Omzol

Omzol jest stosowany w leczeniu wrzodów żołądka. Należy do grupy leków IPP.

Wskazania Omzola

Stosuje się go w leczeniu następujących schorzeń:

• wrzód żołądka lub GERD;
• zniszczenie drobnoustroju H.pylori (w połączeniu z różnymi lekami przeciwbakteryjnymi);
• guz gastrynowy;
• długotrwała profilaktyka nawrotów w leczeniu ciężkiej postaci GERD;
• profilaktyka i leczenie owrzodzeń przewodu pokarmowego, powstałych w wyniku stosowania leków z grupy NLPZ (leków przeciwreumatycznych lub aspiryny).

Formularz zwolnienia

Lek uwalniany jest w kapsułkach o objętości 0,02 g. W opakowaniu typu blister znajduje się 10 kapsułek, a w opakowaniu 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Omeprazol hamuje aktywność enzymu H ⁺ /K ⁺ -ATPazy, który odpowiada za wydzielanie kwasu solnego przez komórki kwasu żołądkowego. Ze względu na takie selektywne działanie wewnątrzkomórkowe, niezależne od zakończeń błonowych, omeprazol jest klasyfikowany jako niezależna grupa środków, które spowalniają wydzielanie kwasu solnego i blokują końcowy etap procesu wydalniczego.

Działanie terapeutyczne Omzolu pozwala na zmniejszenie nie tylko podstawowego wydzielania kwasu, ale także wydzielania stymulowanego (rodzaj stymulatora nie ma znaczenia). Lek zwiększa wartości pH i zmniejsza objętość wydalniczą. Będąc lekką zasadą, substancja czynna przyczynia się do wzbogacenia kwaśnego środowiska komórkowego i uzyskuje skuteczność hamowania enzymów dopiero po przyłączeniu protonu.

Przy pH <4 element aktywny ulega protonacji, podczas której powstaje część aktywna - omeprazol sulfenamid. Pozostaje on wewnątrz komórki dłużej niż okres półtrwania w osoczu głównej części omeprazolu. Odpowiednio niskie wartości pH można znaleźć tylko wewnątrz kwaśnej komórki. To jest wysoka specyficzność tego elementu leczniczego. Omeprazol sulfenamid jest syntetyzowany z enzymem, co spowalnia jego aktywność.

Po zablokowaniu układu enzymatycznego i zwiększeniu poziomu pH lek kumuluje się lub jest przekształcany w aktywny produkt metaboliczny w mniejszych ilościach. Wynika to z faktu, że kumulacja omeprazolu jest regulowana przez mechanizm sprzężenia zwrotnego.

Farmakokinetyka

Omeprazol przyjmowany doustnie wchłania się w jelicie cienkim. Substancja osiąga wartości Cmax 1-3 godziny po zażyciu kapsułki. Końcowy okres półtrwania w osoczu wynosi około 40 minut, a klirens osoczowy wynosi około 0,3-0,6 l/minutę. U niektórych osób obserwuje się zmniejszoną eliminację: okres półtrwania jest trzykrotnie dłuższy, a wartości AUC są dziesięciokrotnie wyższe.

Omeprazol ma stosunkowo małą objętość dystrybucji (tylko 0,3 l/kg masy ciała), co odpowiada objętości płynu pozakomórkowego. Synteza białek wynosi około 90%.

Będąc lekką zasadą, omeprazol kumuluje się wewnątrz kwaśnego środowiska kanałów gruczołów okładzinowych. To właśnie tutaj przyłącza się do niego proton, po czym tworzy się aktywne wiązanie - sulfenamid. Ten element jest kowalencyjnie syntetyzowany z H ⁺ /K ⁺ -ATPazą błony wydalniczej i hamuje jej aktywność. W rezultacie blokowanie kwasu jest procesem znacznie dłuższym niż okres obecności zasady omeprazolu w osoczu.

Aktywność hamująca wydzielanie kwasu nie jest determinowana przez parametry osocza w żadnym punkcie czasowym, ale jest skorelowana z wartościami AUC.

Prawie cały omeprazol podlega metabolizmowi wątrobowemu. W moczu nie znaleziono żadnej niezmienionej substancji. W osoczu odnotowano obecność siarczku, sulfonu i hydroksyomeprazolu. Wszystkie te produkty metaboliczne nie mają zauważalnego wpływu na wydalanie kwasu. Około 80% porcji jest wydalane z moczem jako produkty metaboliczne, a kolejne 20% jest wydalane z kałem. Dwa główne produkty metaboliczne w moczu to hydroksyomeprazol z odpowiadającym mu kwasem karboksylowym.

Farmakokinetyczne właściwości leku u osób z niewydolnością nerek są podobne do kinetyki u zdrowych pacjentów. Jednakże, ponieważ eliminacja przez nerki jest najważniejszym sposobem usuwania produktów metabolicznych leku, ich szybkość eliminacji zmniejsza się zgodnie z ciężkością zaburzeń czynności nerek. Nie występuje kumulacja leku przy pojedynczej dawce na dobę.

Biodostępność leku jest nieznacznie zwiększona u osób starszych, podczas gdy jego eliminacja z osocza jest wolniejsza. Jednak ich indywidualne wskaźniki można porównać z tymi u osób zdrowych.

Wartości biodostępności układowej są zwiększone o około 50% po 5-dniowym dożylnym podaniu 40 mg omeprazolu. Efekt ten jest wyjaśniony zmniejszeniem klirensu wątrobowego.

U osób z problemami z wątrobą wartości klirensu Omzolu są zmniejszone, a okres półtrwania w osoczu może osiągnąć 3 godziny. Jednocześnie biodostępność leku może przekroczyć 90%. Terapia z zastosowaniem 20 mg leku na dobę przez 1 miesiąc była dobrze tolerowana - nie zaobserwowano kumulacji ani omeprazolu, ani jego produktów metabolicznych.

Lek ma umiarkowaną zdolność przenikania przez łożysko. Łącznie jego wskaźniki w osoczu płodu stanowią około 20% wartości u matki. Substancja nie kumuluje się w tkankach płodu, ponieważ wydzielanie kwasu solnego zaczyna działać bezpośrednio przed urodzeniem. Lek nie jest w stanie kumulować się, nie jest aktywowany w żołądku i nie wpływa na wskaźniki gastryny (są one na ogół nieznacznie podwyższone u płodu krótko przed urodzeniem; ponadto gastryna nie przechodzi przez łożysko). Ze wszystkich tych informacji można wnioskować, że lek nie wpływa na błony śluzowe płodu w macicy.

Po spożyciu 40 μmol/kg substancji, wartości Cmax u dorosłych szczurów osiągają 0,4-2,4 μmol/l. Okres półtrwania wynosi 3 godziny. U bardzo młodych szczurów (w wieku 12-14 dni) poziom Cmax w osoczu przy stosowaniu tej samej porcji wynosi 15-26 μmol/l, a jego eliminacja jest bardzo powolna.

Dawkowanie i administracja

Kapsułki przyjmuje się doustnie; zaleca się to rano przed posiłkiem. Kapsułki nie trzeba żuć ani kruszyć – należy ją połknąć i popić zwykłą wodą. Dopuszczalne jest również przyjmowanie jej z jedzeniem.

W przypadku wrzodów żołądka i (lub) dwunastnicy lub GERD lek stosuje się w dawce 20 mg (co odpowiada 1 kapsułce), 2 razy dziennie przez 0,5–1 miesiąca.

Podczas leczenia gastrinoma dawkę należy dobrać indywidualnie dla każdego pacjenta. Początkowo zaleca się przyjmowanie 60 mg leku raz na dobę (3 kapsułki). W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 80-120 mg leku (odpowiada to 4-6 kapsułkom) na dobę (w takim przypadku dawkę dzieli się na 2 zastosowania).

W leczeniu lub zapobieganiu rozwojowi wrzodów żołądkowo-jelitowych spowodowanych przez NLPZ, należy przyjmować 1 kapsułkę Omzolu raz dziennie przez 1 miesiąc. Jeśli po 1-miesięcznym cyklu nie ma pożądanego efektu, zaleca się powtórzenie kuracji o takim samym czasie trwania.

Aby zniszczyć bakterię H. pylori, lek stosuje się w leczeniu skojarzonym:

• 20 mg Omzolu 2 razy dziennie, 1000 mg amoksycyliny 2 razy dziennie i 500 mg klarytromycyny 2 razy dziennie przez 7 dni;
• 20 mg leku 2 razy dziennie, 500 mg tetracykliny 4 razy dziennie, 500 mg metronidazolu 3 razy dziennie i 120 mg podazotanu bizmutu 4 razy dziennie przez 7 dni.

[ 2 ]

Stosuj Omzola podczas ciąży

Kobiety w ciąży i karmiące piersią mogą przyjmować Omzol tylko po postawieniu przez lekarza dokładnej diagnozy (przed ponownym obliczeniem wskazań). Istnieje niewiele informacji dotyczących stosowania leku w czasie ciąży, ale podczas tych badań nie stwierdzono objawów toksycznego wpływu leku na płód.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest stosowanie leku, jeśli u pacjenta występuje nadwrażliwość na omeprazol lub inne składniki leku.

Skutki uboczne Omzola

Stosowanie kapsułek może powodować wystąpienie pewnych działań niepożądanych:

• zaburzenia hematopoezy: istnieją pojedyncze dane o zmianach w obrazie krwi, uleczalnej trombopenii lub leukopenii i pancytopenii, a także o agranulocytozie. Ale w tych przypadkach nie udało się znaleźć związku ze stosowaniem leków;
• Dysfunkcja żołądkowo-jelitowa: czasami rozwijają się zaparcia, nudności, biegunka, wzdęcia (czasami z bólem brzucha) lub wymioty. Często objawy te ustępują w trakcie terapii. Suchość lub zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie trzustki lub kandydoza są obserwowane w izolacji (w tych przypadkach nie stwierdzono związku z przyjmowaniem leku). Podczas łączenia leku z klarytromycyną czasami obserwowano ciemnobrązowe zabarwienie języka. Pod koniec cyklu leczenia efekt ten mija. Były również pojedyncze przypadki rozwoju torbieli w ciele gruczołowym, która była łagodna i ustępowała po zaprzestaniu terapii;
• zmiany paznokci, włosów i naskórka: czasami pojawia się wysypka lub świąd, rozwija się rumień wielopostaciowy, łysienie, nadwrażliwość na światło i nadmierna potliwość. Ponadto sporadycznie obserwowano rozwój TEN lub zespołu Stevensa-Johnsona;
• problemy dotyczące funkcji wątroby: czasami obserwuje się przejściowe zmiany wartości funkcji wątroby, które ustępują po zakończeniu terapii. U osób z istniejącą patologią wątroby może rozwinąć się zapalenie wątroby, czasami powikłane żółtaczką, encefalopatią lub niewydolnością wątroby;
• zaburzenia sensoryczne: czasami występują zaburzenia widzenia (takie jak utrata ostrości wzroku, zamglone widzenie, wady pola widzenia i niewyraźne widzenie), zaburzenia słuchu (takie jak szum uszny) lub zmiany smaku. Te problemy są zazwyczaj uleczalne;
• objawy nietolerancji: możliwość wystąpienia obrzęku Quinckego, pokrzywki, alergicznego zapalenia naczyń i anafilaksji, a także wzrostu temperatury i zwężenia dróg oddechowych;
• zmiany dotyczące obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego: zaburzenia snu, zwiększone zmęczenie, bóle głowy i zawroty głowy są czasami obserwowane. Zazwyczaj objawy te słabną w trakcie terapii. Mogą wystąpić halucynacje lub zamglenia świadomości - głównie u osób starszych lub ciężko chorych. Objawy agresji lub depresji były obserwowane sporadycznie;
• Inne objawy: w trakcie terapii wystąpił obrzęk o charakterze obwodowym, ustępujący po jej zakończeniu. Czasami obserwowano ból lub osłabienie w okolicy stawów lub mięśni, a także drętwienie. W pojedynczych przypadkach zgłaszano występowanie ginekomastii, hiponatremii lub śródmiąższowego zapalenia nerek.

[ 1 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia: uczucie pobudzenia lub senności, zaburzenia widzenia, bóle głowy, nadmierna potliwość, nudności, uderzenia gorąca, a także tachykardia i suchość w ustach.

Podejmowane są środki wspomagające i objawowe w celu wyeliminowania zaburzeń. Lek nie ma antidotum.

Interakcje z innymi lekami

Omzol jest metabolizowany głównie przez izoenzymy cytochromu P450 kategorii 2C (element S-mefenytoiny hydroksylazy). Wydalanie fenytoiny i diazepamu z R-warfaryną (składniki aktywne, których metabolizm zachodzi również przy udziale izoenzymów kategorii 2C) jest spowolnione w przypadku skojarzenia z lekiem. Dlatego konieczne jest prowadzenie stałego monitoringu pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe, takie jak fenytoina lub warfaryna. Czasami może być konieczne zmniejszenie dawki tych leków.

Można się również spodziewać interakcji z innymi lekami, których procesy metaboliczne zachodzą przy udziale izoenzymów cytochromu P450 kategorii 2C (np. heksobarbital).

Łączone stosowanie omeprazolu z klarytromycyną powoduje wzrost stężenia obu leków w osoczu. Podobny efekt obserwuje się przy łączeniu leków z innymi makrolidami. Łącząc Omzol i klarytromycynę, inne leki należy podawać bardzo ostrożnie, zwłaszcza u osób z poważnymi problemami z nerkami lub wątrobą.

Uważa się, że lek spowalnia (np. ketokonazol) lub przyspiesza (np. erytromycyna) wchłanianie leków, których biodostępność jest związana z pH soku żołądkowego.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Omzol należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wartości temperatury mieszczą się w zakresie 8-15°C.

Okres przydatności do spożycia

Omzol można stosować w okresie 36 miesięcy od daty produkcji środka leczniczego.

Aplikacja dla dzieci

Brak doświadczeń w stosowaniu leku u dzieci, dlatego też nie przepisuje się go dzieciom.

Analogi

Analogami leku są Pantasan, Omeprazol, Omez z Ultopem i Omeprazol.