Sól sodowa Pask

Sól sodowa Pasku jest lekiem przeciwgruźliczym, wykazującym działanie bakteriostatyczne na bakterie Mycobacterium tuberculosis; należy do podkategorii leków przeciwgruźliczych rezerwowych.

Działanie bakteriostatyczne leku jest zapewnione przez konkurencyjną aktywność, jaką kwas aminosalicylowy wykazuje w stosunku do witaminy B10, która ma podobną strukturę. Aktywność ta rozwija się podczas wiązania witaminy B9, która jest niezbędna do stabilnej reprodukcji i wzrostu prątków gruźlicy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Wskazania Sól sodowa Pasc

Stosuje się go w kompleksowym leczeniu aktywnie postępujących stadiów gruźlicy – głównie gruźlicy płuc o charakterze włóknisto-jamistym (faza przewlekła).

[ 6 ], [ 7 ]

Formularz zwolnienia

Składnik jest uwalniany w postaci liofilizatu do płynu doustnego - wewnątrz saszetek 12,5 g. Opakowanie zawiera 25 lub 300 takich saszetek.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Kwas aminosalicylowy zastępuje PABA, wiążąc witaminę B9, co powoduje zniszczenie normalnej syntezy DNA z RNA, a także białek prątków gruźlicy. Aby wyprzeć PABA za pomocą leku, konieczne jest jego stosowanie w dużych porcjach.

Sól sodowa PAS nie wpływa na inne bakterie. Jej aktywność przeciwko prątkom gruźlicy jest niższa w porównaniu z aktywnością wykazywaną przez leki z głównej kategorii leków przeciwgruźliczych. Z tego powodu jest stosowana w połączeniu z innymi lekami, które mają silniejsze działanie.

W przypadku monoterapii lek szybko rozwija oporność prątków gruźlicy. W leczeniu złożonym dzieje się to znacznie wolniej.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. Jego wchłanianie jest lepsze niż PAS. Po doustnym podaniu dawki leku odpowiadającej 4 g PAS, wartości Cmax w osoczu wynoszą około 75 mg/ml i są notowane po 30-60 minutach. Tylko 15% podanej porcji jest syntetyzowane z wewnątrzplazmatycznym białkiem krwi.

Substancja czynna rozprzestrzenia się z dużą prędkością wewnątrz tkanek z płynami (w tym płynami opłucnowymi i otrzewnowymi, a także błoną maziową); tam jej wartości są w przybliżeniu równe poziomowi w osoczu. Wartości składników wewnątrz płynu mózgowo-rdzeniowego są niskie i wzrastają tylko przy zapaleniu opon mózgowych. Lek może przenikać przez łożysko i być wydalany z mlekiem matki. Około 50% substancji czynnej bierze udział w metabolizmie wewnątrzwątrobowym poprzez acetylację - w wyniku czego powstają nieaktywne składniki metaboliczne.

Okres półtrwania leku wynosi 1 godzinę. W przypadku dysfunkcji nerek okres ten wydłuża się do 23 godzin. 85% porcji wydalane jest z moczem – poprzez wydzielanie kanalikowe i CF, w ciągu 7-10 godzin. 14-33% leku wydalane jest w postaci niezmienionej, a kolejne 50% – w postaci składników metabolicznych.

[ 15 ], [ 16 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy stosować wyłącznie w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

Aby zmniejszyć działanie drażniące na błonę śluzową żołądka, zaleca się przyjmowanie leku po posiłku. Aby przygotować lek, proszek z torebki rozpuść w czystej wodzie, mieszając (potrzebne jest pół szklanki płynu - 0,1 l); przygotowany roztwór należy natychmiast wypić.

Dorosły powinien spożywać 8-12 g substancji dziennie. Porcję tę należy podzielić na 2-3 użycia.

Dla osób ważących poniżej 50 kg oraz w przypadku silnej nietolerancji porcję zmniejsza się do 4-8 g na dobę.

Dla dzieci dawka wynosi 0,2-0,3 g/kg na dobę; porcję należy podzielić na 2-4 dawki. Maksymalnie można przyjąć 12 g leku na dobę.

U osób z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml na minutę) należy stosować dawkę maksymalnie 8 g leku (w 2 dawkach).

U osób z niewydolnością wątroby nie ma konieczności zmniejszania dawkowania, ale w trakcie terapii należy monitorować parametry czynności wątroby.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Stosuj Sól sodowa Pasc podczas ciąży

Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią ani w ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja substancji czynnej leku lub jego składników pomocniczych;
• zapalenie wątroby, ciężka niewydolność wątroby i marskość wątroby;
• ciężka niewydolność nerek;
• bardzo intensywny przerost mięśnia sercowego lewej komory;
• Niewydolność serca w fazie dekompensacji;
• obrzęk śluzowaty lub owrzodzenie przewodu pokarmowego;
• amyloidoza.

Sól sodowa PAS zawiera dodatek do żywności - składnik aspartam. Substancji tej nie powinny stosować osoby z fenyloketonurią.

Skutki uboczne Sól sodowa Pasc

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, lęk, encefalopatia wątrobowa (obejmuje senność z dezorientacją), parestezje, bóle głowy, a ponadto zapalenie nerwu wzrokowego i metaliczny posmak w ustach;
• zmiany w układzie limfatycznym i krwionośnym: eozynofilia, leukopenia lub trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna (u osób z niedoborem elementu G6PD), agranulocytoza i zaburzenia wiązania protrombiny;
• objawy immunologiczne: czasami obserwuje się objawy nietolerancji (skurcz oskrzeli, nacieki eozynofilowe w płucach, podwyższoną temperaturę i zespół Loefflera), a także anafilaksję;
• zaburzenia endokrynologiczne: długotrwałe przyjmowanie dużych dawek prowadzi do niedoczynności tarczycy;
• problemy z sercem: rozwój zapalenia osierdzia;
• objawy związane z pracą układu naczyniowego: sporadycznie obserwuje się wzrost ciśnienia tętniczego lub jego wahania, a także zapalenie naczyń;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: często występuje osłabienie lub utrata apetytu, wymioty, objawy dyspeptyczne, bóle żołądka lub nadbrzusza, nudności, a także wzdęcia, dyskomfort w jamie brzusznej, zaparcia lub biegunka i zmiany w stolcu;
• zmiany w drogach żółciowych i wątrobie: sporadycznie obserwuje się zapalenie wątroby lub żółtaczkę, a także ból wątroby i jej powiększenie;
• zaburzenia układu moczowego i nerek: sporadycznie pojawia się krystaluria;
• zaburzenia funkcji warstwy podskórnej i naskórka: sporadycznie występują wysypki, enanthema, zapalenie skóry (plamica lub pokrzywka), wysypka i złuszczające zapalenie skóry;
• zaburzenia tkanki łącznej i mięśniowo-szkieletowej: sporadycznie pojawiają się bóle mięśniowe lub bóle stawów;
• zaburzenia odżywiania i metabolizmu: hipokaliemia (występuje w przypadku długotrwałego stosowania u osób z chorobami układu krążenia);
• zmiany ogólnoustrojowe: ból ogólny w całym ciele lub osłabienie;
• wyniki badań laboratoryjnych: zwiększona aktywność wewnątrzwątrobowych aminotransferaz.

Jeśli wystąpią takie negatywne skutki, należy przerwać stosowanie leku na krótki okres czasu lub zmniejszyć dawkę.

Objawy negatywne są mniej nasilone, jeśli pacjent odżywia się prawidłowo, 3 razy dziennie.

Jeśli wystąpią u Ciebie jakiekolwiek objawy alergii, powinieneś skonsultować się z lekarzem, który zdecyduje o przerwaniu stosowania leku.

[ 17 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia: biegunka i wymioty z nudnościami; może wystąpić psychoza.

Podejmowane są działania objawowe. W celu opóźnienia wchłaniania stosuje się węgiel aktywowany; wykonuje się również płukanie żołądka i monitoruje się podstawowe funkcje organizmu.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interakcje z innymi lekami

W gruźlicy stosuje się jednocześnie kilka leków o różnych zasadach oddziaływania na prątki gruźlicy. Kompleksowe leczenie hamuje rozwój oporności prątków i prowadzi do wzajemnego wzmacniania działania leków.

Sól sodowa PAS hamuje rozwój oporności prątków gruźlicy na streptomycynę z izoniazydem. W połączeniu z izoniazydem zwiększa się liczba krwinek i istnieje ryzyko niedokrwistości hemolitycznej.

Działanie leku ulega osłabieniu w przypadku jednoczesnego stosowania z aminobenzoesanem.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi nasila ich działanie, ponieważ lek hamuje wewnątrzwątrobowe wiązanie protrombiny.

Substancja urykozuryczna probenecyd opóźnia wydalanie leku z moczem, co zwiększa jego stężenie w osoczu i zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia toksyczności (wymaga zmniejszenia dawki).

Lek może zaburzać wchłanianie cyjanokobalaminy i prowadzić do niedoboru witamin. Dlatego w takich połączeniach należy stosować pozajelitową formę tej ostatniej.

Łączenie leków z substancjami przeciwcukrzycowymi może powodować hipoglikemię.

Jednoczesne stosowanie leku z kapreomycyną lub podawanie dużych dawek leku osobom w podeszłym wieku z obrzękami obwodowymi i podwyższonym ciśnieniem krwi może prowadzić do hipokaliemii.

Lek zaburza wchłanianie i osłabia działanie erytromycyny i ryfampicyny z linkomycyną.

Lek obniża poziom digoksyny we krwi o 40%.

Stosując hormony tarczycy zawierające jod, a także ich antagonistów (również leki przeciwtarczycowe) i analogi, należy liczyć się z tym, że podanie soli sodowej Pask powoduje zmianę wartości TSH i T4 we krwi.

Chlorek amonu zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krystalurii.

Jednoczesne stosowanie z etionamidem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia hepatotoksyczności.

Działanie lecznicze kwasu aminosalicylowego ulega osłabieniu w przypadku jednoczesnego stosowania difenhydraminy.

Negatywne skutki działania leków i salicylanów sumują się.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Warunki przechowywania

Sól sodową Pask należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury - nie wyższe niż 25°C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Okres przydatności do spożycia

Sól sodową Pask można stosować przez okres 36 miesięcy od daty wytworzenia substancji leczniczej.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Aplikacja dla dzieci

Brak danych dotyczących ograniczeń w stosowaniu leków w pediatrii.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Analogi

Analogami leku są ryfabutyna, ryfampicyna, PAS-Akri z etambutolem oraz izoniazyd z terizydonem.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]