Oncotron

Oncotron jest substancją antymetabolitową i przeciwnowotworową. Jest to lek cytostatyczny, sztuczna pochodna antracenu.

Jest możliwe, że lek działa poprzez dodatkową elektrostatyczną syntezę mitoksantronu z DNA, co powoduje liczne przerwy w łańcuchu.

Składnik mitoksantronowy działa na komórki proliferujące i nieproliferujące. Jego wpływ nie jest związany z etapami cyklu komórkowego.

Oprócz działania przeciwnowotworowego mitoksantron ma działanie przeciwbakteryjne, immunomodulujące, a zatem działanie przeciwpierwotniakowe i przeciwwirusowe.

[1]

Wskazania Oncotron

Używane do takich zaburzeń:

• białaczka nielimfoblastyczna w ostrej fazie (dorośli);
• rak piersi ;
• mające złośliwego chłoniaka nieziarniczego;
• pierwotny rak wątroby;
• rak jajnika;
• oporny na hormony rak prostaty, któremu towarzyszy ból.

[2], [3], [4]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie elementu odbywa się w postaci koncentratu iniekcyjnego (wprowadzenie i / p lub v / v) - wewnątrz szklanych fiolek o objętości 10 mg / 5 ml lub 20 mg / 10 ml, a dodatkowo 25 mg / 12,5 ml lub 30 mg / 15 ml (równe 2 mg / ml). W pudełku znajduje się 1 taka butelka.

Farmakodynamika

Nie było jeszcze możliwe definitywne określenie mechanizmu aktywności przeciwnowotworowej, ale według wstępnych informacji można stwierdzić, że lek jest wprowadzany między cząsteczki cząsteczki DNA, blokując tym samym wykonanie transkrypcji z replikacją.

Jednocześnie mitoksantron spowalnia topoizomerazę-2 i ma niespecyficzny wpływ na cykl komórkowy.

Farmakokinetyka

W przypadku wstrzyknięcia dożylnego mitoksantron przenika z dużą prędkością do tkanek, po czym jest tam rozprowadzany; stamtąd jest stopniowo uwalniany. Duże stężenia tego pierwiastka są rejestrowane w płucach z wątrobą, a ponadto, w zależności od stopnia spadku: wewnątrz szpiku kostnego, serca, tarczycy z śledzioną, trzustką i nadnerczami z nerkami. BBB nie pokonuje.

Synteza białek intraplazmatycznych wynosi 90%; procesy metaboliczne rozwijają się w wątrobie. Podczas 5-dniowego okresu 13,6–24,8% substancji jest wydalane z organizmu wraz z żółcią, a 5,2.7,7.9% jest wydalane z moczem. Końcowy okres półtrwania wynosi 9 dni.

U osób z problemami w wątrobie obserwuje się spadek szybkości eliminacji leków.

Dawkowanie i administracja

Mitoksantron jest integralnym składnikiem wielu schematów chemioterapeutycznych, dlatego podczas wyboru dawek, schematu i sposobu podawania w każdym indywidualnym przypadku konieczne jest zbadanie specjalnej literatury medycznej.

Lek podaje się dożylnie z małą prędkością - co najmniej 5 minut; można stosować przez kroplówkę dożylną przez okres 15-30 minut. Zaleca się stosowanie Onkotronu z małą prędkością przez rurkę infuzyjną, a jednocześnie wykonać szybki wlew 5% płynu glukozowego lub 0,9% NaCl.

Nie jest możliwe podawanie leku doodbytniczo, s / c, domięśniowo lub dotętniczo.

Maksymalna ilość pozostawiono podawanie 200 mg / m ² lek.

NHL, rak jajnika, piersi lub monoterapia wątroby lek stosuje się w ilości 14 mg / m ²  1-krotny w okresie 3 tygodni. U ludzi, których poprzednio prowadzonych chemioterapii, a ponadto, w połączeniu z innymi środkami przeciwnowotworowymi dawkę leku zmniejsza się do 10-12 minut mg / m ². W przypadku powtarzających się cykli wybiera się części leku, biorąc pod uwagę czas trwania i intensywność tłumienia procesów szpiku kostnego.

Przez zmniejszenie liczby neutrofili w pierwszych cykli <1500 lub wartości płytek indeks <50000 komórek / ul, dawka leku jest zmniejszona o 2 mg / m ². Jeśli liczba neutrofili spadek wynosi <1000, a liczba płytek - <25000 komórek / ml, a następnie pozostałe części PM jest ograniczona do 4 mg / m ².

W PRZYPADKU nelimfoblastnyh postacie białaczki do remisji, lek jest stosowany codziennie w dawce 10-12 mg / m ²  - na okres 5 dni, aż cała porcja 50-60 mg / m, otrzymuje się ². Używać dużej dawki leku (14+ mg / m ² ), może być na dobę przez 3 dni.

W leczeniu opornym na hormony rakiem prostaty wymaganych dawek 12-14 mg / m ^2, podawanego 1-krotnie w ciągu 21 dni. Oprócz tego codziennie stosuje się niewielkie ilości GCS (prednizon w dawce 10 mg / dobę lub hydrokortyzon w dawce 40 mg / dobę).

Podczas instalacji wewnątrzopłucnowej (przerzuty wpływające na opłucną w przypadku NHL lub raka piersi) pojedyncza dawka wynosi 20-30 mg. Przed zabiegiem lek rozpuszcza się w 0,9% NaCl (50 ml). Jeśli to możliwe, wysięk należy usunąć z opłucnej przed rozpoczęciem leczenia. Konieczne jest podgrzanie rozpuszczonego koncentratu Oncotron do poziomu temperatury ciała, a następnie wejście z niską prędkością (sesja trwa 5-10 minut) bez wysiłku. Pierwsza porcja leku jest opóźniona wewnątrz jamy opłucnej przez 48 godzin. To całe pojęcie, które pacjent musi przenieść - dla optymalnego rozprowadzenia leku w opłucnej.

Po zakończeniu określonego przedziału czasowego (48 godzin) wykonuje się ponowne drenaż w obszarze jamy opłucnej. Przy objętości wysięku mniejszej niż 0,2 l kończy się pierwszy cykl terapeutyczny. Jeśli ta liczba jest większa niż 0,2 litra, należy przeprowadzić kolejną instalację 30 mg substancji.

Przed wykonaniem procedury ponownej instalacji konieczne jest określenie wartości hematologicznych. Druga porcja leku może pozostać wewnątrz jamy opłucnej. Przy jednym cyklu leczenia dopuszcza się maksymalnie 60 mg składnika. Przy liczbie płytek krwi z neutrofilami, która mieści się w normalnym zakresie, kolejną instalację wewnątrzopłucnową można wykonać po 1 miesiącu. W ciągu 1 miesiąca przed i po zabiegu należy unikać leczenia układowego za pomocą leków cytostatycznych.

[6]

Stosuj Oncotron podczas ciąży

Nie można wyznaczyć Onkotronu podczas karmienia piersią lub ciąży.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• silna wrażliwość związana z migoksantronem lub innymi składnikami leku;
• liczba neutrofili mniejsza niż 1500 / μl (z wyjątkiem terapii białaczki nielimfoblastycznej).

Wymagana jest ostrożność w następujących warunkach:

• choroba serca;
• poprzednie napromieniowanie w obszarze śródpiersia;
• tłumienie procesów hematopoetycznych;
• ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby;
• ORAZ;
• ostre infekcje grzybicze, wirusowe (w tym półpasiec i ospa wietrzna) lub bakteryjna (istnieje możliwość uogólnienia i pojawienia się wyraźnych powikłań);
• choroby o wysokim ryzyku hiperurykemii (kamica nerkowa o charakterze moczanowym lub dna moczanowa);
• Osoby, które wcześniej stosowały antracykliny.

Skutki uboczne Oncotron

Wśród głównych skutków ubocznych:

• uszkodzenie funkcji krwiotwórczej: leukopenia (często pojawia się do 6-15 dnia, z wyzdrowieniem do 21 dnia), trombocyto-, neutro- lub erytrocytopenia. Czasami występuje niedokrwistość;
• Zaburzenia trawienia: anoreksja, zaparcie, nudności, biegunka, utrata apetytu, wymioty, silny ból otrzewnej, zapalenie jamy ustnej i krwawienie wewnątrz przewodu pokarmowego. Rzadko obserwuje się zwiększoną aktywność aminotransferaz wątrobowych i zaburzenia czynności wątroby;
• zaburzenia dotyczące układu sercowo-naczyniowego: zmiany w wartościach EKG, arytmia z tachykardią, osłabienie frakcji wyrzutowej lewej komory, niedokrwienie mięśnia sercowego i inne niż ta CHF. Toksyczne uszkodzenie mięśnia sercowego (na przykład CHF) może wystąpić podczas leczenia mitoksantronem i po miesiącach lub nawet latach po jego zakończeniu. Prawdopodobieństwo działania kardiotoksycznego wzrasta po uzyskaniu całkowitej porcji 140 mg / m ²;
• zmiany narządów oddechowych: istnieją doniesienia o pojawieniu się zapalenia płuc, które ma charakter śródmiąższowy;
• objawy alergii: wysypka, spadek ciśnienia krwi, świąd lub duszność, a także objawy anafilaktyczne (na przykład anafilaksja) i pokrzywka;
• lokalne objawy: rozwój zapalenia żył; w przypadku wynaczynienia pojawia się pieczenie, obrzęk, ból i rumień, a także martwica, która dotyka pobliskie tkanki. Istnieją informacje na temat nabywania żył, w których wstrzyknięto lek, jak również tkanek znajdujących się obok nich, o intensywnym niebieskim zabarwieniu;
• inne: osłabienie ogólnoustrojowe, bóle głowy, łysienie, gorączka, zmęczenie, niespecyficzne objawy neurologiczne, ból pleców, brak miesiączki i zaburzenia miesiączkowania. Czasami paznokcie i naskórek stają się niebieskawe. Dystrofia grzybicza, hiperurykemia lub kreatyninemia, a także wtórne infekcje i utwardzalne barwienie twardówki w niebieskim zabarwieniu są rzadko obserwowane.

[5]

Przedawkować

Intoksykacja może prowadzić do nasilenia mielotoksyczności, jak również wyżej wymienionych objawów niepożądanych.

Dializa nie działa. W przypadku zatrucia należy uważnie monitorować pacjenta i, jeśli to konieczne, wykonać leczenie objawowe. Brak danych na temat elementu antidotum mitoksantron.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku wstrzyknięcia dożylnego leku nie należy mieszać z innymi substancjami (może wystąpić osad).

Lek wzmaga aktywność wielu leków cytotoksycznych - na przykład metotreksatu, cisplatyny z winkrystyną, cytarabiną i dakarbazyną z cyklofosfamidem oraz oprócz tego 5-fluorouracylu.

Połączenie Oncotronu i innych substancji przeciwnowotworowych, a także stosowanie leków podczas napromieniania strefy śródpiersia może zwiększyć jego mieloidalność i kardiotoksyczność.

Wprowadzenie wraz z lekami, które blokują wydzielanie kanalików (wśród nich urykozurowe substancje przeciwgrzybicze - sulfinpirazon), zwiększa prawdopodobieństwo nefropatii.

[7], [8], [9]

Warunki przechowywania

Onkotron musi być trzymany w miejscu zamkniętym dla małych dzieci. Płyn nie może być zamrożony. Znaczniki temperatury - maksymalnie 25 ° C

Okres przydatności do spożycia

Oncotron może być używany w ciągu 3 lat od daty sprzedaży składnika leku.

Aplikacja dla dzieci

Nie ma potwierdzonych informacji, że stosowanie leków w pediatrii jest skuteczne i bezpieczne.

Analogi

Analogami substancji są środki Novantron i Mitoksantron.