Narzucony

Imovan to uspokajający środek nasenny.

[1], [2], [3]

Wskazania Niemożliwe

Jest wskazany w ciężkich postaciach zaburzeń snu: w przypadku przejściowej lub bezsenności sytuacyjnej.

[4]

Formularz zwolnienia

Produkowany jest w tabletkach na blistrze po 20 sztuk. Jedno opakowanie zawiera 1 blister.

[5], [6]

Farmakodynamika

Zopiklon należy do kategorii cyklopirolonów i ma powinowactwo do grupy farmaceutycznej benzodiazepin. Farmakodynamiki substancji o właściwościach podobnych do wpływu innych związków z tej grupy: Lek działa uspokajający, nasenny, zwiotczające mięśnie i uspokajające i przeciwdrgawkowe, a ponadto amnestikom (z zaburzeniami pamięci).

Właściwości te ze względu na jego działanie (konkretnego agonisty receptora), które rozciąga się do kompleksu makromolekularnego receptory GABA-ω w centralnym układzie nerwowym (są BZ1 i BZ2, które modulują proces otwierania kanału niezbędne dla przepływu jonów Cl).

Zgodnie z ustalonymi danymi wiadomo, że stosowanie zopikonu u ludzi przedłuża sen, a ponadto zwiększa jego jakość i zmniejsza częstotliwość przedwczesnych lub nocnych przebudzeń. Działanie to wynika z charakterystycznych właściwości elektroencefalograficznych, które różnią się od funkcji związanych z benzodiazepinami.

Testy polisomnograficzne wykazały, że substancja czynna leku zmniejsza czas trwania etapu I i przedłuża II etap snu. Ponadto wspiera lub przedłuża etapy tak zwanego "głębokiego snu" (etapy III i IV) i przyczynia się do etapów paradoksalnego snu lub BDG.

[7], [8], [9],

Farmakokinetyka

Absorpcja składnika aktywnego jest bardzo szybka: szczyt piku osocza osiąga 1,5-2 godziny, a jest równy 30, 60 i 115 ng / ml z dodatkiem 3,75, 7,5 i 15 mg. Poziom biodostępności wynosi około 80%. Na szybkość wchłaniania nie wpływa wielość i czas stosowania, a także płeć osoby przyjmującej lek.

Dystrybucja materii odbywa się poprzez naczynia i odbywa się bardzo szybko. Synteza z białkiem osocza jest raczej niska (około 45%), a także nienasycona. Dlatego ryzyko interakcji lekowych z powodu substytucji w dziedzinie syntezy białek jest minimalne.

Zmniejszenie wskaźników plazmy w przedziale dawek 3,75-15 mg z samej dawki nie zależy. Okres półtrwania wynosi około 5 godzin.

Benzodiazepiny, podobnie jak podobne elementy, przenikają przez łożysko i BBB, a ponadto mogą być wydzielane do mleka kobiecego. Istnieją podobieństwa w farmakokinetyce substancji wewnątrz plazmy i mleka matki. W procentach część dawki, jaką dziecko zużywa w procesie karmienia piersią, wynosi 0,2% substancji spożywanej przez matkę w ciągu 24 godzin.

Prowadzony jest również intensywny metabolizm wątrobowy substancji. Dwa główne produkty rozpadu to N-tlenek (farmakoaktywny u zwierząt), a także N-demetylowane pochodne (u zwierząt jest nieaktywne). Pozorny okres półtrwania tych substancji, które zostały wykryte podczas wydalania z moczem wynosi odpowiednio około 4,5, a także 7,5 godziny. Ta obserwacja jest w pełni zgodna z tym, że przy otrzymywaniu powtarzanych 15 mg przez 2 tygodnie nie ma znaczącej akumulacji metabolitów. Testy na zwierzętach nie wykazały wzrostu aktywności enzymatycznej, nawet w przypadku dużych dawek.

Niski poziom substancji w obrębie przestrzeni niemodyfikowanego nerek (mediana 8,4 ml / min) w porównaniu z tym z wewnątrz plazmy (232 ml / minutę) pokazuje, że wydalanie zopiklon występuje głównie w postaci produktów rozkładu. Około 80% składnika jest wydalane przez nerki w postaci wolnych produktów rozpadu (N-tlenek z N-demetylowaną pochodną) i około 16% - razem z kałem.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dawkowanie i administracja

Lek jest przeznaczony do podawania doustnego. Rozpocznij terapię od najmniejszej skutecznej dawki, a maksymalna dopuszczalna dawka jest zabroniona. Ponadto nie można pić tabletek przed snem.

Dawka dzienna 3,75 mg przeznaczonych tylko dla ludzi, w specjalnej kategorii ryzyka (niewydolność nerek, przewlekła choroba płuc, zaburzenia funkcji wątroby) lub starszych pacjentów (65 lat i w tym przypadku zwiększenie dawki do wartości 7,5 mg jest dozwolone tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne). Standardowe dawki dzienne dla dorosłych w wieku do 65 lat - 7,5 mg. Niedozwolone jest przekraczanie tej wartości.

Zaleca się, aby czas trwania kursu terapeutycznego był krótkotrwały. Maksymalny okres wynosi 1 miesiąc, z okresem stopniowego anulowania leków włącznie.

Zalecany czas przyjmowania tabletek w różnych sytuacjach:

• z sytuacyjną formą bezsenności - 2-5 dni (na przykład w okresie podróży);
• z przejściową postacią bezsenności - w ciągu 2-3 tygodni.

W niektórych przypadkach konieczne jest przedłużenie czasu trwania terapii. W takich okolicznościach należy dokładnie rozważyć i ocenić stan pacjenta.

[20], [21]

Stosuj Niemożliwe podczas ciąży

Badania na zwierzętach wykazały, że zopiklon nie działa teratogennie. W dzisiejszych czasach nie ma wystarczających informacji na temat wpływu tego leku na organizm kobiety w ciąży i stan płodu. W porównaniu z działaniem podobnych substancji (benzodiazepin):

• może wystąpić zmniejszenie aktywności ruchowej, jak również zmiana częstości skurczów serca u płodu (w przypadku stosowania leków w dużych dawkach w 2. Lub 3. Trymestrze);
• w przypadku benzodiazepin w późniejszych okresach, nawet w łagodnych dawkach, po urodzeniu, obserwowano objawy wchłaniania (ssanie i niedociśnienie osiowe) u niemowląt, co powodowało niewystarczający przyrost masy ciała. Takie objawy są odwracalne, ale mogą trwać 1-3 tygodnie (czas zależy od okresu półtrwania benzodiazepiny). W przypadku stosowania dużych dawek u noworodków możliwe jest opracowanie odwracalnej supresji procesu oddechowego lub hipotermii i bezdechu. Istnieje również ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia u niemowlęcia (może to również wystąpić, jeśli nie ma objawów wchłaniania). Zespół ten przejawia się u niemowląt w tej postaci: po krótkim czasie po urodzeniu występuje drżenie, intensywna pobudliwość, a także stan pobudzenia psychomotorycznego. Czas wystąpienia tych objawów zależy od okresu półtrwania leku.

Biorąc pod uwagę te informacje, stosowanie leku w czasie ciąży nie jest zalecane, niezależnie od jego długości.

Jeśli konieczne jest stosowanie leków w czasie ciąży, wymagane jest przepisanie leku w małych dawkach, a także monitorowanie płodu podczas leczenia, aby zapobiec rozwojowi powyższych reakcji.

Zabrania się przepisywania Imovanu w okresie laktacji.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• gdy nie toleruje zopiklonu lub któregokolwiek z dodatkowych składników leku;
• z niewydolnością oddechową;
• z zespołem bezdechu sennego;
• z niewydolnością wątroby (ostra, ciężka lub przewlekła patologia), ponieważ w tym przypadku istnieje ryzyko encefalopatii;
• z myasthenia gravis;
• u dzieci, ponieważ lek ten nie był stosowany w przypadku określonej kategorii pacjentów;
• w reakcji alergicznej na pokarm z pszenicy (z wyjątkiem przypadków nietolerancji produktów pszennych z enteropatią glutenową).

[16], [17], [18]

Skutki uboczne Niemożliwe

Niepożądane objawy zależą od indywidualnych cech danej osoby, a także od dawkowania leków. Główną reakcją uboczną po przyjęciu leku, obserwowaną najczęściej, jest gorycz w jamie ustnej. Wśród manifestacji psychicznych i neurologicznych:

• przednia forma amnezji, która jest w stanie się rozwijać i kiedy stosuje leki w dawkach terapeutycznych (prawdopodobieństwo pojawienia się jej zwiększa się zgodnie ze wzrostem dawki);
• zmiana świadomości, naruszenie reakcji behawioralnych, uczucie agresji, drażliwość, niespokojne lub urojeniowe zachowanie, rozwój somnambulizmu;
• po zakończeniu terapii możliwe jest rozwinięcie zależności psychicznej i fizycznej (także w przypadku stosowania zalecanych dawek) z oznakami odstawienia lub bezsenności;
• bóle głowy, uczucie euforii lub zatrucia, rozwój parestezji, drżenie, skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji lub mowy, zawroty głowy, pojawienie się depresyjnego nastroju; Ataksja występuje sporadycznie;
• rozwój halucynacji lub splątania, pojawianie się snów we śnie, pojawienie się bezsenności, uczucie napięcia, stan pobudzenia, uwaga może się pogarszać lub może wystąpić senność (szczególnie u osób starszych);
• frustracja seksualnego pożądania.

Wśród innych efektów ubocznych:

• Narządy CAS: zaburzenia pracy serca;
• skóra: swędzenie, wysypki (mogą być oznaki nadwrażliwości), zwiększone pocenie się, rozwój wielopostaciowego rumienia, a także zespół Lyell lub Stevens-Johnson. Jeśli pacjent ma takie objawy, należy natychmiast przerwać stosowanie leku;
• objawy ogólnoustrojowe: astenia, niedociśnienie mięśni, zmęczenie, silny pot, dreszcze;
• narządy układu odpornościowego: obrzęk Quincke, pokrzywka, objawy anafilaktyczne;
• narządy wzroku: leniwe oko lub podwójne widzenie;
• narządy oddechowe: rozwój duszności;
• Narządy żołądkowo-jelitowe: smród z ust, biała płytka nazębna na języku, wymioty, zaparcia, niestrawność, nudności, biegunka, śluzówka jamy ustnej, zwiększony apetyt lub anoreksja;
• zmiana wartości badań laboratoryjnych: czasami zwiększa się wskaźnik transaminaz lub AFP, co niekiedy prowadzi do klinicznego obrazu zaburzeń czynności wątroby;
• procesy metaboliczne: utrata masy ciała;
• muskulatura i szkielet: osłabienie mięśni, a także uczucie ciężkości w kończynach.

Osoby w podeszłym wieku często cierpią na wymioty, uczucie lęku lub podniecenia, bicie serca, drżenie, a także na fenomen i anoreksję.

W testach po wprowadzeniu do obrotu okazało się, że mogą wystąpić takie reakcje, jak zaburzenie zachowania, które jest związane z rozwojem amnezji, a także z gniewem.

Po zakończeniu leczenia może rozwinąć się odstawienie, objawiające się bólem mięśni, rykoszetową bezsennością, drżeniem, uczuciem drażliwości, niepokoju lub silnego podniecenia. Ponadto zwiększone pocenie się, kołatanie serca, bóle głowy, tachykardia, dezorientacja, koszmary senne i delirium. W przypadku ostrej reakcji możliwe jest rozwinięcie depersonalizacji allopsychicznej, prostej depersonalizacji, a także hiperacusji; również pojawiają się halucynacje, uczucie mrowienia z drętwieniem w kończynach, nietolerancja na hałas, światło i kontakt fizyczny.

Osobno u pacjentów mogą wystąpić drgawki.

[19]

Przedawkować

Przedawkowanie może zagrażać życiu, zwłaszcza jeśli przyjmowanie leku w dużej dawce miało miejsce w połączeniu z kilkoma środkami hamującymi czynność OUN (wśród nich alkohol).

W przypadku przekroczenia zalecanej wartości, leki mogą tłumić funkcje OUN, co powoduje senność, która może osiągnąć stan śpiączki (zależy to od wielkości pobranej dawki). Przy słabym przedawkowaniu występuje spowolnienie lub dezorientacja.

Cięższym przypadkom towarzyszyło niedociśnienie mięśni, ataksja, methemoglobinemia, zahamowanie czynności układu oddechowego, a także obniżenie ciśnienia krwi. W niektórych przypadkach doszło do śmierci.

W przypadku przedawkowania po przyjęciu tabletek w ciągu pierwszej godziny zaleca się indukcję, aw innych przypadkach wymagane jest płukanie żołądka. Ponadto przydatne będzie podanie pacjentowi węgla aktywowanego - w celu zmniejszenia wchłaniania leku.

Wymagane jest ścisłe monitorowanie pracy narządów oddechowych i serca (przeprowadzane w wyspecjalizowanym dziale dla takich procedur).

W procesie leczenia procedura hemodializy nie będzie celowa, ponieważ aktywny składnik Imovanu ma wysoki wskaźnik objętości dystrybucji.

Aby zdiagnozować lub leczyć przypadkową / celowo przedawkowaną substancję benzodiazepinową, można podać pacjentowi flumazenil. Składnik ten ma przeciwny skutek niż benzodiazepiny, więc może wywoływać rozwój zaburzeń neurologicznych (uczucie lęku lub podniecenia, niestabilność natury emocjonalnej i drgawki). W szczególności dotyczy to epileptyków.

[22], [23], [24], [25],

Interakcje z innymi lekami

Napoje alkoholowe wzmacniają uspokajające działanie benzodiazepin, a także powiązanych składników. Ze względu na zmniejszoną koncentrację uwagi w tej kombinacji nie zaleca się pracy z różnymi mechanizmami ani prowadzenia samochodu.

Zaleca się, aby nie łączyć leku z napojami alkoholowymi lub lekami zawierającymi alkohol w swoim składzie.

Połączenie z ryfampicyną obniża skuteczność działania i poziom zopiklonu w osoczu, ponieważ zwiększa to metabolizm wątrobowy. Z tego względu powyższe substancje należy stosować razem tylko pod warunkiem stałej obserwacji klinicznej pacjenta. Jeśli to konieczne, zalecenie innego leku nasennego.

Inne leki, które hamują działanie OUN: pochodne morfiny (takie jak przeciwkaszlowe leki, środki przeciwbólowe i środki stosowane w terapii substytucyjnej w eliminacji uzależnienia (oprócz buprenorfina)), barbiturany neuroleptykami, uspokajających, inne środki nasenne, środki przeciwdrgawkowe, środki nasenne, środki przeciwdepresyjne i środki przeciwbólowe, leki na nadciśnienie (z centralnym uderzenia), talidomid z baklofenem i pizotifenom i oprócz leków przeciwhistaminowych (H1) leki. Wszystkie z powyższych substancji w połączeniu z Imovanom zwiększenia efektu hamującego funkcji ośrodkowego układu nerwowego.

Wraz z tym jednoczesne stosowanie z pochodnymi morfiny, a także barbiturany zwiększają prawdopodobieństwo zahamowania czynności narządów oddechowych (przyjmowanie leków w większych dawkach może spowodować śmierć pacjenta).

Opioidowe leki przeciwbólowe mogą zwiększać poczucie euforii, przez co dana osoba może stać się psychologicznie zależna od przyjmowanych substancji.

Proces metabolizmu zopiklonowego przeprowadza się za pomocą hemoproteiny P450 (CYP) 3A4, dzięki czemu w wyniku połączenia z inhibitorami elementu CYP3A4 parametry substancji w osoczu mogą wzrosnąć. Zastosowanie CYP3A4 w połączeniu z induktorami zmniejsza indeks zopiklonowy w osoczu.

W połączeniu z buprenorfiną, która jest stosowana w leczeniu substytucyjnym uzależnienia od narkotyków, zwiększa się prawdopodobieństwo zahamowania czynności układu oddechowego, co może ostatecznie doprowadzić do śmierci. Konieczna jest staranna ocena ryzyka i skuteczności tego połączenia leków. Konieczne jest ostrzeżenie pacjenta, że konieczne jest ścisłe przestrzeganie zaleceń lekarza.

Jednoczesne stosowanie z klozapiną zwiększa możliwość zapaści u pacjenta, któremu towarzyszy zatrzymanie akcji serca lub depresja oddechowa.

Połączenie zopiklonu z erytromycyna, klarytromycyna lub nelfinawiru, a ponadto z worikonazol, rytonawir, itrakonazol, ketokonazol i nieznacznie zwiększa kojące właściwości imovan aktywnego składnika.

[26], [27], [28], [29]

Warunki przechowywania

Lek jest przechowywany w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury nie mogą przekraczać 25 ° C

[30], [31], [32]

Okres przydatności do spożycia

Imovan może być używany przez 3 lata po wydaniu leku.

[33], [34],