Sertralina-apo

Sertralina-apo jest lekiem przeciwdepresyjnym należącym do grupy leków SSRI.

Zawarty w leku sertralina jest silną, wysoce selektywną substancją, która spowalnia procesy wychwytu zwrotnego serotoniny zachodzące w organizmie.

Lek ma wyjątkowo słaby wpływ na procesy odwrotnego wychwytu dopaminy i noradrenaliny. Podczas stosowania Sertraline-apo w dawkach leczniczych wychwyt serotoniny jest blokowany przez płytki krwi człowieka.

[ 1 ]

Wskazania Sertralina-apo

Stosuje się go w przypadku następujących dolegliwości bólowych:

• depresja, a także jej odmiana, w której występuje uczucie lęku (w wywiadzie może być obecna lub nie ma mowy o mani);
• zaburzenia lękowe (na tle których może lub nie może występować agorafobia);
• OCD lub PTSD;
• fobia społeczna.

Formularz zwolnienia

Produkt leczniczy uwalniany jest w kapsułkach - 28 sztuk umieszczonych w plastikowym słoiku.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Podobnie jak wiele innych klinicznie aktywnych leków przeciwdepresyjnych, sertralina osłabia aktywność terminali serotoninowych i noradrenergicznych w mózgu. Nie wykazuje jednak znaczącego powinowactwa do terminali adrenergicznych (α-1 i α-2, a także β), GABA, cholinergicznych z histaminergicznymi, dopaminergicznych, serotonergicznych (takich jak 5-HT1A z 5-HT1B i 5-HT2) ani terminali benzodiazepinowych.

Lek nie ma działania uspokajającego i nie wpływa na aktywność psychomotoryczną.

[ 3 ]

Farmakokinetyka

Właściwości farmakokinetyczne sertraliny są liniowe w zakresie dawek farmaceutycznych 50–200 mg na dobę.

Po wielokrotnym podaniu leku w dawce 0,2 g raz na dobę, wartości Cmax sertraliny w osoczu krwi wynoszą średnio 0,19 μg/ml; uzyskanie tej wartości zajmuje 6-8 godzin. Poziom AUC wynosi 2,8 mg h/l, a okres półtrwania w fazie końcowej wynosi około 26 godzin. Poziom Cmax elementu metabolicznego N-desmetylosertraliny wynosi 0,14 μg/ml, okres półtrwania wynosi 65 godzin, a wartości AUC wynoszą 2,3 mg h/l.

Pokarm zwiększa biodostępność sertraliny o około 40%. Substancja ta przechodzi rozległe procesy metaboliczne z utworzeniem N-desmetylosertraliny, która nie ma prawie żadnej aktywności terapeutycznej. Zarówno sertralina, jak i element N-desmetylosertralina uczestniczą w procesach deaminacji oksydacyjnej z następową hydroksylacją, redukcją, a także sprzęganiem glukuronowym. Duża liczba elementów metabolicznych jest wydalana z żółcią.

98% jest syntetyzowane z wewnątrzplazmatycznego białka krwi.

U osób starszych stężenie N-desmetylosertraliny jest trzykrotnie wyższe w przypadku wielokrotnego stosowania leku, chociaż nie ustalono klinicznego znaczenia tego czynnika.

[ 4 ], [ 5 ]

Dawkowanie i administracja

Sertralinę-Apo należy przyjmować w trakcie posiłku, raz dziennie, najlepiej wieczorem (lub w trakcie śniadania, jeśli lek jest przyjmowany rano).

Początkowy etap leczenia.

Osoby cierpiące na OCD lub depresję początkowo muszą przyjmować 50 mg leku na dobę.

Osobom z PTSD, zaburzeniami panicznymi i fobią społeczną zaleca się początkowo przyjmowanie 25 mg leku na dobę. Po pierwszym tygodniu leczenia dawkę zwiększa się do 50 mg raz na dobę, biorąc pod uwagę tolerancję kursu i działanie leku.

Jeśli nie ma efektu leczniczego, dawkę zwiększa się stopniowo przez miareczkowanie, w odstępach co najmniej 7 dni (ponieważ badania farmakokinetyczne wykazały, że równowaga wewnątrzplazmatyczna sertraliny jest rejestrowana po 1 tygodniu przy przyjmowaniu leku raz dziennie). Nie wolno przekraczać maksymalnej dopuszczalnej dawki 0,2 g na dobę.

Lek osiąga zazwyczaj pełne działanie lecznicze po 1 miesiącu terapii lub dłużej. Przyspieszone zwiększanie dawek często nie pozwala na skrócenie określonego okresu utajonego, ale jednocześnie może zwiększyć intensywność objawów negatywnych.

Działania wspierające.

W leczeniu długoterminowym stosuje się minimalnie skuteczne dawki leków. Wymagane jest okresowe badanie pacjentów w celu ustalenia konieczności kontynuacji terapii.

Zabronione jest nagłe przerwanie leczenia lekiem, ponieważ może to prowadzić do zespołu odstawienia. Podczas przerywania terapii przeprowadza się stopniowe zmniejszanie dawki.

Terapia dla osób z problemami z wątrobą.

Lek należy stosować ostrożnie u osób z chorobami wątroby. Jeśli pacjent ma poważne zaburzenia, należy zmniejszyć dawkę leku lub częstotliwość jego podawania.

[ 7 ]

Stosuj Sertralina-apo podczas ciąży

Nie ma danych na temat tego, czy sertralina jest bezpieczna do stosowania w okresie karmienia piersią lub ciąży, dlatego nie jest stosowana w tych okresach. Wyjątki są możliwe tylko w sytuacjach, w których korzyści z jej podawania są bardziej oczekiwane niż ryzyko negatywnych skutków dla płodu.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana ze składnikiem aktywnym lub innymi składnikami leku;
• łączone stosowanie z inhibitorami MAO;
• niewydolność wątroby.

[ 6 ]

Skutki uboczne Sertralina-apo

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia ze strony układu autonomicznego: nadmierna potliwość i suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• Zmiany związane z układem krążenia: ból w klatce piersiowej lub kołatanie serca;
• zaburzenia obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, niedoczulica, wzrost ciśnienia krwi, bóle głowy, parestezje i drgawki, a także drżenie;
• objawy naskórkowe: wysypka;
• problemy z trawieniem: biegunka, wzdęcia, wymioty, wzmożony apetyt, zaparcia, nudności, bóle brzucha i niestrawność;
• objawy ogólnoustrojowe: gorączka, zmęczenie, ból pleców i zaczerwienienie twarzy;
• zaburzenia metaboliczne: uczucie pragnienia;
• zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów lub bóle mięśni;
• objawy związane z aktywnością psychiczną: pobudzenie, mania lub hipomania, bezsenność, uczucie niepokoju lub nerwowości, senność, a ponadto ziewanie, depersonalizacja, dysfunkcja seksualna (zwykle opóźniony wytrysk u mężczyzn), problemy z koncentracją, spadek libido i koszmary senne;
• problemy związane z narządami rozrodczymi: nieregularne miesiączki;
• Zaburzenia układu oddechowego: zapalenie gardła lub katar;
• zaburzenia narządów zmysłów: szumy uszne, zaburzenia widzenia lub zaburzenia smaku;
• dysfunkcja oddawania moczu: trudności w oddawaniu moczu lub zwiększona częstość oddawania moczu;
• odchylenia wyników badań laboratoryjnych: sporadycznie, bezobjawowo, wzrasta aktywność aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi (około trzykrotnie powyżej maksymalnej dopuszczalnej granicy normy; dzieje się tak głównie w ciągu pierwszych 1-9 tygodni terapii, po odstawieniu leku wartości szybko wracają do normy), nieznacznie wzrasta poziom cholesterolu całkowitego (o około 3%) i trójglicerydów (o około 5%), nieznacznie obniża się poziom kwasu moczowego w surowicy (o około 7%, zjawisko to nie ma skutków klinicznych).

Przedawkować

Sertralina ma szeroki profil bezpieczeństwa; zatrucia zgłaszano przy dawkach do 6 g. Objawy zatrucia wyłącznie sertraliną obejmują nudności, lęk, tachykardię, senność, zmiany w EKG, wymioty i rozszerzenie źrenic. Chociaż nie zgłoszono żadnych zgonów z powodu przedawkowania wyłącznie sertraliny, odnotowano przypadki zgonów w przypadku sertraliny w połączeniu z innymi lekami i napojami alkoholowymi. Dlatego w przypadku zatrucia wyłącznie sertraliną wymagana jest intensywna terapia.

Należy zapewnić swobodny przepływ powietrza do dróg oddechowych, a ponadto odpowiednią wentylację z natlenianiem. Ponadto stosuje się środki przeczyszczające, węgiel aktywowany lub płukanie żołądka (węgiel aktywowany stosowany w połączeniu z sorbitolem jest uważany za równie skuteczny (lub nawet skuteczniejszy) niż płukanie żołądka i wymioty).

Należy monitorować podstawowe parametry fizjologiczne i stosować ogólne postępowanie wspomagające i objawowe.

Brak danych na temat odtrutki leku. Hemoperfuzja, wymuszona diureza i transfuzja wymienna krwi nie dają zauważalnego efektu, ponieważ sertralina ma duże wskaźniki objętości dystrybucji.

Przy udzielaniu pomocy poszkodowanemu należy liczyć się z możliwością zatrucia kilkoma lekami jednocześnie.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO jest zabronione.

Wartości pimozydu wzrastają w przypadku łączenia z sertraliną. Ze względu na wąskie granice indeksu leku pimozydu, leków tych nie można łączyć.

Jednoczesne stosowanie z preparatami litu może wpływać na neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne, dlatego należy zapewnić odpowiedni monitoring w przypadku stosowania takiego skojarzenia.

Na początkowym etapie leczenia Sertraline-Apo należy monitorować poziom fenytoiny w osoczu, w razie potrzeby dostosowując dawkę. Wynika to z faktu, że fenytoina może zmniejszać poziom sertraliny w osoczu.

Połączenie leku z sumatryptanem powoduje brak koordynacji, lęk, hiperrefleksję i majaczenie z pobudzeniem. Jeśli takie połączenie jest klinicznie konieczne, konieczne jest zapewnienie niezbędnego monitorowania.

Ponieważ lek syntetyzowany jest z białek wewnątrzplazmatycznych, należy brać pod uwagę możliwość interakcji z innymi lekami, które również podlegają temu procesowi.

W przypadku jednoczesnego stosowania warfaryny wartości PT ulegają zwiększeniu; parametr ten należy stale monitorować na początku i na końcu terapii sertraliną.

Jednoczesne stosowanie z tolbutamidem lub diazepamem powoduje zmiany indywidualnych właściwości farmakokinetycznych.

W przypadku jednoczesnego stosowania z cymetydyną obserwuje się zmniejszenie szybkości klirensu leku.

Długotrwałe stosowanie sertraliny powoduje minimalne zwiększenie stężenia dezypraminy w osoczu w stanie stacjonarnym.

[ 11 ]

Warunki przechowywania

Sertraline-Apo należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury - nie wyższe niż 25°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Sertraline-Apo jest dopuszczony do stosowania przez okres 3 lat od daty wprowadzenia do obrotu.

[ 16 ], [ 17 ]

Aplikacja dla dzieci

Brak informacji dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leku w leczeniu pediatrycznym, dlatego też Sertralina-apo nie jest przepisywana dzieciom.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogi

Analogami leku są Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin z Zaloxem i Asentra z Solotikiem. Ponadto na liście znajdują się Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin z Misolem, Serlift z Zoloftem i Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]