dawkowania:

• W leczeniu zespołu bólowego:

  • Dawka początkowa: 600 mg (1 tabletka) 2 razy dziennie po posiłku.
  • W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 600 mg 3 razy na dobę.

• W leczeniu chorób zapalnych:

  • Dawka początkowa: 600-1200 mg na dobę, podzielona na 2-3 dawki.
  • Dawka podtrzymująca: 600 mg na dobę.

Czas trwania leczenia:

• Czas trwania leczenia zależy od rodzaju choroby, nasilenia objawów i indywidualnej reakcji pacjenta na terapię.
• W stanach ostrych leczenie może trwać kilka dni, w stanach przewlekłych – nawet kilka tygodni lub miesięcy, ale pod nadzorem lekarza.

Instrukcje specjalne:

• Niewydolność wątroby i nerek:
  • U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek może być konieczne dostosowanie dawkowania i regularne monitorowanie czynności tych narządów.
• Kontrola statusu:
  • Przy długotrwałym stosowaniu zaleca się regularne badania lekarskie w celu monitorowania funkcji wątroby i nerek oraz morfologii krwi.
• Ograniczenie spożycia alkoholu:
  • Należy unikać spożywania alkoholu w trakcie leczenia, ponieważ może to zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Stosuj Naisilata podczas ciąży

1. Właściwości gastroprotekcyjne: Amtolmetin guacil ma znacznie zmniejszoną aktywność wrzodową w porównaniu z innymi NLPZ. Wynika to z jego zdolności do stymulowania produkcji tlenku azotu, który zapewnia działanie gastroprotekcyjne i zmniejsza uszkodzenia spowodowane przez etanol w żołądku szczurów (Coruzzi i in., 2000).
2. Długotrwałe stosowanie w chorobach reumatycznych: Badania pokazują, że długotrwałe stosowanie amtolmetyny guacyl u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów, reumatoidalnym zapaleniem stawów i zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa było skuteczne i dobrze tolerowane. Częstość występowania poważnych działań niepożądanych była niska, a większość pacjentów była zadowolona z wyników leczenia (Karateev i in., 2019).
3. Analiza porównawcza z innymi NLPZ: Metaanaliza wykazała, że amtolmetin guacil ma lepsze właściwości gastrotropowe w porównaniu z innymi NLPZ, takimi jak diklofenak i indometacyna. Częstość występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i poważnych wrzodów była istotnie niższa u pacjentów przyjmujących amtolmetin guacil (Marcolongo i in., 1999).

Przeciwwskazania

1. Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy: stosowanie leku Naysilat może zaostrzyć wrzodziejące zmiany błony śluzowej żołądka lub jelit i prowadzić do krwawienia lub perforacji.
2. Małopłytkowość i inne zaburzenia krwi: Nisilat może nasilać zaburzenia krzepnięcia krwi i prowadzić do krwawienia.
3. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby: stosowanie Nisilatu może pogorszyć te schorzenia i spowodować powikłania.
4. Astma, nieżyt nosa, polipy nosa: Naisilat może powodować nasilenie objawów astmy oskrzelowej lub reakcji alergicznych.
5. Całkowite lub częściowe zamknięcie kanału tętniczego u płodu w drugim i trzecim trymestrze ciąży: Stosowanie leku Nisilat może wiązać się z ryzykiem powikłań u płodu, w tym przedwczesnego zamknięcia kanału tętniczego.
6. Indywidualna nietolerancja lub reakcja alergiczna na amtolmetynę guacyl lub inne NLPZ: Stosowanie leku może powodować reakcje alergiczne u osób wrażliwych na ten lek.
7. Stan pooperacyjny po pomostowaniu aortalno-wieńcowym: Stosowanie Nisilatu może zwiększać ryzyko powikłań kardiologicznych i krwotocznych po zabiegu.

Skutki uboczne Naisilata

1. Objawy dyspeptyczne: obejmują dyskomfort lub ból brzucha, nudności, wymioty, biegunkę lub zaparcia.
2. Wrzodziejące zmiany żołądkowo-jelitowe: obejmują wrzody żołądka lub dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego i perforację przewodu pokarmowego.
3. Krwawienie z przewodu pokarmowego: może objawiać się obecnością krwi w stolcu lub wymiocinach i może być poważnym powikłaniem.
4. Zaburzenia czynności wątroby: obejmują zwiększone stężenie enzymów wątrobowych we krwi (ALT, AST), zapalenie wątroby oraz zażółcenie skóry i twardówek.
5. Dysfunkcja nerek: może objawiać się zwiększonym poziomem kreatyniny i mocznika we krwi, obrzękami i zmianami w częstości oddawania moczu.
6. Reakcje alergiczne ogólnoustrojowe: Mogą obejmować pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, a nawet wstrząs anafilaktyczny.
7. Zaburzenia krwi: Mogą objawiać się trombocytopenią, agranulocytozą, anemią i innymi zmianami w składzie krwi.
8. Powikłania sercowo-naczyniowe: obejmują wzrost ciśnienia krwi i pogorszenie funkcji serca.
9. Układ nerwowy ośrodkowy i obwodowy: Mogą się objawiać bólem głowy, zawrotami głowy, sennością, bezsennością lub bólem w okolicy nerwowej.
10. Inne działania niepożądane: obejmują łysienie, pokrzywkę, ból w klatce piersiowej, pocenie się i zmiany smaku.

Przedawkować

1. Nudności i wymioty: Nadmierne spożycie może wywołać nudności i wymioty, które mogą pogorszyć odwodnienie i zaburzenia równowagi elektrolitowej.
2. Ból brzucha: Przedawkowanie może powodować ból brzucha, który może być spowodowany podrażnieniem wyściółki żołądka lub jelit.
3. Zawroty głowy i senność: Nadmierne stosowanie może powodować zawroty głowy, senność i depresję ośrodkowego układu nerwowego.
4. Nadciśnienie: Może wystąpić wzrost ciśnienia krwi i towarzyszące mu objawy, takie jak ból głowy, kołatanie serca itp.
5. Uszkodzenie nerek i wątroby: W przypadku przedawkowania może dojść do uszkodzenia nerek i wątroby, co może objawiać się podwyższonym poziomem odpowiednich wskaźników we krwi.
6. Inne objawy: Mogą obejmować astenia, bezsenność, hiperwentylację, arytmię, zatrzymanie oddechu itp.

Interakcje z innymi lekami

1. Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): Jednoczesne stosowanie NLPZ, w tym aspiryny, może zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzeń przewodu pokarmowego i krwawienia.
2. Kwas acetylosalicylowy (aspiryna): Jednoczesne stosowanie Nisilatu z aspiryną może zwiększać ryzyko wystąpienia powikłań wrzodowych.
3. Glikokortykosteroidy: Jednoczesne stosowanie leku Nisilat z glikokortykosteroidami, takimi jak prednizolon lub deksametazon, może zwiększać ryzyko powikłań wrzodowych.
4. Leki wpływające na krzepnięcie krwi: Nisilat może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny), leków przeciwpłytkowych (np. kardioprotekcyjnych dawek aspiryny), co może zwiększać ryzyko krwawienia.
5. Leki na ciśnienie krwi: Nisilat może zmniejszać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak inhibitory ACE lub beta-blokery.
6. Lit: Jednoczesne stosowanie nisylanu i litu może zwiększyć poziom litu we krwi, co może prowadzić do efektów toksycznych.
7. Metotreksat: Nisilat może zwiększać toksyczność metotreksatu poprzez zmniejszanie jego eliminacji, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.

Warunki przechowywania

Ogólnie zaleca się przechowywanie leku w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze pokojowej (od 15 do 30 stopni Celsjusza). Ważne jest, aby unikać przechowywania go w miejscach narażonych na bezpośrednie działanie promieni słonecznych, wilgoci lub ciepła.

Tabletki lub kapsułki przechowuje się zazwyczaj w oryginalnym opakowaniu lub pojemniku, szczelnie zamkniętym, aby chronić je przed wilgocią i powietrzem.

Unikaj zamrażania leku, gdyż może to zmienić jego strukturę i skuteczność.