Tabletki na wysoki poziom cholesterolu

W kompleksowej terapii hipercholesterolemii stosuje się leki, które pomagają obniżyć poziom cholesterolu i lipoprotein we krwi - środki hipolipidemiczne o różnych właściwościach farmakologicznych lub, jak się je często nazywa, tabletki na wysoki cholesterol. W niniejszym przeglądzie przyjrzymy się lekom, które są zazwyczaj przepisywane przez lekarzy.

Wskazania do stosowania tabletek na wysoki cholesterol

Głównymi wskazaniami do stosowania tabletek na wysoki poziom cholesterolu jest jego poziom we krwi powyżej 5,5-6 mmol na litr na tle istniejących chorób układu sercowo-naczyniowego, w tym miażdżycy, nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej i zawału mięśnia sercowego.

Ponadto leki z tej grupy przeznaczone są do obniżania nadmiernego poziomu cholesterolu w przypadkach nadmiaru tkanki tłuszczowej (otyłość), patologii wątroby i trzustki, cukrzycy i przewlekłej niewydolności nerek oraz różnych typów hiperlipoproteinemii i hipertriglicerydemii.

Nazwy tabletek na wysoki poziom cholesterolu, najczęściej przepisywanych pacjentom z wyżej wymienionymi chorobami, są następujące:

• Atorwastatyna (Atoris, Liprimar, Torvacard), Lowastatyna (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Simwastatyna (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rozuwastyna (Crestor) - statyny;
• Gemfibrozyl (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), Fenofibrat (Benprofibrat, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) to modyfikatory lipidów z grupy fibratów (fibraty);
• Nikotynamid (Niacinamide, Nicamide, Nikofort, Nikovit) kwas nikotynowy (witamina PP) i jego pochodne;
• Cholestipol (Cholestid) – lek wiążący kwasy żółciowe;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan itp.) pochodne butylofenoli;
• Ezetimib (Ezetrol) jest selektywnym inhibitorem wychwytu cholesterolu.

Farmakodynamika tabletek o wysokiej zawartości cholesterolu

Różne grupy leków hipolipemicznych mają różne mechanizmy działania. Farmakodynamika tabletek na wysoki cholesterol, związanych z grupą statyn, opiera się na inaktywacji enzymu regulującego jeden z pierwszych etapów biosyntezy cholesterolu w wątrobie i jelitach. Po pierwsze, ze względu na spadek aktywności tego enzymu, produkcja cholesterolu w organizmie jest zmniejszona. Po drugie, na błonach komórek wątroby zwiększa się liczba receptorów dla związków białkowo-tłuszczowych o wysokiej zawartości cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości (LDL), wiążących cholesterol i zapewniających jego transport z krwią do tkanek organizmu.

W farmakodynamice gemfibrozylu i innych fibratów główne zadanie ułatwienia metabolizmu lipidów i rozkładu tłuszczów (triglicerydów) i LDL wykonują związki kwasu fenofibrynowego (należące do klasy amfipatycznych kwasów karboksylowych). Substancje te aktywują LPL (lipazę lipoproteinową), enzym regulujący zawartość tłuszczów we krwi. A LPL wpływa na wewnątrzkomórkowe receptory alfa (PPAR-α), które modulują metabolizm węglowodanowo-lipidowy i różnicowanie tkanki tłuszczowej.

Kwas nikotynowy działa jako niebiałkowy enzym uczestniczący w procesach utleniania-redukcji organizmu, w tym w rozkładzie węglowodanów i tłuszczów w celu uzyskania energii. Wzrost kwasu nikotynowego prowadzi do aktywacji lipazy lipoproteinowej, a w konsekwencji do wzrostu wykorzystania lipidów i zmniejszenia zawartości trójglicerydów i lipoprotein w osoczu krwi.

Działanie farmakologiczne środka wiążącego kwasy żółciowe Cholestipol zapewniają wysokocząsteczkowe żywice anionowymienne o mikroheterogenicznej strukturze, które są nierozpuszczalne w przewodzie pokarmowym i zapobiegają wchłanianiu zwrotnemu żółci i cholesterolu w jelicie. Prowadzi to do usunięcia cholesterolu z organizmu przez jelita i zmniejszenia jego zawartości we krwi.

Pochodne butylofenolu (fenbutol itp.) nie tylko hamują produkcję cholesterolu, ale także zmniejszają jego wchłanianie podczas trawienia. A farmakodynamika leków, które selektywnie hamują wchłanianie cholesterolu z jelit (ezetimib), wynika z blokowania określonego białka, które odpowiada za transport cholesterolu do komórek wątroby.

Farmakokinetyka tabletek o wysokim poziomie cholesterolu

Substancje czynne tabletek na wysoki cholesterol Atorvastatin, Lowastatin i innych statyn po podaniu doustnym wchłaniają się w przewodzie pokarmowym i przedostają się do krwiobiegu, osiągając najwyższe stężenie w osoczu po 90-120 minutach. Gdy statyny wiążą się z białkami osocza w prawie 96%, ich ogólnoustrojowa biodostępność nie przekracza 30%, co tłumaczy się procesem powstawania aktywnych metabolitów w wątrobie na pierwszym etapie transformacji aktywnego składnika leków. W wątrobie statyny ulegają utlenianiu, po czym metabolity wtórne są wydalane przez jelita (w ciągu około 24 godzin).

Farmakokinetyka gemfibrozylu i wszystkich leków modyfikujących stężenie lipidów różni się od statyn tym, że metabolizm substancji czynnej w wątrobie jest szybszy; po 2 godzinach nerki usuwają z organizmu połowę przyjętej dawki (reszta jest wydalana z żółcią przez jelita).

Ze względu na powolne wchłanianie w przewodzie pokarmowym, tabletki Fenbutolu na wysoki cholesterol działają stopniowo, co zapewnia lekom z tej grupy przedłużone (około pół roku po zaprzestaniu regularnego stosowania) działanie terapeutyczne w postaci działania antyoksydacyjnego i przeciwmiażdżycowego - zmniejszając utlenianie lipidów krwi i ich odkładanie się na ścianach naczyń krwionośnych w postaci blaszek miażdżycowych.

Farmakokinetyka absorbującego cholesterol Ezetimibu charakteryzuje się aktywnym wiązaniem z fenolami kwasu glukuronowego powstającymi w jelicie cienkim i wątrobie podczas samooczyszczania organizmu z obcych i szkodliwych substancji. Farmakologicznie aktywny koniugat ezetimibu-glukuronidu wiąże się z białkami osocza i jest eliminowany z krwi przez nerki i jelita w ciągu około 10 dni.

Sposób podawania i dawkowanie

Jedynym sposobem na przyjmowanie tabletek na wysoki cholesterol jest doustne. Należy pamiętać, że indywidualne dawki każdego leku hipolipemicznego ustala wyłącznie lekarz prowadzący - na podstawie badania krwi pod kątem poziomu cholesterolu.

Standardowa dawka dobowa statyn wynosi 0,01 g (przyjmowana raz dziennie, o tej samej porze), a następnie lekarz może ją zwiększyć do maksymalnie 0,08 g.

Zazwyczaj stosowana pojedyncza dawka gemfibrozylu wynosi 0,3 g (dwa razy dziennie, pół godziny przed posiłkiem); fenofibrat przyjmuje się również dwa razy dziennie po 0,1 g (podczas posiłków, rano i wieczorem).

Optymalna pojedyncza dawka kwasu nikotynowego wynosi 20-50 mg (2-3 razy dziennie); jednoczesne przyjmowanie metioniny chroni wątrobę przed gromadzeniem się tłuszczu.

Cholestipol (tabletki 1 g) zaleca się przyjmować 5 tabletek dziennie, po 1-2 miesiącach dawkę dzienną podwaja się. Fenbutol przepisuje się jedną tabletkę (0,25 g) dwa razy dziennie, podczas posiłków. Zalecana dawka dzienna tabletek na wysoki cholesterol to Ezetimib 10 mg (dawka pojedyncza).

Przedawkowanie wymienionych leków, jak podano w ulotkach leków, może wystąpić w przypadku przekroczenia zalecanej przez lekarza dawki, jednak nie ma informacji na temat takich przypadków.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Przeciwwskazania do stosowania

Tabletki na wysoki cholesterol, oprócz indywidualnej nadwrażliwości na substancje czynne leków, mają następujące przeciwwskazania do stosowania:

• statyny: poważne lub istniejące w wywiadzie patologie wątroby i nerek, choroby układu mięśniowo-szkieletowego;
• fibraty: problemy z przewodami żółciowymi, autoimmunologiczna marskość żółciowa;
• kwas nikotynowy i jego pochodne: ostre wrzody żołądka i dwunastnicy, kamica nerkowa, zapalenie wątroby;
• leki wiążące kwasy żółciowe: upośledzone wchłanianie tłuszczów w jelitach (stolce tłuszczowe), dzieciństwo;
• pochodne butylofenolu: choroby wątroby i/lub nerek, wiek poniżej 14 lat;
• selektywne inhibitory wchłaniania cholesterolu: niewydolność wątroby o dowolnej etiologii, wiek poniżej 18 lat.

Stosowanie tabletek obniżających poziom cholesterolu w czasie ciąży znajduje się na liście przeciwwskazań do stosowania leków obniżających poziom lipidów wszystkich podgrup farmakologicznych, w tym kwasu nikotynowego.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Skutki uboczne

Tabletki na cholesterol z grupy statyn mogą mieć następujące skutki uboczne: bóle głowy i zawroty głowy, suchość w ustach, zgaga, nudności, biegunka, bóle brzucha; zaburzenia czynności wątroby (zwiększone stężenie enzymów wątrobowych aminotransferaz), trzustki i serca (tachykardia); cukrzyca, bezsenność, skurcze i bóle mięśni; pogorszenie ostrości wzroku (aż do rozwoju zaćmy), impotencja, upośledzenie funkcji poznawczych.

Stosowaniu Gemfirosilu mogą towarzyszyć nudności, dyskomfort żołądkowy i biegunka; reakcje skórne (dermatitis); ból - bóle głowy, bóle mięśni, bóle stawów, bóle żołądka; zaburzenia czynności wątroby i pęcherzyka żółciowego; anemia, leukopenia, niedokrwistość, a także zmniejszenie liczby elementów komórkowych (hipoplazja) szpiku kostnego. Inny lek z tej grupy - Fenofibrat - oprócz wymienionych działań niepożądanych, istnieje ryzyko rozwoju kamicy żółciowej.

Przy stosowaniu preparatów kwasu nikotynowego w celu obniżenia cholesterolu możliwe jest obniżenie ciśnienia krwi, pojawienie się nadmiaru kwasu moczowego we krwi, zwiększenie wewnątrzkomórkowych enzymów wątrobowych i jej stłuszczenie. Przyjmowanie tabletek Cholestipol może powodować nudności i wymioty, zaparcia lub biegunkę, pokrzywkę i zapalenie skóry. W przypadku długotrwałego leczenia tym lekiem możliwy jest niedobór witamin (A, D, E, K) w organizmie.

Efektami ubocznymi Fenbutolu są problemy trawienne i arytmia, a lek Ezitimib może powodować bóle głowy, nudności, bóle mięśni i brzucha, biegunkę i wzdęcia, a także alergiczne wysypki skórne.

Interakcje z innymi lekami

Interakcje z innymi lekami zidentyfikowane przez producentów tabletek Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin polegają na zwiększeniu ich stężenia w osoczu krwi przy jednoczesnym stosowaniu antybiotyków i fungicydów. Połączenie statyn z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi przyczynia się do zwiększenia stężenia tych ostatnich w osoczu, a z pośrednimi antykoagulantami - skraca czas krzepnięcia krwi.

Całkowita niezgodność gemfibrozylu z lowastatyną: może rozwinąć się ostra niewydolność nerek i dystrofia mięśniowa. U pacjentów stosujących leki hormonalne w celu antykoncepcji możliwe jest poważne zaburzenie metabolizmu lipidów. Fenofibrat wzmacnia działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny i pochodnych fenyloindanedionu, a także leków zawierających salicylany i tabletek na cukrzycę.

Cholestypol, wiążąc kwasy żółciowe w jelicie, zaburza prawidłowe wchłanianie innych leków doustnych. Aby tego uniknąć, wszystkie inne leki należy przyjąć 1–2 godziny wcześniej.

Wszystkie wymienione powyżej tabletki na wysoki poziom cholesterolu należy przechowywać w takich samych warunkach: w suchym miejscu, chronić przed jasnym światłem i dostępem dzieci, w temperaturze pokojowej (nie wyższej niż +25-28°C).

Okres przydatności do spożycia jest również standardowy: dwa lata od daty produkcji podanej na opakowaniu.

Zobacz także artykuł Leczenie wysokiego cholesterolu: najczęstsze metody