Psihostimulyatorı

Środki psychostymulujące (stymulanty mózgowe, psychotopy) są środkami działania analeptycznego, które powodują aktywację psychomotoryczną zarówno u pacjentów, jak i u osób zdrowych.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Wskazania do powołania psychostymulantów

Głównymi wskazaniami do leczenia psychostymulantów są narkolepsja i ciężkie asteniczne stany.

Przed rozpoczęciem tych leków pacjenci powinni przejść badanie lekarskie. Szczególną uwagę należy zwrócić na częstość akcji serca, częstość akcji serca i AT. Pacjenci z psychostymulantami z nadciśnieniem są powoływani ostrożnie, z obowiązkowym kontrolnym monitorowaniem ciśnienia krwi. Konieczne jest powstrzymanie się od przepisywania środków psychostymulujących pacjentom z tachyarytmią. Podczas badania zwraca się uwagę na tiki i zaburzenia koordynacji ruchów (środki psychostymulujące mogą wywoływać lub nasilać zespół i dyskinezę Gilles'a de la Tourette'a). Konieczne jest unikanie powoływania środków psychostymulujących w przypadkach wcześniejszego ich znęcania się i ewentualnie wszystkich pacjentów podatnych na nadużywanie leków. Ponieważ odbiór tych leków jest możliwy z powodu uzależnienia fizycznego i psychicznego, czas trwania ciągłego leczenia nie powinien przekraczać 3-4 tygodni. Należy również wziąć pod uwagę, że psychostymulatory, w tym mezokarb, u pacjentów z zaburzeniami psychotycznymi prowadzą do zaostrzenia stanu.

Narkolepsja

Narkolepsja charakteryzuje się nadmierną sennością w ciągu dnia połączoną z nieprzezwyciężalnymi, krótkimi epizodami zasypiania. Ponadto pacjenci mogą odczuwać katalepsję - okresy częściowej lub całkowitej utraty tonu silnika (często wywołane intensywnym podnieceniem emocjonalnym), paraliżu sennego i / lub halucynacji hipnagogicznych. Objawy senności w ciągu dnia i epizody zasypiania najskuteczniej zatrzymują psihostimulyatory.

Ciężkie asteniczne stany

Poważni pacjenci somatyczni mogą rozwinąć apatię, izolację społeczną i utratę apetytu bez oczywistych objawów dużego epizodu depresyjnego. Ten stan często prowadzi do odrzucenia leczenia, utraty zainteresowania życiem i konsumpcji mniej kalorycznego żywienia. Poprawa stanu pacjentów z lekami przeciwdepresyjnymi jest możliwa, ale ponieważ wymagany jest długi cykl leczenia (kilka tygodni), pacjenci mogą przerwać leczenie. Środki psychostymulujące, gdy są racjonalnie stosowane, zwiększają nastrój, zainteresowanie życiem, przestrzeganie schematu leczenia pacjentów, aw niektórych przypadkach - apetyt. Efekt działania psychostymulantów rozwija się szybko.

Mechanizm działania i efekty farmakologiczne

Środki psychostymulujące wpływają głównie na korę mózgową. Tymczasowo zwiększają efektywność, koncentrację uwagi i utrzymują stan czuwania. Niektóre z nich mają działanie euforyczne i mogą prowadzić do rozwoju uzależnienia od narkotyków. W przeciwieństwie do większości leków przeciwdepresyjnych, psychostymulatory zmniejszają apetyt i masę ciała, tj. Mają działanie anorektyczne. W praktyce psychiatrycznej psychostymulatory są rzadko stosowane, w formie krótkiego przebiegu, głównie w ciężkich astenicznych stanach i narkolepsji. Mechanizm działania polega na bezpośredniej stymulacji sympatykomimetycznych receptorów błony postsynaptycznej i ułatwianiu presynaptycznego uwalniania mediatorów. Amfetaminy (fenamina, metylofenidat) stymulują receptory dopaminy; sydnoniminy (mezokarb, fepprozidnin) mają głównie aktywność noradrenergiczną. W Federacji Rosyjskiej większość środków psychostymulujących jest zabroniona do stosowania jako leki. Wyjątek stanowią oryginalne preparaty krajowe zawierające mezokarb (sydnocarb) i chlorowodorek feprozidyniny (sydnofen).

Mezokarb struktury chemicznej podobny do fenaminom w stosunku do którego jest mniej toksyczna, nie ma w niej znaczną aktywność adrenostimuliruyuschee obwodowy większy wpływ na noradrenergicznego niż struktury dopaminergicznych w mózgu. Stymuluje ponowne wychwytywanie katecholamin i aktywność MAO. Pobudzanie działania rozwija się stopniowo (bez gwałtownego efektu początkowego aktywujący), w porównaniu z fenaminom ją na długi czas nie towarzyszy euforii, pobudzenie silnika, tachykardia, gwałtowny wzrost ciśnienia krwi. Podczas działania leku lek nie powoduje ogólnego osłabienia i senności. Mniej wyraźne zjawisko habituacji.

Farmakokinetyka. Po spożyciu jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Metabolizuje się przez C-hydroksylację łańcucha alifatycznego podstawnika fenyloizopropylowego i pierścienia benzenowego rodnika fenylokarbamoilowego z utworzeniem wodorotlenku alfa-tlenku. W rezultacie efekt stymulujący zmniejsza się, ponieważ ten metabolit słabo przenika przez barierę krew-mózg. Nerki wydalają 60%, z przewodu pokarmowego - około 30%, z wydychanym powietrzem - 10%. W ciągu 48 godzin wynik wynosi 86%. Nie ma skumulowanych zdolności.

Interakcje. Niekompatybilny z inhibitorami MAO, TA. Mesokarb zmniejsza miorelaksację i senność wywołaną anksjolitykami z serii benzodiazepin, podczas gdy działanie przeciwlękowe tych ostatnich nie zmniejsza się. Kwas glutaminowy nasila działanie psychostymulujące mezokarbu.

Chlorowodorek feprosidyniny należy do grupy fenyloalkilosidniminin i ma strukturę zbliżoną do mezokarbu. Ma stymulujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, a jednocześnie ma działanie przeciwdepresyjne. Działanie przeciwdepresyjne leku jest związane z jego zdolnością do odwracalnego hamowania aktywności MAO. Zmniejsza depresyjne działanie rezerpiny, zwiększa działanie chlorowodorku epinefryny i noradrenaliny, powoduje umiarkowany wzrost ciśnienia krwi. Ma aktywność antycholinergiczną.

Interakcje. Lek nie powinien być stosowany jednocześnie z lekami przeciwdepresyjnymi - inhibitorami MAO i TA. Pomiędzy stosowaniem chlorowodorku feprozidiny i lekami przeciwdepresyjnymi tych grup, a także lekami przeciwdepresyjnymi i tym lekiem, należy zrobić sobie przerwę przez co najmniej tydzień.

Ponadto, do słabych stymulantów należą kofeina, która jest częścią wielu środków przeciwbólowych.

Za granicą w praktyce klinicznej stosuje się dekstroamfetaminę, metylofenidat i pemolinę. Dekstroamfetamina jest D-izomerem fenylo-izopropanoloaminy, która jest trzykrotnie bardziej aktywna niż izomer L (amfetamina) jako środek pobudzający OUN. Metylofenidat jest pochodną piperydyny, która ma strukturalne podobieństwo do amfetaminy. Pemolin różni się budową chemiczną od innych psychostymulantów.

Skutki uboczne psychostymulantów

Efekt uboczny centralnego układu nerwowego zajmuje główne miejsce w strukturze efektów ubocznych. Przez centralne skutki uboczne to utrata apetytu, bezsenność (zmniejszony podczas stosowania leku w pierwszej połowie dnia), poziom zaburzenia świadomości (lub zwiększoną drażliwość i niepokój, lub odwrotnie, ospałość i senność) i zmiany nastroju (lub euforię lub, rzadziej, depresja i zwiększoną wrażliwość na bodźce zewnętrzne). Reakcje dysforyczne są najczęstsze u dzieci. Czasami, przyjmując dawki terapeutyczne, rozwijają się toksyczne psychozy. Duże dawki (najczęściej stosowane w narkolepsji i narkomanii) mogą powodować psychozy z ciężkimi objawami majaczenia omamów.

U pacjentów ze stabilnym lub niestabilnym nadciśnieniem tętniczym możliwy jest umiarkowany wzrost ciśnienia krwi. Czasami, przy znaczącym wzroście ciśnienia krwi, odbiór psychostymulantów zostaje zatrzymany. Tachykardia zatokowa i inne tachyarytmie rzadko występują przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Ponadto przy stosowaniu środków psychostymulujących mogą wystąpić bóle głowy i brzucha.

Przedawkowanie z użyciem środków psychostymulujących

Po przedawkowaniu środków psychostymulujących pojawia się zespół współczulnej nadpobudliwości (nadciśnienie, tachykardia, hipertermia). Zespołowi temu często towarzyszy rozwój toksycznej psychozy lub delirium. Charakterystyczne dla pojawienia się drażliwości, agresywnych zachowań lub paranoicznych pomysłów. Nadciśnienie, hipertermia, arytmie lub niekontrolowane drgawki mogą spowodować śmierć. Leczenie przedawkowania - wspieranie fizjologicznych funkcji terapii ciała. W przypadku utraty przytomności lub napadów padaczkowych należy upewnić się, że drogi oddechowe są przejezdne. Z ciężką gorączką zalecają leki przeciwgorączkowe, okłady chłodzące. Aby wyeliminować napady, podaje się dożylnie benzodiazepiny.

Kiedy delirium lub paranoidalna psychoza jest zwykle przepisywana leki przeciwpsychotyczne. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym częściej przepisują chlorpromazynę, która blokuje zarówno receptory alfa-adrenergiczne, jak i receptory dopaminy. Aby uzyskać dodatkowe działanie uspokajające, można przepisać benzodiazepiny, na przykład lorazepam. Delirium zwykle mija w ciągu 2-3 dni, a psychozy paranoidalne, które powstały w wyniku długotrwałego nadużywania dużych dawek środków psychostymulujących, mogą trwać dłużej. Do leczenia ciężkiego zespołu nadciśnienia tętniczego lub tachyarytmii serca

Nadużywanie środków psychostymulujących

Główną wadą stosowania środków psychostymulujących ze względu na ich zdolność do wywoływania euforii jest możliwość nadużyć, rozwoju uzależnienia od narkotyków i uzależnienia. Pacjenci używają amfetamin, biorąc je do środka lub wstrzykując dożylnie. Metylofenidat przyjmuje się wyłącznie doustnie. Pemolina zazwyczaj nie powoduje nadużyć. Podczas stosowania dużych dawek pojawiają się oznaki nadaktywności adrenergicznej (częsty puls, podwyższone ciśnienie krwi, suchość w jamie ustnej i rozszerzone źrenice). W dużych dawkach amfetamina może powodować stereotypy, drażliwość, chwiejność emocjonalną i objawy urojeniowe. Przy długotrwałym maltretowaniu możliwe jest rozwinięcie rozwiniętej psychozy urojeniowej z paranoicznymi urojeniami, ideami związków, a także halucynacjami słuchowymi, wzrokowymi lub dotykowymi.

[8], [9],

Anulowanie środków psychostymulujących

Pomimo braku fizycznych objawów odstawienia po długotrwałym stosowaniu dużych dawek leków u chorych na jakiś czas tam są zaznaczone objawy OUN, w tym zmęczenie, senność, żarłoczność, depresji i długoterminowego pozostaje anhedonia, dysforia, a pociąg do stosowania leku. Obecnie nie ma skutecznego leczenia farmakologicznego zespołu uzależnienia od narkotyków i odstawienia spowodowanego przez psychostymulanty. Zwykle przeprowadza się kompleksowe leczenie. W celu szybkiego wykrycia depresji lub powtarzającego się nadużywania pacjenta konieczny jest nadzór medyczny.

[10], [11], [12], [13], [14]