Valtrex

Valtrex jest skutecznym lekiem przeciwwirusowym.

Wskazania Valtrex

Lek jest wskazany w sytuacjach opisanych poniżej:

• wyeliminować otaczającą formę opryszczki (które jest wywołane przez wirusa ospy wietrznej) - pozwala na łagodzenie bólu i skraca czas jej trwania oraz dodatkowo odsetek pacjentów z podobnym ból (w neuralgii spośród tych, w ostrej lub poopryszczkowe etapu);
• eliminacja procesów zakaźnych na błonie śluzowej wraz ze skórą, które są wywoływane przez konwencjonalną opryszczkę typu 1 i 2 (wśród nabytych po raz pierwszy lub nawrotowej postaci opryszczki narządów płciowych);
• eliminacja opryszczki z lokalizacją na ustach;
• zapobieganie powstawaniu zmian na skórze (w przypadku przyjmowania leku natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów nawrotu prostej formy opryszczki);
• zapobieganie wystąpieniu nawrotów chorób błony śluzowej wraz ze skórą, które są wywoływane przez zwykłą opryszczkę (typu 1 i 2), a także narządów płciowych;
• osłabienie ryzyka zarażenia się postaci opryszczki narządów płciowych zdrowego partnera (w przypadku stosowania profilaktycznego i stosowania antykoncepcji);
• CMV profilaktyki przed rozwojem zakażenia TB, który rozwija się w wyniku transplantacji organu (redukuje objawem reakcji wyrażono odrzucenie przeszczepionych narządów u ludzi po przeszczepie nerki, a ponadto, że ryzyko oportunistycznych i innych patogenów wirusowych, które są wywołane przez wietrznej i herpes zwykle).

[1], [2]

Formularz zwolnienia

Wyprodukowane w formie tabletek - na blistrze na 10 sztuk. Jedno opakowanie zawiera 1 blister.

[3], [4], [5], [6]

Farmakodynamika

Wewnątrz ciała składnik walacyklowir jest całkowicie i dość szybko przekształcany w substancję acyklowiru (pod działaniem walacyklowirhydrolazy). W istocie vitro wykazuje specyficzną aktywność hamującą wobec normalnej wirusa (typu 1 i 2 minuty), wirus ospy wietrznej i dodatkowo wirusem Epstein-Barr opryszczki VI-tego i wirusa cytomegalii.

Acyklowir hamuje wiązanie DNA wirusa bezpośrednio po reakcji fosforylacji z przekształceniem w aktywny składnik - trifosforan acyklowiru. Na pierwszym etapie procesu fosforylacji działają enzymy specyficzne dla wirusa. Z wyżej wymienionych wirusów (z wyjątkiem wirusa cytomegalii z herpes typu VI-go), podobnego enzymu się wirusowy kinazy tymidynowej, których obecność zaobserwowano w komórkach dotkniętych wirusem. Częściowa selektywność fosforylacji pozostaje mieć cytomegalii i realizowane pośrednio - z udziałem produktu, w celu opracowania takiego jak gen kinazy UL 97. Ponieważ acyklowir jest aktywowany przy pomocy specyficznego enzymu wirusa, to jest w zasadzie wyjaśnia jego selektywność.

W końcowym stadium fosforylacji składnika czynnego (konwersja z komponentów mono- do trifosforanu), istnieją kinazy komórkowe. Nowo utworzona substancja konkurencyjnie niszczy polimerazę DNA wewnątrz wirusa, a zatem, jako analog nukleozydu, przenika do jego DNA, promując całkowite rozerwanie tego łańcucha i zatrzymanie procesu wiązania DNA. W wyniku tego dochodzi do zablokowania replikacji wirusa.

U osób z zachowaną odpornością wirusy ospy wietrznej i opryszczki pospolitej, a także niska wrażliwość na walacyklowir, występują bardzo rzadko (poniżej 0,1%). Czasami mogą wystąpić u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami układu odpornościowego (na przykład po przeszczepieniu szpiku kostnego, w trakcie chemioterapii oraz u osób zakażonych wirusem HIV).

Stabilność wynika z braku wirusowej kinazy tymidynowej, która powoduje rozprzestrzenianie się wirusa w organizmie. W niektórych przypadkach spadek wrażliwości na acyklowir wynika z pojawienia się szczepów wirusowych, które zaburzają strukturę polimerazy DNA lub kinazy tymidynowej wirusa. Patogeniczność tego typu wirusa jest podobna do tej u dzikiego szczepu tego patogennego organizmu.

[7], [8],

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu walacyklowiru z acyklowirem, uzyskują one takie same właściwości farmakokinetyczne.

Po wejściu do organizmu walacyklowir skutecznie wchłania się z przewodu pokarmowego - prawie całkowicie i bardzo szybko przekształca się w walinę z acyklowirem. Katalizatorem tego procesu jest enzym valacyklowirhydrolaza, który jest wytwarzany przez wątrobę.

Kiedy jednorazowy walacyklowir rozmiar 0.25-2 g, maksymalne wskaźniki acyklowiru u zdrowych uczestników, którzy wzięli testy medyczne (normalny nerek) były równe (średnio) 10-37 Whith mola (albo 2,2-8,3 g / ml), a przedział czasowy wymagany do osiągnięcia tego poziomu wynosił 1-2 godziny.

Po zastosowaniu walacyklowiru w ilości 1 + g, biodostępność acyklowiru wynosiła 54% (niezależnie od przyjmowania pokarmu).

Szczyt stężenia walacyklowiru w osoczu wynosi tylko 4% wskaźnika acyklowiru. Osiągnięcie leku na tym poziomie następuje średnio 30-100 minut po podaniu dawki. Po 3 godzinach wskaźnik ten pozostaje na tym samym poziomie lub spada.

W przypadku białka osocza acyklowir jest syntetyzowany słabo - tylko o 15%.

W prawidłowej czynności nerek okres półtrwania acyklowiru wynosi około 3 godzin. Walacyklowir wydalanie moczu przeprowadzane głównie ukrytego acyklowir (powyżej 80 procent dawki) i jego produktu rozkładu: 9 karboksimetoksimetilguanina. Niezmieniony wydalany mniej niż 1% leków.

[9], [10], [11], [12], [13]

Dawkowanie i administracja

Aby wyeliminować półpasiec, dorośli muszą przyjmować lek w dawce 1 g trzy razy dziennie przez pierwszy tydzień.

Podczas leczenia patologii wywołanych wirusem opryszczki pospolitej, wymagane jest picie leku w ilości 500 mg dwa razy dziennie. Jeśli wystąpią nawroty, przebieg leczenia powinien trwać 3 lub 5 dni. W przypadku cięższych postaci chorób pierwotnych leczenie należy rozpocząć tak szybko, jak to możliwe, wydłużając jego czas trwania do 10 dni. W przypadku nawrotu choroby optymalne jest rozpoczęcie przyjmowania leku w okresie prodromalnym lub natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów.

Jako alternatywę dla wyeliminowania formy opryszczki Valtrex jest przepisywany w ilości 2 g dwa razy dziennie. Następną po pierwszej dawce należy pobrać po około 12 godzinach (ale należy wziąć pod uwagę, że wcześniej niż 6 godzin później) po niej. Leczenie w tym trybie nie powinno trwać dłużej niż 1 dzień, ponieważ nie ma dodatkowych korzyści terapeutycznych. Rozpocząć podobny kurs powinien natychmiast, gdy pierwsze objawy - pieczenie, swędzenie i mrowienie na wargach.

W postaci środka zapobiegawczego w przypadku nawrotu chorób zakaźnych wywołanych przez wirus zwykłej opryszczki, dorośli z normalną odpornością powinni przyjmować 500 mg na dobę jeden raz. Jeśli nawroty są niezwykle częste (10+ razy w roku), bardziej odpowiednie jest przyjmowanie dziennej dawki leków w 2 zestawach (po 250 mg). Osoby z niedoborem odporności są przepisywane 500 mg dwa razy dziennie. Kurs trwa 4-12 miesięcy.

Zapobieganie infekcji narządów płciowych opryszczka formy zdrowego partnera (dorosłych, po zapisany typ odporności na liczbę zaostrzeń nie więcej niż 9 rocznie) raz jest wymagane lek do picia 500 mg dziennie dla 1+ lat. Picie leku w regularnych stosunkach seksualnych jest wymagane codziennie. Jeśli kontakty są nieregularne, należy zacząć pić leki przez 3 dni przed możliwym kontaktem seksualnym.

W celu zapobiegania wirusowi cytomegalii dzieci w wieku 12 lat i dorośli powinni zażywać LS 4 razy dziennie w ilości 2 g. Lek należy zażyć tak szybko, jak to możliwe po przeszczepieniu. Dawkowanie zmniejsza się w zależności od wskaźników QC. Kurs trwa 90 dni, ale może wzrosnąć u pacjentów predysponowanych do infekcji.

W przypadku niewydolności nerek dawkę oblicza się w zależności od wskaźników czynnika oczyszczającego kreatyniny, a także wskazań.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Stosuj Valtrex podczas ciąży

Istnieją ograniczone informacje dotyczące stosowania leku Valtrex u kobiet w ciąży. Dozwolone jest przepisywanie tylko wtedy, gdy ewentualna korzyść dla kobiety jest większa niż ryzyko skutków ubocznych u płodu.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem jest nietolerancja pacjenta na acyklowir z walacyklowirem, a także inne substancje zawarte w leku.

Podczas przepisywania pacjentom z ciężkimi postaciami klinicznymi zakażenia HIV należy zachować szczególną ostrożność.

Skutki uboczne Valtrex

Stosowanie leku może powodować pojawienie się takich działań niepożądanych:

• narządy ośrodkowego układu nerwowego: najczęściej bóle głowy. W rzadkich przypadkach występują zawroty głowy, ale także halucynacje, poczucie nieładu, pogorszenie zdolności umysłowych. Występuje pojedyncze drżenie, uczucie podniecenia lub dyzartria i ataksja, a ponadto rozwijają się drgawki, objawy zaburzeń psychotycznych, a także stan śpiączki i encefalopatii;

(Efekty te są odwracalne, a często występują u pacjentów z problemami w pracy nerek lub wobec innych warunków zdrowotnych, które predysponują do ich wyglądu, u pacjentów z przeszczepionych narządów, które biorą Valtrex jako środek zapobiegawczy przeciwko wirusowi cytomegalii (aw dużych dawkach - od dnia 8 g), reakcje neurologiczne występują częściej niż przy mniejszych dawkach)

• narządy układu oddechowego: duszność pojawia się sporadycznie;
• narządy układu pokarmowego: czasami rozwija się biegunka, wymioty lub dyskomfort w jamie brzusznej; jeden - odwracalny stopień zaburzeń w testach czynności wątroby (czasami są przyjmowane na objawy zapalenia wątroby);
• Reakcje skórne: mogą pojawić się wysypki, a także objawy fotouczulenia; czasami rozwija się swędzenie;
• alergie: pojedynczy obrzęk Quincke lub pokrzywka;
• narządy układu moczowego: czasami zaburzenie czynności nerek; pojedyncza - ostra postać niewydolności nerek;
• inne: u osób z poważnymi zaburzeń immunologicznych (zwłaszcza w późniejszych stadiach AIDS), które odbierają walacyklowir w wysokich dawkach (codziennie w ilości 8 g) przez dłuższy czas, to obserwowano występowanie niewydolności nerek, małopłytkowość i tworzy mechaniczne niedokrwistości hemolitycznej (w pojedyncze przypadki w połączeniu). Podobne reakcje negatywne są również wykrywane u pacjentów z podobnymi patologiami, które nie przyjmują walacyklowiru.

[14]

Przedawkować

Nie ma wystarczających informacji na temat przedawkowania narkotyków.

W przypadku pojedynczej dawki doustnej dużej dawki acyklowiru (20 g), jest ona częściowo wchłaniana przez przewód pokarmowy bez wywoływania efektów toksycznych. Kontynuowanie przez kilka dni stosowania dużych dawek acyklowiru powoduje zaburzenia żołądkowo-jelitowe (takie jak nudności i wymioty), a ponadto, objawy neurologiczne (poczucie dezorientacji, a poza tym bóle głowy). Wysokie dawki substancji podawane dożylnie zwiększają stężenie kreatyniny w surowicy, a następnie rozwój niewydolności nerek. Objawy neurologiczne - pojawienie się halucynacji, uczucie podniecenia lub splątania, rozwój drgawek, a także śpiączka.

Pacjent musi pozostawać pod stałym nadzorem lekarskim, aby ustalić obecność objawów zatrucia. Procedura hemodializy przyspiesza proces wydalania z krwi acyklowiru, dlatego może być uważana za odpowiednią dla pacjentów z przedawkowaniem tego leku.

[25], [26]

Interakcje z innymi lekami

Nie było znaczącej interakcji klinicznej leku Valtrex z innymi lekami.

Wydalanie acyklowiru w postaci niezmienionej odbywa się z moczem - z powodu aktywnego procesu wydzielania cewkowego. Przy stosowaniu leków (1 g) w połączeniu z probenecydem i cymetydyną (są one blokerami wydzielania kanalikowego), zwiększa się AUC acyklowiru, a jego klirens w nerkach także się zmniejsza. Ale nie trzeba dostosowywać dawki leku, ponieważ acyklowir ma szeroki indeks terapeutyczny.

Należy zachować ostrożność w wysokiej valtrex dawce dziennej (4 g), łączenie z acyklowiru leki konkurencyjne dla drogą eliminacji, ponieważ istnieje ryzyko wzrostu ceny niektórych z tych leków (lub ich produktów degradacji), a oba razem wewnątrz plazmy krwi. W przypadku kombinacji z nieaktywnego produktu rozkładu mykofenolanu mofetylu (jest to środek immunosupresyjny stosowany przy przeszczepach narządów) stwierdzono wyższe ceny leku i AUC acyklowiru.

Konieczne jest ostrożne łączenie leku (w dawkach 4+ na dzień) z lekami, które zakłócają pracę nerek (w tym cyklosporyną, a także takrolimusem).

Warunki przechowywania

Lek jest zawarty w standardowych warunkach dla leków niedostępnych dla małych dzieci. Temperatura - nie więcej niż 30 ° C

[27],

Okres przydatności do spożycia

Valtrex nadaje się do użycia w ciągu 3 lat od daty wydania produktu leczniczego.

[28]