Tarka

Lek stabilizujący ciśnienie krwi Tarka należy do blokerów kanału wapniowego – leków na bazie werapamilu.

Wskazania Tarki

Lek Tarka jest wskazany w celu poprawy stanu zdrowia osób z nadciśnieniem tętniczym pierwotnym, jeżeli wyniki ich ciśnienia tętniczego ustabilizują się po zażyciu trandolaprylu i (lub) werapamilu.

Formularz zwolnienia

Lek Tarka jest produkowany w formie kapsułek i jest klasyfikowany jako lek o przedłużonym uwalnianiu.

Jedna kapsułka preparatu Tarka zawiera dwa składniki aktywne:

• trandolapryl w ilości 2 mg;
• chlorowodorek werapamilu w ilości 180 mg.

Kapsułki Tarka to gęste, jasnoróżowe kapsułki żelatynowe, wewnątrz których znajduje się granulowana masa trandolaprylu i tabletka chlorowodorku werapamilu.

Blister zawiera dziesięć kapsułek leku. Pudełko tekturowe zawiera dwa blistry i instrukcję stosowania Tarki.

Farmakodynamika

Kapsułki Tarka to farmaceutyczne połączenie antagonisty wapnia werapamilu z inhibitorem ACE trandolaprylem.

Działanie farmakologiczne werapamilu polega na hamowaniu przepływu jonów wapnia przez powolne kanały wapniowe błon komórkowych mięśni gładkich naczyń krwionośnych i mięśnia sercowego.

Werapamil ma następujące właściwości:

• obniża ciśnienie krwi w spoczynku i podczas aktywności fizycznej (poprzez rozszerzenie naczyń krwionośnych);
• zmniejsza stopień oporu naczyń obwodowych i zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen;
• zmniejsza funkcję skurczową mięśnia sercowego, nie wpływając przy tym na objawową regulację czynności serca.

Funkcjonalna orientacja trandolaprylu polega na blokowaniu kompleksu renina-angiotensyna-aldosteron w surowicy, zmniejszaniu poziomu angiotensyny II w surowicy krwi, zmniejszaniu aktywności wazopresyjnej i normalizacji produkcji aldosteronu. Trandolapril w Tarce poprawia obwodowe rozszerzenie naczyń krwionośnych poprzez stymulację układu prostaglandyn. Prawdopodobnie podobny mechanizm występuje w hipotensyjnym działaniu inhibitorów ACE i jest również odpowiedzialny za występowanie indywidualnych działań niepożądanych.

U pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi leczenie inhibitorami ACE prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi, niezależnie od pozycji ciała. Na tym tle nie obserwuje się kompensacyjnego przyspieszenia czynności serca. Obwodowy opór tętniczy maleje: rzut serca pozostaje niezmieniony lub wzrasta.

Można zaobserwować zwiększony przepływ krwi przez nerki. Jednak szybkość filtracji nie ulega zmianie. Aby osiągnąć stabilny spadek ciśnienia krwi, niektórzy ludzie muszą przechodzić leczenie przez kilka tygodni. Jednocześnie efekt przyjmowania Tarki utrzymuje się nawet przy długotrwałym leczeniu. W przyszłości ciśnienie krwi nie wzrasta, nawet jeśli leczenie kapsułkami Tarki zostanie nagle przerwane.

W eksperymentach nie stwierdzono żadnych negatywnych interakcji między składnikami aktywnymi Tarki. Dlatego zakłada się, że synergistyczne działanie werapamilu i trandolaprylu wynika z ich połączonych właściwości farmakologicznych. Takie połączenie jest uważane za skuteczniejsze niż przyjmowanie każdego leku osobno.

Farmakokinetyka

Kapsułki Tarka zawierają chlorowodorek werapamilu, który uwalnia się powoli, oraz trandolapryl, który uwalnia się przyspieszonym tempem.

Werapamil wchłania się w około 90%. Średnia biodostępność wynosi 22%, a przy dłuższym stosowaniu może wzrosnąć do 30%.

Obecność pokarmu w żołądku nie wpływa na stopień biodostępności werapamilu.

Średni czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy wynosi 4 godziny. Równowagę przy długotrwałym podawaniu leku z częstością raz dziennie obserwuje się po 3-4 dniach.

Stopień wiązania werapamilu z albuminami osocza może wynosić 90%.

Okres półtrwania po długotrwałym leczeniu Tarką wynosi około ośmiu godzin. Około 3,5% podanej ilości leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez filtrację nerkową. Metabolity są wydalane w 70% z moczem i 16% z kałem.

Biodostępność może wzrosnąć u pacjentów z marskością wątroby. Jednak właściwości kinetyczne werapamilu pozostają niezmienione.

Trandolapril wchłania się stosunkowo szybko, stopień wchłaniania może wynosić od 30 do 60%, niezależnie od obecności pokarmu w żołądku.

Maksymalny poziom leku wykrywany jest po pół godzinie od podania.

Trandolapril z kapsułek Tarka jest szybko eliminowany z surowicy krwi, ze średnim okresem półtrwania krótszym niż 60 minut. Lek ulega procesom hydrolizy w osoczu, tworząc trandolaprilat.

Czas osiągnięcia średnich szczytowych stężeń w surowicy może wynosić od 3 do 8 godzin. Całkowita biodostępność wynosi 13%.

Wiązanie trandolaprylatu z albuminami osocza wynosi blisko 80%. Wiązanie z ACE jest uważane za nasycone. Główna ilość krążącego trandolaprylatu jest również wiązana poprzez tworzenie nienasyconego wiązania białkowego. Równowagę można osiągnąć po 4 dniach ciągłego podawania Tarki.

Szacuje się, że okres półtrwania trandolaprylatu wynosi odpowiednio 15 i 23 godziny.

Od 9 do 14% podanej dawki trandolaprylu wydalane jest z moczem w postaci niezmienionego trandolaprylatu.

Wartości klirensu trandolaprylatu wykazują liniową korelację z klirensem kreatyniny i mieszczą się w zakresie 0,15–4 l/godzinę, w zależności od dawki. Stężenia trandolaprylatu w surowicy są znacznie zwiększone u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 ml/min. Po wielokrotnym podaniu pacjentom z przewlekłą niewydolnością nerek stan stacjonarny obserwuje się w ciągu czterech dni.

Stężenie trandolaprylu w surowicy u pacjentów z marskością wątroby jest z reguły około dziesięć razy wyższe niż u osób zdrowych.

Ponieważ nie badano farmakokinetycznego typu interakcji poszczególnych składników werapamilu i trandolaprylu, wartości kinetyczne zarówno pierwszego, jak i drugiego leku posłużono się wartościami kinetycznymi w odniesieniu do leku Tarka.

Dawkowanie i administracja

Dorośli pacjenci powinni przyjmować jedną kapsułkę Tarka dziennie, najlepiej rano, niezależnie od tego, czy w żołądku znajduje się pokarm. Kapsułkę Tarka połyka się w całości: nie żuć ani nie opróżniać zawartości kapsułki.

[ 3 ], [ 4 ]

Stosuj Tarki podczas ciąży

Stosowanie leku Tarka przez pacjentki w ciąży jest zabronione.

Eksperci nie udowodnili bezpieczeństwa stosowania Tarki w czasie ciąży. Wręcz przeciwnie, odnotowano przypadki wewnątrzmacicznej hipoplazji płuc, zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu i zaburzeń rozwoju hipoplastycznego czaszki.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny upewnić się, że nie są w ciąży i stosować skuteczne metody antykoncepcji przed rozpoczęciem leczenia lekiem Tarka.

Główne składniki leku Tarka przenikają do mleka matki, dlatego stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Przeciwwskazania

Kapsułki Tarka nie są przepisywane w przypadku następujących dolegliwości bólowych:

• skłonność do uczulenia na ten lek lub inne leki z grupy inhibitorów ACE;
• epizod bloku przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia, w przypadku braku czynnego IVR;
• dziedziczna lub idiopatyczna postać obrzęku naczynioruchowego;
• wstrząs kardiogenny;
• ostra postać zawału mięśnia sercowego, której towarzyszą powikłania;
• osłabienie węzła zatokowego u chorych bez funkcjonującego układu zatok żylnych;
• niewydolność serca w stadium dekompensacji;
• trzepotanie i/lub migotanie przedsionków;
• okres noszenia i karmienia dziecka piersią.

Skutki uboczne Tarki

Najczęściej przyjmowaniu leku Tarka towarzyszą takie niepożądane objawy jak: kaszel, ból głowy, trudności w wypróżnianiu, zawroty głowy, uderzenia gorąca.

Do rzadszych działań niepożądanych należą:

• trombocytopenia, leukopenia;
• alergia;
• zmiana masy ciała w kierunku jej zmniejszenia;
• zaburzenia snu, lęk, apatia;
• drżenie kończyn, upośledzenie czucia kończyn, zaburzenia przedsionkowe;
• pogorszenie wzroku;
• blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia;
• zapalenie oskrzeli, przekrwienie płuc;
• bóle brzucha, biegunka lub zaparcia, pragnienie, zapalenie trzustki;
• żółtaczka, zapalenie wątroby;
• obrzęk twarzy, wysypki skórne, nadmierna potliwość, zaczerwienienie skóry;
• ból mięśni, stawów;
• zwiększenie objętości moczu wydalanego w ciągu doby;
• powiększenie gruczołów piersiowych, zaburzenia erekcji;
• uczucie zmęczenia.

[ 1 ], [ 2 ]

Przedawkować

Przyjmowanie nadmiernych dawek leku Tarka może wiązać się z następującymi objawami:

• nadmierne obniżenie ciśnienia krwi;
• zaburzenia równowagi elektrolitowej;
• zwolnienie lub przyspieszenie akcji serca;
• utrata przytomności;
• stan szoku;
• blok przedsionkowo-komorowy;
• niewydolność serca

Znane są przypadki śmierci pacjentów na skutek przedawkowania Tarki.

W przypadku przedawkowania pomoc powinna być skierowana na utrzymanie funkcji życiowych organizmu. Stosuje się wlewy leków z wapniem, stymulację β-adrenergiczną, oczyszczanie żołądka i jelit.

Ze względu na długotrwałe działanie leku Tarka, konieczna jest kontrola lekarska stanu pacjenta przez co najmniej 2 dni.

W takich przypadkach nie stosuje się hemodializy.

[ 5 ]

Interakcje z innymi lekami

Tarka + leki przeciwarytmiczne i β-blokery	Niekorzystne skutki dla funkcji serca
Tarka + chinidyna	Wzmocnienie działania hipotensyjnego
Tarka + leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne i rozszerzające naczynia krwionośne	Wzmocnienie działania hipotensyjnego
Tarka + prazosyna, terazosyna	Wzmocnienie działania hipotensyjnego
Tarka + leki stosowane w terapii HIV (np. rytonawir)	Zwiększone stężenie werapamilu w surowicy
Tarka + karbamazepina	Zwiększone stężenie karbamazepiny we krwi i nasilone działania niepożądane karbamazepiny
Preparaty Tarka + lit	Zwiększone neurotoksyczne działanie litu
Tarka + ryfampicyna	Zmniejszone działanie hipotensyjne werapamilu
Tarka + sulfinpyrazon	Zmniejszenie działania hipotensyjnego werapamilu
Tarka + środki zwiotczające mięśnie	Wzmocnienie działania środków zwiotczających mięśnie
Tarka + aspiryna	Zwiększone ryzyko krwawienia
Tarka + alkohol etylowy	Zwiększone stężenie alkoholu etylowego we krwi
Tarka + simwastatyna i lowastatyna	Zwiększone stężenie wymienionych leków w osoczu
Tarka + preparaty potasowe	Zwiększone ryzyko hiperkaliemii
Tarka + leki hipoglikemizujące	Zwiększone działanie hipoglikemiczne i ryzyko hipoglikemii
Tarka + niesteroidowe leki przeciwzapalne	Zmniejszone działanie hipotensyjne

[ 6 ]

Warunki przechowywania

Kapsułki Tarka przechowuje się bez wyjmowania ich z opakowania, w suchych i ciepłych pomieszczeniach. Optymalnie lek przechowuje się w temperaturze od +18 do +25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Kapsułki Tarka można przechowywać do 3 lat.