Pausogest

Pauzogest jest lekiem jednofazowym stosowanym w HRT. Lek zawiera kompleks następujących elementów - progestagenu z estrogenem. Dzięki działaniu leku uzupełnia się niedobór żeńskich hormonów płciowych, który rozwija się w okresie postmenopauzalnym. Lek zawiera takie składniki jak octan noretysteronu i 17b-estradiol; należy go przyjmować bez przerwy.

W małych dawkach progestagen powoduje i utrzymuje zanik endometrium. Podczas stosowania leku nie występuje miesiączka.

Wskazania Pausogesta

Stosuje się go w przypadku zespołu niedoboru estrogenów w okresie menopauzy.

Lek stosuje się w celu zapobiegania powszechnym zaburzeniom metabolicznym, w tym osteoporozie, która rozwija się po menopauzie, jeśli istnieje duże ryzyko złamania kości (na przykład w przypadku niskiej masy ciała, wczesnej menopauzy, niedoboru wapnia, rodzinnego wywiadu osteoporozy, a także palenia tytoniu lub alkoholizmu, poważnych zaburzeń ruchu i przyjmowania GCS).

Oprócz osteoporozy lek przepisuje się w celu zapobiegania innym ogólnym zaburzeniom metabolicznym, które występują w okresie pomenopauzalnym (w tym zmianom błon śluzowych i naskórka, zanikowi skóry, zaburzeniom wyglądu itp.).

Formularz zwolnienia

Składnik leczniczy uwalniany jest w tabletkach - 28 sztuk wewnątrz płytki komórkowej. W opakowaniu - 1 lub 3 płytki.

Farmakodynamika

Estradiol wywiera działanie terapeutyczne poprzez specyficzne zakończenia estrogenowe. Struktura receptora steroidowego jest syntetyzowana z DNA komórkowego, a następnie indukuje wiązanie specyficznych białek. Substancja ta wpływa również na procesy metaboliczne - na przykład obniża poziom cholesterolu LDL, a ponadto zwiększa poziom trójglicerydów i cholesterolu HDL w surowicy krwi.

Octan noretysteronu jest progestagenem, który działa również poprzez zakończenia. Wpływa na aktywność rozrodczą organizmu kobiety (w tym zmiany w strukturze endometrium). Składnik ten wpływa na procesy metabolizmu lipidów.

Zastosowanie kombinacji powyższych składników powoduje obniżenie poziomu cholesterolu LDL, podczas gdy wartości trójglicerydów i HDL w surowicy pozostają na tym samym poziomie.

Farmakokinetyka

Mikrokrystaliczny estradiol wchłania się dobrze i szybko. Wartości Cmax w osoczu są notowane po 4-6 godzinach od momentu aplikacji i wynoszą 90-100 pg/ml. Jednocześnie równowaga w osoczu wynosi 70-100 pg/ml.

Okres półtrwania wynosi około 14-16 godzin. Ponad 90% substancji bierze udział w wewnątrzplazmatycznej syntezie białek. Najpierw estradiol jest utleniany do estronu, a następnie przekształcany w estriol. Procesy te zachodzą wewnątrz wątroby.

Estradiol wraz ze swoimi składnikami metabolicznymi jest wydalany głównie przez nerki (90-95%), a także w formie glukuronidu lub siarczanu, który nie wykazuje aktywności biologicznej. Pozostała część (około 5-10%) jest wydalana w postaci niezmienionej z kałem.

Octan noretysteronu jest również wchłaniany z dużą prędkością i przekształcany w element noretysteronu, po czym przechodzi procesy metaboliczne i jest wydalany jako koniugaty siarczanowe i glukuronidowe. Okres półtrwania wynosi około 3-6 godzin.

Dawkowanie i administracja

Lek należy stosować nieprzerwanie - zwykle 1 tabletkę dziennie. Takie leczenie należy przepisać co najmniej po 1 roku od wystąpienia menopauzy.

[ 2 ]

Stosuj Pausogesta podczas ciąży

Kobietom w ciąży (lub jeśli istnieje podejrzenie ciąży), a także karmiącym piersią nie należy przepisywać leku Pauzogest.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• rozpoznanie nowotworu złośliwego gruczołu piersiowego, jego obecność w wywiadzie lub podejrzenie jego występowania;
• zdiagnozowany nowotwór typu estrogenozależnego (np. rak trzonu macicy) lub podejrzenie jego obecności;
• przewlekłe lub ostre fazy chorób wątroby lub historia patologii, po której wartości parametrów czynności wątroby nie powróciły do normy;
• żółtaczka enzymatyczna lub zespół Rotora;
• cierpiących w przeszłości lub znajdujących się obecnie w ostrej fazie zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych, a także patologii zakrzepowo-zatorowych;
• krwawienie z narządów płciowych o nieznanej przyczynie;
• ciężkie stadia chorób układu sercowo-naczyniowego lub mózgowo-naczyniowego;
• poważna nietolerancja któregokolwiek ze składników leku;
• porfiria lub hemoglobinopatie.

Skutki uboczne Pausogesta

W pierwszych miesiącach stosowania mogą wystąpić krótkotrwałe plamienia lub krwawienia śródcykliczne, a ponadto może tymczasowo wzrosnąć wrażliwość piersi. Rzadziej mogą wystąpić nudności, bóle głowy i obrzęki.

Jednoczesne stosowanie progestagenu z estrogenem może niekiedy powodować zawroty głowy, migreny, łysienie, zmiany naskórkowe (np. ostudę, która może utrzymywać się po zaprzestaniu stosowania leku) oraz problemy z noszeniem soczewek kontaktowych.

[ 1 ]

Przedawkować

Zatrucie może prowadzić do wymiotów i nudności.

Na ten lek nie ma odtrutki, stosuje się leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z induktorami enzymów wątrobowych prowadzi do nasilenia procesów metabolizmu estrogenów i osłabienia skuteczności terapeutycznej Pauzogestu.

Stwierdzono możliwość wystąpienia interakcji lekowych podczas łączenia leków z fenytoiną, karbamazepiną, a także z ryfampicyną i barbituranami.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Pauzogest należy przechowywać w temperaturze 15–30°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Pauzogest wynosi 36 miesięcy od daty sprzedaży leku.

Analogi

Analogami leku są substancje Evian i Kliogest z Triaclimem.