Rantak

Rantak jest stosowany w leczeniu GERD i patologii wrzodowych. Jest antagonistą receptora H2.

Wskazania Rantaka

Lek wskazany jest w następujących przypadkach:

• w zapobieganiu krwawieniom spowodowanym „owrzodami stresowymi”;
• jako środek zapobiegawczy w celu wyeliminowania nawracających krwawień u osób z chorobą wrzodową dwunastnicy lub żołądka;
• w celu zapobiegania zachłyśnięciu się kwaśną treścią żołądkową (w znieczuleniu ogólnym, w zapaleniu płuc wywołanym zachłyśnięciem).

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Produkt jest dostępny jako roztwór do wstrzykiwań w ampułkach 2 ml. Każdy blister zawiera 10 ampułek z roztworem. Jeden blister w osobnym opakowaniu.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Substancją czynną leku jest ranitydyna. Blokuje ona receptory H2 komórek okładzinowych wewnątrz błony śluzowej żołądka. Działanie ranitydyny następuje poprzez odwrotne konkurencyjne hamowanie aktywności histaminy w stosunku do receptorów H2 w błonach komórek okładzinowych wewnątrz błony śluzowej żołądka.

Substancja ta zmniejsza ilość wydzielanego kwasu solnego (pobudzonego i niepobudzonego), którego wydzielanie jest prowokowane przez obciążenie pokarmem, działa drażniąco na baroreceptory, a ponadto hamuje wpływ hormonów o działaniu pobudzającym biogennie (np. gastryny z pentagastryną oraz histaminy).

Ranitydyna zmniejsza objętość wydzielanego soku żołądkowego, a także poziom zawartego w nim kwasu solnego. Ponadto zwiększa pH treści żołądkowej, co zmniejsza aktywność pepsyny. Lek spowalnia również działanie enzymów mikrosomalnych. Czas działania leku przy jednorazowym zastosowaniu nie przekracza 12 godzin.

Farmakokinetyka

Po podaniu leku w dawce 2 ml (50 mg) maksymalne stężenie w osoczu (565 nm/ml) występuje po 15-30 minutach.

Poziom wiązania z białkami osocza nie przekracza 15%. Metabolizm zachodzi w wątrobie (niewielkiej części substancji), co skutkuje powstawaniem składników desmetyloranitydyny, a także S-tlenków ranitydyny. Obserwuje się również „pierwsze przejście” wewnątrz wątroby. Stan wątroby ma niewielki wpływ na stopień i szybkość procesu eliminacji.

Okres półtrwania wynosi około 2-3 godzin, a przy szybkości CC 20-30 ml/minutę - około 8-9 godzin. Po podaniu dożylnym 93% leku wydalane jest z moczem, a pozostała część - z kałem. Jednocześnie około 70% leku wydalane jest w postaci niezmienionej.

Ranitydyna słabo przenika przez BBB, ale jest w stanie przejść przez łożysko. Aktywny składnik leku może również przenikać do mleka matki (a jego stężenie w mleku matek karmiących jest wyższe niż podobny wskaźnik osocza).

Dawkowanie i administracja

Aby zapobiec krwawieniu, konieczne jest wykonywanie zastrzyków domięśniowych lub dożylnych co 6-8 godzin (2 ml (50 mg)). Płyn zawarty w ampułce (objętość 50 mg) należy rozcieńczyć roztworem chlorku sodu (0,9%) lub glukozy (5%) do uzyskania całkowitej objętości 20 ml. Roztwór ten podaje się pacjentowi w ciągu 5 minut.

Wlewy dożylne należy podawać kroplówką przez 2 godziny (szybkość 25 mg/godzinę). W razie potrzeby zabieg powtarza się po 6-8 godzinach.

W profilaktyce krwawienia u osób z chorobą wrzodową dwunastnicy lub żołądka zaleca się stosowanie metody iniekcji dożylnej z dawką początkową 50 mg i późniejszym wlewem z szybkością 0,125-0,25 mg/kg/godzinę.

Aby zapobiec procesowi aspiracji kwaśnego soku do żołądka podczas wprowadzania znieczulenia ogólnego (zapalenie płuc z aspiracji kwasu). Lek podaje się powoli dożylnie lub domięśniowo w dawce 50 mg przed zabiegiem znieczulenia ogólnego (45-60 minut).

W przypadku niewydolności nerek i CC <50 ml/minutę zalecana dawka jednorazowa leku wynosi 25 mg.

Stosuj Rantaka podczas ciąży

Leku nie należy stosować w okresie ciąży.

Jeżeli stosowanie roztworu jest konieczne w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią na czas stosowania leku.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań leku zalicza się:

• nadwrażliwość na ranitydynę lub inne składniki leku;
• złośliwe patologie żołądka;
• historia marskości wątroby (na tle encefalopatii wątrobowej);
• ciężka postać niewydolności nerek.

Skutki uboczne Rantaka

Wprowadzenie roztworu leczniczego może wywołać wystąpienie następujących działań niepożądanych:

• Zaburzenia psychiczne i narządy układu nerwowego: zawroty głowy lub bóle głowy, senność lub pobudzenie oraz silne zmęczenie. Czasami mogą wystąpić szumy uszne, ruchy mimowolne, drażliwość lub dezorientacja (odwracalne). Osoby starsze czasami doświadczają problemów ze wzrokiem (niewyraźne widzenie) z powodu zaburzeń akomodacji. Osoby starsze i ciężko chore rozwijają uleczalne zaburzenia psychiczne (uczucie dezorientacji, niepokoju, lęku i dezorientacji, a także depresję i halucynacje);
• ze strony narządów układu sercowo-naczyniowego: rozwój dodatkowych skurczów lub tachykardii, a także spadek ciśnienia tętniczego krwi; sporadycznie obserwuje się arytmię, bradykardię, a także zapalenie naczyń, asystolię (pozajelitowe stosowanie leków) i blokady;
• wątroba i układ wątrobowo-żółciowy: wymioty, zaparcia, biegunka, nudności, wzdęcia, a także suchość w ustach, utrata apetytu, bóle brzucha i możliwa do leczenia przejściowa dysfunkcja wątroby. Ponadto obserwowane są przejściowe odwracalne zmiany w odczytach niektórych badań laboratoryjnych (poziomy bilirubiny, fosfatazy alkalicznej, transaminazy i GGT). Zapalenie wątroby (cholestatyczne, wątrobowokomórkowe lub mieszane) z żółtaczką lub bez (często możliwe do leczenia) i ostre zapalenie trzustki rozwijały się sporadycznie;
• narządy układu hormonalnego: dyskomfort lub obrzęk gruczołów piersiowych u mężczyzn, rozwój ginekomastii, hiperprolaktynemii, a także mlekotoku i braku miesiączki. Ponadto rozwój impotencji i osłabienie libido;
• narządy układu krwiotwórczego: uleczalna trombocytopenia, a także neutro- i leukopenia. Czasami rozwija się pancytopenia, agranulocytoza, aplazja/hipoplazja szpiku kostnego, a także immunohemolityczna postać niedokrwistości;
• układ moczowy: dysfunkcja nerek, a także ostre cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• objawy alergii: pojawienie się świądu, wysypki, rozwój anafilaksji, obrzęku Quinckego, pokrzywki, MEE, a także skurcze oskrzeli;
• Inne: rozwój bólów mięśni lub stawów, a także hiperkreatyniny, a także stanu gorączkowego, łysienia, ostrej porfirii i skurczu akomodacji.

Przedawkować

Objawy przedawkowania: rozwój bradykardii, arytmii komorowej i pojawienie się drgawek.

Należy wyeliminować objawy zaburzeń: w przypadku drgawek podać diazepam dożylnie; w przypadku arytmii komorowej lub bradykardii zastosować lidokainę lub atropinę. Skuteczna będzie również hemodializa.

Interakcje z innymi lekami

Ranitydyna zwiększa stężenie metoprololu w osoczu (o 50%), a jego okres półtrwania wydłuża się z 4,4 do 6,5 godzin.

Lecznicze dawki ranitydyny nie wpływają na funkcjonowanie układu enzymatycznego hemoproteiny P450 i nie nasilają działania leków metabolizowanych przez ten układ (np. lidokainy z propranololem, diazepamu z teofiliną i fenytoiną itp.).

Lek jest w stanie zmieniać poziom pH żołądka, wpływając tym samym na biodostępność poszczególnych leków. W rezultacie ich wchłanianie może się zwiększyć (midazolam z triazolamem i glipizydem) lub odwrotnie, zmniejszyć (itrakonazol z ketokonazolem, a także gefitynib z atazanawirem).

Ranitydyna może spowalniać metabolizm wątrobowy takich leków, jak aminofenazon, fenytoina i fenazon, a także propranololu, teofiliny z glipizydem, heksobarbitalu z metronidazolem i lidokainą, diazepamu z buforminą, aminofiliny, a także antagonistów wapnia i pośrednich leków przeciwzakrzepowych.

Leki hamujące czynność szpiku kostnego zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia neutropenii w przypadku jednoczesnego stosowania z ranitydyną.

Jednoczesne stosowanie ranitydyny z sukralfatem i lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy w dużych dawkach może zaburzać wchłanianie ranitydyny, dlatego też konieczne jest zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu pomiędzy stosowaniem tych leków.

Rantac w dużych dawkach może hamować wydalanie prokainamidu i N-acetyloprokainamidu, co powoduje zwiększenie stężenia tych składników w osoczu.

[ 4 ], [ 5 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem słonecznym i niedostępnym dla małych dzieci. Zabrania się zamrażania roztworu. Temperatura przechowywania nie powinna przekraczać 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Rantak wynosi 3 lata od daty wprowadzenia leku na rynek.