Velbutrin

Velbutrin jest psychoanaleptykiem z kategorii innych leków przeciwdepresyjnych.

Wskazania Velbutrin

Jest stosowany w leczeniu stanów depresyjnych o wysokim nasileniu.

[1], [2], [3]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w tabletkach, w ilości 10 sztuk wewnątrz blistra. Pudełko zawiera 6 takich płyt.

[4], [5]

Farmakodynamika

Bupropion jest substancją o selektywnym działaniu opóźniającym procesy wychwytu neuronalnego katecholamin (dopaminy noradrenaliną). Ten składnik ma minimalny wpływ na procesy wychwytywania indolaminy (serotoniny), a także nie hamuje aktywności MAO.

[6]

Farmakokinetyka

Odsysanie.

Kiedy bupropion był podawany przez ochotników podczas badania, najwyższe wartości substancji w osoczu odnotowano po 3 godzinach.

Informacje uzyskane po 3 testach klinicznych sugerują, że wartości bupropionu mogą rosnąć wraz z używaniem tabletki wraz z żywnością. Po zastosowaniu z pokarmem, szczytowe parametry osocza składnika zwiększają się o 11%, a także o 16% i 35%, a wartości AUC zwiększają się o 17%, 17% i 19% w 3 testach.

Bupropion wraz z produktami metabolicznymi ma liniową charakterystykę farmakokinetyczną i długotrwałe stosowanie leków w dawkach 150-300 mg / dobę.

Procesy dystrybucji.

Bupropion ma wysoki wskaźnik objętości dystrybucji - wynosi około 2000 litrów. Aktywny element leku z jego produktem metabolicznym (hydroksybupropion) jest umiarkowanie syntetyzowany białkami osocza krwi (odpowiednio o 84%, a także o 77%). Stopień syntezy białka trihydrobupropionu jest w przybliżeniu o połowę niższy niż bupropionu.

Procesy metaboliczne.

Wewnątrz organizmu zachodzi intensywny metabolizm bupropionu. Wewnątrz plazmy znajdują się 3 farmakoaktywne produkty metaboliczne: hydroksybupropion wraz z jego izomerami aminoalkolowymi - treohydrobupropionem, a także erytrohydrobupropionem.

Wydalanie.

Około 87% aktywnego pierwiastka wydala się z moczem (mniej niż 10% substancji - w postaci aktywnych produktów rozpadu), a do 10% jest wydalane z kałem. Wycofanie, niezmieniony bupropion wynosi tylko 0,5%.

Średni klirens substancji po zastosowaniu leku wynosi około 200 litrów / godzinę, a średnia wartość jego okresu półtrwania wynosi około 20 godzin.

[7], [8], [9]

Dawkowanie i administracja

Lek zaczyna wpływać na organizm co najmniej 2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia. Pełnego efektu z jego użycia można się spodziewać dopiero po kilku tygodniach kursu, jak w przypadku przyjmowania innych leków przeciwdepresyjnych.

Tabletki należy połykać w całości, nie żuć, a także nie mieląc / nie dzieląc, ponieważ w rezultacie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (na przykład drgawki) może wzrosnąć.

Wielkość dawki dla dorosłych.

Wielkość maksymalnej pojedynczej dawki wynosi 0,15 g. Tabletki należy spożywać dwa razy dziennie w odstępach co najmniej 8 godzin.

Dość często pacjenci przyjmujący tabletkę mają bezsenność, która często jest tymczasowa. Zmniejszenie częstości występowania tego objawu może polegać na powstrzymaniu się od zażywania narkotyków przed pójściem spać (z 8-godzinną przerwą między aplikacjami) lub zmniejszeniem wielkości porcji, jeśli jest to dopuszczalne.

Wielkość początkowej porcji to pojedyncza dawka 150 mg na dzień.

Dla osób, które nie są w stanie zażywać 0,15 gramów leków dziennie, można osiągnąć poprawę poprzez zwiększenie porcji do maksymalnych wartości 0,3 g / dzień (0,15 g dwa razy dziennie).

Eliminując ostre epizody depresyjne, przyjmuj leki przeciwdepresyjne przez co najmniej sześć miesięcy. Stwierdzono, że lek w dawce 0,3 g / dzień będzie miał działanie lecznicze przez długi okres terapeutyczny (do 12 miesięcy).

Dawkowanie dla osób starszych.

Ze względu na fakt, że nie można wykluczyć możliwości nietolerancji Velbutrina u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, może być konieczne zmniejszenie częstości stosowania lub wielkości porcji leku.

Wielkość porcji dla osób z problemami z nerkami.

Terapia rozpoczyna się od zmniejszonych dawek lub z mniejszą częstością podawania, ponieważ bupropion z produktami metabolicznymi gromadzi się w tej kategorii traktowanej surowiej niż w standardowych warunkach.

Porcje dla osób z zaburzeniami czynności wątroby.

Osoby z chorobami wątroby powinny ostrożnie stosować lek. Ze względu na dość dużą zmienność właściwości farmakokinetycznych leków, osoby z zaburzeniami wątroby, które mają postać łagodną lub umiarkowaną, wymagane jest przyjmowanie leku raz dziennie w dawce 0,15 g.

Osoby z ciężką postacią marskości wątroby powinny przyjmować bardzo ostrożne tabletki. W przypadku tych pacjentów maksymalna porcja do spożycia wynosi 0,15 gz dzienną dawką LS.

[12], [13], [14]

Stosuj Velbutrin podczas ciąży

Oddzielne testy epidemiologiczne wpływu Velbutrina na ciążę podczas ciąży ujawniły związane z tym ryzyko wewnątrzmacicznego uszkodzenia SSS u płodu w przypadku zażywania narkotyków w 1. Trymestrze. Ta informacja w różnych testach nie była taka sama.

Lekarz prowadzący powinien rozważyć możliwość przepisania alternatywnej terapii kobiecie, która jest na etapie planowania ciąży lub już w ciąży. Przepisać ten sam lek powinien być tylko w sytuacjach, w których prawdopodobne korzyści z zastosowania będą wyższe niż ryzyko powikłań u płodu.

Ze względu na to, że bupropion wraz z produktami rozpadu można wydalać wraz z mlekiem matki, podczas leczenia produktem Velbutrin należy odłożyć na pewien czas karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• pacjenci, którzy nie tolerują bupropionu lub innych składników leku;
• ludzie cierpiący na napady;
• osoby, które w tej chwili nagle przestały używać leków uspokajających lub piją alkohol;
• powołanie osób, które jednocześnie przyjmują inne leki zawierające bupropion - ponieważ częstotliwość pojawiania się napadów drgawek zależy od wielkości dawki tej substancji;
• obecność w anamnezie pacjenta lub anoreksja lub bulimia o charakterze nerwowym obecnym w tej chwili, ponieważ ta kategoria pacjentów miała częste napady, gdy bupropion był stosowany z szybkim uwalnianiem;
• łączone stosowanie z MAOI. Przerwy pomiędzy odstawieniem IMAO nieodwracalne a rozpoczęciem leczenia produktem Velbutrin powinny wynosić co najmniej 2 tygodnie.

[10]

Skutki uboczne Velbutrin

Stosowanie leków może powodować następujące działania niepożądane:

• zmiany wpływające na odporność: często występują oznaki nietolerancji, na przykład pokrzywka. Pojedyncze nuty o ostrych objawach o wysokiej wrażliwości, w tym skurcz oskrzeli / duszność, obrzęk Quincke'a lub anafilaksja. Bóle mięśni z bóle stawów, jak również stan gorączkowy, występują razem z wysypką i innymi objawami opóźnionej nietolerancji. Podobne objawy są nieco podobne do choroby posurowiczej;
• objawy metaboliczne i zaburzenia trawienia: często obserwuje się anoreksję. Czasami następuje utrata wagi. Zaburzenie wartości glukozy we krwi;
• zaburzenia psychiczne: często występuje bezsenność. Możliwy rozwój zaburzeń snu. Dość często pojawia się uczucie niepokoju lub podniecenia. Czasami występuje stan dezorientacji, dysforia lub depresja. Pojawiają się indywidualne odczucia lęku, agresji, drażliwości i wrogości; pojawiają się dziwne sny lub halucynacje, a poza tym rozwijają się paranoidalne myśli, urojenia i stan depersonalizacji. Mogą istnieć psychozy, myśli samobójcze, a także zachowania samobójcze. Być może rozwój manii, euforii, hipomanii i zmian w stanie psychiki;
• zaburzenia wpływające na ośrodkowy układ nerwowy: często stwierdza się bóle głowy. Dość często występują zawroty głowy, problemy z pamięcią, drżenie, mioklonie, migrena, dystonia, a także zaburzenia lękowe i zaburzenia smaku. Czasami może rozwinąć się zawroty głowy, dyzartria, problemy z opieką i koncentracją, a także akatyzję. Niekiedy dochodzi do zaburzeń EKG i drgawek. Parestezje, ataksja, problemy z koordynacją ruchową, dystonią, omdleniem i paraliżem drżenia są czasami obserwowane. Być może rozwój majaczenia, dyskinezy, śpiączki i problemy z wrażliwością;
• zmiany chorobowe w obrębie narządów wzroku: często obserwuje się wizualne naruszenie. Od czasu do czasu rozwija się diplopia. Czasami zauważyłem rozszerzenie źrenic. Możliwe jest zwiększenie wartości IOP;
• zaburzenia wpływające na narządy słuchu: często występuje pierścień słuchowy;
• objawy w sercu: czasami występują zaburzenia rytmu serca, tachykardia i zmiany wartości EKG. Czasami rozwija się zawał mięśnia sercowego. Możliwe jest również zwiększenie ciśnienia krwi i pojawienie się obrzęku. Pojedyncze odnotowano zwiększenie częstości akcji serca;
• reakcje układu naczyniowego: często występuje podwyższenie poziomu ciśnienia krwi (czasem istotne), a ponadto zaczerwienienie. Rozwija się ortostatyczne zapadanie lub rozszerzenie naczyń krwionośnych;
• oznaki zaburzeń trawiennych: często występują problemy w pracy przewodu pokarmowego (między innymi wymioty z nudnościami) i suchość błony śluzowej jamy ustnej. Często występują objawy dyspeptyczne, zaparcia i bóle brzucha. Czasami występuje podrażnienie dziąseł i pojawienie się bólu zębów. Percepcja jelita jest również możliwa;
• zaburzenia układu wątrobowo-żółciowego: występuje pojedyncze zapalenie wątroby lub żółtaczka, a ponadto zwiększa się wskaźnik enzymów wątrobowych;
• uszkodzenie warstw podskórnych i skóry: często z nadmierną potliwością, wysypką i swędzeniem. Pojedynczy pojawia się zespół Stevensa-Johnsona lub rumień wielopostaciowy, a dodatkowo pogarsza się łuszczyca. Możliwy rozwój łysienia;
• zmiany w narządach oddechowych: czasami występuje zator płuc. Może występować zapalenie oskrzeli;
• Dysfunkcja ODD i tkanki łącznej: drgania mięśni obserwuje się samodzielnie. Można spodziewać się rabdomiolizy lub zapalenia stawów;
• problemy w pracy układu moczowo-płciowego i nerek: najczęściej oznaczają zakażenia, które mają wpływ na narządy moczowe. Czasami następuje osłabienie libido. Oddawanie moczu jest często częstsze lub występuje opóźnienie w oddawaniu moczu. Możliwe zaburzenia cyklu miesiączkowego, rozwój glukozurii, impotencja, nokturia, ginekomastia, a także pojawienie się obrzęku w jądrach;
• zaburzenia układowe: często występują bóle mostka, stan gorączki i astenia;
• problemy z procesami krwiotwórczymi: może występować trombocytopenia lub leukopenia, a także leukocytoza.

[11]

Przedawkować

Oprócz objawów wskazujących na skutki uboczne, zatrucie prowadzi do takich objawów, jak utrata przytomności, uczucie senności i zmiany w zapisie EKG (zaburzenie przewodzenia, na przykład wydłużenie wartości odstępu QRS) lub arytmia. Istnieją również dowody na wynik śmiertelny.

Aby wyeliminować przedawkowanie, konieczne jest hospitalizowanie osoby poszkodowanej, która musi być monitorowana pod kątem wskazań EKG i pracy ważnych narządów. Konieczne jest upewnienie się, że drożność dróg oddechowych nie jest zakłócona, że nie ma problemów z wentylacją i natlenowaniem. Konieczne jest również wzięcie aktywnego węgla. Indukcja wymiotów nie jest potrzebna. Bupropion nie ma swoistego antidotum.

Terapia uzupełniająca zależy od stanu ofiary lub zaleceń specjalnej instytucji zajmującej się leczeniem zatruć (jeśli takie istnieją).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Interakcje z innymi lekami

Proces metaboliczny prowadzi do konwersji bupropionu do jego głównego aktywnego produktu degradacji - hydroksybufionu. Proces ten odbywa się głównie przy udziale hemoproteiny P450 IIB6 (typ CYP2B6). Z tego powodu wymagana jest szczególna uwaga, gdy łączenie leku z lekami działającymi na CYP2B6 izoenzymu (np klopidogrelu ifosfamid, cyklofosfamid orfenadryna i tiklopidyny).

Podczas gdy bupropion nie jest metabolizowany z izoenzymem CYP2D6, testy 450 in vitro wykazały, że ten pierwiastek razem z hydroksybupropionem spowalnia proces metaboliczny enzymu CYP2D6. Podczas testów farmakokinetycznych stosowanie bupropionu zwiększało wartości dezypraminy w osoczu. Efekt ten obserwowano przez co najmniej 7 dni po pobraniu ostatniego bupropionu. W przypadku kombinacji z lekami, których metabolizm jest przeprowadzane głównie za pomocą izoenzymu (np, środki przeciwarytmiczne, SSRI, przeciwpsychotyczne, związki tricykliczne i niektórych beta-blokerami) powinno rozpocząć leczenie lekami takimi minimalnych porcjach. Gdy Wellbutryna obwód terapii ludzi, które już stosuje się leki, przy udziale CYP2D6 metabolizowany elementu, konieczne jest, aby ocenić przykład ze spadkiem dawkowania leku, w szczególności dla leków o wąskim officinalis.

Leki skuteczne oddziaływanie, które wymagają aktywacji metabolicznej pomocą elementu CYP2D6 (takich jak tamoksyfen), zdolne do zmniejszenia efektu leczniczego, w połączeniu z lekami hamowania aktywności składnika CYP2D6 (bupropion).

Chociaż citalopram nie jest poddawany pierwotnemu metabolizmowi obejmującemu element CYP2D6, dane z jednego testu wykazują, że bupropion zwiększa wartości szczytowe i AUC poziomu citalopramu odpowiednio o 30% i 40%.

Ze względu na fakt, że nie jest intensywny metabolizm bupropion, kombinacja substancji o leki wzmagające przemianę materii (m.in. Taki fenytoina, karbamazepina, fenobarbital efawirenzu, a poza tym rytonawiru) lub naciśnięcie go, może prowadzić do zmian w ekspozycji na lek PM.

Wyniki serii prób klinicznych na ochotnikach wykazało, że ritonawir (z dwa razy dziennie spożycie 0,1 g lub 0,6 g PM) lub 0,1 g ritonawiru, lopinawiru z 0,4 g (dwukrotnie czynną dni) w zależności od rozmiaru porcje około 20-80% obniżały wartości bupropionu z jego głównymi produktami metabolizmu.

Podobnie, pojedyncza dawka efawirenzu w dawce 0,6 g na dzień przez 14 dni zmniejsza o około 55% poziom bupropionolu.

Ten efekt rytonawiru z lopinawirem, jak również z efawirenzem, wynika z wywołania efektu metabolicznego na bupropionie. Osoby używające któregokolwiek z tych leków w połączeniu z lekami zawierającymi bupropion mogą wymagać stosowania wyższych dawek bupropionu, ale nie wolno przekraczać maksymalnych dopuszczalnych limitów zalecanej porcji.

Chociaż wyniki testów klinicznych wykazały farmakokinetycznych oddziaływania pomiędzy składnikiem aktywnym PM z napojami alkoholowymi, nie ma dowodów, że niepotwierdzone CNS wystąpiły objawy negatywne i obserwowano spadek tolerancji na alkohol osobników spożywających takich napojów podczas terapii z użyciem Wellbutrinu . Stosowanie alkoholu w okresie leczenia należy ograniczyć do minimum lub całkowicie przerwać.

Istnieją dowody na zwiększenie częstości występowania efektów toksycznych w stosunku do ośrodkowego układu nerwowego, gdy lek łączy się z amantadyną i lewodopą. Należy stosować leki u osób stosujących amantadynę lub lewodopę z zachowaniem ostrożności.

Łączone stosowanie leków i NTS może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych.

Istnieją informacje o obecności interakcji leku z testami, które są wykorzystywane do szybkiej identyfikacji obecności narkotyków w moczu. Badania mogą dawać fałszywie dodatnie wyniki, szczególnie jeśli wykrywane są amfetaminy. Aby potwierdzić wynik dodatni, należy użyć metody chemicznej jako alternatywy.

[22]

Warunki przechowywania

Velbutrin musi być trzymany poza zasięgiem dzieci. Wartości temperatury wynoszą maksymalnie 25 ° C

[23],

Okres przydatności do spożycia

Velbutrin można stosować przez 2 lata od daty wytworzenia leku.

[24]

Recenzje

Wellbutrin otrzymuje sporo recenzji, a opinie pacjentów w nich są dość polarne. Lek jest bardzo skutecznie stosowany w celu wyeliminowania depresji. Ponadto często pisze się, że lek może pomóc złagodzić stan podczas rzucenia palenia.

W celu leczenia depresji lek jest bardzo skuteczny, ale ma znaczną wadę - obecność nieprzyjemnych efektów ubocznych, które rozwijają się podczas 1-2 tygodni stosowania. Wśród zalet dla mężczyzn można zauważyć, że lek nie tłumi funkcji erekcji.

Aby uzyskać wymagane leki i zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, należy rozpocząć leczenie od dawki 0,15 g leku Velbutrin. Czasami konieczne jest również wybranie optymalnego czasu na zażywanie narkotyków, są osoby, dla których pigułka jest najbardziej odpowiednia przed snem, ale są też tacy, którzy muszą zażywać lek wcześnie rano (w 5-6 godzin).

Także wśród niedociągnięć medycyny:

• żeby go zdobyć, potrzebujesz recepty;
• zbyt wiele negatywnych objawów;
• wystarczająco wysoka cena.