Velcade

Velcade ma działanie przeciwnowotworowe.

Wskazania Velcade

Lek stosuje się w leczeniu szpiczaka mnogiego, a także chłoniaka płaszcza (u osób, które przeszły już leczenie).

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci proszku, z którego sporządza się roztwór leczniczy, podawany dożylnie lub podskórnie. Jest on zawarty w fiolkach o pojemności 3,5 mg.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Aktywny składnik Velcade, bortezomib, jest substancją, która odwracalnie spowalnia aktywność podobną do chymotrypsyny 26S proteasomu zlokalizowanego wewnątrz specyficznych komórek ssaków. Wspomniany wyżej proteasom jest największym kompleksem białkowym zdolnym do rozkładania białek sprzężonych z substancją ubikwityną. Należy zauważyć, że forma transportu ubikwityna-proteasom jest niezwykle ważna w procesach regulacyjnych wewnątrzkomórkowego poziomu poszczególnych białek, ponieważ utrzymuje proces homeostazy wewnątrz komórek.

Hamowanie funkcji proteasomu prowadzi do zapobiegania selektywnym procesom proteolizy, które również wpływają na wiele reakcji komórkowych. Jeśli mechanizm utrzymywania procesów homeostazy zostanie zaburzony, komórka może obumrzeć. Bortezomib często powoduje hamowanie wzrostu guza (na przykład w szpiczaku, który jest mnogi).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Po wykonaniu zabiegu wstrzyknięcia podskórnego lub dożylnego w trakcie leczenia, stężenie leku w osoczu znacznie wzrasta.

Bortezomib jest dystrybuowany głównie do tkanek obwodowych. Synteza białek wynosi około 83%.

W trakcie metabolizmu leków powstają dwa produkty rozpadu, które następnie przechodzą proces hydroksylacji, w wyniku którego powstają kolejne produkty rozpadu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się wyłącznie do wstrzyknięć podskórnych lub dożylnych. Gdy substancja jest podawana innymi metodami, może wystąpić skutek śmiertelny.

Ważne jest, aby pamiętać, że roztwór musi być przygotowany, a następnie podany przez osobę z wymaganym doświadczeniem i wiedzą. Podczas podawania zastrzyków dożylnych należy użyć stężenia 1 mg, a podczas podawania zastrzyków podskórnych należy użyć stężenia 2,5 mg.

Należy niezwykle dokładnie wyliczyć stężenie leku, ponieważ ma ono wpływ nie tylko na proces terapii, ale i na życie pacjenta.

W monoterapii lek podaje się podskórnie lub dożylnie (wstrzyknięcie strumieniowe trwające 3-5 sekund).

Wielkość dawki terapeutycznej wynosi 1,3 mg. Należy ją podawać dwa razy w tygodniu, przez okres 14 dni. Często schemat leczenia wygląda następująco: zastrzyk podaje się 1., 4., a następnie 8. i 11. dnia, po czym należy zrobić 10-dniową przerwę. Odstępy między zabiegami zastrzyków powinny wynosić co najmniej 72 godziny.

Skuteczność leku zostanie oceniona po 3. i 5. cyklu terapii. Po uzyskaniu pełnej odpowiedzi klinicznej konieczne jest uzupełnienie terapii o 2 kolejne cykle leczenia.

Kurację długoterminową (powyżej 8 cykli) można prowadzić według standardowego schematu leczenia lub w formie zabiegów podtrzymujących (w takim przypadku należy zachować 13-dniowe odstępy).

Kompleksowe leczenie przeprowadza się za pomocą dożylnych zastrzyków strumieniowych (czas trwania 3-5 sekund) w połączeniu z melfalanem, a także prednizonem, przyjmowanym doustnie. W tym przypadku często przepisuje się schemat składający się z 9 cykli i trwający 1,5 miesiąca. Podczas pierwszych 4 cykli substancję podaje się dwa razy w tygodniu (w 1., 4., 8. i 11. dniu, a także w 22., 25., 29. i 32. dniu). W cyklach 5-9 lek stosuje się raz w tygodniu - przyjmowany w 1., 8., a także 22. i 29. dniu.

Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien przejść pełne badanie lekarskie, obejmujące także szereg badań laboratoryjnych i analiz.

Wielkość porcji i sposób leczenia może zmienić wyłącznie lekarz prowadzący.

[ 18 ]

Stosuj Velcade podczas ciąży

Leku Velcade nie należy stosować w czasie ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania do stosowania leku:

• występowanie nadwrażliwości na składniki leku;
• zmiany dotyczące osierdzia;
• okres karmienia piersią;
• ostre choroby płuc (mające charakter naciekowo-rozlany);
• zadanie dla dzieci.

Lek należy stosować ostrożnie u osób z różnymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, padaczką lub napadami drgawkowymi, odwodnieniem, polineuropatią cukrzycową, zaparciami itp.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Skutki uboczne Velcade

Stosowanie leku może powodować negatywne objawy ze strony każdego układu i narządu – układu sercowo-naczyniowego, krwiotwórczego, oddechowego, trawiennego, nerwowego, narządów wzroku i słuchu itp.

Często obserwowane działania niepożądane obejmują neutro-, leukopenię, trombocytopenię lub limfopenię, wstrząs kardiogenny, anemię, dusznicę bolesną lub zatrzymanie akcji serca. Ponadto może wystąpić zaostrzenie CHF, zawał mięśnia sercowego, hipokinezja komór, a także duszność, obrzęk płuc, nieżyt nosa, kaszel i krwawienia z nosa.

Ponadto mogą wystąpić biegunka, bóle brzucha, wymioty, zaparcia, utrata apetytu, nudności, objawy dyspeptyczne, zapalenie jamy ustnej lub wzdęcia. Czasami mogą również wystąpić bóle głowy, parestezje, zawroty głowy, polineuropatia, depresja i uczucie dezorientacji. Mogą wystąpić zawroty głowy, zaburzenia czynności nerek, zmniejszona ostrość wzroku, dysuria, wysypki itp.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Przedawkować

W przypadkach zatrucia, po dwukrotnym przekroczeniu dopuszczalnej dawki, u ofiar rozwijała się trombocytopenia i gwałtowny spadek ciśnienia krwi, co prowadziło do zgonu.

Z tego powodu w przypadku zatrucia należy niezwłocznie podjąć wszelkie niezbędne działania, które będą wspomagać funkcjonowanie układów życiowych, a następnie stale monitorować ich wskaźniki i wykonywać postępowanie objawowe.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku Velcade z lekami, które słabo lub umiarkowanie hamują aktywność izoenzymów białek hemowych (takimi jak deksametazon lub ketokonazol) może nieznacznie zmieniać parametry farmakokinetyczne bortezomibu.

W przypadku jednoczesnego stosowania z ryfampicyną wartości tego leku ulegają obniżeniu.

Nie należy stosować leku jednocześnie z silnymi induktorami enzymu CYP3A4 (np. fenytoiną, karbamazepiną czy fenobarbitalem) oraz z dziurawcem zwyczajnym – może to bowiem zmniejszyć skuteczność leku.

Jednoczesne stosowanie kompleksu melfalanu i prednizonu może zwiększać stężenie bortezomibu, choć nie ma to żadnego znaczenia farmakologicznego.

Czasami u osób chorych na cukrzycę przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe, połączenie ich z Velcade powoduje rozwój hiper- lub hipoglikemii.

Należy zachować ostrożność przy łączeniu leku z lekami przeciwwirusowymi, amiodaronem, izoniazydem, a także nitrofurantoiną lub statynami.

[ 22 ], [ 23 ]

Warunki przechowywania

Lek Velcade należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem słonecznym i niedostępnym dla małych dzieci, w standardowej temperaturze przechowywania leków.

[ 24 ], [ 25 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Velcade wynosi 3 lata od daty produkcji leku.

[ 26 ], [ 27 ]

Recenzje

Velcade często otrzymuje opinie, które opisują jego dość wysoką skuteczność. Często podaje się, że terapia z jego wykorzystaniem była w stanie zatrzymać rozwój dość poważnej patologii - szpiczaka.

Pojawiają się również komentarze wskazujące na brak białka monoklonalnego w szpiku kostnym i krwi (podczas oceny stanu pacjenta po zakończeniu 5. cyklu leczenia). Ale na tym etapie decydujące znaczenie ma zmiana schematu leczenia i wielkość dawki leku – czyli wymagane jest kompetentne podejście lekarza prowadzącego. Wynika to z faktu, że istnieją dowody na to, że zmniejszenie dawki spowodowało powrót wartości obserwowanych przed rozpoczęciem terapii.

Jednocześnie pacjenci często mówią, że wraz z efektem stosowania leku pojawiają się objawy negatywne. Często pacjenci skarżą się na duszność, wahania ciśnienia krwi i drżenie. Ale zazwyczaj te niedogodności trzeba tolerować, ponieważ nie zawsze można znaleźć alternatywę dla leku.

Podsumowując, możemy powiedzieć, że skuteczność leku w dużej mierze zależy od indywidualnych cech pacjenta, a także działań lekarza. Ale ogólnie rzecz biorąc, w żadnych okolicznościach nie należy odmawiać terapii. Jeśli masz wątpliwości co do kompetencji specjalisty, który cię leczy, zaleca się znalezienie innego lekarza.