Velcade

Velcade ma działanie przeciwnowotworowe.

Wskazania Velcade

Stosuje się go w celu wyeliminowania szpiczaka mnogiego, a także chłoniaka pochodzenia pochwowego (u osób już leczonych).

[1]

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w postaci proszku, z którego wytwarza się roztwór leczniczy, wprowadzany do / w lub metodą a / c. Zawarte w fiolkach o pojemności 3,5 mg.

[2]

Farmakodynamika

Aktywny element Velcade, bortezomib, jest substancją, która odwracalnie odwraca działanie podobne do chymotrypsyny proteasomu 26S zlokalizowanego wewnątrz określonych komórek ssaczych. Powyższy proteasom jest największym kompleksem białkowym, który ma zdolność rozkładania białek, które są skoniugowane z substancją ubikwityny. Należy zauważyć, że transport ubikwityna-proteasom jest niezwykle ważny w regulacji wewnątrzkomórkowych poziomów poszczególnych białek, ponieważ wspomaga proces homeostazy w komórkach.

Tłumienie funkcji proteasomu prowadzi do zapobiegania selektywnym procesom proteolizy, które również wpływają na różnorodne odpowiedzi komórkowe. Jeśli zostanie naruszony mechanizm utrzymywania procesów homeostazy, komórka może umrzeć. Często bortezomib powoduje zahamowanie wzrostu guza (na przykład w szpiczaku mnogim).

[3], [4], [5], [6]

Farmakokinetyka

Po wykonaniu zabiegu, wstrzyknięciu SCI lub IV podczas cyklu leczenia, parametry plazmy leku są znacznie zwiększone.

Bortezomib jest dystrybuowany głównie w tkankach typu obwodowego. Synteza białka wynosi około 83%.

Podczas metabolizmu leku powstają dwa produkty degradacji, które następnie ulegają procesowi hydroksylacji, w wyniku czego powstają inne produkty rozkładu.

[7], [8], [9], [10], [11],

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się wyłącznie do wstrzyknięć SC lub metody IV. Gdy substancja jest podawana innymi metodami, można zaobserwować śmiertelny wynik.

Należy pamiętać, że osoba, która ma wymagane doświadczenie i wiedzę, powinna przygotować rozwiązanie, a następnie je wprowadzić. Po wprowadzeniu iniekcji dożylnych należy zastosować stężenie 1 mg, a przy wstrzyknięciu SC wymagane jest stężenie 2,5 mg.

Oblicz stężenie leku powinno być bardzo ostrożnie, ponieważ wpływa nie tylko na proces terapii, ale także na życie pacjenta.

Podczas monoterapii lek jest wstrzykiwany n / k lub w / w metodzie (infuzja strumieniowa, trwająca 3-5 sekund).

Wielkość dawki terapeutycznej wynosi 1,3 mg. Wprowadź go powinno być dwa razy w tygodniu, w okresie 14 dni. Często schemat leczenia wygląda następująco - zastrzyk jest podawany 1, 4, a następnie 8 i 11 dni, po których należy zrobić 10-dniową przerwę. Przerwy między zabiegami iniekcyjnymi powinny wynosić co najmniej 72 godziny.

Skuteczność leku będzie możliwa do ocenienia po zaliczeniu trzeciego, a także piątego cyklu terapii. Po otrzymaniu pełnej reakcji klinicznej konieczne jest uzupełnienie terapii o dwa kolejne cykle leczenia.

Długotrwałe leczenie (więcej niż 8 cykli) można przeprowadzić zgodnie ze standardowym schematem leczenia lub w formie procedur podtrzymujących (należy przestrzegać 13-dniowych odstępów).

Kompleksowe leczenie wykonuje się za pomocą zastrzyków dożylnych (czas trwania 3-5 sekund) w połączeniu z melfalanem, a także prednizonem, stosowanym doustnie. Często w tym przypadku przypisywany jest schemat składający się z 9 cykli i trwa on 1,5 miesiąca. Podczas pierwszych 4 cykli substancja jest podawana dwa razy w tygodniu (w 1., 4., 8. I 11. Dniu, a dodatkowo w dniu 22, 25, 29 i 32 dni). W tych samych cyklach, 5-9, lek stosuje się raz w tygodniu - 1, 8, 22 i 29 dni.

Przed przebiegiem leczenia pacjent powinien przejść pełne badanie lekarskie, które obejmuje również wykonanie różnych badań laboratoryjnych i testów.

Zmiana rozmiaru porcji lub reżim leczenia może być dokonana tylko przez lekarza.

[18]

Stosuj Velcade podczas ciąży

Zabrania się przepisywania Velcade podczas ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania leków:

• obecność nadwrażliwości na elementy leku;
• zmiany chorobowe wpływające na osierdzie;
• okres karmienia piersią;
• choroby płuc typu ostrego (o naciekaniu rozproszonym);
• mianowanie dzieci.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób z różnymi czynnymi zaburzeniami czynności nerek / wątroby, epilepsją lub napadami padaczkowymi, odwodnieniem, polineuropatią cukrzycową, zaparciem i tak dalej.

[12], [13], [14]

Skutki uboczne Velcade

Stosowanie leków może wywoływać negatywne objawy dotyczące dowolnego układu i narządów - SSS, funkcje krwiotwórcze, oddechowe, trawienne, NS, wizualne i słuchowe, i tak dalej.

Często występują działania niepożądane, takie jak neutron, leuko, małopłytkowość lub limfopenia, wstrząs kardiogenny, niedokrwistość, dławica piersiowa lub zatrzymanie akcji serca. Ponadto może rozwinąć się zaostrzenie CHF, zawał mięśnia sercowego, hipokinezy komorowe, jak również duszność, obrzęk płuc, wyciek z nosa, kaszel i krwawienie z nosa.

Ponadto możemy spodziewać się rozwoju biegunki, bólu brzucha, wymiotów, zaparć, zaburzeń apetytu, nudności, objawów dyspeptycznych, zapalenia jamy ustnej lub wzdęć. Czasami pojawiają się bóle głowy, parestezje, zawroty głowy, polineuropatia, depresja i uczucie zamętu. Można zaobserwować zawroty głowy, zaburzenia w pracy nerek, osłabienie wizualnej klarowności, trudności w oddawaniu moczu, wysypki i tak dalej.

[15], [16], [17]

Przedawkować

W przypadku zatrucia, gdy wielkość dopuszczalnej dawki została podwojona, poszkodowani rozwinęli małopłytkowość i ostry spadek ciśnienia krwi, powodując śmierć.

Z tego powodu, w przypadku zatrucia, wymagane jest pilne wykonanie wszystkich niezbędnych środków, które będą wspierać funkcję systemów życiowych, a następnie stale monitorować ich wskaźniki i wykonywać procedury objawowe.

[19], [20], [21]

Interakcje z innymi lekami

Zastosowanie Velcade z leków, które są słabo lub umiarkowanie spowolnić aktywności izoenzymów hemoprotein (takie jak deksametazon lub ketokonazol) może się nieznacznie zmieniać parametry farmakokinetyczne bortezomibu.

W połączeniu z ryfampicyną wartości tego leku zmniejszają się.

Stosować w połączeniu z silnymi induktorami CYP3A4 elementu (takie jak fenytoina, karbamazepina i fenobarbital), a zwykłym zveroboem - ponieważ może zmniejszać skuteczność leku.

Zastosowanie melfalanu-prednizonu wraz z kompleksem może zwiększać poziom bortezomibu, chociaż nie ma on znaczenia farmakologicznego.

Czasami u osób chorych na cukrzycę, którzy stosują leki przeciwcukrzycowe do spożycia, połączenie z Velcade powoduje rozwój hiper- lub hipoglikemii.

Ostrożność jest wymagana, gdy lek łączy się z lekami przeciwwirusowymi, amiodaronem, izoniazydem, a ponadto z nitrofurantoiną lub statynami.

[22], [23]

Warunki przechowywania

Velcade należy przechowywać w miejscu zamkniętym na działanie światła słonecznego i dostępu dla małych dzieci, o standardowej temperaturze dla leków.

[24], [25]

Okres przydatności do spożycia

Velcade można stosować przez 3 lata od daty produkcji leku.

[26], [27]

Recenzje

Velcade często otrzymuje informacje zwrotne, które opisują jego dość wysoką skuteczność. Często zdarza się, że terapia za jego pomocą może powstrzymać rozwój dość poważnej patologii - szpiczaka.

Istnieją również uwagi wskazujące na brak białka monoklonalnego w szpiku kostnym i krwi (podczas oceny stanu pacjenta po zakończeniu piątego cyklu leczenia). Ale na tym etapie decydujące znaczenie ma zmiana reżimu terapeutycznego i wielkość dawek, czyli wymagane jest właściwe podejście do lekarza prowadzącego. Wynika to z faktu, że istnieją dowody na to, że zmniejszenie porcji spowodowało powrót wartości obserwowanych przed rozpoczęciem terapii.

Jednocześnie pacjenci często mówią, że wraz z efektem używania narkotyków pojawiają się objawy negatywne. Często pacjenci skarżą się na duszność, zmiany ciśnienia krwi i drżenie. Ale zwykle te niedogodności muszą być tolerowane, ponieważ nie zawsze można uzyskać alternatywę dla leku.

Podsumowując, można powiedzieć, że skuteczność leku zależy w dużej mierze od indywidualnych cech pacjenta, a także od działań lekarza. Ale w ogóle, w żadnym wypadku nie powinieneś rezygnować z terapii. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości co do kompetencji specjalisty leczącego pacjenta, zaleca się poszukać innego lekarza.