Urotol

Lek urologiczny Urotol jest stosowany jako środek zmniejszający napięcie mięśni gładkich dróg moczowych.

Wskazania Urotol

Stosowanie leku Urotol może mieć znaczenie w przypadku nadmiernej aktywności układu moczowego, objawiającej się częstymi, nieodpartymi parciami na mocz lub epizodami nietrzymania moczu.

Formularz zwolnienia

Urotol jest produkowany w postaci tabletek powlekanych. Substancją czynną leku Urotol jest tolterodyna (w postaci wodorowinianu tolterodyny).

• Urotol 1 mg to preparat w postaci żółtych tabletek powlekanych.
• Urotol 2 mg jest preparatem w postaci tabletek powlekanych białą otoczką.

Tabletki Urotol są pakowane w blistry po 14 sztuk. Pudełko tekturowe zawiera dwa lub cztery blistry.

Farmakodynamika

Urotol - a dokładniej jego składnik aktywny tolterodyna - jest lekiem, który jest konkurencyjnym antagonistą cholinergicznych receptorów muskarynowych, z przeważającą selektywną aktywnością wobec receptorów mocznikowych. Pochodne składnika aktywnego są również selektywnie specyficzne wobec receptorów muskarynowych i nie wpływają znacząco na inne receptory.

Urotol hamuje aktywne skurcze wypieracza, jednocześnie zmniejszając intensywność wydzielania śliny. W przypadku nadmiernych objętości Urotol może powodować niepełne wydalanie moczu z pęcherza, a także zwiększać objętość resztkowego płynu moczowego.

Widoczne działanie lecznicze Urotolu obserwuje się po około miesiącu od rozpoczęcia leczenia.

Farmakokinetyka

Urotol w tabletkach wchłania się w przewodzie pokarmowym stosunkowo szybko: stężenie tolterodyny w osoczu osiąga swoje maksymalne stężenie po 1,5 godziny.

Istnieją dowody na istnienie liniowej zależności pomiędzy maksymalnym stężeniem w osoczu i ilością przyjętego leku.

Po doustnym podaniu Urotolu w wątrobie zachodzą procesy metaboliczne z udziałem polimorficznego enzymu CYP2D6 i powstawaniem aktywnego produktu 5-hydroksymetylowego, który następnie przekształca się w kwas 5-karboksylowy i N-dealkilowany kwas 5-karboksylowy.

Metabolit ma właściwość wzmacniania działania leku.

Całkowity klirens osocza wynosi zwykle około 30 litrów na godzinę, a okres półtrwania po zażyciu Urotolu może wynosić 2–3 godziny.

Całkowita biodostępność u zdecydowanej większości pacjentów wynosi 17%. Masy pokarmowe w żołądku nie mają wpływu na wskaźniki biodostępności, ale stężenie tolterodyny może wzrosnąć, jeśli lek jest przyjmowany w trakcie posiłku.

Główny składnik i metabolity są związane przede wszystkim z orosomukoidem. Niezwiązane frakcje są zdefiniowane jako 3,7% i 36%. Objętość dystrybucji składnika aktywnego wynosi 113 l. Około 77% leku jest wydalane z moczem, a 17% z kałem. Do 1% całkowitej ilości jest wydalane w postaci niezmienionej, a około 4% to metabolit 5-hydroksymetylowy.

Dawkowanie i administracja

Standardowa uzasadniona dawka Urotolu dla dorosłych pacjentów wynosi 4 mg leku dziennie (2 mg dwa razy dziennie). Wyjątkiem od tej reguły są pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek: dla nich zalecana dawka Urotolu wynosi 1 mg dwa razy dziennie. Jeśli w trakcie leczenia zostaną wykryte niepożądane skutki uboczne, dawka Urotolu również powinna być minimalna - 1 mg dwa razy dziennie.

Czas trwania terapii wynosi zazwyczaj sześć miesięcy. O zasadności dłuższej terapii decyduje lekarz indywidualnie.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących CYP3A4 optymalna dawka dobowa preparatu Urotol powinna wynosić 2 mg.

[ 1 ]

Stosuj Urotol podczas ciąży

Nie ma dowodów na to, że przyjmowanie Urotolu w czasie ciąży jest bezpieczne. Eksperymenty na zwierzętach wykazały, że Urotol ma toksyczny wpływ na układ rozrodczy, ale lek nie był testowany u kobiet w ciąży. Biorąc to pod uwagę, kobiety w ciąży nie powinny przyjmować Urotolu.

W okresie karmienia piersią przyjmowanie leku Urotol jest wysoce niepożądane.

Przeciwwskazania

Lekarz nie przepisuje leku Urotol w przypadkach zwiększonego ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości u pacjenta, a także w innych przypadkach, na przykład:

• w przypadku opóźnionego oddawania moczu;
• w przewlekłej postaci jaskry z zamkniętym kątem;
• w klasycznej miastenii autoimmunologicznej;
• w skomplikowanych przypadkach wrzodziejącego zapalenia jelita grubego;
• w toksycznym gigantyzmie jelita grubego (tzw. megakolon);
• w dzieciństwie (do 18 roku życia).

Skutki uboczne Urotol

Przyjmowanie leku Urotol może powodować łagodne lub umiarkowane objawy, przede wszystkim pragnienie, niestrawność i suchość błon śluzowych.

Najczęściej odnotowywane działania niepożądane to:

• bóle głowy;
• suche błony śluzowe.

Do rzadszych objawów mogą należeć:

• zawroty głowy, zaburzenia snu, drętwienie kończyn;
• zapalenie oskrzeli;
• pogorszenie widzenia związane z suchością błon śluzowych;
• przyspieszone tętno;
• wzdęcia, wymioty, biegunka;
• zatrzymanie moczu;
• uczucie zmęczenia, ból w klatce piersiowej;
• obrzęk.

Inne objawy zgłaszano w niezwykle rzadkich przypadkach:

• reakcje alergiczne;
• dezorientacja, drażliwość;
• upośledzenie pamięci;
• zaburzenia rytmu serca;
• halucynacje.

Przedawkować

Możliwe testy przedawkowania przeprowadzono przy użyciu 12,8 mg Urotolu przyjętego jednorazowo. Najbardziej widoczne reakcje to:

• zaburzenia akomodacji;
• ból przy oddawaniu moczu.

Pierwsza pomoc w przypadku przyjęcia dużej dawki Urotolu polega na płukaniu żołądka i zastosowaniu środków sorpcyjnych.

Leczenie objawowe prowadzi się w następujący sposób:

• w przypadkach nadmiernego pobudzenia i halucynacji przepisuje się fizostygminę;
• w przypadku drgawek przepisuje się leki z grupy benzodiazepin;
• w przypadku zaburzeń oddychania włącza się wentylację sztuczną;
• w przypadku zaburzeń czynności serca wskazane jest przepisanie leków blokujących;
• jeśli występuje opóźnienie w wydalaniu moczu, wykonuje się cewnikowanie;
• Przy rozszerzeniu źrenic stosuje się krople do oczu na bazie pilokarpiny (w łagodnych przypadkach pacjent powinien znajdować się w zaciemnionym pomieszczeniu).

Interakcje z innymi lekami

Zaleca się unikanie łączenia Urotolu z makrolidami, lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli oraz lekami antyproteazowymi, gdyż wymienione leki mogą powodować nadmierne stężenie Urotolu w surowicy krwi.

Działania niepożądane leku Urotol mogą być nasilone przez leki o działaniu antycholinergicznym.

Efekt terapeutyczny Urotolu ulega osłabieniu pod wpływem leków będących agonistami receptora muskarynowego cholinergicznego.

Urotol może osłabiać działanie metoklopramidu i cisaprydu.

Urotol nie wchodzi w interakcje z innymi lekami, w tym z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Lek Urotol należy przechowywać w temperaturze pokojowej, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

[ 4 ]

Okres przydatności do spożycia

Urotol można przechowywać do 2 lat.