Nalbufina

Nalbufina jest narkotycznym środkiem przeciwbólowym. Należy do klasy leków zwanych agonistami-antagonistami, które działają na receptory opioidowe.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Nalbufina

Jest wskazany w leczeniu silnych zespołów bólowych (obejmujących również ból porodowy i ból pooperacyjny). Ponadto lek jest stosowany pomocniczo w znieczuleniu.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formularz zwolnienia

Jest produkowany jako roztwór do wstrzykiwań w szklanych ampułkach 1 ml. Opakowanie leku Nalbuphine 10 zawiera 10 takich ampułek, a opakowanie leku Nalbuphine 20 zawiera 5 ampułek z roztworem.

Nalbuphine Serb działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, a także ma właściwości hipnotyczne, przeciwbólowe i przeciwkaszlowe. Lek jest zdolny do wywierania pobudzającego działania na receptory μ, a także blokowania receptorów ҡ.

Nalbuphine-Pharmex jest uważany za silny opioidowy środek przeciwbólowy. Skutecznie eliminuje silny ból - w swoim działaniu lek jest bardzo podobny do właściwości morfiny i jej pochodnych na organizm człowieka. Ale jednocześnie, w przeciwieństwie do tego leku, Nalbuphine-Pharmex nie wywołuje rozwoju nieodwracalnych zmian w mózgu. Rozwój uzależnienia (psychicznego i fizycznego) jest możliwy tylko w przypadkach, gdy lek jest łączony z innymi pochodnymi morfiny.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Chlorowodorek nalbufiny jest antagonistą µ-końcowym i agonistą ҡ-końcowym. Lek zakłóca przekazywanie sygnałów bólowych między neuronami na różnych poziomach ośrodkowego układu nerwowego, wpływając na wyższe części mózgu. Roztwór spowalnia odruchy warunkowe, a także ma silne właściwości uspokajające, aktywuje ośrodek wymiotny i wywołuje dysforię z miozą.

Substancja czynna działa (w mniejszym stopniu niż fentanyl z morfiną i promedolem) na motorykę przewodu pokarmowego, a także na ośrodek oddechowy.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu domięśniowym działanie leku rozpoczyna się po 10-15 minutach. Lek osiąga działanie przeciwbólowe po pół godzinie od podania. Czas trwania działania leku wynosi 3-6 godzin (dokładniejsza liczba zależy od cech organizmu pacjenta).

Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu obserwuje się po 0,5–1 godzinie.

Lek jest metabolizowany w wątrobie, co powoduje powstawanie farmakologicznie nieaktywnych produktów rozpadu.

Wydalanie odbywa się również głównie w wątrobie, a tylko niewielka część substancji jest wydalana przez nerki. Okres półtrwania leku wynosi około 2,5-3 godzin.

Chlorowodorek nalbufiny może przenikać przez barierę krwiotwórczą i można go znaleźć w mleku kobiecym.

[ 16 ]

Dawkowanie i administracja

Lek można podawać zarówno domięśniowo, jak i dożylnie. Dawkę dobiera się indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę jego tolerancję na lek, a także intensywność bólu i cechy organizmu pacjenta.

Dawka dla dorosłych wynosi często 0,15-0,3 mg/kg. Odstęp między zabiegami powinien wynosić co najmniej 4 godziny. Maksymalna zalecana dawka pojedyncza wynosi 0,3 mg/kg. Nie można podawać więcej niż 2,4 mg/kg roztworu leczniczego na dobę. Nie wolno stosować leku dłużej niż 3 dni z rzędu.

W przypadku zawału mięśnia sercowego zazwyczaj podaje się 20 mg chlorowodorku nalbufiny (pojedyncze podanie dożylne). Szybkość podawania roztworu powinna być powolna. W razie potrzeby dopuszcza się zwiększenie dawki pojedynczej do 30 mg. Jeśli w ciągu pół godziny od podania leku nie nastąpi pozytywny wynik (złagodzenie bólu), należy powtórzyć zabieg - należy podać 20 mg nalbufiny.

Podczas przygotowania pacjenta do operacji zazwyczaj podaje się dawkę 100–200 µg/kg leku.

W przypadku znieczulenia dożylnego nalbufinę stosuje się w dawce 0,3-1 mg/kg w celu wywołania znieczulenia, a następnie lek należy podawać w dawce 250-500 µg/kg co pół godziny w celu podtrzymania znieczulenia.

Należy również wziąć pod uwagę, że osoby cierpiące na uzależnienie od opiatów są narażone na wystąpienie zespołu odstawienia podczas stosowania Nalbufiny (morfina może je złagodzić). Osobom, które przed rozpoczęciem stosowania Nalbufiny przyjmowały kodeinę lub morfinę i inne opioidowe leki przeciwbólowe, należy przepisać tę ostatnią w ilości 25% zwykłej dawki.

Roztwór powinien być podawany przez doświadczonego lekarza. Powinien on mieć pod ręką wszystkie środki niezbędne do wyeliminowania ewentualnego przedawkowania (w tym nalokson, a także sprzęt do prowadzenia sztucznej wentylacji płuc, a także intubacji).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Stosuj Nalbufina podczas ciąży

Leku nie należy stosować w czasie ciąży. Podczas porodu lek może powodować bezdech, bradykardię, a także depresję oddechową i sinicę u noworodka.

Wymagane jest staranne monitorowanie noworodków, których matkom podawano nalbufinę w trakcie porodu.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• pacjent ma nadwrażliwość na substancję czynną leku;
• stosowanie u dzieci;
• Nie wolno stosować roztworu leczniczego u osób z urazem mózgu, ostrym zatruciem alkoholem, wysokim ciśnieniem śródczaszkowym, a także w przypadkach zahamowania czynności układu oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego, a także w przypadkach psychozy alkoholowej i ciężkich patologii nerek (wątroby);
• Przepisywanie leków pacjentom niestabilnym emocjonalnie (a także osobom z historią uzależnienia od narkotyków) jest dozwolone wyłącznie po przeprowadzeniu zrównoważonej oceny możliwych korzyści i ryzyka dla pacjenta.

Lek należy przepisywać ostrożnie osobom cierpiącym na dysfunkcję wątroby lub nerek, w stanach, którym towarzyszą wymioty z nudnościami i zawał mięśnia sercowego, a ponadto osobom, które mają przejść operację układu wątrobowo-żółciowego (ponieważ istnieje ryzyko skurczu zwieracza Oddiego). Ponadto należy zachować ostrożność podczas przepisywania pacjentom w podeszłym wieku lub osłabionym.

[ 17 ]

Skutki uboczne Nalbufina

Podczas stosowania roztworu mogą wystąpić następujące skutki uboczne:

• narządy układu sercowo-naczyniowego: zmiany częstości akcji serca i ciśnienia krwi;
• przewód pokarmowy: wymioty, bóle nadbrzusza, nudności, gorzki smak w ustach lub suchość w ustach, a także skurcze jelit i niestrawność;
• Narządy PNS i CNS: zawroty głowy lub bóle głowy, rozwój uczucia nerwowości, podniecenia, silnego lęku i euforii, a także sedacja, niestabilność emocjonalna i depresja. Wraz z tym może pojawić się uczucie zmęczenia, zaburzenia mowy lub snu, a ponadto parestezje i poczucie nierealności sytuacji;
• objawy alergii: świąd, nadmierna potliwość, pokrzywka, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, uczucie gorąca i rozwój zespołu zaburzeń oddychania;
• inne: rozwój ataku astmy, duszność, uderzenia gorąca i zahamowanie czynności układu oddechowego, a także pogorszenie ostrości wzroku i wzmożone parcie na mocz. Oprócz tego lek może wpływać na wyniki testów enzymatycznych, które pomagają zidentyfikować obecność uzależnienia od narkotyków.

W przypadku nagłego przerwania przyjmowania leku po długim okresie leczenia, u pacjenta może wystąpić tzw. zespół odstawienia.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Przedawkować

Stosowanie leków w dużych dawkach może powodować zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego – chorzy odczuwają dysforię i senność, a także zahamowanie czynności układu oddechowego.

W przypadku przedawkowania konieczne będzie leczenie objawowe, a w przypadku ciężkiego zatrucia lekiem, pacjentowi należy podać chlorowodorek naloksonu (specyficzną odtrutkę na nalbufinę).

[ 26 ], [ 27 ]

Interakcje z innymi lekami

Łączenie leku z neuroleptykami, lekami przeciwlękowymi, a także tabletkami nasennymi, antydepresantami i środkami znieczulającymi ogólnie jest możliwe wyłącznie pod nadzorem lekarza. W przypadku stosowania takich kombinacji leków dawki Nalbufiny należy dostosować.

Łączenie leku z etanolem i innymi narkotycznymi środkami przeciwbólowymi jest zabronione.

W przypadku jednoczesnego stosowania nalbufiny i pochodnych fenotiazyny, a także penicylin, wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia wymiotów z nudnościami.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Warunki przechowywania

Roztwór należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ^o C. Nie wolno zamrażać leku.

[ 33 ]

Okres przydatności do spożycia

Nalbufinę można stosować przez okres 3 lat od daty produkcji roztworu leczniczego.

[ 34 ]