Sibazon

Sibazon jest środkiem uspokajającym o działaniu przeciwlękowym. Jego składnikiem aktywnym jest diazepam, który jest benzodiazepiną.

Lek wykazuje działanie hipnotyczno-sedacyjne, przeciwdrgawkowe i ośrodkowe rozluźniające mięśnie. Działanie leku opiera się na stymulacji zakończeń benzodiazepinowych. Działanie przeciwlękowe rozwija się dzięki działaniu leku na kompleks ciała migdałowatego, który znajduje się wewnątrz układu limbicznego.

Lek zmniejsza intensywność uczuć lęku, strachu i niepokoju, a także napięcia emocjonalnego.

[ 1 ]

Wskazania Cibazone

Stosowany jest w leczeniu wszystkich typów zaburzeń lękowych.

Lek jest przepisywany w przypadku bezsenności, dysforii (leczenie kompleksowe), stanów spastycznych (w przypadku uszkodzeń mózgu i rdzenia kręgowego – tężca, atetozy lub porażenia mózgowego). Ponadto jest stosowany w przypadku zapalenia stawów, dusznicy bolesnej, skurczów mięśni szkieletowych, zapalenia kaletki maziowej, reumatycznego zapalenia stawów miednicy i stawów kręgosłupa, przewlekłego zapalenia wielostawowego w stadium postępującym, zapalenia mięśni, GBN i zespołu kręgosłupa.

Może być również stosowany w przypadkach odstawienia alkoholu: przy uczuciu napięcia lub lęku, pobudzeniu, drżeniu i przejściowych stanach reaktywnych.

Jako składnik leczenia skojarzonego stosuje się go w zaburzeniach psychosomatycznych w ginekologii, wrzodach przewodu pokarmowego, zatruciu ciążowym, podwyższonym ciśnieniu krwi, padaczce i egzemie.

Lek może być przepisywany w przypadku zatrucia lekami, choroby Meniere’a, a także jako premedykacja przed zabiegami endoskopowymi lub zabiegami chirurgicznymi w znieczuleniu ogólnym.

Sibazon jest stosowany w celu zatrzymania napadów padaczkowych, stanów halucynacyjno-paranoicznych i pobudzenia ruchowego w neurologii lub psychiatrii. Jest również podawany w celu ułatwienia procesu porodu w przypadku przedwczesnego odklejenia łożyska.

[ 2 ]

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza dostępna jest w postaci tabletek oraz płynu do iniekcji domięśniowych i dożylnych (w ampułkach).

[ 3 ]

Farmakodynamika

Działanie na niespecyficzne jądra wzgórza, a także na twór siatkowaty w obrębie pnia mózgu, zapewnia efekt uspokajający, a ponadto zmniejsza intensywność objawów o charakterze nerwicowym (uczucia lęku i strachu).

Tłumienie komórek tworzących siatkę w obrębie pnia mózgu prowadzi do rozwoju aktywności hipnotycznej. Potencjacja spowolnienia presynaptycznego powoduje pojawienie się efektu przeciwdrgawkowego.

Sibazon hamuje procesy propagacji aktywności epileptogennej, nie wpływając na pobudzenie jej ogniska. Spowolnienie rdzeniowych przewodów hamujących o charakterze aferentnym polisynaptycznym prowadzi do rozwoju efektu rozluźniającego mięśnie ośrodkowego pochodzenia.

Lek może powodować obniżenie ciśnienia krwi i mieć działanie rozszerzające naczynia wieńcowe. Lek zwiększa granicę wrażliwości na ból, a także może tłumić paroksyzmy przywspółczulne, przedsionkowe i sympatykoadrenalne. Lek zmniejsza produkcję soku żołądkowego w nocy.

Rozwój efektu terapeutycznego obserwuje się w 2-7 dniu leczenia. W przypadku zespołu odstawienia lub przewlekłego alkoholizmu diazepam prowadzi do zmniejszenia nasilenia drżenia, halucynacji, negatywizmu, pobudzenia i delirium alkoholowego.

U osób cierpiących na kardialgię, arytmię lub parestezje działanie leku można zaobserwować pod koniec pierwszego tygodnia stosowania.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, a także podaje się go domięśniowo lub dożylnie. Zakłada się, że stosuje się leczenie skojarzone z użyciem tabletek i roztworu.

Dawkę dobiera się biorąc pod uwagę wrażliwość na lek, reakcję osobniczą i obraz kliniczny.

W psychiatrii: w przypadkach dysforii, fobii, nerwicy, rozwoju objawów histerycznych lub hipochondrycznych lek stosuje się w dawce 5-10 mg 2-3 razy na dobę.

Jako środek przeciwlękowy diazepam stosuje się w dawce 2,5-10 mg 2-4 razy dziennie. W niektórych sytuacjach dawkę leku można zwiększyć do 60 mg na dobę.

W przypadku odstawienia alkoholu lek stosuje się pierwszego dnia w dawce 10 mg 3-4 razy dziennie. Później dawkę leku zmniejsza się.

W przypadku osób z osłabioną odpornością lub miażdżycą, a także u osób starszych stosuje się diazepam w dawce 2 mg 2 razy na dobę.

W neurologii: w przypadkach stanów spastycznych ośrodkowego pochodzenia lub chorób zwyrodnieniowych Sibazon stosuje się w dawce 5-10 mg, 2-3 razy na dobę.

W praktyce kardiologicznej i reumatologicznej: przy podwyższonym ciśnieniu tętniczym lub dusznicy bolesnej – 2-5 mg 2-3 razy dziennie; przy rozwoju zespołu kręgosłupa – 10 mg 4 razy dziennie.

Lek stosuje się w terapii skojarzonej w przypadku zawału mięśnia sercowego: najpierw podaje się 10 mg substancji domięśniowo, a następnie doustnie w dawce 5-10 mg 1-3 razy na dobę.

Podczas defibrylacji, w ramach premedykacji, lek podaje się dożylnie w oddzielnych porcjach – z małą szybkością w dawkach 10-30 mg.

W przypadku zespołu kręgosłupa lub stanów spastycznych o podłożu reumatycznym najpierw podaje się domięśniowo 10 mg substancji, a następnie doustnie 5 mg 1-4 razy na dobę.

W położnictwie i ginekologii: przy zaburzeniach klimakterium lub miesiączkowania, a także przy chorobach o charakterze psychosomatycznym lub gestozie należy przyjmować 2-5 mg leku 2-3 razy na dobę.

W przypadku stanu przedrzucawkowego podaje się początkowo 10-20 mg leku dożylnie, a następnie 5-10 mg substancji doustnie 3 razy na dobę.

W przypadku przedwczesnego odklejenia się łożyska stosuje się terapię ciągłą - aż do osiągnięcia pełnej dojrzałości płodu.

W celu premedykacji w anestezjologii i chirurgii: przed operacją należy przyjąć 10–20 mg leku Sibazon.

W pediatrii: w zaburzeniach psychosomatycznych, reaktywnych lub stanach spastycznych dawkę należy zwiększać stopniowo.

W przypadku stanu padaczkowego lub nawrotów napadów padaczkowych lek należy podawać pozajelitowo: dzieciom poniżej 5 roku życia – dożylnie w małej dawce (0,2–0,5 mg w odstępach 2–5 minutowych). Maksymalna dopuszczalna dawka wynosi 5 mg.

W przypadku urazów rdzenia kręgowego powodujących paraplegię lub hemiplegię, a także w przypadku pląsawicy, lek stosuje się domięśniowo w dawce 10-20 mg.

U osób z pobudzeniem ruchowym lek podaje się dożylnie lub domięśniowo – w dawce 10-20 mg, 3 razy na dobę.

W celu złagodzenia silnych skurczów mięśni lek podaje się dożylnie w dawce 10 mg, jednorazowo.

Stosuj Cibazone podczas ciąży

W czasie ciąży diazepam przepisuje się wyłącznie, jeśli istnieją ścisłe wskazania.

Stosowanie leków w pierwszym trymestrze ciąży zwiększa ryzyko wystąpienia wad wrodzonych, a wraz z tym prowadzi do rozwoju wyraźnego toksycznego działania na płód.

Stosowanie Sibazonu w późnych stadiach ciąży powoduje supresję ośrodkowego układu nerwowego u noworodków. W przypadku regularnego stosowania leku w czasie ciąży obserwuje się rozwój uzależnienia fizycznego, a ponadto czasami odnotowuje się pojawienie się zespołu odstawienia u noworodka.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie ciężkiej nadwrażliwości na diazepam;
• ostre zatrucie innymi lekami;
• ostre zatrucie alkoholem, w którym uszkodzone zostają ważne narządy;
• jaskra z zamkniętym kątem;
• miastenia;
• POChP występująca w ciężkiej postaci;
• ostra niewydolność oddechowa;
• brak;
• okres laktacji.

Należy zachować ostrożność przepisując lek w następujących przypadkach:

• obecność w wywiadzie padaczki i jej napadów;
• ataksja o charakterze mózgowym lub rdzeniowym;
• podeszły wiek;
• niewydolność nerek lub wątroby;
• organiczne patologie mózgu;
• bezdech senny;
• skłonność do nadużywania substancji psychoaktywnych;
• historia uzależnienia od narkotyków.

Skutki uboczne Cibazone

Stosowanie leków, zwłaszcza w początkowej fazie terapii, może wiązać się z wystąpieniem działań niepożądanych:

• uszkodzenia układu nerwowego: zmniejszona zdolność koncentracji, zawroty głowy, dezorientacja, ataksja i silne zmęczenie. Ponadto słaba koordynacja ruchowa, otępienie emocjonalne, chwiejny chód, euforia, senność i drżenie kończyn. Odnotowuje się również zahamowanie reakcji psychicznych i motorycznych, katalepsję, amnezję anterogradową, dezorientację, bóle głowy, pogorszenie nastroju lub depresję, a także dyzartrię, osłabienie, drażliwość, halucynacje z hiporefleksją, miastenię w ciągu dnia, wzmożone pobudzenie i reakcje paradoksalne. Wraz z tym możliwy jest rozwój tendencji samobójczych, wybuchów agresji, pobudzenia psychoruchowego, skurczów mięśni, bezsenności, uczuć strachu lub lęku, a także niekontrolowanych ruchów ciała;
• zaburzenia trawienne: wymioty, żółtaczka, utrata apetytu, nadmierne ślinienie się, a także suchość w ustach, nudności, zaparcia i podwyższony poziom enzymów wątrobowych;
• zaburzenia w funkcjonowaniu narządów krwiotwórczych: trombocyto-, leuko- lub neutropenia, agranulocytoza lub niedokrwistość;
• problemy ze strony układu sercowo-naczyniowego: po podaniu pozajelitowym obserwuje się kołatanie serca, spadek ciśnienia krwi i tachykardię;
• zaburzenia układu moczowo-płciowego: zatrzymanie moczu, bolesne miesiączkowanie, dysfunkcja nerek lub libido;
• objawy alergii: wysypka lub świąd. Ponadto, obrzęk, zapalenie żył, zaczerwienienie lub zakrzepica mogą pojawić się w miejscu podania leku;
• Inne objawy: zaburzenia widzenia (podwójne widzenie), utrata masy ciała, bulimia, depresja oddechowa i problemy z oddychaniem zewnętrznym.

W przypadku nagłego zaprzestania przyjmowania leku lub zmniejszenia dawki występuje zespół odstawienia, w którym rozwija się drażliwość, depersonalizacja, lęk, nadmierna potliwość, depresja i dysforia. Ponadto występują nerwowość, ostra psychoza, zaburzenia snu, drgawki i skurcze mięśni gładkich, a także halucynacje, bóle głowy, światłowstręt, drżenie, nadwrażliwość słuchowa, upośledzenie percepcji i parestezje.

Przedawkować

Zastosowanie zbyt dużych dawek leku Sibazon powoduje osłabienie odruchów, splątanie, paradoksalne pobudzenie, głęboki sen i senność, a także bradykardię, osłabienie reakcji na ból, drżenie i zniesienie odruchów, splątanie, oczopląs, zaburzenia widzenia, omdlenie, zahamowanie czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego oraz śpiączkę.

Należy stosować enterosorbenty, wykonywać płukanie żołądka i sztuczną wentylację (jeśli jest to konieczne), a także utrzymywać prawidłowe parametry oddechowe i wartości ciśnienia tętniczego.

Antagonistą leku jest substancja flumazenil, stosowana wyłącznie w szpitalach. Składnik ten jest antagonistą benzodiazepin, dlatego nie może być stosowany u osób z padaczką, które stosują benzodiazepiny, ponieważ może to wywołać wystąpienie napadów padaczkowych.

Procedury hemodializy będą nieskuteczne.

[ 4 ]

Interakcje z innymi lekami

Sibazon potęguje intensywność działania supresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy wywieranego przez neuroleptyki, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne, a także leki uspokajające, opioidowe leki przeciwbólowe i leki znieczulające ogólne.

Potencjację działania i wydłużenie okresu półtrwania obserwuje się w przypadku jednoczesnego stosowania leku z propranololem, fluoksetyną, kwasem walproinowym, disulfiramem, propoksyfenem, a także z ketokonazolem, erytromycyną, metoprololem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, izoniazydem, cymetydyną i innymi substancjami spowalniającymi proces utleniania mikrosomów.

Efekt terapeutyczny leku jest osłabiony w przypadku stosowania induktorów enzymów mikrosomalnych wątroby. Zwiększone uzależnienie psychiczne i euforia są obserwowane w przypadku łączenia leku z opioidowymi lekami przeciwbólowymi.

Leki zobojętniające nie wpływają na stopień wchłaniania diazepamu, ale spowalniają jego tempo.

Stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych prowadzi do nasilenia spadku wskaźników ciśnienia tętniczego.

Jednoczesne stosowanie z klozapiną powoduje nasilenie depresji oddechowej.

Konkurencja o syntezę białek zwiększa prawdopodobieństwo zatrucia naparstnicą w przypadku stosowania glikoprotein o niskiej polarności.

U osób chorych na chorobę Parkinsona działanie lewodopy jest osłabione podczas stosowania diazepamu.

Czas wydalania leku ulega wydłużeniu w przypadku podania omeprazolu.

Działanie leku ulega osłabieniu w przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO, analeptyków i leków psychostymulujących.

Sibazon może nasilać toksyczne działanie zydowudyny.

Działanie uspokajające leku ulega osłabieniu i zmianie w przypadku jednoczesnego stosowania z teofiliną.

Ryfampicyna zmniejsza stężenie substancji czynnej leku poprzez zwiększenie jej wydalania.

Lek nie jest kompatybilny z innymi lekami, dlatego nie należy go mieszać z nimi w tej samej strzykawce.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Warunki przechowywania

Sibazon należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci i światła słonecznego. Maksymalna temperatura wynosi 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Sibazon wynosi 5 lat od daty produkcji.

Aplikacja dla dzieci

Przy stosowaniu leku u niemowląt i wcześniaków obserwuje się rozwój hipotermii, duszności i niedociśnienia mięśniowego.

Małe dzieci są najbardziej podatne na supresyjne działanie benzodiazepin na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego. Zabrania się stosowania leków zawierających alkohol benzylowy u dzieci, ponieważ może to wywołać zespół toksyczny o możliwym skutku śmiertelnym. Objawia się on w postaci supresji ośrodkowego układu nerwowego, problemów z oddychaniem, obniżonego ciśnienia krwi, kwasicy metabolicznej, a także napadów padaczkowych, krwotoków wewnątrzczaszkowych i niewydolności nerek.

[ 8 ]

Analogi

Analogami leku są Relanium, Diazepam i Relium.

Recenzje

Sibazon jest niedrogim i dość skutecznym środkiem uspokajającym. Jeśli jest stosowany prawidłowo i zgodnie z zaleceniami, nie prowadzi do uzależnienia. Ma skuteczne działanie uspokajające i dobrze pomaga w przypadku poważnych problemów związanych z pobudliwością.

Negatywne opinie podkreślają obecność dużej liczby skutków ubocznych i przeciwwskazań, a także fakt, że lek nie jest zbyt bezpieczny i do jego zakupu potrzebna jest recepta od lekarza.

[ 9 ], [ 10 ]