Paraverine

Paraweryna ma łączone działanie rozkurczowe i przeciwbólowe.

Wskazania Paraverine

Stosuje się go w celu wyeliminowania odczuć bólowych o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu. Obejmuje to bóle głowy o charakterze napięciowym (ostre lub przewlekłe).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest wydawany w tabletkach, w ilości 10 sztuk wewnątrz opakowania blistrowego. Pudełko zawiera 1, 3 lub 9 takich opakowań.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Paraweryna to złożony lek zawierający dwie substancje czynne: paracetamol i drotawerynę, która jest pochodną izochinoliny (ma właściwości rozkurczowe).

Paracetamol.

Substancja paracetamol ma działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe, które rozwija się poprzez spowolnienie procesów wiązania PG w OUN, jak również w PNS (w mniejszym stopniu). Paracetamol blokuje wiązanie lub działanie PG (lub innych składników, które mają działanie pobudzające na zakończenia bólowe).

Drotaweryna.

Ten pierwiastek działa spazmolitycznie na mięśnie gładkie - spowalniając aktywność enzymu PDE IV. Skuteczność drotaweryny zależy od wskaźników enzymu PDE IV w różnych tkankach (charakter tych tkanek nie ma znaczenia). Ten pierwiastek w wysokich stężeniach powoduje również słabe działanie spowalniające na kalmodulinę wapniową.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetyka

Paracetamol.

Składnik jest prawie całkowicie i szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Maksymalne wartości w osoczu krwi są notowane po 0,5-1 godzinie.

Okres półtrwania wynosi około 1-4 godzin. Substancja jest równomiernie rozprowadzana we wszystkich płynach ustrojowych. Poziom syntezy z białkiem osocza jest zmienny.

Wydalanie paracetamolu odbywa się głównie przez nerki – w postaci sprzężonych produktów metabolicznych.

Drotaweryna.

Po podaniu doustnym pierwiastek jest całkowicie i szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 45-60 minutach. Około 95-98% substancji jest syntetyzowane z białkami osocza krwi (większość z albuminą, a także z α- i β-globulinami).

Okres półtrwania drotaweryny w osoczu wynosi 2,4 godziny, a okres biologicznego półtrwania mieści się w granicach 8-10 godzin. Pierwiastek kumuluje się wewnątrz ośrodkowego układu nerwowego, mięśnia sercowego z tkanką tłuszczową i płuc z nerkami, a ponadto przenika przez łożysko. Drotaweryna jest metabolizowana w wątrobie.

Ponad 50% substancji wydalane jest z moczem, a kolejne 30% z kałem.

Oba aktywne składniki leku nie wykazują interakcji na poziomie syntezy białek. Badania in vitro wykazały, że paracetamol (dawka odpowiadająca dawce leczniczej) nie ma specyficznego działania hamującego na metabolizm substancji drotaweryny, jednocześnie wydłużając czas jej przebywania w niezmienionej formie o 2-7 razy. Z tego powodu istnieje prawdopodobieństwo, że jest on zdolny do hamowania metabolizmu drotaweryny w procesach in vivo.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie.

Schemat stosowania Paraveryny:

• młodzież od 12 roku życia, a także dorośli: dawka jednorazowa to 1-2 tabletki, które przyjmuje się w odstępach 8 godzin*. Maksymalnie dopuszcza się 6 tabletek na dobę**;
• Dzieci w wieku 6-12 lat: pojedyncza dawka to 0,5 tabletki, przyjmowana co 10-12 godzin*. Maksymalnie 1 tabletka jest dozwolona na dobę.

*powtórne podanie leku może być przeprowadzone wyłącznie w przypadku wyraźnej konieczności.

**jeśli terapia trwa dłużej niż 3 dni, maksymalnie można przyjąć 4 tabletki na dobę.

Terapia bez konsultacji z lekarzem nie może trwać dłużej niż 3 dni.

Nie wolno przekraczać zalecanej porcji.

Leku nie należy łączyć z innymi lekami zawierającymi paracetamol.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Stosuj Paraverine podczas ciąży

Przeciwwskazane jest stosowanie leku Paraverine w okresie karmienia piersią i ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji na składniki lecznicze;
• ciężka dysfunkcja wątroby, a także ciężkie stadium niewydolności wątroby, wrodzona hiperbilirubinemia i hiperbilirubinemia konstytucjonalna;
• ciężka niewydolność nerek i ciężkie postacie dysfunkcji nerek;
• ciężka niewydolność serca (zespół niskiego rzutu serca);
• niedobór pierwiastka G6PD w organizmie;
• ciężka anemia, choroby krwi i leukopenia;
• alkoholizm.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Skutki uboczne Paraverine

Stosowanie leku może wiązać się z wystąpieniem skutków ubocznych.

Działania niepożądane paracetamolu:

• objawy immunologiczne: rozwój anafilaksji, objawy nadwrażliwości, w tym wysypki i świąd naskórka i błon śluzowych (często wysypki uogólnione lub rumieniowe i pokrzywka), a ponadto obrzęk Quinckego, MEE (w tym zespół Stevensa-Johnsona) i TEN;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: ból w nadbrzuszu lub nudności;
• zaburzenia układu hormonalnego: rozwój hipoglikemii, która może prowadzić do śpiączki hipoglikemicznej;
• objawy ze strony układu limfatycznego i krwiotwórczego: pojawienie się trombocytopenii, niedokrwistości (również hemolitycznej), agranulocytozy, a ponadto sulfo- i methemoglobinemii (duszność, sinica i bóle serca), a także siniaków lub krwawień;
• zmiany w obrębie układu oddechowego: skurcze oskrzeli u osób z nietolerancją aspiryny i innych NLPZ;
• zaburzenia trawienne: dysfunkcja wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (zwykle bez wystąpienia żółtaczki).

Działania niepożądane drotaweryny:

• zaburzenia odporności: objawy alergii, w tym pokrzywka, obrzęk Quinckego, przekrwienie skóry, świąd i wysypka, a także dreszcze, gorączka, uczucie osłabienia i podwyższona temperatura;
• zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia krwi i kołatanie serca;
• objawy ze strony układu nerwowego: zawroty głowy wraz z bólami głowy, a także bezsenność;
• zaburzenia przewodu pokarmowego: pojawiają się zaparcia lub nudności, a także wymioty.

[ 27 ]

Przedawkować

Zatrucie paracetamolem.

Do uszkodzenia wątroby może dojść u osób dorosłych, które zażyły ponad 10 g paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły lek w dawce ponad 150 mg/kg mc.

U osób z czynnikami ryzyka (długotrwała terapia fenobarbitalem, prymidonem, karbamazepiną, a także fenytoiną, dziurawcem, ryfampicyną lub innymi induktorami enzymów wątrobowych; stałe spożywanie alkoholu etylowego w dużych ilościach; wyniszczenie glutationowe (głód, zaburzenia trawienia, zakażenie wirusem HIV, mukowiscydoza, a także wyniszczenie)) stosowanie dawek 5 i więcej g leku może spowodować uszkodzenie wątroby.

Wśród objawów przedawkowania, które rozwijają się w ciągu pierwszych 24 godzin, są: nudności z bólem brzucha, a wraz z tym bladość i brak apetytu z wymiotami. Uszkodzenie wątroby czasami rozwija się 12-48 godzin po zatruciu. Mogą wystąpić zaburzenia procesów metabolizmu glukozy, a także kwasica metaboliczna.

Jeśli zatrucie jest poważne, niewydolność wątroby może rozwinąć się w krwotoki, hipoglikemię, a oprócz tego stan śpiączki i encefalopatię. W rezultacie może nastąpić śmierć.

W ostrej niewydolności nerek, z ostrą martwicą kanalików, występuje krwiomocz, silny ból lędźwiowy i białkomocz. Zaburzenie to może rozwinąć się nawet u osób, które nie mają ciężkiej choroby wątroby. Ponadto obserwowano zapalenie trzustki i arytmię serca.

Długotrwałe stosowanie leków w dużych dawkach może prowadzić do rozwoju zaburzeń funkcji hematopoetycznej - neutro-, trombocyto-, leukopenii lub pancytopenii, a także niedokrwistości aplastycznej i agranulocytozy. Jeśli chodzi o funkcję ośrodkowego układu nerwowego - przedawkowanie prowadzi do zaburzeń orientacji, silnego pobudzenia o charakterze psychoruchowym i zawrotów głowy. Układ moczowy może zareagować rozwojem nefrotoksyczności (występuje martwica naczyń włosowatych, kolka nerkowa i cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek).

W przypadku zatrucia pacjent będzie potrzebował pilnej opieki medycznej. Należy natychmiast zabrać go do szpitala, nawet jeśli nie ma wczesnych objawów zatrucia. Objawy mogą ograniczać się do wymiotów z nudnościami lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości zatrucia i stopnia ryzyka uszkodzenia organizmu.

Należy rozważyć terapię węglem aktywowanym (jeśli w ciągu poprzednich 60 minut przyjęto dużą dawkę paracetamolu). Stężenia w osoczu należy mierzyć 4+ godziny po spożyciu (wcześniejsze wartości nie będą wiarygodne).

N-acetylocysteinę można stosować przez 24 godziny po zażyciu leku, ale najpełniejszy efekt ochronny będzie obserwowany po podaniu w ciągu 8 godzin od zażycia Paraverine. Po tym okresie skuteczność odtrutki jest znacznie osłabiona.

Jeżeli pacjent nie wymiotuje, alternatywą może być doustne podanie metioniny (w rejonach, gdzie dostęp do szpitala jest utrudniony).

Zatrucie drotaweryną.

W wyniku zatrucia drotaweryną rozwijają się następujące objawy: osłabienie ekspresji pobudzenia mięśnia sercowego, blok przedsionkowo-komorowy, a także arytmia. W przypadku ciężkiego zatrucia występuje zaburzenie rytmu bicia serca i przewodzenia (w tym całkowity blok w pęczku Hisa, a także zatrzymanie akcji serca). Objawy te mogą spowodować zgon.

W przypadku zatrucia drotaweryną należy podjąć odpowiednie leczenie objawowe.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakcje z innymi lekami

Drotaweryna.

Jednoczesne stosowanie z lewodopą prowadzi do osłabienia działania przeciwparkinsonowskiego – możliwe jest nasilenie drżenia ze sztywnością.

Paracetamol.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może zwiększyć się w przypadku jednoczesnego stosowania z metoklopramidem i domperidonem; obserwuje się natomiast zmniejszenie szybkości wchłaniania leku w przypadku jednoczesnego stosowania z cholestyraminą.

Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych kumaryn może być nasilone przez stałe i długotrwałe łączone stosowanie z paracetamolem (przy codziennym przyjmowaniu). Zwiększa to prawdopodobieństwo krwawienia. Jednakże, jeśli leki są przyjmowane okresowo, nie obserwuje się znaczącego efektu.

Barbiturany mogą osłabiać działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym barbiturany z fenytoiną i karbamazepiną), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątrobowych, mogą zwiększać toksyczne właściwości paracetamolu w stosunku do wątroby - ze względu na zwiększenie stopnia przekształcania leku w hepatotoksyczne produkty przemiany materii. Łączne stosowanie paracetamolu i leków hepatotoksycznych zwiększa toksyczne działanie leków na wątrobę.

Jednoczesne stosowanie dużych dawek paracetamolu i izoniazydu zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu hepatotoksycznego.

Paracetamol osłabia działanie leków moczopędnych.

Nie należy łączyć leku z napojami alkoholowymi.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Warunki przechowywania

Paraverine należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Poziom temperatury – maksymalnie 25°C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Okres przydatności do spożycia

Parawerynę można stosować przez okres 2 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 47 ], [ 48 ]

Aplikacja dla dzieci

Leku nie wolno przepisywać dzieciom poniżej 6 roku życia.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Analogi

Analogiem leku jest lek No-spazma.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Recenzje

Paraverin otrzymuje dobre recenzje dotyczące jego skuteczności leczniczej. Wśród zalet leku odnotowano również jego niski koszt.