Recofol

Recofol jest szybko działającym środkiem znieczulającym przeznaczonym do podawania dożylnego.

Wskazania Recofol

Stosuje się go w następujących zabiegach:

• wprowadzenie pacjenta w stan znieczulenia ogólnego i późniejsze podtrzymanie znieczulenia ogólnego;
• działanie uspokajające na pacjentów podłączonych do respiratora na etapie intensywnej terapii;
• działanie uspokajające podczas zabiegów diagnostycznych lub chirurgicznych wykonywanych w znieczuleniu miejscowym lub regionalnym.

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w ampułkach o pojemności 20 ml. W opakowaniu znajduje się 5 takich ampułek. Może być również sprzedawany w butelkach 50 ml, 1 butelka w opakowaniu.

Farmakodynamika

Lek działa niespecyficznie na poziomie ścian lipidowych wewnątrz ośrodkowego układu nerwowego. Nie prowadzi do rozwoju początkowego efektu pobudzającego.

Po wybudzeniu ze znieczulenia często nie obserwuje się bólów głowy ani wymiotów i nudności pooperacyjnych.

Farmakokinetyka

Propofol jest syntetyzowany w 97% z białek wewnątrzplazmatycznych.

Stwierdzono, że podczas infuzji leku okres półtrwania podczas eliminacji wynosi 277-403 minuty. Właściwości farmakokinetyczne propofolu podczas wstrzyknięcia bolusa rozwijają się w 3 etapach: etap szybkich procesów dystrybucji (okres półtrwania wynosi 1,8-8,3 minuty), etap β-eliminacji (okres półtrwania wynosi 0,5-1 godziny) i etap γ-eliminacji (okres półtrwania wynosi 200-300 minut). Podczas etapu γ-eliminacji poziom leku we krwi zmniejsza się powoli, co jest związane z powolnymi procesami redystrybucji z głębokich warstw (najpewniej tkanki tłuszczowej). Etap ten nie wpływa na proces wybudzania ze znieczulenia.

Metabolizm propofolu zachodzi w wątrobie poprzez procesy koniugacji. Wartości klirensu wynoszą około 2 l/min. Istnieją również mechanizmy, które nie obejmują procesów metabolicznych.

Nieaktywne produkty przemiany materii wydalane są głównie przez nerki (około 88%).

Przy standardowym schemacie podtrzymywania znieczulenia nie zaobserwowano istotnej kumulacji propofolu (podczas operacji trwających co najmniej 5 godzin).

[ 1 ]

Dawkowanie i administracja

Dawkę leku dobiera się indywidualnie dla każdego pacjenta (powinien to zrobić doświadczony anestezjolog), biorąc pod uwagę stan kliniczny i masę ciała pacjenta, a także jego wrażliwość na propofol.

Istnieją doświadczenia w stosowaniu emulsji o stężeniu 20 mg/ml w celu uzyskania efektu uspokajającego podczas zabiegów diagnostycznych lub chirurgicznych (w połączeniu ze znieczuleniem zewnątrzoponowym i podpajęczynówkowym).

W celu indukcji znieczulenia dawkę leku ustala się indywidualnie, w odstępach 10-sekundowych, po 20-40 mg substancji, biorąc pod uwagę reakcję pacjenta. Dla wielu dorosłych poniżej 55 roku życia optymalną dawkę uważa się za 1,5-2,5 mg/kg.

Osobom starszym (powyżej 55 lat) i pacjentom z ASA stopnia 3 lub 4 należy podawać mniejsze dawki: dawkę całkowitą zmniejsza się do minimalnej dopuszczalnej objętości 1 mg/kg. Osobom tym należy podawać lek w mniejszej dawce – około 20 mg (zawarte w 2 ml 10% lub 1 ml 20% emulsji) w odstępach 10-sekundowych. Całkowitą dawkę można zmniejszyć, wykonując wolniejszą iniekcję (w granicach 20–50 mg/minutę).

Aby wywołać znieczulenie, emulsję 10 mg/ml można podawać w postaci wlewu bolusowego lub wstrzyknięcia o niskiej szybkości. Aby utrzymać znieczulenie ogólne, emulsję 20 mg/ml podaje się w postaci wlewu ciągłego, a emulsję 10 mg/ml można również podawać w postaci powtarzanych wstrzyknięć bolusowych, zapewniając wystarczające znieczulenie.

Podczas ciągłej infuzji odpowiednia szybkość różni się znacząco u poszczególnych osób. Aby utrzymać znieczulenie ogólne u dorosłych, Recofol stosuje się w dawce 4-12 mg/kg/godzinę. U osób osłabionych lub starszych, a także u osób z hipowolemią lub stopniem ASA 3 i 4, dawkę zmniejsza się do 4 mg/kg/godzinę. Po wystąpieniu działania znieczulającego (około po pierwszych 10-20 minutach) u poszczególnych pacjentów dopuszcza się niewielkie zwiększenie szybkości infuzji (do 8-10 mg/kg/godzinę).

Powtarzane wstrzyknięcia bolusowe wykonuje się w porcji 25-50 mg (co odpowiada 2,5-5 ml), biorąc pod uwagę reakcję pacjenta. Osoby starsze nie powinny stosować wstrzyknięć bolusowych z dużą szybkością (zarówno pojedynczych, jak i powtarzanych), ponieważ może to prowadzić do niewydolności serca i płuc.

Aby zapewnić sedację osobom wentylowanym mechanicznie na oddziale intensywnej terapii, lek podaje się w ciągłym wlewie z szybkością dobraną zgodnie z wymaganą głębokością sedacji. U wielu pacjentów wymagany poziom obserwuje się po podaniu dawki obliczonej w granicach 0,3-4 mg/kg/godzinę. Zaleca się stosowanie dawek nie większych niż 4 mg/kg/godzinę. Czas trwania cyklu procedur ciągłej infuzji leku może wynosić maksymalnie 7 dni. Sedację na oddziale intensywnej terapii należy osiągnąć bez stosowania kontrolowanego docelowego systemu infuzyjnego.

Aby zapewnić sedację podczas diagnostyki lub zabiegów chirurgicznych, dawkowanie dobiera się indywidualnie. Wystarczająca sedacja rozwija się po zastosowaniu leku w dawce 0,5-1 mg/kg/godzinę przez 1-5 minut, a następnie efekt ten utrzymuje się poprzez wprowadzenie stałego wlewu z szybkością 1-4,5 mg/kg/godzinę. Jeśli wymagane jest silniejsze działanie uspokajające, dopuszcza się dodatkową dawkę bolusową 10-20 mg propofolu. Osoby z klasą ASA 3 i 4, a także osoby starsze często nadają się do niższych dawek leków.

Aby wywołać znieczulenie u dziecka, konieczne jest powolne zwiększanie dawki, biorąc pod uwagę reakcję pacjenta aż do wystąpienia objawów klinicznych znieczulenia. Porcje dobiera się na podstawie masy ciała lub wieku dziecka. Dla wielu dzieci powyżej 8 roku życia dawka około 2,5 mg/kg jest wystarczająca do wywołania znieczulenia. Jednak dla dziecka poniżej 8 roku życia dawka ta może być jeszcze wyższa (w granicach 2,5–4 mg/kg). Ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania leku Recofol u dzieci z grupy wysokiego ryzyka (klasa 3 lub 4 według ASA), stosuje się go w mniejszych dawkach.

Emulsja w dawce 20 mg/ml jest zabroniona do stosowania przy wprowadzaniu znieczulenia u dzieci w wieku od 1 miesiąca do 3 lat, ponieważ małe objętości leku są dość trudne do podania. Do takich zabiegów zaleca się stosowanie emulsji w porcji 10 mg/ml.

Aby utrzymać znieczulenie ogólne, 20 mg/ml emulsji podaje się w ciągłym wlewie, a ponadto dawkę 10 mg/ml emulsji można stosować w przypadku procedur ciągłego wlewu lub powtarzanych wstrzyknięć bolusowych (aby zapewnić wymagane znieczulenie). Recofol do utrzymania znieczulenia układowego podaje się w ciągłym wlewie, którego dawka jest dobierana indywidualnie dla każdego pacjenta; aby uzyskać wymagane znieczulenie, szybkość infuzji często mieści się w granicach 9-15 mg/kg/godzinę. Brak informacji na temat stosowania leku u dzieci z ASA stopnia 3 lub 4.

W przypadku dzieci poniżej 3 roku życia wymagana jest wyższa dawka. Należy ją dobierać indywidualnie, uważnie monitorując dostarczanie niezbędnego znieczulenia.

Wyniki badań podtrzymywania znieczulenia systemowego u dzieci poniżej 3 lat wykazały, że czas podawania leku wynosił często około 20 minut, a maksymalny czas trwania wynosił 75 minut. Zabrania się podawania leku dłużej niż 1 godzinę (z wyjątkiem sytuacji, gdy konieczna jest dłuższa procedura - na przykład w przypadku hipertermii o charakterze złośliwym, która wymaga unikania stosowania środków znieczulających wziewnych).

Stosowanie propofolu bez przestrzegania instrukcji prowadzi do pojawienia się poważnych skutków ubocznych (w tym zgonów), chociaż nie udało się udowodnić, że ich rozwój był związany ze stosowaniem leku. Skutki uboczne często obserwowano u dzieci, które miały infekcje dróg oddechowych i którym przepisywano dawki przekraczające zalecane dla dorosłych.

[ 3 ]

Stosuj Recofol podczas ciąży

Propofol przenika przez łożysko i może hamować procesy rozwoju płodu. Dlatego leku nie można stosować w czasie ciąży ani w czasie porodu w dużych dawkach.

Niewielkie ilości substancji są wydzielane z mlekiem matki. Uważa się, że jest ona bezpieczna dla niemowlęcia, ale tylko wtedy, gdy kobieta nie karmi piersią przez kilka godzin po zażyciu propofolu.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadku nietolerancji propofolu lub pozostałych składników leku.

Skutki uboczne Recofol

Stosowanie leku może powodować wystąpienie pewnych skutków ubocznych:

• Objawy ogólne: obniżone ciśnienie krwi i przejściowe zatrzymanie oddechu (zaburzenia te mogą być poważne, zwłaszcza u osób z ciężkim stanem ogólnym). Czasami występują ruchy padaczkowe, w tym drgawki lub opistotonus (czasami trwające kilka godzin lub nawet dni), a także obrzęk płuc;
• po wybudzeniu ze znieczulenia: czasami obserwuje się krótkotrwałe zaburzenia świadomości. Czasami występują bóle głowy, wymioty, gorączka pooperacyjna i nudności. Pojawiają się izolowane objawy alergii związane z objawami anafilaktycznymi (skurcze oskrzeli, rumień twarzy, znaczny spadek ciśnienia krwi i obrzęk Quinckego). Zgłaszano przypadki bradykardii lub zatrzymania akcji serca (rozwój asystolii);
• w przypadku stosowania propofolu w celu uzyskania efektu uspokajającego na oddziale intensywnej terapii w dawkach większych niż 4 mg/kg/godzinę obserwowano pojedyncze przypadki kwasicy metabolicznej, rabdomiolizy, hiperkaliemii lub niewydolności serca (w niektórych przypadkach zakończone zgonem);
• Zgłaszano również przypadki zapalenia trzustki w odosobnionych przypadkach po podaniu propofolu (chociaż nie udało się ustalić związku przyczynowo-skutkowego). Istnieją doniesienia o objawach pooperacyjnych - uczuciach gorąca lub zimna, dreszczach i euforii. Może wystąpić zmiana koloru moczu (czerwono-brązowy lub zielony) i dysfunkcja seksualna (przy długotrwałym stosowaniu). Trombocytopenia jest czasami obserwowana przy wielokrotnym stosowaniu propofolu;
• objawy miejscowe: lek jest często tolerowany bez powikłań. Najczęściej ból występuje w miejscu podania leku (objaw ten można zmniejszyć, wstrzykując substancję do jednej z największych żył zlokalizowanych na łokciu lub przedramieniu). Rzadko rozwija się zakrzepica żylna lub zapalenie żył. Przy wstrzyknięciach paravasalnych objawy tkankowe mogą być obserwowane w ciężkiej postaci.

[ 2 ]

Przedawkować

Objawy przedawkowania: zahamowanie czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.

Aby wyeliminować zaburzenia, konieczne jest zastosowanie sztucznej wentylacji wraz z tlenem. W razie konieczności stosuje się roztwory dekstrozy (glukozy), preparaty osoczozastępcze, roztwory soli fizjologicznej (w tym roztwór Ringera), a ponadto leki wazopresyjne.

[ 4 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne podawanie propofolu i środków premedykacyjnych, środków przeciwbólowych lub leków wziewnych może prowadzić do nasilenia działania znieczulenia i wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Łączenie z opioidami zwiększa prawdopodobieństwo zahamowania oddychania (zatrzymanie oddechu występuje częściej i trwa dłużej).

Podczas stosowania fentanylu obserwuje się przejściowe zwiększenie stężenia propofolu w osoczu.

U osób przyjmujących cyklosporynę stosowanie emulsji lipidowych (w tym Recofolu) czasami prowadzi do rozwoju leukoencefalopatii.

Podawanie leku w połączeniu z lekami znieczulającymi miejscowo może wymagać mniejszych dawek propofolu.

Mieszanie leku w jednej pipecie lub strzykawce jest dozwolone wyłącznie z 5% roztworem dekstrozy (glukozy) lub lidokainą.

[ 5 ], [ 6 ]

Warunki przechowywania

Recofol należy przechowywać w ciemnym miejscu. Zamrażanie leku jest zabronione.

Okres przydatności do spożycia

Recofol można stosować w okresie 36 miesięcy od daty produkcji środka leczniczego.

Okres przydatności substancji uzyskanych po rozpuszczeniu emulsji 10 mg/ml 5% roztworem dekstrozy wynosi 6 godzin od momentu ich wytworzenia. Roztwory uzyskane po rozcieńczeniu emulsji 10 mg/ml lidokainą należy podać natychmiast.

Aplikacja dla dzieci

Nie należy przepisywać go do indukcji znieczulenia z późniejszym podtrzymaniem znieczulenia u niemowląt poniżej 1 miesiąca życia. Nie należy go również stosować do sedacji podczas zabiegów intensywnej terapii u dzieci i młodzieży poniżej 16 roku życia.

Analogi

Analogami leku są Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius z Pofolem, Propofol-Lipuro i Propovan, a także Propofol Abbott i 1% Propofol Fresenius.