Sertralina-apo

Sertralin-apo jest lekiem przeciwdepresyjnym, który jest zawarty w grupie leków SSRI.

Składnik sertraliny jest silną, wysoce selektywną substancją, która spowalnia proces wychwytu zwrotnego serotoniny w organizmie.

Lek ma bardzo mały wpływ na procesy wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny. Przy stosowaniu Sertralina-apo w częściach leczniczych, wychwyt serotoniny jest blokowany przez ludzkie płytki krwi.

[1]

Wskazania Serralina-apo

Jest używany w takich bolesnych warunkach:

• depresja, a także rodzaj depresji, w której występuje uczucie lęku (historia manii może być obecna (lub nie));
• zaburzenia paniczne (przeciwko którym może być zauważona (lub nie) agorafobia);
• OCD lub PTSD;
• soziale Phobie.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w kapsułkach - 28 sztuk w puszce z polietylenu.

[2]

Farmakodynamika

Podobnie jak wiele innych leków przeciwdepresyjnych o działaniu klinicznym, sertralina osłabia aktywność zakończeń serotoniny i noradrenaliny w mózgu. Jednocześnie składnik nie ma znaczącego powinowactwa w stosunku do adrenergicznego (α-1 i α-2, jak również β), GABA, cholinergicznego z histaminergicznym, dopaminergicznym, serotonergicznym (takim jak 5-HT1A z 5-HT1B i 5-HT2) lub zakończenia benzodiazepinowe.

Lek nie ma właściwości uspokajających i nie wpływa na aktywność psychomotoryczną.

[3]

Farmakokinetyka

Właściwości farmakokinetyczne sertraliny są liniowe, a zakres farmaceutyczny wynosi 50–200 mg na dobę.

Po wielokrotnym stosowaniu leków w dawce 0,2 g 1 raz dziennie, wartości Cmax sertraliny w osoczu krwi wynoszą średnio 0,19 µg / ml; uzyskanie tej liczby zajmuje 6-8 godzin. Poziom AUC wynosi 2,8 mg · h / l, a okres półtrwania na etapie końcowym wynosi około 26 godzin. Poziom Cmax elementu metabolicznego N-desmetylo-sertraliny wynosi 0,14 µg / ml, okres półtrwania wynosi 65 godzin, a wartości AUC wynoszą 2,3 mg · h / l.

Pokarm zwiększa biodostępność sertraliny o około 40%. Substancja przechodzi rozległe procesy metaboliczne z utworzeniem N-desmetylo-sertraliny, która nie ma prawie żadnej aktywności terapeutycznej. Zarówno sertralina, jak i pierwiastek N-desmetylo-sertralina uczestniczą w procesach deaminacji oksydacyjnej z dalszą hydroksylacją, redukcją, a poza tym sprzęganiem glukuronowym. Duża liczba elementów metabolicznych jest wydalana z żółcią.

98% syntetyzowane z białkiem intraplasma krwi.

Wskaźniki N-desmetylo-sertraliny u osób starszych w przypadku wielokrotnego stosowania leków trzy razy wyższe, chociaż znaczenie kliniczne tego czynnika nie jest zdefiniowane.

[4], [5]

Dawkowanie i administracja

Sertralin-Apo należy przyjmować w połączeniu z jedzeniem, raz dziennie, zaleca się wieczorem (lub ze śniadaniem, jeśli jest potrzebne rano).

Początkowy etap leczenia.

Osoby z OCD lub depresją powinny najpierw stosować 50 mg leków dziennie.

Osobom z PTSD, zaburzeniom panicznym i fobii społecznej zaleca się, aby najpierw przyjąć 25 mg leku na dobę. Po pierwszym tygodniu leczenia porcja zwiększa się do 50 mg 1-krotnie dziennie, biorąc pod uwagę tolerancję kursu i wpływ leków.

W przypadku braku ekspozycji na lek porcja jest stopniowo zwiększana przez miareczkowanie, w odstępach co najmniej 7 dni (ponieważ badania związane z farmakokinetyką wykazały, że poziom równowagi intraplasiny równowagi jest rejestrowany po pierwszym tygodniu stosowania leku 1 raz dziennie). Zabrania się przekraczania maksymalnego dopuszczalnego limitu wielkości porcji wynoszącego 0,2 g dziennie.

Lek zwykle osiąga pełnoprawną ekspozycję na lek po 1 miesiącu terapii i nie tylko. Przyspieszone podwyższenie porcji często nie pozwala na zmniejszenie określonego terminu ukrytego, ale jednocześnie może zwiększyć intensywność objawów negatywnych.

Działania wspierające.

Przy dłuższym leczeniu stosuje się minimalne skuteczne dawki leków. Okresowe badanie pacjentów jest wymagane w celu wyjaśnienia potrzeby kontynuacji terapii.

Zabrania się nagle przerwać leczenie za pomocą leku, ponieważ może to prowadzić do pojawienia się zespołu odstawienia. Po przerwaniu leczenia wykonuje się stopniowe zmniejszanie dawki.

Terapia u osób z problemami w wątrobie.

Wymagane jest ostrożne stosowanie leku u osób z chorobami wątroby. Jeśli pacjent ma poważne zaburzenia, dawkę leku należy zmniejszyć lub częstotliwość jego przyjmowania należy zmniejszyć.

[7]

Stosuj Serralina-apo podczas ciąży

Nie ma dowodów na to, czy sertralina jest bezpieczna podczas karmienia piersią lub ciążą, dlatego nie jest stosowana w tych okresach. Wyjątki są możliwe tylko w sytuacjach, w których korzyści z jego podawania są bardziej oczekiwane niż ryzyko negatywnego wpływu na płód.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana ze składnikiem czynnym lub innymi elementami leku;
• łączone stosowanie z MAOI;
• niewydolność wątroby.

[6]

Skutki uboczne Serralina-apo

Wśród zdarzeń niepożądanych:

• zaburzenia dotyczące wegetatywnego NA: nadmierne pocenie się i suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• zmiany chorobowe związane z chorobami układu krążenia: ból mostka lub kołatanie serca;
• zaburzenia w PNS i OUN: zawroty głowy, hipestezja, podwyższone wartości ciśnienia krwi, bóle głowy, parestezje i drgawki, a także drżenie;
• objawy naskórka: wysypka;
• problemy z funkcją trawienia: biegunka, wzdęcia, wymioty, zwiększony apetyt, zaparcia, nudności, ból brzucha i niestrawność;
• objawy o charakterze ogólnoustrojowym: gorączka, zmęczenie, ból pleców i zaczerwienienie twarzy;
• zaburzenia metaboliczne: uczucie pragnienia;
• zaburzenia struktury mięśniowo-szkieletowej: ból stawów lub ból mięśni;
• objawy związane z aktywnością umysłową: pobudzenie, mania lub hipomania, bezsenność, niepokój lub nerwowość, senność, a oprócz tego ziewanie, depersonalizacja, zaburzenia seksualne (zwykle opóźniony wytrysk u mężczyzn), problemy z koncentracją, osłabienie libido i koszmary nocne;
• problemy związane z narządami rozrodczymi: zaburzenia miesiączkowania;
• uszkodzenia układu oddechowego: zapalenie gardła lub katar;
• zaburzenia w pracy narządów zmysłów: hałas ucha, zaburzenia widzenia lub zaburzenia smaku;
• zaburzenia czynności układu moczowego: zaburzenia lub zwiększone oddawanie moczu;
• odchylenie testu laboratoryjnego: aktywność aminotransferaz wątrobowych wewnątrz surowicy krwi rzadko wzrasta asymptomatycznie (około trzy razy wyższa niż maksymalna dopuszczalna granica normy; występuje to głównie podczas pierwszych 1-9 tygodni terapii, po odstawieniu leków, wartości szybko wracają do normy), nieznacznie wskaźnik całkowitego cholesterolu wzrasta (o około 3%), jak również triglicerydów (około 5%), wartość kwasu moczowego w surowicy nieznacznie spada (około 7%, zjawisko to nie ma konsekwencji klinicznych ND).

Przedawkować

Sertralina ma szeroki zakres bezpieczeństwa; zatrucie zgłaszane w przypadku stosowania do 6 g leków. W przypadku zatrucia wyłącznie sertraliną obserwowano następujące objawy: nudności, lęk, tachykardia, senność, zmienione odczyty EKG, wymioty i rozszerzenie źrenic. Biorąc pod uwagę, że nie odnotowano zgonów z powodu przedawkowania samej sertraliny, istnieją doniesienia o śmiertelnym wyniku w przypadku zatrucia sertraliną w połączeniu z innymi lekami i napojami alkoholowymi. Z tego powodu konieczne jest przeprowadzenie intensywnej terapii w przypadku zatrucia wskazanymi lekami.

Wymagane jest zapewnienie swobodnego przepływu powietrza do dróg oddechowych, a ponadto odpowiednia wentylacja z dotlenieniem. Ponadto stosuje się środki przeczyszczające, węgiel aktywowany lub płukanie żołądka (węgiel aktywowany stosowany w połączeniu z sorbitolem jest uważany za równie skuteczny (lub nawet bardziej skuteczny) jak płukanie żołądka i wymioty).

Wymagane jest kontrolowanie głównych parametrów fizjologicznych i przeprowadzanie ogólnych procedur wspomagających i objawowych.

Brak danych dotyczących leków antidotum. Hemoperfuzja, wymuszona forma diurezy i wymiana transfuzji krwi nie dają zauważalnego efektu, ponieważ sertralina ma duże wskaźniki objętości dystrybucji.

Podczas pomocy ofierze należy również wziąć pod uwagę możliwość zatrucia kilkoma lekami jednocześnie.

[8], [9], [10]

Interakcje z innymi lekami

Zakaz równoczesnego wprowadzenia z MAOI.

Wartości pimozydu zwiększają się w połączeniu z sertraliną. Ze względu na wąskie granice indeksu leku pimozydu zabronione jest łączenie tych leków.

Połączenie z lekami litowymi może wpływać na neuromediację serotonergiczną; dlatego przy tej kombinacji konieczne jest zapewnienie odpowiedniego monitorowania.

W początkowej fazie leczenia Sertralin-Apo należy monitorować wskaźniki fenytoiny w osoczu, w razie potrzeby dostosowując jej część. Wynika to z faktu, że fenytoina jest w stanie zmniejszyć wartości sertraliny w osoczu.

Łączenie leków z sumatryptanem powoduje dyskoordynację, niepokój, hiperrefleksję i majaczenie z pobudzeniem. Przy klinicznej potrzebie takiej kombinacji wymagany jest konieczny monitoring.

Ponieważ lek jest syntetyzowany z białkiem intraplasma, należy wziąć pod uwagę możliwość rozwijania interakcji z innymi lekami, które również podlegają temu procesowi.

Po podaniu z warfaryną, wartości PTV wzrastają; wskaźnik ten musi być stale monitorowany na początku i na końcu kursu terapeutycznego z użyciem sertraliny.

Połączenie z tolbutamidem lub diazepamem powoduje zmianę indywidualnych właściwości farmakokinetycznych.

W połączeniu z cymetydyną odnotowuje się zmniejszenie klirensu leku.

Długotrwałe stosowanie sertraliny powoduje minimalny wzrost wartości dezypraminy w osoczu w stanie równowagi.

[11],

Warunki przechowywania

Sertralin-Apo musi być przechowywany w miejscu zamkniętym przed przenikaniem dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° C

[12], [13], [14], [15]

Okres przydatności do spożycia

Sertralin-Apo może ubiegać się o okres 3 lat od daty sprzedaży leku.

[16], [17],

Aplikacja dla dzieci

Brakuje informacji dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w pediatrii, dlatego sertralina-apo nie jest przepisywana dzieciom.

[18], [19]

Analogi

Analogami leku są środki Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin z Zalox i Ascentr z Solotok. Ponadto na liście jest Debitum-Sanovel, Emoton, Depralin z Misal, Serlift z Zoloft i Sertralux.

[20], [21]