R-CIN

R-CIN (międzynarodowa nazwa – ryfampicyna) to lek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum działania, należący do grupy ansamycyn – antybiotyków wytwarzanych przez grzyba płaszczowego Streptomyces mediterranei.

Wskazania R-CIN

R-CIN (Rifampicyna) jest stosowany w medycynie współczesnej jako półsyntetyczny antybiotyk przeciwgruźliczy o wyraźnym działaniu bakteriobójczym. Ma działanie supresyjne na syntezę bakteryjnego RNA, hamując ich zależną od DNA polimerazę RNA.

Wskazania do stosowania R-CIN:

• różne postacie gruźlicy (ryfampicyna jest częścią złożonej terapii);
• bruceloza (inne: zakażenie odzwierzęce, gorączka falująca, choroba Banga) – lek stosuje się w skojarzeniu z doksycykliną (środek przeciwbakteryjny z grupy tetracyklin);
• trąd (starożytne: przewlekła infekcja ziarniniakowa, choroba Hansena, przestarzałe określenie "trąd");
• profilaktyka zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych wywołanego przez meningokoki (w szczególności u osób, które miały bliski kontakt z chorymi, a także u nosicieli pałeczek Neisseria meningitidis);
• choroby zakaźne wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy (Rifampicyna jest stosowana jako element złożonej terapii przeciwdrobnoustrojowej).

R-CIN jest lekiem przeciwgruźliczym pierwszej (głównej) linii. Lek działa zarówno wewnątrzkomórkowo, jak i zewnątrzkomórkowo, powodując szybką selekcję bakterii opornych na ryfampicynę. Niskie stężenia leku działają bakteriobójczo na szereg bakterii: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae itp. W dużych dawkach lek aktywnie działa na niektóre drobnoustroje Gram-ujemne i bakterie Gram-dodatnie: Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp. itp. R-CIN jest również aktywny przeciwko gonokokom i meningokokom.

Formularz zwolnienia

Lek R-CIN dostępny jest w różnych postaciach dawkowania, co pozwala na jego stosowanie w zależności od konkretnej sytuacji i stanu pacjenta.

Forma uwalniania leku:

• kapsułki 150, 300, 450 i 600 mg, pakowane po 10 sztuk;
• Liofilizat ryfampicyny, stworzony w celu przygotowania roztworu leczniczego do wstrzykiwań i infuzji;
• tabletki w specjalnej otoczce.

Jedna kapsułka leku R-CIN zawiera 150 mg substancji czynnej o nazwie ryfampicyna, a także substancje pomocnicze: talk, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, laurylosiarczan sodu, a także skrobię kukurydzianą, aerosil, parafinę ciekłą.

Zawartość kapsułek R-CIN to proszek o czerwonobrązowym odcieniu. Otoczka kapsułki zawiera substancje takie jak żelatyna, woda, metyloparaben, E110 (żółcień pomarańczowa), E171 (dwutlenek tytanu) i inne składniki.

Należy pamiętać, że R-CIN, jak każdy inny antybiotyk, powinien być przepisywany wyłącznie przez specjalistę. Tylko doświadczony lekarz będzie w stanie dobrać optymalny lek, biorąc pod uwagę charakterystykę choroby i stan pacjenta. Przeprowadzenie testu zmniejszy ryzyko ewentualnej reakcji alergicznej na antybiotyk i uchroni pacjenta przed powikłaniami leczenia.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

R-CIN należy do grupy półsyntetycznych antybiotyków z grupy ryfampicyny i jest szeroko stosowany w leczeniu różnych postaci gruźlicy, a także zakażeń wywołanych przez bakterie chorobotwórcze i mikroorganizmy. Aktywność leku zależy od jego stężenia i sposobu podania.

Farmakodynamika R-CIN:

• jest lekiem pierwszego rzutu (głównym) w leczeniu gruźlicy;
• ma skuteczne działanie bakteriobójcze;
• wykazuje działanie hamujące na syntezę RNA bakterii patogennych poprzez hamowanie zależnej od DNA polimerazy RNA patogenu;
• działa sterylizująco na Mycobacterium tuberculosis na poziomie wewnątrz- i zewnątrzkomórkowym;
• wykazuje wyraźną aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych i mikroorganizmów Gram-dodatnich, takich jak Staphylococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis itp.;
• ma szkodliwy wpływ na patogeny: Mycobacterium leprae, Salmonella typhi, Brucella spp., a także Chlamydia trachomatis i inne.

Oporność na lek R-CIN rozwija się dość szybko. Jednocześnie w medycynie nie odnotowano oporności krzyżowej na inne leki przeciwgruźlicze, z wyjątkiem innych ryfampicyn.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

R-CIN jest nowoczesnym antybiotykiem o szerokim spektrum działania, który wykazuje wyraźne działanie bakteriobójcze i aktywnie oddziałuje na szereg patogennych bakterii i mikroorganizmów.

Farmakokinetyka R-CIN: bezpośrednio po podaniu antybiotyk wchłania się do krwi z przewodu pokarmowego i rozprowadzany jest niemal we wszystkich płynach i tkankach organizmu: wątrobie, płucach, płynie mózgowo-rdzeniowym itp. Należy jednak wziąć pod uwagę, że pokarm w pewnym stopniu opóźnia wchłanianie ryfampicyny. Lek ma zdolność przenikania przez barierę łożyskową w czasie ciąży. Charakteryzuje się wysokim poziomem wiązania z białkami, którego wskaźnik wynosi 89%. Proces metabolizmu R-CIN zachodzi w wątrobie, gdzie stymulowane są enzymy mikrosomalne. R-CIN jest wydalany z moczem, żółcią i kałem w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania wynosi od 3 do 5 godzin. Część doustnej dawki leku (30%) jest wydalana przez nerki.

Pacjenci przyjmujący ryfampicynę powinni wziąć pod uwagę, że antybiotyk ma właściwość barwienia płynów biologicznych i błon śluzowych organizmu (moczu, śliny, potu, błony śluzowej oka) na pomarańczowo. Miękkie soczewki kontaktowe osób, które je stosują, mogą również przybierać pomarańczowy kolor.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dawkowanie i administracja

R-CIN należy stosować ściśle według zaleceń lekarza, w przepisanej przez niego dawce. Samoleczenie jest niedopuszczalne, ponieważ niekontrolowany lub nieprawidłowo dobrany schemat przyjmowania ryfampicyny może powodować niebezpieczne powikłania u pacjenta.

Sposób podawania i dawkowanie: Lek stosuje się doustnie (w postaci kapsułek i tabletek), a także dożylnie (kroplówka).

Tabletki lub kapsułki przyjmuje się na pusty żołądek pół godziny do godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. W leczeniu pacjentów z gruźlicą dawka dobowa ryfampicyny wynosi 450 do 600 mg dla dorosłych (biorąc pod uwagę masę ciała pacjenta), dla noworodków i małych dzieci - od 10 do 20 mg/kg. W przypadku wykrycia nosicielstwa meningokokowego dawka dla dorosłych wynosi maksymalnie 600 mg leku na dobę (czas podawania wynosi 4 dni).

W leczeniu gruźlicy R-CIN zwykle stosuje się w skojarzeniu z niektórymi lekami przeciwgruźliczymi, w szczególności z etambutolem, pyrazynamidem, izoniazydem itp.

W przypadku gruźlicy płuc okres leczenia wynosi zazwyczaj 6 miesięcy; w przypadku gruźlicy rozsianej lub gruźliczego zapalenia opon mózgowych, a także w przypadku powikłań gruźlicy z zakażeniem HIV, okres leczenia ryfampicyną wynosi 9 miesięcy. W każdym konkretnym przypadku lekarz przepisuje pacjentowi odrębny schemat leczenia. W przypadku zaostrzenia choroby i nieskuteczności leczenia terapeutycznego leki przeciwgruźlicze należy przyjmować w szpitalu pod ścisłym nadzorem personelu medycznego.

W leczeniu trądu:

• typy wielobakteryjne: dla dorosłych - 600 mg leku raz na miesiąc (wraz z Dapsonem i Klofaziminą); dla dzieci - 10 mg/kg (plus Dapson); okres leczenia - 2 lata;
• postacie pauzybacilarne: dorośli - 600 mg leku raz na dobę (wraz z dapsonem); dzieci - 10 mg/kg raz na miesiąc (wraz z dapsonem); okres leczenia - 6 miesięcy.

W leczeniu chorób zakaźnych R-CIN, których rozwój jest wywoływany przez wrażliwe mikroorganizmy, antybiotyk podaje się razem z innymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi. W tym przypadku dawka dobowa ryfampicyny wynosi: od 0,6 do 1,2 g - dla dorosłych; od 10 do 20 mg/kg - dla dzieci i noworodków. Lek przyjmuje się dwa razy dziennie.

W leczeniu brucelozy u dorosłych przepisuje się 900 mg/dobę R-CIN jednorazowo, najlepiej rano na pusty żołądek; lek jest łączony z doksycykliną. Czas trwania terapii wynosi 45 dni.

W profilaktyce zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych wywołanego przez meningokoki lek R-CIN przepisuje się dwa razy na dobę co 12 godzin: 600 mg u dorosłych; 10 mg/kg u dzieci; 5 mg/kg u noworodków na dawkę.

Dożylnie (poprzez kroplówkę) ryfampicynę przepisuje się w określonych przypadkach: w przypadku gruźlicy wyniszczającej, rozwoju poważnych procesów ropno-septycznych, a także w celu wytworzenia wysokiego stężenia antybiotyku we krwi w celu szybkiego stłumienia źródła zakażenia; jeśli przyjmowanie leku jest trudne lub źle tolerowane przez pacjenta.

Czas trwania leczenia dożylnego preparatem R-CIN zależy od ogólnej tolerancji leku i wynosi około miesiąca lub dłużej; po zakończeniu leczenia należy przejść na stosowanie leku w postaci tabletek.

W leczeniu różnych zakażeń niegruźliczych dawka antybiotyku wynosi 0,3-0,9 g, maksymalnie – 1,2 g na dobę. Czas trwania terapii ustala lekarz indywidualnie, biorąc pod uwagę skuteczność leku i wynosi około 7 do 10 dni.

Pacjenci przyjmujący R-CIN powinni wziąć pod uwagę możliwość zmiany koloru skóry, moczu, łez, plwociny i miękkich soczewek kontaktowych na pomarańczowoczerwony pod wpływem leku.

[ 16 ], [ 17 ]

Stosuj R-CIN podczas ciąży

R-CIN nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży, podobnie jak większość antybiotyków i innych leków, które mogą zaszkodzić nienarodzonemu dziecku. Kobietom w ciąży surowo zabrania się samoleczenia. Może to spowodować bardzo niebezpieczne konsekwencje, w tym przerwanie ciąży i przedwczesny poród.

Stosowanie R-CIN w czasie ciąży jest dopuszczalne tylko w wyjątkowych przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla kobiety w ciąży przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. W każdym przypadku kwestię stosowania ryfampicyny w czasie ciąży rozstrzyga wyłącznie lekarz prowadzący. W pierwszym trymestrze terapia ryfampicyną jest możliwa tylko ze wskazań życiowych.

Należy wziąć pod uwagę, że przyjmowanie R-CIN w ostatnich tygodniach przed porodem zwiększa ryzyko krwawienia w okresie poporodowym, zarówno u matki, jak i noworodka. W takich przypadkach przepisuje się witaminę K.

Ryfampicyna gromadzi się w tkankach i płynach ustrojowych, w tym w mleku kobiecym. Dlatego w okresie laktacji, jeśli konieczne jest stosowanie R-CIN, zaleca się matce przerwanie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

R-CIN, jak każdy inny antybiotyk, ma swoje przeciwwskazania, które należy brać pod uwagę podczas leczenia, aby uniknąć działań niepożądanych.

Przeciwwskazania do stosowania R-CIN:

• nadwrażliwość na substancję czynną leku – ryfampicynę, a także na jej składniki;
• zapalenie wątroby w remisji (krócej niż 1 rok);
• żółtaczka;
• poważne zaburzenia czynności wątroby i nerek (w szczególności przewlekła niewydolność nerek – CRF);
• niewydolność krążeniowo-oddechowa;
• okres ciąży i laktacji;
• dzieciństwo.

Ryfampicynę przepisuje się noworodkom (w tym wcześniakom) i niemowlętom tylko w przypadkach skrajnej konieczności. Lek stosuje się z dużą ostrożnością w przypadkach wyczerpania i różnych chorób wątroby. W razie konieczności przyjmowanie leku należy połączyć ze stałym monitorowaniem czynności nerek, zwłaszcza po przerwie w przyjmowaniu leku.

Przy długotrwałym stosowaniu R-CIN wskazane jest regularne monitorowanie funkcji wątroby i ogólnego obrazu krwi. Podczas leczenia zakażeń niegruźliczych ryfampicyną może być obserwowany szybki rozwój oporności drobnoustrojów. Można temu zapobiec, łącząc lek z innymi środkami chemioterapeutycznymi.

[ 13 ]

Skutki uboczne R-CIN

R-CIN, jak każdy inny lek, ma szereg skutków ubocznych, które należy wziąć pod uwagę podczas leczenia tym lekiem. Jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, pacjent powinien o tym powiedzieć lekarzowi. Być może należy zmniejszyć dawkę antybiotyku lub znaleźć alternatywne metody leczenia.

Działania niepożądane leku R-CIN mogą objawiać się w postaci różnych zaburzeń i nieprawidłowości w funkcjonowaniu:

• układ trawienny: utrata apetytu, nudności i wymioty, biegunka, rozwój erozyjnego zapalenia błony śluzowej żołądka, hiperbilirubinemia, zapalenie wątroby. Mogą również wystąpić reakcje alergiczne w postaci gorączki, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego (obrzęk Quinckego), skurczu oskrzeli, bólu stawów;
• układ hormonalny: zaburzenia cyklu miesiączkowego u kobiet;
• układ nerwowy: ataki bólu głowy, dezorientacja, ataksja (zaburzenia koordynacji), pogorszenie ostrości wzroku;
• układ moczowy: rozwój śródmiąższowego zapalenia nerek, martwicy nerek;
• inne narządy i układy: leukopenia, bolesne miesiączkowanie, miastenia, a także zaostrzenie dny moczanowej.

Powtarzane podawanie ryfampicyny po pewnym okresie przerwy może wywołać u pacjenta zespół grypopodobny, objawiający się dreszczami, bólem głowy, gorączką, zawrotami głowy. Możliwe są również objawy anemii, reakcji skórnych, niewydolności nerek.

[ 14 ], [ 15 ]

Przedawkować

R-CIN należy przyjmować ostrożnie, ściśle przestrzegając schematu leczenia i nie przekraczając dawki przepisanej przez lekarza prowadzącego. W przypadku przedawkowania antybiotyku mogą pojawić się objawy, które mogą rozwinąć się w postaci działań niepożądanych: ból głowy, nudności i wymioty, reakcje alergiczne, zaburzenia czynności wątroby itp.

Przedawkowanie ryfampicyny może również powodować u pacjenta następujące objawy:

• obrzęk płuc,
• wzrost temperatury,
• duszność,
• niedokrwistość hemolityczna,
• drgawki,
• letarg,
• dezorientacja.

Jeśli zaobserwujesz u pacjenta jeden z powyższych objawów, powinieneś podjąć działania w celu hospitalizacji tak szybko, jak to możliwe. Przedawkowanie leku wymaga natychmiastowej interwencji: musisz natychmiast wezwać karetkę, a przed przybyciem lekarza pacjentowi należy przepłukać żołądek i wywołać wymioty. W tym celu możesz użyć osolonej wody lub roztworu nadmanganianu potasu.

Leczenie objawów przedawkowania polega na stosowaniu metod terapii objawowej i eferentnej: podawaniu sorbentów (w szczególności węgla aktywowanego), wymuszonej diurezy. Często lekarz przepisuje leki stabilizujące czynność wątroby.

[ 18 ]

Interakcje z innymi lekami

R-CIN ma pewien wpływ na różne grupy leków, a także jest podatny na działanie innych leków, które zakłócają jego działanie terapeutyczne. Ten niuans musi być brany pod uwagę w procesie leczenia.

Interakcje R-CIN z innymi lekami:

• pomaga zmniejszyć skuteczność estrogenu w hormonalnych środkach antykoncepcyjnych poprzez przyspieszenie metabolizmu;
• zmniejsza działanie leków przeciwarytmicznych (Dizopiramid, Meksyletyna, Chinidyna, Pirmenol itp.), ketokonazolu, cyklosporyny A, heksobarbitalu, doustnych leków hipoglikemizujących, beta-blokerów i wielu innych leków (szczegóły w ulotce dla R-CIN);
• Alkohol, a także leki takie jak paracetamol i izoniazyd zwiększają hepatotoksyczność ryfampicyny;
• w przypadku jednoczesnego stosowania z ketokonazolem, lekami zobojętniającymi, opiatami i lekami antycholinergicznymi obserwuje się zmniejszenie biodostępności ryfampicyny;
• w skojarzeniu z izoniazydem lub pyrazynamidem obserwuje się zwiększenie częstości i nasilenia zaburzeń czynności wątroby.

Przed zastosowaniem leku R-CIN pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, aby zapobiec wystąpieniu objawów niepożądanych, także tych będących wynikiem interakcji z innymi lekami.

[ 19 ], [ 20 ]

Warunki przechowywania

R-CIN należy przechowywać, podobnie jak inne antybiotyki, w suchym miejscu, bezpiecznie chronionym przed światłem i słońcem. Temperatura powietrza w pomieszczeniu nie powinna przekraczać 30 °C.

Należy wziąć pod uwagę warunki przechowywania R-CIN, aby zapobiec pogorszeniu się leku. Podczas przechowywania antybiotyki stopniowo się pogarszają, co prowadzi do zmniejszenia aktywności chemioterapeutycznej i stymulującej leku, ale jego toksyczność nie wzrasta.

Ważne jest, aby pamiętać, że antybiotyki są silnymi lekami (grupa B), dlatego należy je trzymać poza zasięgiem dzieci, aby zapobiec skutkom ubocznym. Zaleca się, aby w tym celu wykorzystać górną półkę zamykanej szafki, na której można umieścić całą apteczkę pierwszej pomocy.

Nie możesz używać leku, jeśli jego jakość jest wątpliwa. Zdarza się, że termin ważności leku jeszcze nie minął, ale kapsułki lub tabletki zżółkły lub rozkruszyły się na pył, a w roztworze do wstrzykiwań pojawił się osad. Instrukcje mogą wskazywać na odchylenia we właściwościach fizycznych leków, co nie wpływa na ich działanie terapeutyczne. Ale jeśli w instrukcji nie ma takich wskazówek, lepiej nie używać leku.

Okres przydatności do spożycia

R-CIN ma swój własny okres ważności, wskazany w ulotce leku - 3 lata. Wraz z upływem tego okresu aktywność antybiotyku stopniowo maleje.

Należy bezwzględnie uwzględnić datę ważności R-CIN, ponieważ przeterminowane antybiotyki mogą być niebezpieczne dla organizmu i powodować zatrucia. W każdym razie, jeśli lek nie został użyty przed datą ważności określoną w instrukcji, należy go wyrzucić.

Należy wziąć pod uwagę, że termin ważności niemal każdego leku oznacza jego prawidłowe przechowywanie - w miejscu chronionym przed wilgocią i światłem. Ten niuans zazwyczaj determinuje okres ważności leku: jeśli wszystkie warunki przechowywania będą ściśle przestrzegane, antybiotyk będzie trwał dłużej i nie straci swoich właściwości.

[ 21 ], [ 22 ]