Vancorus

Vancorus jest lekiem przeciwbakteryjnym o działaniu ogólnoustrojowym. Należy do kategorii antybiotyków glikopeptydowych.

Wskazania Vancorus

Stosuje się go w przypadku zakażeń bakteryjnych o ciężkim przebiegu, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek (również w przypadku oporności bakterii na cefalosporyny z penicylinami lub w przypadku nadwrażliwości pacjenta na te leki):

• sepsa z zapaleniem wsierdzia;
• zapalenie płuc i ropień płuc;
• zapalenie kości i szpiku lub zapalenie jelit z zapaleniem opon mózgowych.

Formularz zwolnienia

Wydawany jako liofilizat stosowany w produkcji roztworów infuzyjnych, w fiolkach 500 lub 1000 mg. Wewnątrz opakowania znajduje się 1 fiolka z proszkiem.

Farmakodynamika

Wankomycyna jest antybiotykiem produkowanym przez Amycolatopisorientalis. Ma działanie bakteriobójcze i zapobiega wiązaniu wrażliwych na lek ścian komórkowych drobnoustrojów.

Działa skutecznie na bakterie Gram-dodatnie: gronkowce (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę i metycylinooporne), paciorkowce (w tym szczepy oporne na penicylinę), a także laseczki Clostridium i maczugowce.

Prawie wszystkie drobnoustroje Gram-ujemne, a także wirusy, grzyby i pierwotniaki są odporne na lek. Lek nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi antybiotykami.

Farmakokinetyka

Wartość szczytowa przy dożylnym wlewie 500 mg leku wynosi 49 mcg/ml pół godziny po podaniu i 20 mcg/kg po 1-2 godzinach. Przy dożylnym wlewie 1 g leku wartość ta osiąga 63 mcg/ml po 1 godzinie, a także do 23-30 mcg/ml po 1-2 godzinach. Szybkość syntezy z białkami osocza wynosi 55%.

Leczniczy poziom substancji obserwuje się w płynie osierdziowym, opłucnowym, otrzewnowym i surowiczym, a także w błonie maziowej, tkankach uszka przedsionka i moczu. Składnik nie przechodzi przez nienaruszoną BBB (ale w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych może przenikać do płynu mózgowo-rdzeniowego w stężeniach leczniczych). Ponadto składnik jest w stanie przejść przez barierę łożyskową. Jest wydalany do mleka matki. Prawie nie jest metabolizowany.

Okres półtrwania przy zdrowej funkcji nerek wynosi:

• około 6 godzin (w przedziale 4-11 godzin) u osób dorosłych;
• 6-10 godzin u noworodków;
• 4 godziny dla niemowląt;
• 2-3 godziny dla starszych dzieci.

Taki sam wskaźnik przewlekłej niewydolności nerek u osoby dorosłej występuje po 6-10 dniach.

W przypadku wielokrotnego stosowania roztworu może dojść do jego kumulacji.

Około 75-90% substancji jest wydalane przez nerki poprzez silną filtrację w ciągu pierwszych 24 godzin. U osób z brakującymi lub usuniętymi nerkami wydalanie jest powolne, a mechanizm tego procesu nie jest ustalony. Umiarkowane lub niewielkie ilości substancji mogą być wydalane z żółcią. Niewielka część składnika jest wydalana przez dializę otrzewnową lub hemodializę.

Dawkowanie i administracja

Roztwór podaje się wyłącznie dożylnie. Optymalne stężenie wynosi maksymalnie 5 mg/ml (szybkość infuzji roztworu wynosi maksymalnie 10 mg/minutę). Czas trwania zabiegu nie powinien przekraczać 1 godziny.

Dawka dla dorosłych wynosi 0,5 g lub 7,5 mg/kg co 6 godzin lub 1 g lub 15 mg/kg co 12 godzin.

U noworodków w pierwszym tygodniu życia dawka początkowa wynosi 15 mg/kg, a następnie 10 mg/kg co 12 godzin. Począwszy od drugiego tygodnia, tę samą dawkę należy podawać co 8 godzin. Dzieciom od 1 miesiąca życia należy podawać 10 mg/kg leku co 6 godzin lub 20 mg/kg co 12 godzin.

U osób z zaburzeniami funkcji wydalniczej nerek dawka początkowa wynosi 15 mg/kg, po czym schemat dawkowania modyfikuje się w zależności od wskaźników CC (w przypadku bezmoczu odstępy między zabiegami wynoszą do 10 dni):

• poziom CC jest większy niż 80 ml/minutę – podaje się dawkę standardową;
• wskaźnik CC mieści się w granicach 50-80 ml/minutę – 1 g w odstępach 1-3 dniowych;
• szybkość CC mieści się w granicach 10-50 ml/minutę – podawać 1 g w odstępach 3-7 dni;
• Poziom CC poniżej 10 ml/minutę – 1 g w odstępach 1-2 tygodniowych.

Przygotowanie roztworu infuzyjnego:

Proszek należy rozpuścić w wodzie do wstrzykiwań w następujących proporcjach: 10 ml wody jest wymagane na 500 mg leku; 20 ml wody na 1 g leku (stężenie roztworu wynosi 50 mg/ml). Następnie mieszaninę tę rozcieńcza się roztworem chlorku sodu (0,9%) lub dekstrozy (5%) do uzyskania maksymalnego stężenia 5 mg/ml (proporcje: 100 ml na 500 mg, 200 ml na 1 g). Przygotowany roztwór należy natychmiast zużyć.

Przygotowanie roztworu doustnego:

Wankomycynę można stosować doustnie (w celu wyeliminowania rzekomobłoniastego zapalenia jelit wywołanego przez Clostridium difficile, a także zatrucia pokarmowego gronkowcowego). Wymaganą dawkę należy przygotować w 30 ml wody. Dorośli powinni przyjmować 0,5-2 g substancji 3-4 razy dziennie, a dzieci - 0,04 g/kg w takiej samej częstotliwości.

Czas trwania terapii wynosi 7-10 dni.

[ 1 ]

Stosuj Vancorus podczas ciąży

W pierwszym trymestrze lek jest niedozwolony, natomiast w drugim i trzecim trymestrze można go stosować ostrożnie.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania obejmują: nadwrażliwość na lek, karmienie piersią i zapalenie nerwu ślimakowego.

Należy zachować ostrożność w przypadku niewydolności nerek i zaburzeń słuchu (również jeśli występują w wywiadzie).

Skutki uboczne Vancorus

W wyniku stosowania leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• objawy poinfuzyjne (spowodowane szybkim podaniem infuzji): objawy anafilaktoidalne (takie jak skurcze oskrzeli, obniżone ciśnienie krwi, świąd, wysypki skórne i duszność) oraz zespół czerwonej szyi, który występuje z powodu uwolnienia substancji histaminy. Objawia się on w postaci stanu gorączki, dreszczy, skurczów mięśni w okolicy pleców i klatki piersiowej, a także przyspieszonego bicia serca i przekrwienia twarzy i górnej części ciała;
• zaburzenia układu moczowego: rozwój nefrotoksyczności (osiągnięcie niewydolności nerek), która występuje głównie przy skojarzeniu leków z antybiotykami aminoglikozydowymi lub w wyniku podawania dużych dawek przez okres dłuższy niż 3 tygodnie. Zaburzenie objawia się wzrostem poziomu azotu mocznikowego, a także kreatyniny. Czasami pojawia się cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: rozwój rzekomobłoniastego zapalenia jelit lub nudności;
• reakcje zmysłów: pojawienie się ototoksyczności – utrata słuchu, szumy uszne i zawroty głowy;
• zaburzenia układu krwiotwórczego: uleczalna neutropenia lub przejściowa trombocytopenia; sporadycznie występuje agranulocytoza;
• objawy alergiczne: pojawienie się nudności, gorączki i dreszczy, a wraz z tym wysypek (dotyczy to również złuszczającej postaci zapalenia skóry), eozynofilii, zespołu Stevensa-Johnsona, a także zespołu Lyella, a ponadto zapalenia naczyń;
• zaburzenia miejscowe: zapalenie żył, ból lub obumarcie tkanek w miejscu wstrzyknięcia.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania skutki uboczne mogą przybierać poważniejsze formy.

W celu wyeliminowania zaburzeń konieczne jest zastosowanie leczenia objawowego oraz zabiegów hemofiltracji i hemoperfuzji.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku łącznego stosowania leku i środków znieczulających miejscowo u dzieci może wystąpić rumieniowata wysypka lub przekrwienie skóry twarzy. U dorosłych rozwija się blokada przewodzenia wewnątrzsercowego.

Jednoczesne stosowanie z lekami ototoksycznymi lub nefrotoksycznymi (takimi jak karmustyna z aminoglikozydami, aspiryna i inne salicylany, a także amfoterycyna B i kapreomycyna z bumetanidem i bacytracyną, cisplatyna z cyklosporyną, paromomycyna, diuretyki pętlowe i polimyksyna B z kwasem etakrynowym) wymaga stałego monitorowania pod kątem ewentualnego wystąpienia objawów zaburzenia.

Cholestyramina osłabia działanie wankomycyny.

Meklizyna i tioksanteny z lekami przeciwhistaminowymi i fenotiazynami mogą maskować objawy ototoksycznego działania leku (zawroty głowy i szumy uszne).

Środki znieczulające ogólnoustrojowe z bromkiem wekuronium mogą powodować obniżenie ciśnienia krwi lub blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Wlew można podawać co najmniej 1 godzinę przed zastosowaniem powyższych leków.

Roztwór leku ma niską wartość pH, co może powodować niestabilność chemiczną lub fizyczną po zmieszaniu z innymi roztworami leku. Nie łączyć z roztworami alkalicznymi.

[ 2 ]

Warunki przechowywania

Vancorus należy przechowywać w ciemnym miejscu, chronić przed wilgocią. Trzymać z dala od małych dzieci. Poziom temperatury – nie więcej niż 25°C.

[ 3 ]

Okres przydatności do spożycia

Vancorus nadaje się do użycia przez okres 2 lat od daty produkcji prochu.