Leki stosowane w leczeniu i profilaktyce osteoporozy

Kwas alendronowy + cholekalcyferol (Kwas alendronowy + cholekalcyferol)

Pigułki

• Działanie farmakologiczne

Lek złożony. Kwas alendronowy, będący bisfosfonianem, jest zlokalizowany w obszarach aktywnej resorpcji kości, pod osteoklastami, hamuje proces resorpcji bez bezpośredniego wpływu na tworzenie nowej tkanki kostnej. Ponieważ resorpcja i tworzenie tkanki kostnej są ze sobą powiązane, tworzenie również maleje, ale w mniejszym stopniu niż resorpcja, co prowadzi do wzrostu masy kostnej. Podczas leczenia tworzy się normalna tkanka kostna, w której matrycy osadzony jest kwas alendronowy, pozostając farmakologicznie nieaktywnym (w dawkach terapeutycznych kwas alendronowy nie powoduje osteomalacji).

Cholekalcyferol zwiększa wchłanianie jelitowe Ca2+ i fosforanów, reguluje ich wydalanie przez nerki, a także reguluje stężenie Ca2+ w osoczu, tworzy tkankę kostną i jej resorpcję.

• Wskazania do stosowania

Osteoporoza pomenopauzalna u kobiet, osteoporoza u mężczyzn.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kwas alendronowy (kwas alendronowy)

Pigułki

• Działanie farmakologiczne

Niehormonalny specyficzny inhibitor osteoklastycznej [resorpcji kości (z grupy aminobifosfonianów - syntetycznych analogów pirofosforanu, który wiąże hydroksyapatyt występujący w kościach), hamuje osteoklasty. Stymuluje osteogenezę, przywraca dodatnią równowagę między resorpcją kości a ich odbudową, stopniowo zwiększa gęstość mineralną kości (reguluje gospodarkę fosforanowo-wapniową), sprzyja tworzeniu prawidłowej tkanki kostnej o prawidłowej strukturze histologicznej.

Wskazania do stosowania

Choroba Pageta, osteoporoza u kobiet po menopauzie (profilaktyka złamań kości, w tym biodra i kręgosłupa), osteoporoza u mężczyzn, osteoporoza spowodowana długotrwałym stosowaniem GCS

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kwas ibandronowy (kwas ibandronowy)

Tabletki powlekane, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji

• Działanie farmakologiczne

Bisfosfonian (zawierający azot), inhibitor aktywności osteoklastów. Nie wpływa na proces uzupełniania puli osteoklastów. Selektywne działanie kwasu ibandronowego na tkankę kostną wynika z jego dużego powinowactwa do hydroksyapatytu, który jest częścią macierzy mineralnej kości.

Hamuje resorpcję kości i nie ma bezpośredniego wpływu na tworzenie kości. U kobiet w okresie menopauzy zmniejsza zwiększoną szybkość obrotu kości do poziomu wieku rozrodczego, co prowadzi do ogólnego postępującego wzrostu masy kostnej.

Kwas ibandronowy zapobiega in vivo niszczeniu kości wywołanemu blokadą gonad, retinoidami, guzami i wyciągami z guzów.

• Wskazania do stosowania

Tabletki 2,5 mg: leczenie i profilaktyka osteoporozy pomenopauzalnej u kobiet.

Tabletki 150 mg: zapobieganie złamaniom w osteoporozie pomenopauzalnej.

Tabletki 50 mg: przerzutowe zmiany kostne w celu zmniejszenia ryzyka hiperkalpemii, złamań patologicznych, łagodzenia bólu, zmniejszania potrzeby radioterapii w zespole bólowym i zagrożenia złamaniami. Hiperkalcemia w nowotworach złośliwych.

Kalcytonina

Dozownik do nosa

• Działanie farmakologiczne

Hormon wytwarzany przez komórki C tarczycy jest antagonistą parathormonu i razem z nim uczestniczy w regulacji metabolizmu Ca2+ w organizmie. Zmniejsza resorpcję kości, wspomaga przenoszenie Ca2+ i fosforanów z krwi do tkanki kostnej, zmniejsza aktywność osteoklastów i ich liczbę, zawartość Ca2+ w surowicy krwi, zwiększa aktywność osteoblastów (krótkotrwale). U osób z wolnymi procesami resorpcji w kościach tylko nieznacznie zmniejsza stężenie Ca2+ we krwi. Działając bezpośrednio na nerki, zmniejsza kanalikowe wchłanianie zwrotne Ca2+, Na+ i fosforu. Hamuje wydzielanie żołądkowe i czynność zewnątrzwydzielniczą trzustki. Czas trwania działania hipokalcemicznego pojedynczej dawki wynosi 6-8 godzin.

• Wskazania do stosowania

Osteoporoza pomenopauzalna, bóle kości związane z osteolizą i/lub osteopenią, choroba Pageta, choroby neurodystroficzne o różnej etiologii i wywołane przez różne czynniki predysponujące, w tym osteoporoza z bólem pourazowym, dystrofia odruchowa, zespół łopatkowo-ramienny, kauzalgia, zaburzenia neurotroficzne wywołane lekami.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kwas zelektronowy (kwas zoledronowy)

Roztwór do infuzji

• Działanie farmakologiczne

Inhibitor resorpcji kości należy do nowej klasy wysoce skutecznych bisfosfonianów o selektywnym działaniu na tkankę kostną. Hamuje aktywność osteoklastów, nie ma niepożądanego wpływu na formowanie, mineralizację i właściwości mechaniczne tkanki kostnej. Selektywne działanie bisfosfonianów na tkankę kostną opiera się na wysokim powinowactwie do zmineralizowanej tkanki kostnej, ale dokładny mechanizm molekularny, który zapewnia hamowanie aktywności osteoklastów, pozostaje niejasny.

Lek ma również bezpośrednie właściwości przeciwnowotworowe, co zapewnia skuteczność w leczeniu przerzutów do kości.

Badania in vitro wykazały, że kwas zoledronowy, poprzez hamowanie proliferacji i indukowanie apoptozy komórek, wywiera bezpośrednie działanie przeciwnowotworowe na komórki szpiczaka i raka piersi, zmniejszając ryzyko ich przerzutów.

Hamowanie resorpcji kości przez osteoklasty, zmieniając mikrośrodowisko szpiku kostnego, prowadzi do zmniejszenia wzrostu komórek nowotworowych; obserwuje się działanie antyangiogenne i przeciwbólowe.

Kwas zoledronowy hamuje również proliferację ludzkich komórek śródbłonka. W hiperkalcemii wywołanej przez guz zmniejsza stężenie Ca2+ w surowicy krwi.

• Wskazania do stosowania

Osteolityczne, osteosklerotyczne i mieszane przerzuty nowotworów litych do kości; ogniska osteolityczne w szpiczaku mnogim (jako część terapii skojarzonej).

Hiperkalcemia spowodowana chorobą nowotworową. Osteoporoza pomenopauzalna (w celu zmniejszenia ryzyka złamań biodra, kręgosłupa i kości pozakręgowych, w celu zwiększenia mineralizacji kości).

Zapobieganie nowym złamaniom osteoporotycznym u mężczyzn i kobiet ze złamaniami bliższego końca kości udowej. Choroba Pageta.

Węglan wapnia + Cholekalcyferol

Tabletki do żucia

• Działanie farmakologiczne

Lek złożony, którego działanie jest określone przez jego składniki. Reguluje wymianę Ca2+ i fosforanów, zmniejsza resorpcję i zwiększa gęstość kości, uzupełnia niedobór Ca2+ i witaminy D3 w organizmie, zwiększa wchłanianie Ca2+ w jelitach i wchłanianie zwrotne fosforanów w nerkach, wspomaga mineralizację kości.

Węglan wapnia – uczestniczy w tworzeniu tkanki kostnej, krzepnięciu krwi, utrzymaniu stabilnej czynności serca oraz w realizacji procesów przewodzenia impulsów nerwowych.

Zastosowanie Ca2+ i witaminy D3 zapobiega zwiększonej produkcji parathormonu, który jest stymulatorem zwiększonej resorpcji kości.

• Wskazania do stosowania

Leczenie i zapobieganie niedoborom Ca2+ i witaminy D3: osteoporoza - menopauzalna, starcza, "steroidowa", idiopatyczna itp. (profilaktyka i wspomaganie leczenia specjalistycznego), osteomalacja (związana z zaburzeniami gospodarki mineralnej u pacjentów powyżej 45 roku życia); hipokalcemia (w tym po dietach z odmową spożywania mleka i produktów mlecznych), przy zwiększonym zapotrzebowaniu - ciąża i laktacja, a także u dzieci powyżej 12 roku życia w okresie intensywnego wzrostu.

[ 14 ]