Lemsip

Lemsip jest lekiem przeciwgorączkowym i przeciwbólowym. Zawiera paracetamol z fenylefryną.

Zasada działania paracetamolu opiera się na hamowaniu wiązania PG w ośrodkowym układzie nerwowym, a dodatkowo na wpływie na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Fenylefryna jest sympatykomimetykiem. Jej działanie wiąże się przede wszystkim z bezpośrednią stymulacją aktywności adrenoreceptorów. Pośrednio jej działanie rozwija się wraz z uwalnianiem noradrenaliny. Substancja ta zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i ułatwia procesy oddechowe. Jednocześnie prowadzi do zwężenia tętniczek i wzrostu ciśnienia krwi oraz całkowitego obwodowego oporu naczyniowego.

Wskazania Lemsipa

Stosuje się go w celu łagodzenia objawów grypy i ostrych infekcji dróg oddechowych – bólów stawów, gardła i mięśni, zatkanego nosa, bólów głowy i gorączki.

Formularz zwolnienia

Lek uwalniany jest w postaci płynu doustnego - wewnątrz saszetki o objętości 4,8 g. Wewnątrz opakowania znajduje się 5 lub 10 saszetek.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym paracetamol wchłania się z dużą prędkością w przewodzie pokarmowym. Wartości Cmax w osoczu są notowane po 0,5-1 godzinie. Po podaniu dawek terapeutycznych okres półtrwania wynosi 1-4 godziny.

Procesy metaboliczne z udziałem paracetamolu są realizowane w wątrobie, głównie poprzez koniugację. Biorąc pod uwagę wartości substancji w osoczu, jest ona częściowo zaangażowana w hydroksylację i deacetylację.

Wydalany jest głównie z moczem (90-100% w ciągu 24 godzin) w postaci sprzężonych glukuronidów (60%), a także siarczanów (35%) lub cysteiny (3%).

Chlorowodorek fenylefryny wchłania się w przewodzie pokarmowym (proces wchłaniania ma zmienną szybkość); procesy wymiany odbywają się wewnątrz wątroby z jelitem. Po zażyciu leku stężenie w osoczu Cmax rejestruje się po 60-120 minutach.

Średni okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. Wydalanie w postaci koniugatu siarczanowego następuje z moczem.

[ 1 ], [ 2 ]

Dawkowanie i administracja

Proszek z 1 saszetki należy wsypać do kubka, a następnie zalać gorącą, przegotowaną wodą. Mieszankę należy mieszać, aż proszek całkowicie się rozpuści; w razie potrzeby można dosłodzić płyn, który spożywa się na ciepło.

Należy przyjmować 1 saszetkę, w razie potrzeby powtarzając porcję w odstępach 4-6 godzinnych. Jednocześnie nie można spożywać więcej niż 4 saszetki dziennie.

Cykl terapeutyczny powinien trwać maksymalnie 3-5 dni.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Stosuj Lemsipa podczas ciąży

Nie przepisuje się w czasie ciąży.

W przypadku stosowania leku w okresie karmienia piersią należy przerwać karmienie piersią na czas trwania terapii.

[ 3 ], [ 4 ]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja będąca wynikiem wpływu składników leku;
• problemy z pracą nerek lub wątroby;
• hiperbilirubinemia wrodzona;
• Niedobór G6PD;
• zespół złego wchłaniania fruktozy (rzadka postać dziedziczna);
• zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy;
• niedobór sacharozy-izomaltozy;
• patologie krwi, zakrzepica, ciężka anemia, zakrzepowe zapalenie żył, a także leukopenia;
• zaburzenia snu, alkoholizm i stany dużego pobudzenia;
• organiczne zmiany układu sercowo-naczyniowego (w tym miażdżyca) i znacznie podwyższone wartości ciśnienia tętniczego;
• mający niewyrównaną postać niewydolności serca, skłonność do występowania skurczów naczyniowych, zaburzeń przewodzenia wewnątrzsercowego i choroby wieńcowej;
• jaskra;
• przerost prostaty;
• zapalenie trzustki w fazie aktywnej;
• tyreotoksykoza lub ciężka cukrzyca;
• padaczka;
• stosować jednocześnie z β-blokerami lub lekami trójpierścieniowymi albo przyjmować inhibitory MAO w ciągu ostatnich 14 dni;
• stosować w połączeniu z lekami wzmagającymi lub hamującymi apetyt, a także z psychostymulantami o działaniu amfetaminopodobnym;
• fenyloketonuria;
• skłonność do tworzenia się zakrzepów krwi lub zwiększona krzepliwość krwi.

[ 5 ]

Skutki uboczne Lemsipa

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zmiany chorobowe dotyczące tkanek podskórnych lub naskórka: pokrzywka, SJS, erytrodermia, wysypki, a także TEN, alergiczne zapalenie skóry, świąd, rumień wielopostaciowy, plamica i krwotoki;
• zaburzenia odporności: anafilaksja, objawy alergii (w tym obrzęk Quinckego);
• zaburzenia psychiczne: lęk, niepokój, niepokój i drażliwość, pobudzenie o charakterze psychoruchowym lub nerwowym, zaburzenia snu lub orientacji, depresja, bezsenność, halucynacje, ospałość i dezorientacja;
• problemy neurologiczne: drżenie, bóle głowy, parestezje i zawroty głowy;
• uszkodzenia narządu przedsionkowego i narządów słuchu: zawroty głowy lub szumy uszne;
• objawy związane z narządami wzroku: wzrost ciśnienia śródgałkowego, rozszerzenie źrenic oraz zaburzenia widzenia lub akomodacji;
• zmiany w przewodzie pokarmowym: owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, ból i dyskomfort w okolicy brzucha, nudności, zgaga, nadmierne ślinienie się, wymioty, a ponadto biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, utrata apetytu i krwawienia;
• zaburzenia czynności wątroby i dróg żółciowych: martwica wątroby, dysfunkcja wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność enzymów wewnątrzwątrobowych i niewydolność wątroby;
• zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego: leuko-, trombocyto-, pancyto- lub neutropenia, niedokrwistość (również hemolityczna), agranulocytoza, sulfo- i methemoglobinemia;
• zaburzenia układu moczowego i nerek: zatrzymanie moczu (zwykle u osób z przerostem prostaty) lub zaburzenia oddawania moczu, kolka nerkowa, skąpomocz i reakcja nefrotoksyczna;
• objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, obrzęki, duszność, wzrost ciśnienia krwi, odruchowa bradykardia lub tachykardia, arytmia i ból serca;
• problemy wpływające na funkcje oddechowe i pracę narządów śródpiersia i mostka: skurcze oskrzeli u osób z nietolerancją aspiryny lub innych NLPZ;
• Inne: gorączka, glukozuria, osłabienie ogólne, hiper- lub hipoglikemia oraz nadmierna potliwość.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Przedawkować

Zatrucie paracetamolem może prowadzić do niewydolności wątroby. Uszkodzenie wątroby rozwija się po spożyciu 10+ g paracetamolu (u dorosłych) i 0,15+ g/kg (u dzieci).

Objawy zatrucia paracetamolem (lub fenylefryną) pojawiające się w ciągu pierwszych 24 godzin: bladość, nadmierna potliwość, bóle głowy, pobudzenie psychoruchowe lub depresja ośrodkowego układu nerwowego, tachykardia, drżenie, zawroty głowy, dodatkowe skurcze, a ponadto bezsenność, hiperrefleksja, zaburzenia rytmu serca, odruchowa bradykardia, anoreksja, nudności, lęk, wymioty, bóle brzucha i drażliwość.

W przypadku poważnego przedawkowania mogą wystąpić drgawki, halucynacje, arytmia i zaburzenia świadomości.

Objawy uszkodzenia wątroby mogą rozwinąć się po 12-48 godzinach od momentu zatrucia. Mogą wystąpić kwasica metaboliczna i zaburzenia metabolizmu cukru. Ostre zatrucie powoduje toksyczną encefalopatię z zaburzeniami świadomości i stanem śpiączki, która czasami prowadzi do śmierci.

Podawanie dużych dawek może powodować zaburzenia układu moczowego – rozwój nefrotoksyczności (martwicze zapalenie brodawek nerkowych, kolka w okolicy nerek i śródmiąższowe zapalenie nerek). ARF z towarzyszącą martwicą kanalików może również wystąpić bez uszkodzenia wątroby. Istnieją informacje o rozwoju arytmii z zapaleniem trzustki.

Długotrwałe podawanie dużych dawek może powodować pancyto-, trombocyto-, leuko- lub neutropenię, niedokrwistość aplastyczną lub agranulocytozę.

Istnieje pogląd, że dodatkowa objętość toksycznych pierwiastków metabolicznych powstających w wyniku zatrucia jest nieodwracalnie syntetyzowana w tkankach wewnątrzwątrobowych.

W przypadku zatrucia paracetamolem pacjent powinien otrzymać natychmiastową pomoc lekarską, nawet jeśli nie ma objawów przedawkowania. W celu zapewnienia wymaganej opieki i leczenia osoba, która przyjęła więcej niż 7,5 g paracetamolu, powinna zostać hospitalizowana. Wymagane jest również podjęcie działań objawowych. W ciągu 48 godzin od momentu zatrucia można przyjąć doustnie odtrutkę na paracetamol (metioninę lub N-acetylocysteinę).

W przypadku zatrucia fenylefryną należy zażyć węgiel aktywowany, przepłukać żołądek i wdrożyć leczenie objawowe; w przypadku znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego stosuje się α-blokery (np. fentolaminę).

[ 12 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z lekami trójpierścieniowymi, inhibitorami MAO lub metyldopą może powodować znaczny wzrost ciśnienia krwi, hipertermię, tachykardię oraz dysfunkcję narządów wewnętrznych, co może prowadzić do zgonu.

Lek nasila działanie leków przeciwdrgawkowych, alkoholu etylowego i substancji zawierających etanol, a także leków uspokajających.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi osłabia ich działanie lecznicze.

Podawane razem z lekami przeciwdrgawkowymi, ryfampicyną, niektórymi tabletkami nasennymi, alkoholem etylowym i barbituranami, nietoksyczne dawki paracetamolu powodują uszkodzenie wątroby. Ponadto barbiturany osłabiają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Jednoczesne stosowanie paracetamolu i azydotymidyny może powodować neutropenię.

Połączenie paracetamolu z chloramfenikolem nasila hepatotoksyczne działanie tego drugiego.

Paracetamol nasila działanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych.

Szybkość wchłaniania paracetamolu zwiększa się podczas podawania go z domperidonem lub metoklopramidem, natomiast zmniejsza się podczas stosowania z cholestyraminą.

Fenylefryna w połączeniu z inhibitorami MAO powoduje rozwój nadciśnienia tętniczego.

Jednoczesne stosowanie leków trójpierścieniowych (np. amitryptyliny) zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Jednoczesne stosowanie SG i digoksyny powoduje zawał mięśnia sercowego lub kołatanie serca.

Połączenie fenylefryny i innych sympatykomimetyków zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych.

Fenylefryna może osłabiać działanie terapeutyczne β-blokerów i innych leków przeciwnadciśnieniowych (metylodopy z rezerpiną), zwiększając prawdopodobieństwo wystąpienia nadciśnienia i innych negatywnych objawów związanych z chorobami układu krążenia.

Leku Lemsip nie należy przepisywać osobom stosującym inhibitory MAO lub osobom, które zakończyły leczenie tymi lekami w okresie nie dłuższym niż 14 dni.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Warunki przechowywania

Lemsip należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Poziom temperatury – maksymalnie 25°C.

[ 16 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Lemsip wynosi 3 lata od daty sprzedaży leku.

Aplikacja dla dzieci

Nie stosować u dzieci (osób poniżej 12 roku życia).

[ 17 ]

Analogi

Analogami leku są Coldrex, Rinzasip, Prostudox z Maxikoldem i Vicks AntiGrip.

[ 18 ]