Tercef

Tercef to lek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum działania terapeutycznego (podawany pozajelitowo). Zawiera składnik ceftriakson, który jest antybiotykiem cefalosporynowym o silnym działaniu bakteriobójczym.

Ceftriakson jest odporny na większość β-laktamaz, co czyni go skutecznym w walce z zakażeniami wywołanymi przez bakterie produkujące penicylinazę i inne β-laktamazy. Ceftriakson zabija drobnoustroje poprzez hamowanie wiązania białek zachodzącego w komórkach drobnoustrojów. [ 1 ]

Wskazania Tercef

Lek stosuje się w leczeniu zakażeń o różnej lokalizacji, wywołanych przez szczepy wrażliwe na ceftriakson.

Stosuje się go na przykład w przypadku uszkodzeń układu oddechowego i moczowego, układu mięśniowo-szkieletowego (w tym zakażeń tkanek miękkich kości) i układu laryngologicznego, a także w przypadku zapalenia opon mózgowych, rozsianej boreliozy odkleszczowej, zakażeń jamy brzusznej, posocznicy, chorób przenoszonych drogą płciową (w tym rzeżączki) i zakażonych ran.

Lek można stosować w celu zapobiegania zakażeniom podczas operacji.

Formularz zwolnienia

Lek uwalniany jest w postaci liofilizatu do podawania pozajelitowego - w ampułkach o pojemności 1 lub 2 g; w opakowaniu znajduje się 5 takich ampułek.

Farmakodynamika

W odniesieniu do działania wywieranego przez ceftriakson, szczepy bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych wykazują wrażliwość. Wśród nich:

• Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis, Pneumokoki, Clostridium z Enterobacter, Paciorkowce z kategorii A i B, Peptostreptokoki z Peptococci, Paciorkowce zieleniące i Streptococcus bovis z podkategorii D, a także Escherichia coli;
• Pałeczki Ducray'a, Klebsiella, Haemophilus influenzae, bakterie Morgana i Haemophilus parainfluenzae, Moraxella caratalis z gonokokami i meningokokami;
• Salmonella, Pseudomonas z Proteus, Shigella, Serratia marcescens i Acinetobacter calcoaceticus.

Lek skutecznie działa także na bakterię Borrelia burgdorferi, która powoduje rozwój boreliozy odkleszczowej. [ 2 ]

Należy wziąć pod uwagę, że szczepy oporne na cefalosporyny i penicyliny, a także metycylinę, nie są podatne na działanie ceftriaksonu.

Farmakokinetyka

Po domięśniowym wstrzyknięciu leku stężenie Cmax ceftriaksonu w osoczu oznacza się po 2 godzinach; substancja czynna utrzymuje wskaźniki terapeutyczne przez 24 godziny po jednorazowym podaniu.

Ceftriakson pokonuje BBB i barierę hematoplacentalną; najwyższe wartości substancji wewnątrz błony maziowej obserwuje się u osób ze stanem zapalnym obejmującym opony mózgowe. Niewielka część leku bierze udział w procesach metabolicznych.

Wydalanie substancji leczniczej odbywa się głównie przez nerki, a część z nich jest wydalana z żółcią. Okres półtrwania leku wynosi 6-9 godzin.

U osób z problemami z wątrobą/nerkami, a także u noworodków, okres półtrwania leku może być wydłużony.

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się w postaci iniekcji dożylnych lub domięśniowych.

Aby przygotować płyn do zabiegu domięśniowego, proszek z fiolki należy rozpuścić w 3,6 lub 7,2 ml (objętość rozpuszczalnika zależy od wielkości porcji ceftriaksonu - 3,6 ml / 1 g) 1% roztworu lidokainy. Przed zabiegiem należy wykonać test wrażliwości pacjenta na ceftriakson z lidokainą. Płyn wstrzykuje się bezpośrednio po jego przygotowaniu, głęboko w mięsień pośladkowy. Należy pamiętać, że nie można użyć więcej niż 1000 mg ceftriaksonu na jednorazową iniekcję.

Aby przygotować płyn do wstrzyknięcia dożylnego strumieniowego, należy rozpuścić liofilizat w 9,6 lub 19,2 ml (9,6 ml/1 g) wody do wstrzyknięć. Wstrzyknięcie dożylne strumieniowe wykonuje się przy niskiej prędkości - przez 2-5 minut.

Przygotowując płyn do podawania dożylnego za pomocą kroplomierzem, najpierw należy przygotować roztwór według schematu dla procedury strumieniowej, a następnie rozcieńczyć otrzymany płyn w 50 lub 100 ml wody do wstrzykiwań, 0,9% NaCl, 5% (10%) glukozy lub 5% lewulozy. Za pomocą kroplomierzem lek podaje się zazwyczaj w ciągu 15-30 minut. Wielkość porcji i czas trwania terapii dobiera indywidualnie lekarz.

Średnio pacjenci potrzebują 1-2 g leku w odstępach 24-godzinnych. Jeśli infekcja jest ciężka, dawkę można zwiększyć do 1-2 g leku w odstępach 12-godzinnych. Dorośli i młodzież nie mogą stosować więcej niż 4 g Tercefu na dobę.

W przypadku niepowikłanej rzeżączki zazwyczaj podaje się domięśniowo jednorazowo 0,25 g leku.

W celach profilaktycznych lek stosuje się dożylnie w dawce 1000 mg, 0,5-2 godzin przed zabiegiem.

U osób poniżej 12 roku życia konieczne jest podawanie 50-75 mg/kg z 24-godzinnymi przerwami. Podana grupa wiekowa może przyjmować maksymalnie 2000 mg leku na dobę.

U wcześniaków i noworodków konieczne jest podawanie leku w dawce 20–50 mg/kg w odstępach 24-godzinnych.

W przypadku zapalenia opon mózgowych dawkę leku można zwiększyć do 0,1 g/kg w odstępach 24-godzinnych. W takim przypadku nie można stosować więcej niż 4 g ceftriaksonu na dobę.

Leczenie trwa zazwyczaj 4-10/14 dni (w zależności od rodzaju bakterii wywołujących chorobę i charakteru patologii). Leczenie należy kontynuować do uzyskania negatywnych wyników badań mikrobiologicznych lub przez kolejne 2-3 dni po ustąpieniu objawów choroby.

W przypadku jednoczesnego zaburzenia czynności wątroby i nerek należy monitorować stężenie ceftriaksonu w osoczu.

Osoby dializowane muszą przyjmować maksymalnie 2000 mg leku na dobę.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy podawać domięśniowo dzieciom poniżej 2 roku życia.

Tercef należy stosować ze szczególną ostrożnością u noworodków i wcześniaków, zwłaszcza jeśli u dziecka występuje żółtaczka z kwasicą lub hipoalbuminemią.

Stosuj Tercef podczas ciąży

W czasie ciąży Tercef stosuje się wyłącznie jeśli istnieją ścisłe wskazania.

Podczas leczenia konieczne jest również zaprzestanie karmienia piersią. Karmienie piersią można wznowić co najmniej 2-3 dni po przyjęciu ostatniej dawki leku.

Przeciwwskazania

Lek nie jest stosowany w przypadku ciężkiej nietolerancji cefalosporyn i penicylin. Wstrzyknięć domięśniowych nie można podawać osobom o zwiększonej wrażliwości na lidokainę i inne środki znieczulające miejscowo.

Leku nie należy stosować łącznie z płynami zawierającymi wapń, a ponadto ceftriaksonu nie powinny stosować osoby przyjmujące substancje zawierające wapń (również stosujące żywienie pozajelitowe).

Tercefu nie należy przepisywać profilaktycznie w neurochirurgii.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób z zaburzeniami krzepnięcia, zapaleniem jelit (również występującym w wywiadzie) i zaburzeniami czynności wątroby/nerek, a także u osób przyjmujących werapamil przez długi czas.

Skutki uboczne Tercef

Lek jest często tolerowany bez powikłań. Czasami można zaobserwować działania niepożądane związane z działaniem ceftriaksonu:

• problemy z przewodem pokarmowym i układem wątrobowo-żółciowym: wymioty, zapalenie języka, objawy niestrawności, biegunka, nudności, zapalenie jamy ustnej, anoreksja, zaburzenia smaku, ból w okolicy nadbrzusza lub brzucha, zaburzenia flory jelitowej, żółtaczka, zwiększona aktywność enzymów wewnątrzwątrobowych i problemy z wątrobą. Sporadycznie obserwuje się rzekomobłoniaste zapalenie jelit i zapalenie trzustki, w takim przypadku konieczne jest przerwanie stosowania leku i przeprowadzenie określonych procedur leczniczych. Jednocześnie wewnątrz pęcherzyka żółciowego mogą tworzyć się osady ceftriaksonu;
• zaburzenia układu krwionośnego i sercowo-naczyniowego: uderzenia gorąca, arytmia, agranulocytoza, kołatanie serca, trombocytopenia, leuko- lub neutropenia, krwawienia z nosa, niedokrwistość, eozynofilia i podwyższone wskaźniki PT;
• zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy i drgawki;
• zmiany w drogach moczowych: skąpomocz, krwiomocz, niewydolność nerek, glukozuria, podwyższony poziom kreatyniny, bezmocz i tworzenie się kamieni nerkowych;
• objawy alergii: TEN, skurcz oskrzeli, pokrzywka, SJS, anafilaksja, obrzęk i wysypka Quinckego;
• Inne: hipertermia, hiperazotemia, zmniejszona ostrość wzroku, dreszcze, nadmierna potliwość i pojawienie się nadkażenia. Zapalenie żył może wystąpić w przypadku wstrzyknięć dożylnych.

Podanie leku może spowodować fałszywie dodatnią reakcję w teście Coombsa lub nieenzymatycznym oznaczaniu cukru w moczu.

Przedawkować

Wprowadzenie dużych dawek leków prowadzi do zwiększenia prawdopodobieństwa wystąpienia i nasilenia objawów negatywnych. Mogą wystąpić na przykład hipertermia, leukopenia, niewydolność nerek, niedokrwistość hemolityczna w fazie aktywnej, utrata apetytu, zaburzenia orientacji przestrzennej, dysfunkcja trawienna i duszność.

Tercef nie ma antidotum. Jeśli dawka jest zbyt wysoka, stan pacjenta należy monitorować i w razie potrzeby podjąć działania objawowe i wspomagające.

Zabiegi otrzewnowe i hemodializa są nieskuteczne w przypadku zatrucia Tercefem.

Interakcje z innymi lekami

Leku nie należy łączyć z płynami zawierającymi pierwiastek Ca, gdyż może to prowadzić do wytrącania się osadów (należy zachować co najmniej 48-godzinną przerwę między zabiegami).

Jednoczesne podawanie leku z aminoglikozydami może nasilać działanie nefrotoksyczne i ototoksyczne. Jeśli konieczne jest jednoczesne podawanie tych leków, konieczne jest zachowanie odstępu co najmniej 2 godzin.

Połączenie leków z substancjami będącymi antagonistami witaminy K, lekami przeciwpłytkowymi lub nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia.

Substancje bakteriostatyczne osłabiają działanie ceftriaksonu.

Jednoczesne stosowanie z diuretykami pętlowymi lub potencjalnie nefrotoksycznymi lekami zwiększa ryzyko nefrotoksycznego działania ceftriaksonu.

Lek może osłabiać działanie lecznicze doustnych środków antykoncepcyjnych.

Leku nie wolno mieszać z innymi substancjami podawanymi pozajelitowo (poza płynami przeznaczonymi specjalnie do sporządzania zastrzyków dożylnych lub domięśniowych leku Tercef).

Warunki przechowywania

Tercef należy przechowywać w temperaturze od 15 do 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Tercef można stosować przez okres 36 miesięcy od daty produkcji produktu leczniczego. Okres trwałości gotowego płynu w temperaturach 2-8 °C wynosi 24 godziny.

Analogi

Analogami leku są: Ceftriakson, Lendacin, Cefakson z Loraxonem, Emsef i Sulbactomax z Cefogramem, a także Blitsef, Medaxone, Rocephin i Oframax.