Penigra

Penigra zawiera składnik sildenafil, który jest jej aktywnym składnikiem. Wybiórczo hamuje działanie specyficznego dla cGMP składnika PDE-5.

Fizjologiczny proces rozwoju wzwodu prącia związany jest z uwalnianiem NO w obrębie ciał jamistych w związku z ekspozycją na bodziec seksualny. Składnik NO przyczynia się do aktywacji enzymu cyklazy guanylowej, w wyniku czego poziom cGMP wzrasta, a mięśnie gładkie ciał jamistych rozluźniają się, a następnie wzmacnia dopływ do nich krwi. [1]

Wskazania Penigra

Stosuje się go u mężczyzn w przypadku problemów z erekcją .

Formularz zwolnienia

Uwalnianie elementu terapeutycznego odbywa się w tabletkach - 1 lub 4 sztuki o objętości 50 lub 100 mg w opakowaniu komórkowym. Wewnątrz opakowania - 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Sildenafil nie wykazuje bezpośredniego działania rozluźniającego mięśnie ciał jamistych, ale potęguje działanie NO, spowalniając działanie PDE-5. Należy pamiętać, że w przypadku braku bodźca seksualnego sildenafil nie przyniesie efektu.

U ochotników, którzy przyjęli syldenafil 1 raz w porcji 0,1 g, nie stwierdzono klinicznie istotnych zmian w odczytach EKG. W wyniku jego stosowania nastąpił umiarkowany lub słaby spadek ciśnienia krwi, co nie wpłynęło na skuteczność leku. Bardziej znaczący spadek ciśnienia krwi zaobserwowano u osób, które przyjmowały lek razem z azotanami. [2]

Farmakokinetyka

Cytrynian sildenafilu jest wchłaniany z dużą prędkością po podaniu doustnym; jego biodostępność wynosi około 40%. Parametry farmakokinetyczne substancji zależą od wielkości porcji (w zakresie terapeutycznym).

Wskaźniki Cmax w osoczu obserwuje się po 0,5-2 godzinach (średnio - 1 godzina) po spożyciu na pusty żołądek. Przyjmowanie leków razem z tłustymi pokarmami powoduje zmniejszenie intensywności wchłaniania, dlatego uzyskanie Cmax trwa średnio o 1 godzinę dłużej.

Średnie wartości objętości dystrybucji (równowagi) dla syldenafilu wynoszą 105 litrów.

Procesy metaboliczne tego pierwiastka przebiegają przy udziale izoenizmów wątrobowych CYP3A4 (metoda główna), a także CYP2C9, po czym przekształca się on w aktywny składnik metaboliczny N-desmetylosildenafil o właściwościach zbliżonych do sildenafilu. Stężenie tego metabolitu w osoczu wynosi około 40% poziomu syldenafilu. W rezultacie określony pierwiastek ma prawie 20% działania terapeutycznego sildenafilu. Oba te składniki są w około 96% syntetyzowane z białkiem.

Okres półtrwania tych substancji wynosi 4 godziny. Klirens ogólnoustrojowy syldenafilu wynosi 41 l/h, a okres półtrwania 3-5 godzin. Wydalanie metabolitów syldenafilu odbywa się głównie z kałem (około 80% spożytej porcji), a mniejsza ich część z moczem (13% dawki).

Dawkowanie i administracja

Penigra jest zwykle przyjmowana w porcji 50 mg, około 1 godzinę przed stosunkiem seksualnym. Ogólnie dopuszczalny zakres stosowania przed stosunkiem seksualnym wynosi 4-0,5 godziny. Biorąc pod uwagę efekt i reakcję pacjenta, dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dziennej (0,1 g) lub zmniejszyć do minimum (25 mg).

Spożywanie z jedzeniem prowadzi do spowolnienia działania leku w porównaniu z podawaniem na pusty żołądek. Ponadto do rozwoju narażenia na narkotyki wymagany jest bodziec seksualny.

Czynniki zwiększające poziom leku w osoczu: wiek powyżej 65 lat, niewydolność wątroby lub nerek (poziom CC <30 ml na minutę), a także połączenie z substancjami spowalniającymi działanie hemoproteiny P4503A4 (wśród nich erytromycyna z ketokonazol, sakwinawir i itrakonazol).

Ponieważ wraz ze wzrostem wartości w osoczu może nasilać się działanie leków i jego skutki uboczne, pacjenci z czynnikami ryzyka powinni najpierw zastosować porcję 25 mg.

• Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest stosowany w pediatrii.

Stosuj Penigra podczas ciąży

Penigra nie jest przepisywana kobietom.

Przeciwwskazania

Ponieważ lek nasila przeciwnadciśnieniowe działanie azotanu amylu i innych azotanów, nie jest przepisywany osobom stosującym te substancje lub azotany organiczne jakiegokolwiek rodzaju (stale lub według innego schematu).

Nie można stosować leku w przypadku nietolerancji jakiegokolwiek elementu tabletek.

Przeciwwskazane jest przepisywanie osobom niepożądanym uprawiania seksu (na przykład osobom z ciężkimi stadiami patologii CVS, w tym ciężką niewydolnością serca i dusznicą bolesną o niestabilnej naturze).

Skutki uboczne Penigra

Efekty uboczne często pojawiają się, gdy dawka jest zwiększona. Wśród nich: niestrawność, zaburzenia widzenia, bóle głowy, nadwrażliwość na światło, przekrwienie naskórka, chromatopsja, wysypka, obrzęk błony śluzowej nosa, zawroty głowy i biegunka.

U niektórych pacjentów 60 minut po zażyciu 0,1 g leków rozwinęło się słabe i przemijające zaburzenie percepcji kolorów (związane z kolorami zielonym i niebieskim), które zniknęło po 2 godzinach.

W elastycznych testach dawkowania zaburzenia trawienia były bardziej prawdopodobne niż przy niższych dawkach przy porcji 0,1 g.

W okresie porejestracyjnym, wraz z wprowadzeniem leku, odnotowano takie pojedyncze lub nietypowe objawy:

• objawy immunologiczne: oznaki nietolerancji (wśród nich wysypka naskórkowa);
• zmiany związane z pracą układu CVS: omdlenia, tachykardia, obniżone ciśnienie krwi i krwawienia z nosa;
• problemy trawienne: wymioty;
• zaburzenia widzenia: zaczerwienienie lub ból w okolicy oczu.

Przedłużoną (ponad 4 godziny) erekcję, a także priapizm obserwuje się po zastosowaniu sildenafilu tylko sporadycznie.

Przedawkować

Badania na ochotnikach wykazały, że przy wprowadzaniu 1-krotnych porcji do 0,8 g przypadki rozwoju objawów negatywnych były podobne do objawów obserwowanych przy słabszych dawkach, ale liczba takich przypadków i ich nasilenie były większe.

W przypadku zatrucia podejmowane są standardowe środki wspomagające. Zabiegi dializy nerek nie przyspieszają eliminacji leku, ponieważ syldenafil jest silnie syntetyzowany z białkiem osocza i nie jest wydalany z moczem.

Interakcje z innymi lekami

Wprowadzenie syldenafilu wraz z lekami specyficznie spowalniającymi działanie CYP3A4 (erytromycyna i ketokonazol z itrakonazolem), a także substancjami niespecyficznie spowalniającymi aktywność CYP (cymetydyna), prowadzi do obniżenia poziomu jego klirensu.

Stosowanie leku i leków indukujących działanie CYP3A4 (ryfampicyna) powoduje zauważalny spadek parametrów osocza tego pierwszego.

Ponadto w połączeniu z sakwinawirem zwiększa się poziom Cmax syldenafilu w osoczu (spowalnia aktywność CYP3A4).

Zabronione jest stosowanie w połączeniu z rytonawirem, który spowalnia działanie P450, ponieważ powoduje zmianę farmakokinetyki syldenafilu.

Sok grejpfrutowy nieznacznie spowalnia działanie CYP3A4, dlatego może nieznacznie zwiększać wartości leku w osoczu.

Wprowadzenie 0,1 g Penigry w połączeniu z amlodypiną prowadzi do obniżenia wartości ciśnienia rozkurczowego i skurczowego odpowiednio o 7 i 8 mm Hg.

AT zmniejsza się w przypadku połączenia leku (w porcji 25 mg) z substancją blokującą działanie receptorów α-adrenergicznych (doksazosyna w porcji 4 mg) u osób z łagodnym przerostem prostaty.

Warunki przechowywania

Penigra powinna być przechowywana w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, w temperaturze maksymalnie do 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Penigra może być stosowana przez 36 miesięcy od daty wytworzenia środka leczniczego.

Analogi

Analogami leków są Viagra, Lovigra i Superviga z Erotonem, a także Conegra i Viafil.