Rekofol

Recofol jest szybko działającym środkiem znieczulającym do podawania dożylnego.

Wskazania Rekofola

Używany do takich procedur:

• wprowadzenie pacjenta do znieczulenia z późniejszym utrzymaniem znieczulenia ogólnego;
• działanie uspokajające u pacjentów związanych z oddychaniem sztucznym na etapie intensywnej terapii;
• działanie uspokajające podczas wykonywania zabiegów diagnostycznych lub chirurgicznych podczas znieczulenia miejscowego lub regionalnego.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku jest wytwarzane w ampułkach o pojemności 20 ml. Wewnątrz paczki 5 takich ampułek. Można go również sprzedawać w butelkach po 50 ml, w pierwszej butelce wewnątrz opakowania.

Farmakodynamika

Lek ma niespecyficzne działanie na poziomie ścian lipidowych wewnątrz ośrodkowego układu nerwowego. Nie prowadzi do rozwoju początkowego ekscytującego efektu.

Po wyjściu ze znieczulenia często nie obserwuje się bólów głowy, a także wymiotów pooperacyjnych z nudnościami.

Farmakokinetyka

Propofol jest syntetyzowany w 97% z białkami śródplazmowymi.

Stwierdzono, że przy podawaniu leków okres półtrwania podczas eliminacji wynosi 277-403 minut. Właściwości farmakokinetyczne propofolu podczas iniekcji w bolusie rozwijają się w 3 etapach: etap szybkiej dystrybucji (okres półtrwania wynosi 1,8-8,3 minuty), etap eliminacji β (okres półtrwania wynosi 0,5-1 godziny), a także etap γ eliminacja (okres półtrwania - w granicach 200-300 minut). Podczas etapu eliminacji gamma parametry leków we krwi zmniejszają się powoli, co jest związane z powolnymi procesami redystrybucji z głębokich warstw (najprawdopodobniej tkanek tłuszczowych). Ten etap nie wpływa na proces powrotu do zdrowia po znieczuleniu.

Metabolizm propofolu odbywa się w wątrobie w procesie koniugacji. Wartości luzu wynoszą około 2 litry na minutę. Istnieją również mechanizmy, które nie wpływają na procesy metaboliczne.

Nieaktywne produkty przemiany materii są wydalane głównie przez nerki (około 88%).

W standardowym trybie podtrzymywania znieczulenia nie stwierdzono znaczącej kumulacji propofolu (podczas operacji trwających co najmniej 5 godzin).

[1]

Dawkowanie i administracja

Część leku jest wybierana osobno dla każdej osoby (powinien to zrobić doświadczony anestezjolog), biorąc pod uwagę stan kliniczny i wagę pacjenta, a także jego wrażliwość na propofol.

Doświadczenie polega na stosowaniu emulsji 20 mg / ml w celu uzyskania działania uspokajającego podczas wykonywania procedury diagnostycznej lub chirurgicznej (w połączeniu ze znieczuleniem zewnątrzoponowym i znieczuleniem rdzeniowym).

W przypadku znieczulenia indukcyjnego dawkę leku miareczkuje się indywidualnie, w 20-40 mg substancji w 10-sekundowych odstępach, biorąc pod uwagę reakcję pacjenta. Dla wielu dorosłych w wieku do 55 lat, część 1,5-2,5 mg / kg jest uważana za optymalną.

Osoby starsze (powyżej 55 lat) i pacjenci z ASA o 3. Lub 4. Stopniu należy podawać mniejsze dawki: całkowita wielkość jest zmniejszona do minimalnej dopuszczalnej objętości 1 mg / kg. Osoby te muszą wstrzykiwać lek w mniejszym tempie - około 20 mg (zawarte w 2 ml 10% emulsji lub 1 ml ml 20% emulsji) w odstępach 10-sekundowych. Rozmiar całej porcji można zmniejszyć przy mniejszej szybkości wstrzykiwania (w zakresie 20-50 mg / minutę).

Aby znieczulić pacjenta, 10 mg / ml emulsji można podawać za pomocą infuzji do bolusa lub wstrzyknięcia z małą prędkością. W celu utrzymania ogólnego znieczulenia, 20 mg / ml emulsji jest podawane przez ciągły wlew, a 10 mg / ml emulsji można również podawać z powtarzanymi wstrzyknięciami bolusa, zapewniając wystarczające znieczulenie.

Podczas wykonywania stałej infuzji jego odpowiednia prędkość jest różna dla różnych osób. W celu utrzymania znieczulenia ogólnego u osoby dorosłej, Recofol stosuje się w dawce 4-12 mg / kg / godzinę. W przypadku osób osłabionych lub starszych, jak również osób z hipowolemią lub ASA w 3. I 4. Stopniu, dawkę zmniejsza się do 4 mg / kg / godzinę. Po rozpoczęciu działania znieczulającego (w przybliżeniu po pierwszych 10-20 minutach) u niektórych pacjentów dopuszczalne jest niewielkie zwiększenie szybkości wlewu (do 8-10 mg / kg / godzinę).

Wielokrotne iniekcje w bolusie wykonuje się w dawce 25-50 mg (co odpowiada 2,5-5 ml), biorąc pod uwagę odpowiedź pacjenta. Starsi ludzie nie powinni stosować zastrzyków bolusowych z dużą prędkością (zarówno pojedynczą, jak i powtarzalną), ponieważ może to spowodować brak funkcji serca i płuc.

W celu zapewnienia działania uspokajającego u ludzi podczas mechanicznej wentylacji podczas intensywnej terapii, lek wstrzykuje się przez ciągły wlew, z szybkością wybraną zgodnie z wymaganą głębokością sedacji. U wielu pacjentów wymagany poziom obserwuje się po wprowadzeniu porcji, obliczonej w zakresie 0,3-4 mg / kg / godzinę. Zaleca się stosowanie porcji nie wyższych niż 4 mg / kg / godzinę. Czas trwania cyklu ciągłych procedur wlewu leków może wynosić maksymalnie 7 dni. Osiągnięcie działania uspokajającego na intensywną terapię powinno zostać osiągnięte bez stosowania systemu kontrolowanej infuzji docelowej.

Aby zapewnić sedację w diagnostyce lub procedurach chirurgicznych, wielkość dawki dobierana jest indywidualnie. Wystarczająca sedacja rozwija się po zastosowaniu leków w dawce 0,5-1 mg / kg / godzinę przez 1-5 minut, a następnie ten efekt utrzymuje się przez wprowadzenie stałej infuzji z szybkością 1-4.5 mg / kg / godzinę . Gdy potrzeba silniejszego działania uspokajającego, wymagane jest dodatkowe wstrzyknięcie części bolusa 10-20 mg propofolu. Dla osób z ASA 3rd, a także IV stopnia, a ponadto osoby starsze są często odpowiednimi i niższymi porcjami leków.

Aby wejść w znieczuleniu dziecka, konieczne jest przeprowadzenie powolnego miareczkowanie dawki, biorąc pod uwagę reakcję pacjenta do wystąpienia objawów klinicznych wystąpienia znieczulenia. Porcje są wybierane na podstawie wagi lub wieku dziecka. Wiele dzieci w wieku powyżej 8 lat potrzebuje tylko dawki około 2,5 mg / kg do znieczulenia. W tym samym czasie, dla dziecka młodszego niż 8 lat, dawka ta może być jeszcze wyższa (w granicach 2,5-4 mg / kg). Ponieważ brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania preparatu Recofol u dzieci z grupy wysokiego ryzyka (ASA 3 lub 4 stopień), stosuje się go w niższych dawkach.

Emulsji w dawce 20 mg / ml nie należy stosować do wprowadzania do znieczulenia u dzieci w wieku od 1 miesiąca do 3 lat, ponieważ trudno jest wstrzyknąć niewielkie ilości leku. W przypadku takich procedur zaleca się stosowanie emulsji w dawce 10 mg / ml.

Aby utrzymać znieczulenie ogólne, emulsję 20 mg / ml podaje się przez ciągły wlew, a ponadto można stosować dawkę emulsji 10 mg / ml do stałych procedur infuzji lub powtarzanych wstrzyknięć w bolusie (w celu zapewnienia wymaganego znieczulenia). Recofol w celu utrzymania systemowego znieczulenia podaje się przez ciągły wlew, którego porcję wybiera się oddzielnie dla każdego pacjenta; W celu uzyskania niezbędnego znieczulenia szybkość wlewu często mieści się w zakresie 9-15 mg / kg / godzinę. Brak informacji na temat stosowania leku u dzieci z ASA 3. Lub 4. Stopnia.

W przypadku dzieci w wieku poniżej 3 lat wymagana jest wyższa dawka. Konieczne jest, aby wybrać go indywidualnie, starannie kontrolując zapewnianie niezbędnego znieczulenia.

Wyniki badania znieczulenia ogólnoustrojowego u dzieci w wieku poniżej 3 lat wykazały, że czas wprowadzenia leku wynosił często około 20 minut, a najdłuższy okres wynosił 75 minut. Zabronione jest podawanie leku przez ponad godzinę (z wyjątkiem sytuacji, gdy konieczna jest dłuższa procedura - na przykład w przypadku hipertermii o charakterze złośliwym, która wymaga uniknięcia stosowania znieczulenia wziewnego).

Stosowanie propofolu bez przestrzegania instrukcji prowadzi do poważnych działań niepożądanych (między innymi zgonów), chociaż nie było możliwe udowodnienie, że ich rozwój był związany z używaniem narkotyków. U dzieci, które miały infekcje w obrębie dróg oddechowych, często obserwowano objawy niepożądane, a także dawki, które przekraczały zalecanych dorosłych.

[3]

Stosuj Rekofola podczas ciąży

Propofol przenika przez łożysko i jest w stanie powstrzymać rozwój płodu. Dlatego lek nie może być stosowany w czasie ciąży, a także podczas porodu w dużych dawkach.

Małe ilości substancji przenikają do mleka matki. Uważa się, że nie jest to niebezpieczne dla niemowlęcia, ale tylko w przypadkach, gdy kobieta nie karmi piersią przez kilka godzin od momentu podania propofolu.

Przeciwwskazania

Jest przeciwwskazany do stosowania w przypadku nietolerancji na propofol lub inne elementy leku.

Skutki uboczne Rekofola

Stosowanie leku może powodować pojawienie się niektórych działań niepożądanych:

• powszechne objawy: obniżenie ciśnienia krwi i przejściowe zatrzymanie procesu oddechowego (zaburzenia te mogą mieć ciężkie nasilenie, szczególnie u osób z ciężkim stanem ogólnym). Sporadycznie pojawiają się ruchy padaczkowe, w tym drgawki lub opistotonus (czasami przez kilka godzin lub nawet dni), a także obrzęk płuc;
• po przebudzeniu ze znieczulenia: czasami dochodzi do krótkotrwałego zdenerwowania świadomości. Czasami występują bóle głowy, wymioty, gorączka pooperacyjna i nudności. Objawy alergiczne związane z objawami anafilaktycznymi (skurcze oskrzeli, rumień twarzy, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi i obrzęk naczynioruchowy) występują pojedynczo. Zgłaszano przypadki wystąpienia bradykardii lub zatrzymania krążenia (rozwój asystolii);
• jednokrotnie podczas stosowania propofolu do sedacji intensywnej opieki porcjami więcej niż 4 mg / kg / godzinę zauważyć rozwój kwasicy metabolicznej postaci, rabdomiolizę, hiperkaliemii lub niewydolności serca (w pewnych przypadkach śmiertelnych);
• również samodzielnie po podaniu propofolu, rozwinęło się zapalenie trzustki (chociaż nie było możliwe ustalenie związku przyczynowego). Istnieją doniesienia o rozwoju objawów pooperacyjnych - odczuwaniu ciepła lub zimna, dreszczy i euforii. Mogą wystąpić zmiany w odcieniu moczu (czerwono-brązowe lub zielone) i zaburzenia zachowania seksualnego (przy długotrwałym stosowaniu). Przy wielokrotnym stosowaniu propofolu czasami stwierdza się małopłytkowość;
• objawy miejscowe: często lek jest tolerowany bez powikłań. Najczęściej ból występuje w obszarze podawania leku (objaw ten można zmniejszyć poprzez wstrzyknięcie substancji do obszaru jednej z największych żył zlokalizowanych na łokciu lub przedramieniu). Sporadycznie rozwija się zakrzepica żylna lub zapalenie żyły. Przy zastrzykach w paravasale mogą wystąpić poważne objawy tkanki.

[2]

Przedawkować

Objawy przedawkowania: zahamowanie czynności układu sercowo-naczyniowego i czynności oddechowej.

Aby wyeliminować naruszenia, należy użyć respiratora z tlenem. Jeśli to konieczne, należy stosować roztwory glukozy, roztwory osocza, roztwory soli (w tym roztwór Ringera), a także leki wazopresyjne.

[4]

Interakcje z innymi lekami

Połączenie propofolu i substancji do sedacji, środków przeciwbólowych lub wziewnych może prowadzić do nasilenia znieczulenia i rozwoju działań niepożądanych ze strony CCC.

Kombinacja z opioidami zwiększa prawdopodobieństwo zahamowania czynności oddechowej (zatrzymanie procesu oddechowego pojawia się częściej i jest dłuższe).

Gdy stosuje się fentanyl, obserwuje się przemijające zwiększenie poziomów w osoczu propofolu.

U osób przyjmujących cyklosporynę stosowanie emulsji lipidowych (w tym Rekofol) czasami prowadzi do pojawienia się leukoencefalopatii.

Podawanie leku w postaci znieczulającego suplementu do znieczulenia miejscowego może wymagać niższych porcji propofolu.

Mieszanie leku w jednym zakraplaczu lub strzykawce jest dozwolone tylko przy użyciu 5% roztworu dekstrozy (glukozy) lub lidokainy.

[5], [6]

Warunki przechowywania

Recofol wymagany do trzymania w ciemnym miejscu. Zabrania się zamrażania leku.

Okres przydatności do spożycia

Recofol można stosować w ciągu 36 miesięcy od wyprodukowania środka terapeutycznego.

Okres ważności substancji uzyskanych po rozpuszczeniu emulsji 10 mg / ml w 5% roztworze dekstrozy wynosi 6 godzin od momentu wytworzenia. Roztwory uzyskane po rozcieńczeniu emulsji 10 mg / ml z użyciem lidokainy należy natychmiast podać.

Aplikacja dla dzieci

Nie można go wyznaczyć do znieczulenia indukcyjnego, a następnie do podtrzymania znieczulenia u niemowląt w wieku poniżej 1 miesiąca życia. Nie stosuje się go również do uzyskania działania uspokajającego podczas intensywnych zabiegów terapeutycznych u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat.

Analogi

Analogi leków to: Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius z Pofolem, Propofol-Lipuro i Propovan, a także Propofol Abbott i 1% Propofol Fresenius.