Sildenafil

Sildenafil jest lekiem o działaniu obwodowym (jest substancją o selektywnym działaniu hamującym na cGMP, specyficzny składnik PDE-5).

Lek ten służy do stymulacji erekcji u osób z zaburzeniami erekcji, a dodatkowo jest przepisywany w leczeniu nadciśnienia płucnego, ponieważ zasada jego działania terapeutycznego opiera się na zdolności do wazodylatacji. [1]

Wskazania Sildenafil

Stosuje się go u mężczyzn z zaburzeniami erekcji – w sytuacjach, gdy erekcja pojawiająca się u mężczyzny jest niewystarczająca do pełnoprawnego kontaktu seksualnego (lub w ogóle nie występuje w obecności stymulacji seksualnej).

Ponadto lek stosuje się w leczeniu nadciśnienia płucnego .

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku jest sprzedawane w tabletkach - po 1 lub 4 sztuki w opakowaniu komórkowym; 1 opakowanie w paczce.

Farmakodynamika

Sildenafil pomaga rozluźnić mięśnie gładkie ciał jamistych, a także rozszerza tętnice prącia, co zwiększa ciśnienie wewnątrzustrojowe. Zwiększenie objętości krwi w przestrzeniach jamistych prowadzi do ucisku łożyska żylnego, a następnie upośledzenia odpływu krwi żylnej. Dzięki temu nie dochodzi do odpływu krwi z tkanek jamistych prącia, co pozwala na osiągnięcie erekcji pod wpływem bodźca seksualnego.

Lek nie działa bezpośrednio rozluźniająco na ciało jamiste; zwiększa objętość produkowanego NO i wzmaga działanie relaksacyjne w stosunku do przestrzeni jamistych. Podczas reakcji seksualnej sildenafil powoduje uwolnienie pierwiastka NO i zahamowanie PDE-5, co prowadzi do wzrostu wskaźników cGMP, rozluźnienia mięśni gładkich, a także zwiększenia intensywności wypełnienia przestrzeni jamistych penisa. [2]

Ponieważ PDE-5 występuje nie tylko w ciałach jamistych prącia, ale także w naczyniach płucnych, podczas badań stwierdzono, że sildenafil jest bardzo skuteczny jako substancja spowalniająca aktywność PDE-5 w przypadku układu oddechowego nadciśnienie (powstałe zwężenie światła naczyń płucnych). Rozszerzenie naczyń krwionośnych znajdujących się w tkankach płuc, podobnie jak w przypadku terapii problemów z erekcją, następuje w związku z działaniem NO.

Podczas badań klinicznych ujawniono, że Sildenafil ma znacznie silniejszy wpływ na PDE-5 w porównaniu z innymi izoenzymami PDE.

Farmakokinetyka

Sildenafil ma wysokie szybkości wchłaniania po podaniu doustnym. Poziom biodostępności wynosi średnio 40% (w przedziale 25-63%). Wartości Cmax we krwi po spożyciu na pusty żołądek 0,1 g substancji wynoszą 18 ng / ml i są odnotowywane po 0,5-2 godzinach.

Ale jednocześnie należy wziąć pod uwagę, że spożywanie tłustych pokarmów negatywnie wpływa na wchłanianie leku - wskaźnik Tmax wydłuża się o 1 godzinę, a wartości Cmax spadają o 29%.

Poziom Vd leku wynosi 105 litrów, a szybkość wewnątrzplazmatycznej syntezy białek wynosi 96%.

Lek uczestniczy w procesach metabolicznych za pomocą mikrosomalnych izoenzymów wewnątrzwątrobowych, w których powstaje N-desmetylometabolit o działaniu leczniczym (jego aktywność równa 50% działania sildenafilu), który również ulega biotransformacji.

Okres półtrwania składnika w fazie końcowej wynosi 3-5 godzin. Substancja wydalana jest głównie z kałem w postaci pierwiastków metabolicznych (80%); około 13% więcej jest wydalane podczas wydzielania nerkowego (z moczem).

Należy również wziąć pod uwagę, że u osób starszych, ze względu na zmiany związane z wiekiem, które wpływają na tempo rozwoju reakcji fizjologicznych, klirens leku i jego wartości we krwi znacznie się zmniejszają (o 40%).

Ciężkie zaburzenia pracy nerek prowadzą do znacznego obniżenia poziomu klirensu leku i wzrostu wartości AUC i Cmax odpowiednio o 100%, a także o 88% w stosunku do wartości u osób bez wywiadu zaburzenia czynności nerek.

Marskość wątroby powoduje również zmniejszenie klirensu syldenafilu i wzrost Cmax przy AUC około 47% i 84%.

Dawkowanie i administracja

Używaj do zaburzeń erekcji.

Spożywać 50 mg substancji doustnie, 60 minut przed planowanym stosunkiem seksualnym.

Powyższe dawkowanie można zmienić zarówno w dół, jak i w górę (do 25 lub 100 mg), biorąc pod uwagę osobistą odpowiedź pacjenta i ciężkość choroby, a jednocześnie biorąc pod uwagę intensywność odpowiedzi na leczenie. Wielkość maksymalnej porcji dziennej wynosi 0,1 g. Zabrania się używania więcej niż 1 raz dziennie.

Osoby starsze z chorobami nerek/wątroby mogą stosować nie więcej niż 25 mg Sildenafilu.

Terapia nadciśnienia płucnego.

Spożycie 20 mg substancji 3 razy dziennie w regularnych odstępach (6-8 godzin), bez podawania pokarmu. Maksymalnie można stosować 60 mg leków dziennie.

• Aplikacja dla dzieci

Lek nie powinien być stosowany w pediatrii (poniżej 18 roku życia).

Stosuj Sildenafil podczas ciąży

Sildenafil nie jest stosowany w leczeniu kobiet.

Przeciwwskazania

Jest przeciwwskazany w przypadku ciężkiej osobistej nietolerancji sildenafilu, a ponadto w leczeniu azotanami lub dawcami NO.

Ponadto lek nie jest stosowany w takich zaburzeniach:

• bardzo wysokie ciśnienie krwi (powyżej 170/110 mm Hg) lub nadmiernie obniżone (poniżej 90/50 mm Hg);
• udar niedokrwienny lub zawał mięśnia sercowego przebyty w ciągu ostatnich sześciu miesięcy;
• arytmia, która jest ciężka;
• HF lub dusznica bolesna.

Skutki uboczne Sildenafil

Główne znaki boczne:

• uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, arefleksja, bóle głowy, zaburzenia snu, uczucie gorąca z zaczerwienieniem twarzy, drżenie, ból o charakterze neurologicznym, a oprócz tego omdlenia, astenia, depresja, parestezje i niedoczulica;
• zaburzenia narządów zmysłów: zaburzenia czynności wzroku, w tym zapalenie spojówek, ślepota barw, zaćma, utrata ostrości widzenia, światłowstręt, krwotoki w okolicy gałki ocznej, rozszerzenie źrenic, bóle gałek ocznych, suchość oka. Ponadto może dojść do ciężkiego upośledzenia słuchu, czasami aż do całkowitej utraty słuchu, dzwonienia w uszach lub bólu;
• zaburzenia wpływające na aktywność ODA: wzmożone napięcie mięśniowe, bóle mięśniowe, osłabienie mięśni, bóle stawów, bóle stawów, zerwanie w okolicy ścięgna, artroza lub zapalenie stawów, a także zapalenie błony maziowej lub zapalenie ścięgien;
• problemy z czynnością układu krwiotwórczego i CVS: przyspieszenie akcji serca, spadek lub wzrost wartości ciśnienia krwi, niedokrwienie mięśnia sercowego, zapaść ortostatyczna, niewydolność serca i dusznica bolesna, a ponadto mające funkcjonalny lub strukturalny charakter choroby mięsień sercowy, zatrzymanie akcji serca i odchylenia od normalnych odczytów EKG. Występuje również spadek poziomu leukocytów lub erytrocytów we krwi, a także zaburzenie przepływu śródmózgowego krwi związane ze zwiększonym tworzeniem się skrzepów krwi;
• zaburzenia pracy układu moczowo-płciowego: nokturia, moczenie, obrzęk narządów płciowych, wielomocz, zakażenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, słaby orgazm lub jego brak, a także przerost piersi i zaburzenia wytrysku;
• zaburzenia przewodu pokarmowego: niestrawność, zapalenie przełyku i problemy z połykaniem, ścieńczenie kału, bóle żołądka, nudności, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka lub dziąseł, a ponadto krwawienie w okolicy odbytu, ślinienie, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie żołądka lub zapalenie okrężnicy i odchylenia z normalnych wskazań do biochemicznej analizy wątroby;
• problemy z oddychaniem: duszność, problemy z oddychaniem przez nos, nasilenie kaszlu, nadmierne wydzielanie oskrzeli, zapalenie krtani z zapaleniem gardła, katar, zapalenie oskrzeli i zatok, a poza tym objawy astmy;
• zaburzenia metaboliczne: dna moczanowa, hipernatremia, intensywne pragnienie, wzrost objętości kwasu moczowego we krwi, a także cukrzyca, która ma labilny charakter (z towarzyszącą hipo- i hiperglikemią);
• zmiany dermatologiczne: swędzenie, pokrzywka, wrzody, pospolita opryszczka i różne zapalenia skóry;
• inne: ból pleców, zespół grypopodobny, wysypka, objawy rozszerzenia naczyń, różne patologie pochodzenia zakaźnego, bóle brzucha lub mostka i dysfunkcja prostaty, a także gorączka, wstrząs, nadmierne pocenie się, obrzęki obwodowe, alergie, nadwrażliwość na światło i priapizm ( rzadko ).

Przedawkować

Badania kliniczne wykazują, że przy zatruciu sildenafilem może wystąpić nasilenie objawów ubocznych.

Wraz z ich rozwojem konieczna jest pomoc lekarska przy dalszych działaniach objawowych. Należy również wziąć pod uwagę, że dializa będzie nieskuteczna – ponieważ sildenafil jest szybko syntetyzowany z białkiem wewnątrzplazmatycznym.

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie razem z cymetydyną lub erytromycyną powoduje zmniejszenie szybkości klirensu leku i wzrost jego wartości w osoczu.

Podawanie w skojarzeniu z sakwinawirem, indynawirem lub rytonawirem powoduje wzrost wartości Cmax w osoczu, jak również AUC leku.

Połączenie z itrakonazolem lub ketokonazolem zwiększa stężenie leków w osoczu.

Przyjmowanie z simwastatyną prowadzi do rozwoju niskiego prawdopodobieństwa rabdomiolizy.

Połączenie z azotanami wzmacnia ich działanie przeciwnadciśnieniowe.

Zastosowanie w połączeniu z nitroprusydkiem sodu prowadzi do nasilenia działania antyagregacyjnego tego składnika.

Warunki przechowywania

Sildenafil należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, w suchym i ciemnym miejscu. W takim przypadku wskaźniki temperatury nie powinny przekraczać 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Sildenafil można stosować przez okres 5 lat od daty wprowadzenia substancji leczniczej do obrotu.

Analogi

Analogami leku są Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio z Viasan, a oprócz Dynamico Olmax Strong z Silafil i Vigrande z Tornetis. Na liście znajdują się również Vizarsin, cytrynian Sildenafilu i Erexesil.

Opinie

Sildenafil zbiera dobre recenzje od pacjentów – lek wykazuje szybkie i skuteczne działanie, eliminując problem z zaburzeniami erekcji.