Upuść

Lek do stabilizacji ciśnienia krwi Tarka odnosi się do blokerów kanałów wapniowych - leków na bazie werapamilu.

Wskazania Upuść

Stosowanie leków Tark jest odpowiednie dla poprawy stanu osób z nadciśnieniem tętniczym pierwotnym, jeśli ich ciśnienie krwi ustabilizuje się po przyjęciu trandolaprylu i (lub) werapamilu.

Formularz zwolnienia

Tarka jest produkowana w formie torebkowej i dotyczy preparatów o przedłużonym działaniu.

W jednej kapsułce Tarka prezentuje dwa aktywne składniki:

• trandolapril w ilości 2 mg;
• verapamil g / x w ilości 180 mg.

Kapsułki Tarka są gęstymi, jasnoróżowymi galaretowatymi formami, wewnątrz których znajduje się granulowana masa trandolaprilu i tabletka werapamilu g / x.

Blister zawiera dziesięć kapsułek leku. W pudełku tekturowym znajdują się dwie blistry i instrukcje dotyczące używania Tarka.

Farmakodynamika

Kapsułki Tarka jest farmaceutycznym połączeniem werapamilu antagonisty wapnia z inhibitorem ACE trandolaprilu.

Działanie farmakologiczne werapamilu wynika z zahamowania przepływu jonów wapnia przez opóźnione kanaliki wapniowe ścian komórkowych struktury mięśni gładkich naczyń i mięśnia sercowego.

Verapamil ma takie zdolności:

• obniża wskaźniki ciśnienia w stanie spokojnym lub podczas obciążenia fizycznego (przez rozszerzenie naczyń krwionośnych);
• zmniejsza stopień odporności naczyń obwodowych i zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen;
• zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego, nie wpływając na objawową regulację czynności serca.

Orientacja funkcjonalną trandolapryl blokuje kompleks renina-angiotensyna-aldosteron surowicy w obniżaniu poziomu angiotensyny II w surowicy krwi do zmniejszenia aktywności czynnika podnoszącego ciśnienie krwi i normalizacji wytwarzania aldosteronu. Trandolapril w produkcie Tarka poprawia obwodowe rozszerzenie naczyń poprzez stymulację układu prostaglandyn. Prawdopodobnie podobny mechanizm zachodzi pod działaniem hipotensyjnym inhibitorów ACE, a także jest odpowiedzialny za pojawienie się pewnych skutków ubocznych.

U pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi leczenie inhibitorami ACE prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi, niezależnie od pozycji ciała. Nie obserwuje się przyspieszenia kompensacji czynności serca na tym tle. Opór tętnic obwodowych zmniejsza się: pojemność minutowa serca pozostaje niezmieniona lub wzrasta.

 Może wystąpić wzrost krążenia nerkowego. Niemniej jednak szybkość filtracji się nie zmienia. W celu osiągnięcia trwałego spadku ciśnienia krwi, niektórzy ludzie muszą przejść leczenie przez kilka tygodni. W takim przypadku efekt przyjmowania Tarka zostaje zachowany nawet przy długotrwałym leczeniu. W przyszłości ciśnienie krwi nie wzrośnie nawet po ostrej przerwie w leczeniu kapsułek Tarka.

Podczas eksperymentów nie wykryto żadnych negatywnych interakcji między aktywnymi składnikami Tark. Dlatego zakłada się, że synergistyczne działanie werapamilu i trandolaprylu wynika z połączonych właściwości farmakologicznych. Ta kombinacja jest uważana za bardziej skuteczną niż przyjmowanie każdego leku osobno.

Farmakokinetyka

Kapsułki Tarka zawierają werapamil g / x, który ma opóźnione uwalnianie, a także trandolapril z przyspieszonym uwalnianiem.

Werapamil wchłania się w około 90%. Średni wskaźnik biodostępności wynosi 22%, a przy przyjęciu długoterminowym może wzrosnąć do 30%.

Obecność dietetycznych mas w żołądku nie zapobiega biodostępności werapamilu.

Średni czas uzyskania maksymalnego stężenia w surowicy wynosi 4 h. Równowagę z długotrwałym przyjmowaniem leku z częstotliwością raz dziennie wykrywa się po 3-4 dniach.

Związek werapamilu z albuminą w osoczu może wynosić 90%.

Okres półtrwania po długim leczeniu produktem Tark wynosi około ośmiu godzin. Około 3,5% użytej ilości leku wydala się przez niezmienioną filtrację nerkową. Metabolity w 70% są wydalane z płynem w moczu, aw 16% z masami kalorycznymi.

Dostępność biologiczna może wzrosnąć u pacjentów z marskością wątroby. W tym przypadku właściwości kinetyczne werapamilu pozostają niezmienione.

Trandolapryl jest wchłaniany stosunkowo szybko, wchłanianie może wynosić od 30 do 60%, niezależnie od obecności masy pokarmowej w żołądku.

Poziom graniczny leku jest wykrywany po pół godzinie po spożyciu.

Trandolapril z kapsułek Tarka szybko opuszcza surowicę, ze średnim okresem półtrwania wynoszącym mniej niż 60 minut. Lek ulega hydrolizie w osoczu z utworzeniem trandolaprilatu.

Czas trwania przeciętnego stężenia w surowicy może wynosić od 3 do 8 godzin. Pełna biodostępność wynosi 13%.

Związek między trandolaprilatem i albuminą osocza jest bliski 80%. Połączenie z ACE jest uważane za nasycone. Większość odnośnego trandolaprilatu jest również połączona przez tworzenie nienasyconego wiązania białkowego. Równowagę można osiągnąć po 4 dniach ciągłego odbioru Tarka.

Okres półtrwania trandolaprilatu ocenia się na 15 i 23 godziny.

Od 9 do 14% zużytej ilości trandolapryl opuszcza organizm z płynem moczowym w postaci niezmienionego trandolaprilatu.

Wartości klirensu trandolaprilatu wykazują liniową korelację z klirensem kreatyniny i mieszczą się w zakresie 0,15-4 l / h, co zależy od dawki. Stężenie trandolaprilatu w surowicy jest znacznie zwiększone u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml na minutę. Po wielokrotnym przyjęciu pacjentów z przewlekłymi postaciami niewydolności nerek stan równowagi obserwuje się przez cztery dni.

Poziom trandolaprilu w surowicy u pacjentów z marskością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ludźmi, jest zwykle około dziesięć razy wyższy.

Ponieważ farmakokinetyczny typ interakcji poszczególnych składników werapamilu i trandolaprylu nie był badany, wartości kinetyczne zarówno pierwszego, jak i drugiego leku są stosowane do leku Tark.

Dawkowanie i administracja

Dorośli pacjenci powinni zażywać jedną kapsułkę Tark codziennie, najlepiej rano, niezależnie od obecności pokarmu w żołądku. Kapsułka Tarka jest połykana w całości: nie można żuć ani wylać zawartości kapsułki.

[3], [4]

Stosuj Upuść podczas ciąży

Odbiór Tark przez kobiety w ciąży jest zabroniony.

Specjaliści nie udowodnili bezpieczeństwa stosowania Tark w czasie ciąży. Przeciwnie, udokumentowano przypadki domacicznej hipoplazji płucnej, hamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu, hipoplastycznych zaburzeń rozwoju czaszki.

Kobiety w wieku rozrodczym, przed rozpoczęciem leczenia produktem Tark, powinny być przekonane o nieobecności w ciąży, a także stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Główne składniki preparatu Tark są wydzielane do mleka matki, dlatego leczenie przeciwwskazaniem podczas laktacji jest również przeciwwskazane.

Przeciwwskazania

Kapsułki Tarka nie są przepisywane w takich bolesnych warunkach:

• skłonność do alergii na ten lek lub na inne leki - inhibitory ACE;
• epizod blokady przeciwprzestrzennej II lub III stopnia, w przypadku braku funkcjonującego IWR;
• dziedziczna lub idiopatyczna postać obrzęku naczynioruchowego;
• wstrząs kardiogenny;
• ostra postać zawału mięśnia sercowego z towarzyszącymi powikłaniami;
• osłabienie węzła zatokowego u pacjentów bez funkcjonującego IWR;
• niewydolność czynności serca w fazie dekompensacji;
• trzepotanie i / lub migotanie przedsionków;
• okres ciąży i karmienia piersią dziecka.

Skutki uboczne Upuść

Najczęściej odbiór Tarka towarzyszy takim niepożądanym objawom jak kaszel, bóle głowy, trudności z wypróżnianiem, zawroty głowy, uderzenia gorąca.

Inne działania niepożądane mogą występować rzadziej:

• małopłytkowość, leukopenia;
• alergia;
• zmiana masy ciała w kierunku zmniejszenia;
• zaburzenia snu, lęk, apatia;
• drżenie kończyn, zaburzenie wrażliwości kończyn, zaburzenia przedsionkowe;
• pogorszenie widzenia;
• blokada przedsionkowo-komorowa pierwszego stopnia;
• zapalenie oskrzeli, stagnacja w płucach;
• ból w jamie brzusznej, biegunka lub zaparcie, pragnienie, zapalenie trzustki;
• żółtaczka, zapalenie wątroby;
• obrzęk na twarzy, wysypki skórne, nadmierne pocenie się, zaczerwienienie skóry;
• ból mięśni, stawów;
• zwiększenie dziennej objętości moczu;
• powiększenie piersi, zaburzenia erekcji;
• czuć się zmęczonym.

[1], [2],

Przedawkować

Akceptacji napompowanych dawek Tark mogą towarzyszyć takie objawy:

• nadmierne obniżenie ciśnienia krwi;
• zaburzenia metabolizmu elektrolitów;
• spowolnienie lub zwiększenie częstości akcji serca;
• utrata przytomności;
• szok;
• blok przedsionkowo-komorowy;
• zatrzymanie akcji serca

Zdarzają się przypadki śmierci pacjentów w wyniku przedawkowania preparatu Tark.

W przypadku przedawkowania pomoc powinna być skierowana na utrzymanie ważnych funkcji organizmu. Stosować wlew leków z wapniem, stymulacją β-adrenergiczną, oczyszczeniem żołądka i jelit.

Ze względu na przedłużone właściwości leku Tark, konieczne jest ustanowienie kontroli medycznej nad stanem pacjenta przez co najmniej 2 dni.

Hemodializa w takich przypadkach nie jest stosowana.

[5]

Interakcje z innymi lekami

Tarka + leki przeciwarytmiczne i β-blokery	Niekorzystny wpływ na aktywność serca
Tarka + chinidyna	Zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe
Tarka + leki hipotensyjne, diuretyki i leki rozszerzające naczynia	Zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe
Targa + Prazosin, terazosine	Zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe
Tarka + leki stosowane w leczeniu HIV (na przykład rytonawir)	Zwiększone stężenie werapamilu w surowicy
Tarka + karbamazepina	Zwiększenie zawartości karbamazepiny we krwi i zwiększenie skutków ubocznych karbamazepiny
Tarka + preparaty litu	Zwiększone działanie neurotoksyczne litu
Tarka + ryfampicyna	Obniżenie hipotensyjnego efektu werapamilu
Dyfunduje sulfinpirazon	Obniżenie hipotensyjnego efektu werapamilu
Dyfunduje miorelaksantı	Wzmocnienie środków zwiotczających mięśnie
Tarka + aspiryna	Zwiększone prawdopodobieństwo krwawienia
Tarka + alkohol etylowy	Zwiększenie stężenia alkoholu etylowego we krwi
Tarka + symwastatyna i lowastatyna	Zwiększenie stężenia tych leków w osoczu
Tarka + preparaty potasowe	Zwiększone ryzyko hiperkaliemii
Tarka + leki hipoglikemiczne	Zwiększony efekt hipoglikemii i ryzyko hipoglikemii
Tarka + niesteroidowe leki przeciwzapalne	Zmniejszenie działania hipotensyjnego

[6]

Warunki przechowywania

Kapsułki Tarka są przechowywane, a nie wyjmowane z opakowania, w suchych i ciepłych pomieszczeniach. Optymalne przechowywanie leku w temperaturze od +18 do + 25 ° C, z dala od dostępu dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Trzymaj kapsułę Tark do 3 roku życia.