^

Zdrowie

Tigacil

Alexey Kryvenko, Recenzent medyczny
Ostatnia recenzja: 04.07.2025
Fact-checked
х

Cała zawartość iLive jest sprawdzana medycznie lub sprawdzana pod względem faktycznym, aby zapewnić jak największą dokładność faktyczną.

Mamy ścisłe wytyczne dotyczące pozyskiwania i tylko linki do renomowanych serwisów medialnych, akademickich instytucji badawczych i, o ile to możliwe, recenzowanych badań medycznych. Zauważ, że liczby w nawiasach ([1], [2] itd.) Są linkami do tych badań, które można kliknąć.

Jeśli uważasz, że któraś z naszych treści jest niedokładna, nieaktualna lub w inny sposób wątpliwa, wybierz ją i naciśnij Ctrl + Enter.

Tygacil jest antybiotykiem z podgrupy glicylocyklin; jego struktura jest podobna do antybiotyków tetracyklinowych.

Zawiera element tygecykliny, który wykazuje szerokie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej. Jednakże tygecyklina nie chroni przed mechanizmem oporności bakterii w postaci aktywnego wydalania komórkowego, który jest kodowany przez chromosomy Pseudomonas aeruginosa i Proteae. [ 1 ]

Tygecyklina nie wykazuje oporności krzyżowej na większość podgrup antybiotyków.[ 2 ]

Wskazania Tigacil

Stosuje się go w leczeniu skomplikowanych zakażeń (zarówno w warstwie podskórnej z naskórkiem, jak i w strefie wewnątrzbrzusznej), a także w leczeniu ambulatoryjnym zapalenia płuc.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza jest uwalniana w postaci proszku do infuzji płynnej, wewnątrz szklanych butelek o objętości 5 ml. W opakowaniu znajduje się 10 takich butelek.

Farmakodynamika

Lek spowalnia translację białek u drobnoustrojów poprzez syntezę z podjednostką 30S rybosomu, a także blokując przejście cząsteczek aminoacylo-tRNA do regionu A rybosomu, w wyniku czego reszty aminokwasowe nie są włączane do rosnących łańcuchów peptydowych.

Tygecyklina jest zdolna do wykazywania działania bakteriostatycznego. W przypadku zastosowania 4-krotnego MIC tej substancji zaobserwowano zmniejszenie o połowę liczby kolonii Staphylococcus aureus, enterokoków i Escherichia coli. [ 3 ]

Działanie bakteriobójcze obserwuje się w przypadku Haemophilus influenzae, pneumokoków i Legionella pneumophila.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Ponieważ tygecyklina jest podawana dożylnie, jej biodostępność wynosi 100%.

Procesy dystrybucyjne.

W przypadku stosowania stężeń w zakresie 0,1-1 μg/ml, synteza białka tygecykliny in vitro waha się w zakresie około 71-89%. Badania farmakokinetyczne przeprowadzone na ludziach i zwierzętach wykazały, że substancja ta jest dystrybuowana w tkankach z dużą szybkością.

W organizmie równowagowy poziom Vd tygecykliny wynosi 500–700 L, co pozwala wnioskować, że substancja ulega rozległej dystrybucji poza osoczem, a także kumuluje się w tkankach.

Brak informacji na temat zdolności leku do przenikania przez barierę krew-mózg.

Wartości Cssmax w surowicy dla tygecykliny wynoszą 866±233 ng/ml w przypadku półgodzinnej infuzji i 634±97 ng/ml w przypadku 1-godzinnej infuzji. Wartość AUC w zakresie 0–12 godzin wynosi 2349±850 ng×godzina/ml.

Procesy wymiany.

Mniej niż 20% leku (średnio) bierze udział w procesach metabolicznych. Głównym elementem zarejestrowanym w kale i moczu jest niezmieniona tygecyklina; ponadto odnotowano epimer tygecykliny, glukuronid i składnik metaboliczny N-acetylu.

Tygecyklina nie hamuje procesów metabolicznych rozwijających się przy udziale 6 izoenzymów (CYP1A2 i CYP2C8, a także CYP2C9 z CYP2C19 i CYP2D6 wraz z CYP3A4). Substancja nie wykazuje konkurencyjnego ani nieodwracalnego działania hamującego na hemoproteinę P450.

Wydalanie.

Stwierdzono, że 59% podanej porcji jest wydalane przez jelita (główna część niezmienionego elementu jest wydalana z żółcią), a kolejne 33% przez nerki. Dodatkowe drogi wydalania obejmują procesy glukuronidacji i wydalanie nerkowe niezmienionego składnika.

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się dożylnie przez kroplówkę w okresie 0,5-1 godziny. Dawka początkowa wynosi 0,1 g, następnie należy podawać 0,05 g substancji w odstępach 12-godzinnych.

Cykl terapeutyczny w przypadku powikłanych zakażeń w obrębie jamy brzusznej lub w warstwie podskórnej z naskórkiem trwa 5-14 dni, w przypadku zapalenia płuc ambulatoryjnego – 1-2 tygodnie.

Czas trwania terapii ustala się biorąc pod uwagę lokalizację zakażenia i jego ciężkość, a także odpowiedź kliniczną na leczenie.

  • Aplikacja dla dzieci

Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności terapeutycznej leku stosowanego u dzieci (u osób poniżej 18 roku życia).

Stosuj Tigacil podczas ciąży

Lek Tygacil można przepisać kobietom w ciąży wyłącznie w ściśle określonych wskazaniach, gdy spodziewana korzyść dla kobiety przewyższa ryzyko powikłań u płodu.

Brak informacji, czy tygecyklina jest wydzielana do mleka kobiecego. Jeśli lek jest przepisywany w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią na czas trwania terapii.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

  • wyraźna osobista wrażliwość na składniki leku;
  • ciężka nietolerancja antybiotyków tetracyklinowych.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób z ciężką dysfunkcją wątroby.

Skutki uboczne Tigacil

Do skutków ubocznych zalicza się:

  • zaburzenia funkcji krzepnięcia krwi: często obserwuje się wzrost wartości PT/INR lub APTT;
  • problemy z funkcjonowaniem układu krwiotwórczego: czasami obserwuje się eozynofilię. Czasami obserwuje się trombocytopenię;
  • objawy alergii: sporadycznie obserwuje się objawy anafilaktoidalne/anafilaktyczne;
  • Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: często występują zawroty głowy;
  • zmiany dotyczące układu sercowo-naczyniowego: często rozwija się zapalenie żył. Czasami pojawia się zakrzepowe zapalenie żył;
  • zaburzenia trawienne: wymioty, biegunka i nudności występują w większości przypadków. Często występują bóle brzucha, anoreksja i niestrawność. Czasami występuje hiperbilirubinemia, aktywne zapalenie trzustki i żółtaczka, a poziomy ALT i AST wzrastają. Czasami występuje niewydolność wątroby i ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
  • zmiany dermatologiczne: często obserwuje się wysypkę i świąd;
  • problemy z funkcjami seksualnymi: czasami występują pleśniawki, upławy lub zapalenie pochwy;
  • objawy miejscowe: czasami obserwuje się ból, zapalenie żył, stan zapalny lub obrzęk w miejscu wstrzyknięcia;
  • Inne: często występuje astenia lub ból głowy, a gojenie się ran jest spowolnione. Czasami obserwuje się dreszcze;
  • zmiany w wynikach badań: często rozwija się hipoproteinemia lub wzrasta poziom fosfatazy alkalicznej w surowicy, azotu mocznikowego we krwi i amylazy w surowicy. Czasami występuje hiponatremia, -glikemia lub -kalcemia, a poziom kreatyniny we krwi wzrasta.

Przedawkować

Brak informacji o zatruciu Tygacilem. Po podaniu leku dożylnie ochotnikom w dawce 0,3 g (1-godzinny wlew) obserwowano nasilenie wymiotów z nudnościami.

Nie jest możliwe wydalenie tygecykliny z organizmu za pomocą hemodializy.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku łącznego stosowania leku z warfaryną (jednorazowa dawka 25 mg) obserwuje się zmniejszenie klirensu S- i R-warfaryny (o 23% i 40%), a ponadto zmniejszenie AUC warfaryny (o 29% i 68%). Mechanizm opisanej interakcji nie został jeszcze ustalony. Ze względu na zdolność tygecykliny do zwiększania poziomu PT/INR i APTT, w przypadku podawania leku razem z lekami przeciwzakrzepowymi należy stale monitorować dane odpowiednich testów krzepnięcia.

Jednoczesne stosowanie antybiotyku i doustnych środków antykoncepcyjnych może zmniejszać skuteczność tych drugich.

Podawany przez cewnik w kształcie litery T lek Tygacil nie jest zgodny z diazepamem, omeprazolem, liposomalną amfoterycyną B i amfoterycyną B podawaną osobno, a także z esomeprazolem.

Warunki przechowywania

Tygacil należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Maksymalna temperatura wynosi 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Tygacilu wynosi 18 miesięcy od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są Floracid, Furamag z tygecykliną i Dalacin.

Uwaga!

Aby uprościć postrzeganie informacji, niniejsza instrukcja użycia narkotyku "Tigacil" została przetłumaczona i przedstawiona w specjalnej formie na podstawie oficjalnych instrukcji użycia leku w celach medycznych. Przed użyciem przeczytaj adnotację, która przyszła bezpośrednio do leku.

Opis dostarczony w celach informacyjnych i nie jest wskazówką do samoleczenia. Potrzebę tego leku, cel schematu leczenia, metody i dawkę leku określa wyłącznie lekarz prowadzący. Samoleczenie jest niebezpieczne dla twojego zdrowia.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.