Paraverin

Paraverin ma połączone działanie przeciwskurczowe i przeciwbólowe.

Wskazania Paraverine

Jest stosowany w celu wyeliminowania odczuć bólowych o słabym lub umiarkowanym nasileniu. Obejmuje to bóle głowy, które mają charakter rozciągliwy (ostry lub przewlekły).

[1], [2], [3]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w tabletkach, w ilości 10 sztuk wewnątrz blistra. Pudełko zawiera 1, 3 lub 9 takich paczek.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodynamika

Paraverin jest złożonym środkiem zawierającym 2 elementy aktywne: paracetamol i drotaverin, który jest pochodną izochinoliny (ma właściwości przeciwskurczowe).

Paracetamol.

Paracetamol ma działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe, które rozwija się poprzez spowolnienie procesów wiązania PG w OUN, a także PNS (w mniejszym stopniu). Paracetamol blokuje wiązanie lub działanie PG (lub innych składników, które mają działanie stymulujące na bolesnych końcach).

Drotaverine.

Ten element ma działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie - poprzez spowolnienie aktywności enzymu PDE IV. Skuteczność działania drotaweryny zależy od wskaźników enzymu PDE IV w różnych tkankach (dlatego natura tych tkanek nie jest ważna). Ten pierwiastek w wysokich stężeniach powoduje również nieznaczne opóźnienie działania na kalmodulinę wapniową.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetyka

Paracetamol.

Składnik jest prawie całkowicie i szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Wartości szczytowe w osoczu krwi odnotowano po upływie 0,5-1 godziny.

Okres półtrwania wynosi około 1-4 godzin. Substancja jest równomiernie rozprowadzana we wszystkich płynach ustrojowych. Poziom syntezy z białkiem osocza jest zmienny.

Wydalanie paracetamolu następuje głównie przez nerki - w postaci skoniugowanych produktów przemiany materii.

Drotaverine.

Po spożyciu następuje pełna i szybka absorpcja pierwiastka. Najwyższe parametry plazmy odnotowano po 45-60 minutach. Około 95-98% substancji syntetyzuje się z białkiem osocza krwi (najczęściej - z albuminą, a dodatkowo z α- i β-globulinami).

Czas półtrwania drotawiryny w osoczu wynosi 2,4 godziny, a biologiczny okres półtrwania wynosi 8-10 godzin. Pierwiastek gromadzi się w ośrodkowym układzie nerwowym, mięśniu sercowym z tkankami tłuszczowymi i płucach z nerkami, a ponadto przenika przez łożysko. Metabolizm drotaverinu odbywa się w wątrobie.

Ponad 50% substancji wydala się z moczem, a kolejne 30% z kałem.

Oba aktywne elementy leku nie wykazują interakcji na poziomie syntezy białka. W badaniach in vitro stwierdzono, że paracetamol (części odpowiadającej dawce leku) nie ma szczególnego wpływu tłumiących wobec metabolizmu substancji drotaweryna, w tym samym czasie 2-7 krotnie okres jego przebywania przypominających w formie niezmodyfikowanej. Z tego powodu jest prawdopodobne, że jest on zdolny do hamowania metabolizmu drotaveriny w procesach in vivo.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie.

Schemat stosowania Paraverine:

• młodzież od 12 lat, a także dorośli: pojedyncza dawka 1-2 tabletek, które są spożywane w odstępach 8 godzin *. Na jeden dzień dozwolone jest maksymalnie 6 tabletek **;
• dzieci w wieku 6-12 lat: wielkość pojedynczej dawki - 0,5 tabletki, przyjmowane co 10-12 godzin *. Na dzień, w którym można spożywać maksymalnie 1-dołkową pigułkę.

* powtarzane przyjmowanie leków może być przeprowadzane tylko w obecności wyrażonej konieczności.

** Jeśli terapia trwa dłużej niż 3 dni, dozwolone są maksymalnie 4 tabletki dziennie.

Terapia bez konsultacji z lekarzem może trwać nie dłużej niż 3 dni.

Zalecana porcja nie powinna zostać przekroczona.

Nie można łączyć leku z innymi lekami zawierającymi paracetamol.

[28], [29], [30], [31]

Stosuj Paraverine podczas ciąży

Używaj Paraverin do laktacji lub ciąży - przeciwwskazane.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji w odniesieniu do elementów narkotyków;
• zaburzenia czynności wątroby w poważnym stopniu, a ponadto ciężki stan niewydolności wątroby, hiperbilirubinemia o wrodzonym charakterze i konstytucyjna hiperbilirubinemia;
• niewydolność nerek w ciężkim stopniu i ciężkie postaci zaburzeń czynności nerek;
• ciężki stopień niewydolności serca (zespół małego rzutu serca);
• niedobór elementu G6PD w ciele;
• wyrażony stopień anemii, chorób krwi, a także leukopenii;
• alkoholizm.

[23], [24], [25], [26]

Skutki uboczne Paraverine

Stosowanie leku może powodować pojawienie się niektórych działań niepożądanych.

Negatywne reakcje na paracetamol:

• objawy immunologiczne Anafilaksja, objawów nadwrażliwości, w tym świąd i wysypkę w naskórku i błon śluzowych (często rumieniowatą wysypka lub uogólnione charakter i pokrzywka), a ponadto, obrzęk naczynioruchowy, Mayer (tutaj obejmuje zespół Stevensa-Johnsona), i PETN;
• zaburzenia w przewodzie żołądkowo-jelitowym: ból w nadbrzuszu lub nudności;
• zaburzenia wpływające na układ hormonalny: rozwój hipoglikemii, który może prowadzić do śpiączki hipoglikemicznej;
• Objawy z chłonki i procesów krwiotwórczych: Wygląd małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczną (oraz), agranulocytoza, a ponadto sulf- i methemoglobinemia (duszność, sinica, i ból serca), a także, jak krwawienie lub zasinienie;
• zmiany patologiczne wpływające na układ oddechowy: skurcze oskrzeli u osób z nietolerancją aspiryny i innych NLPZ;
• zaburzenia trawienia: zaburzenie czynności wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (zwykle bez pojawienia się żółtaczki).

Negatywne reakcje na drotawinę:

• zaburzenia immunologiczne: objawy alergii, w tym pokrzywka, obrzęk Quincke, przekrwienie skóry, swędzenie i wysypki, a ponadto dreszcze, gorączka, uczucie osłabienia i wzrost temperatury;
• zaburzenia funkcji CAS: obniżenie ciśnienia krwi i częstości akcji serca;
• manifestacje NA: zawroty głowy, bóle głowy, a także bezsenność;
• zaburzenia w przewodzie pokarmowym: nie ma zaparcia lub nudności, a oprócz tego wymioty.

[27],

Przedawkować

Odurzenie związane z działaniem paracetamolu.

Rozwój uszkodzenia wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy stosowali 10 + g paracetamolu, a dodatkowo u dzieci, które zażywały 150 mg / kg LS.

Osób z czynnikami ryzyka (długotrwałej terapii fenobarbital, prymidon, karbamazepina, a ponadto, fenytoina, ziele dziurawca, ryfampicyna lub inne środki induktory enzymów wątrobowych, w ciągłym użyciu etanolu w dużych porcjach; wyniszczenia glutationu (głód, zaburzenia trawienia, HIV -infektsiya, mukowiscydoza, a ponadto, kacheksja)) wykorzystują 5+ g leków może spowodować uszkodzenie wątroby.

Wśród objawów przedawkowania, które rozwijają się w ciągu pierwszych 24 godzin: nudności z bólem brzucha, a wraz z nim bladość i anoreksja z wymiotami. Uszkodzenia wątrobowe rozwijają się czasem 12-48 godzin po zatruciu. Obserwuje się zaburzenie metabolizmu glukozy, a także metaboliczną postać kwasicy.

Jeśli zatrucie ma ciężką postać, niewydolność wątroby może przerodzić się w krwotoki, hipoglikemię, a oprócz śpiączki i encefalopatii. W rezultacie może dojść do śmierci.

Jeśli niewydolność nerek jest ostra, wobec której występuje ostra martwica kanalików, występuje krwiomocz, silny ból w okolicy lędźwiowej i białkomocz. Zaburzenie to może rozwinąć się nawet u osób, które nie cierpią na poważne choroby wątroby. Ponadto wystąpiło zapalenie trzustki i arytmia serca.

Ciągły odbiór PM w dużych dawkach może powodować zaburzenia krwiotwórcze funkcyjnych - neutrofile trombotsito-, Leuco lub pancytopenię, a oprócz form niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza. W odniesieniu do funkcji ośrodkowego układu nerwowego - przedawkowanie prowadzi do zaburzenia postawy, silnego pobudzenia psychoruchowego i zawrotów głowy. System oddawania moczu może reagować z rozwojem nefrotoksyczności (martwica naczyń włosowatych, kolka w nerkach i cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek).

W przypadku zatrucia pacjent będzie potrzebował pilnej pomocy medycznej. Należy go natychmiast dostarczyć do szpitala, nawet jeśli nie zaobserwowano wczesnych oznak zatrucia. Manifestacje mogą ograniczać się do wymiotów z nudnościami lub nie odzwierciedlać siły wyrazu zatrucia i stopnia ryzyka obrażeń ciała.

Konieczne jest rozważenie terapii węglem aktywnym (w przypadku przyjmowania dużej porcji paracetamolu w ciągu ostatnich 60 minut). Wskaźniki substancji wewnątrz plazmy powinny być mierzone 4+ godziny po jej użyciu (wcześniejsze wartości nie będą wiarygodne).

Stosowanie N-acetylocysteiny jest dozwolone w ciągu 24 godzin po zażyciu narkotyku, ale najbardziej kompletny efekt ochronny zostanie zaobserwowany po podaniu w ciągu 8 godzin po podaniu Paraverine. Po tym czasie skuteczność antidotum zostaje dramatycznie osłabiona.

Jeśli pacjent nie wymiotuje, metionina podawana doustnie jest odpowiednia jako odpowiednia alternatywa (w miejscach, w których trudno jest dotrzeć do szpitala).

Zatrucie wywołane przez drotawinę.

W wyniku zatrucia drotawirem pojawiają się następujące objawy: osłabienie pobudzenia mięśnia sercowego, blokada przedsionkowo-komorowa, a ponadto arytmia. Jeśli występuje silne zatrucie, pojawia się rytm bicia serca i przewodzenia (obejmuje to całkowitą blokadę w wiązce pakietu, a ponadto zatrzymanie akcji serca). Te objawy mogą spowodować zgon.

Zatruwając drotawirem, należy podjąć odpowiednie działania objawowe.

[32], [33], [34], [35],

Interakcje z innymi lekami

Drotaverine.

Połączenie z lewodopą prowadzi do osłabienia efektu przeciwparkinsonowskiego, prawdopodobnie wzmacniając drżenie ze sztywnością.

Paracetamol.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrosnąć w połączeniu z metoklopramidem, a także domperydonem; w połączeniu z kolestyraminą obserwuje się zmniejszenie szybkości wchłaniania leku.

Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych pochodnych kumaryny może nasilać się podczas ciągłego i długotrwałego jednoczesnego stosowania z paracetamolem (z dziennym spożyciem). Zwiększa to prawdopodobieństwo krwawienia. Ale jeśli okresowo przyjmujesz lek, nie ma to znaczącego wpływu.

Barbiturany mogą osłabiać przeciwgorączkowe właściwości paracetamolu.

Środki przeciwdrgawkowe (w tym barbiturany, fenytoina i karbamazepina) stymulowanie aktywności enzymy mikrosomalne wątroby, są zdolne do zwiększenia właściwości toksyczne paracetamolu na wątrobę - ze względu na zwiększenie stopnia przemiany leku hepatotoksyczne metabolitów. Połączone stosowanie paracetamolu i leków hepatotoksycznych zwiększa toksyczne działanie leków na wątrobę.

Połączone stosowanie dużych porcji paracetamolu z izoniazydem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu hepatotoksycznego.

Paracetamol osłabia właściwości diuretyków.

Zabronione jest łączenie leków z napojami alkoholowymi.

[36], [37], [38], [39], [40]

Warunki przechowywania

Paraverin musi być trzymany poza zasięgiem dzieci. Poziom temperatury wynosi maksymalnie 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Okres przydatności do spożycia

Paraverin może być stosowany przez 2 lata po podaniu leku.

[47], [48]

Aplikacja dla dzieci

Przepisywanie leków dzieciom w wieku poniżej 6 lat jest zabronione.

[49], [50], [51]

Analogi

Analogiem leku jest brak skurczu.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Recenzje

Paraverin otrzymuje dobre recenzje na temat skuteczności leku. Z zalet leku jest również zauważyć jego niski koszt.