Reladorm

Reladorm jest lekiem nasennym.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Reladorma

Stosuje się go w leczeniu przewlekłej bezsenności, a także w przypadku wystąpienia uczucia drażliwości lub krótkiego snu.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza jest uwalniana w tabletkach, w ilości 10 sztuk wewnątrz opakowania blistrowego. Opakowanie zawiera 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Lek ma właściwości uspokajające, przeciwlękowe, nasenne, ośrodkowe, przeciwdrgawkowe i rozkurczające mięśnie.

Aktywnymi składnikami leku są diazepam z cyklobarbitalem. Diazepam jest środkiem uspokajającym o działaniu przeciwlękowym, który pomaga zmniejszyć pobudliwość neuronów, a ponadto spowalnia odruchy polisynaptyczne rdzenia kręgowego i potęguje działanie GABA.

Lek nie ma działania rozkurczającego mięśnie obwodowe.

Reladorm zmniejsza nasilenie uczuć lęku, niepokoju, napięcia emocjonalnego i strachu, dzięki czemu rozwija się pełnoprawne działanie przeciwlękowe.

Cyklobarbital jest substancją nasenną o silnym działaniu uspokajającym.

Farmakokinetyka

Cyklobarbital jest barbituranem o średnim czasie działania. Po podaniu doustnym wchłania się z dużą szybkością w przewodzie pokarmowym. Po podaniu doustnym 0,3 g substancji wskaźnik Cmax jest zauważalny po 20-180 minutach. Cyklobarbital ma silny związek z białkiem krwi; łatwo przenika do płynów biologicznych i tkanek, a także przez łożysko i do mleka matki.

Procesy metaboliczne cyklobarbitalu odbywają się głównie wewnątrz wątroby, przy udziale enzymów mikrosomalnych. Podczas metabolizmu składnik ten przekształca się w ketocyklobarbital. Procesy hydroksylacji cyklobarbitalu prowadzą do powstania nieaktywnych hydrofilowych produktów metabolicznych. Cyklobarbital ma silne działanie indukujące na enzymy mikrosomalne odpowiedzialne za procesy metaboliczne wielu leków, w tym ich własne (autoinduktor). W rezultacie następuje zmniejszenie i skrócenie czasu trwania działania leków stosowanych w połączeniu, które są biotransformowane przy udziale cytochromu P450.

Okres półtrwania wynosi około 6 godzin. Cyklobarbital jest prawie całkowicie wydalany przez nerki w postaci produktów metabolicznych.

Diazepam dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym; wskaźnik biodostępności wynosi około 98%. Po doustnym podaniu 20 mg substancji jej wartości Cmax we krwi są notowane po 0,9-1,3 godziny i wynoszą 500 ng/ml. Około 94-99% substancji jest syntetyzowane z białkiem krwi. Penetruje BBB i łożysko, a także do mleka matki. Ma silne powinowactwo do tkanek tłuszczowych.

Diazepam podlega wewnątrzwątrobowemu metabolizmowi, który tworzy dwa aktywne produkty metaboliczne - N-desmetylodiazepam i N-metyloksazepam. Następnie są one przekształcane w oksazepam, który jest następnie syntetyzowany z kwasem glukuronowym.

Okres półtrwania składnika wynosi około 0,8-2,2 dnia (może się wydłużyć u osób starszych, noworodków i osób z dysfunkcją nerek lub wątroby). Diazepam jest wydalany głównie przez nerki - w postaci produktów przemiany materii i w postaci niezmienionej (około 25%).

Dawkowanie i administracja

Aby uzyskać efekt nasenny, lek należy przyjmować 60 minut przed snem – 1 tabletkę.

Aby uzyskać efekt uspokajający należy przyjmować ćwierć lub pół tabletki 1-2 razy dziennie.

[ 5 ]

Stosuj Reladorma podczas ciąży

Reladorm nie powinien być przepisywany w pierwszym trymestrze (poza sytuacjami nagłymi). Przyjmowanie leku w czasie ciąży może powodować zwiększenie częstości akcji serca płodu.

W okresie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• hiperkapnia;
• miastenia;
• występowanie nadwrażliwości na cyklobarbital lub diazepam;
• występowanie u pacjenta tendencji samobójczych;
• porfiria;
• niewydolność wątroby;
• podeszły wiek.

Skutki uboczne Reladorma

Nasilenie i liczba skutków ubocznych zależą od wielkości porcji i wrażliwości pacjenta na lek. Wśród objawów:

• zmiany dotyczące układu nerwowego: częste są bóle głowy, senność, dezorientacja lub splątanie, a także powolne reakcje, ataksja i zawroty głowy. Czasami występują drżenia lub uczucia gniewu i pogorszenie nastroju. Czasami rozwija się również dyzartria z niewyraźną mową, zaburzenia pamięci lub akomodacji, nieprawidłowe zachowanie i amnezja anterogradowa. Rzadko obserwuje się również zmiany emocjonalne, wyczerpanie emocjonalne, psychozę i koszmary senne, a także nieprawidłową wymowę słów;
• upośledzenie wzroku: zaburzenia widzenia (podwójne widzenie lub rozmazanie obrazu);
• zaburzenia trawienne: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nadmierne ślinienie się, suchość w ustach, nudności lub zaparcia;
• problemy z funkcjonowaniem nerek i dróg moczowych: zatrzymanie lub nietrzymanie moczu;
• uszkodzenia tkanki łącznej i układu mięśniowo-szkieletowego: pojawienie się drżenia;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, objawy autonomiczne, arytmia i niewydolność serca (w tym zatrzymanie akcji serca);
• objawy ze strony układu oddechowego: zahamowanie procesów oddechowych (w tym niewydolność oddechowa);
• zaburzenia układowe: uczucie ogólnego osłabienia (czasami zdarzają się omdlenia);
• uszkodzenia warstwy podskórnej i naskórka: objawy alergii skórnych;
• zaburzenia dróg żółciowych i wątroby: dysfunkcja wątroby. Czasami rozwija się żółtaczka lub obserwuje się wzrost poziomu fosfatazy alkalicznej i transaminazy;
• objawy ze strony gruczołów piersiowych i narządów rozrodczych: zaburzenia cyklu miesiączkowego lub libido;
• zmiany dotyczące układu limfatycznego i krwi: zaburzenie składu morfologicznego krwi (rozwój leukopenii lub agranulocytozy);
• zaburzenia psychiczne: pojawienie się reakcji paradoksalnych (takich jak uczucie pobudzenia (również psychoruchowego) lub agresji, bezsenność, drgawki i drżenia). W postaci reakcji paradoksalnej obserwuje się również wzrost uczucia wrogości i lęku, wzmożone napięcie mięśniowe (głównie u osób starszych i dzieci) oraz halucynacje. Często takie objawy rozwijają się u osób starszych i osób z chorobami psychicznymi, a także po spożyciu alkoholu;
• Inne: bóle stawów, osłabienie mięśni, zwiększone ryzyko złamań i upadków (zwykle u osób starszych).

Systematyczne zażywanie narkotyków przez wiele tygodni może prowadzić do uzależnienia lub zespołu odstawiennego, jeśli lek zostanie nagle odstawiony.

Łagodne objawy odstawienia obejmują zespół deficytu uwagi, lęk i ból głowy. Mogą również wystąpić zawroty głowy, nudności, drażliwość, nadmierna potliwość, wymioty i zaburzenia sensoryczne, skurcze mięśni i kolka. Może również wzrosnąć tętno i może wystąpić utrata apetytu. Czasami mogą wystąpić drgawki lub majaczenie.

Pacjenci w podeszłym wieku są wyjątkowo wrażliwi na objawy negatywne, często doświadczają zaburzeń ruchu i uczucia zmęczenia.

U dzieci, osób starszych i osób z hipoprotrombinemią może być zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o charakterze uspokajającym.

W przypadku wystąpienia żółtaczki, zaburzeń widzenia, zaburzeń układu krwiotwórczego, nietrzymania moczu i zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać stosowanie leku Reladorm.

[ 4 ]

Przedawkować

Objawami zatrucia są m.in. uczucie dezorientacji lub senności oraz bełkotliwa mowa.

Ciężkie zatrucie może doprowadzić do wystąpienia objawów zagrażających zdrowiu i życiu pacjenta.

Aby wyeliminować zaburzenia, wykonuje się płukanie żołądka i przepisuje węgiel aktywowany.

Za odtrutkę na Reladorm uważa się substancję o nazwie flumazenil.

Interakcje z innymi lekami

Lek może nasilać działanie leków uspokajających, przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych i opioidowych.

Jednoczesne stosowanie z substancjami spowalniającymi procesy utleniania mikrosomów powoduje wydłużenie okresu półtrwania Reladormu.

Lek niszczy procesy metaboliczne substancji fenytoiny.

Lek nie jest zgodny z gryzeofulwiną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, doksycykliną, GCS, alkoholem etylowym i lekami przeciwzakrzepowymi.

[ 6 ], [ 7 ]

Warunki przechowywania

Reladorm należy przechowywać w ciemnym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wartości temperatury nie powinny przekraczać 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Lek Reladorm można stosować w okresie 36 miesięcy od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie można przepisywać pediatrom.

Analogi

Analogami leku są takie leki jak Corvaltab, Bellamintall, Belloid z Valocordinem i Corvalol z Corvaldinem.

Recenzje

Reladorm otrzymuje całkiem dobre opinie od pacjentów. Przy stosowaniu się do przepisanych instrukcji i zgodnie ze wskazaniami wykazuje wysoką skuteczność.