Vigrande

Vigrande to lek stosowany w przypadku zaburzeń erekcji. Pomaga przywrócić osłabioną erekcję poprzez zwiększenie przepływu krwi do prącia.

Zasada działania terapeutycznego rozwija się, gdy podtlenek azotu jest uwalniany do ciał jamistych (pod warunkiem pobudzenia seksualnego). Wolny podtlenek azotu stymuluje aktywację enzymu cyklazy guanylanowej, powodując wzrost objętości cGMP, podczas którego włókna elementów mięśni gładkich ciał jamistych rozluźniają się, a przepływ krwi ulega wzmożeniu. [1]

Wskazania Vigrande

Stosuje się go w przypadku męskich zaburzeń erekcji (niemożności utrzymania lub osiągnięcia wzwodu prącia wymaganego do udanego stosunku płciowego).

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci tabletek (25, 50 lub 100 mg) - 1 lub 4 sztuki w osobnym opakowaniu. Pudełko zawiera 1 taką płytkę.

Farmakodynamika

Sildenafil jest składnikiem wybiórczo spowalniającym specyficzny dla cGMP składnik PDE-5 (jego aktywność powoduje rozpad cGMP w rejonie ciał jamistych), co ma silne działanie terapeutyczne. Substancja nie działa bezpośrednio rozluźniająco na ciała jamiste, ale potęguje działanie odprężające, jakie ma podtlenek azotu na tę tkankę. Podczas podniecenia seksualnego miejscowe uwolnienie pierwiastka NO pod wpływem sildenafilu powoduje zahamowanie aktywności PDE-5 i wzrost wartości cGMP wewnątrz ciał jamistych, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich i wzmocnienia krążenia krwi wewnątrz ciało jamiste. [2]

Sildenafil może powodować przejściową łagodną dyskryminację koloru (zielono-niebieski). Zakłada się, że zaburzenie to rozwija się w związku z tłumieniem działania PDE-6, który bierze udział w procesach transmisji światła wewnątrz siatkówki. Testy in vitro wykazały, że wpływ sildenafilu na PDE-6 jest dziesięciokrotnie słabszy niż jego wpływ na PDE-5.

Badania in vitro pokazują również, że działanie sildenafilu w stosunku do PDE-5 jest 10-10000 razy silniejsze niż w stosunku do innych izoform PDE (PDE-1, -2, -3, a także -4 i -6). Na przykład wpływ na PDE-5 jest 4000 razy silniejszy niż wpływ na PDE-3, specyficzny dla cAMP składnik PDE, który uczestniczy w skurczach serca.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym syldenafil jest szybko wchłaniany. Średni poziom bezwzględnej biodostępności wynosi 40% (zakres 25-63%). Przy pojedynczej dawce doustnej 0,1 g Cmax wynosi 18 ng / ml, a po spożyciu na pusty żołądek osiąga się w ciągu 0,5-2 godzin. W przypadku wprowadzenia syldenafilu wraz z produktami tłuszczowymi szybkość wchłaniania ulega zmniejszeniu; Wskaźniki Tmax rosną o 1 godzinę, a poziom Cmax spada średnio o 29%.

Równowagowe wartości Vd sildenafilu wynoszą 105 litrów. Aktywny pierwiastek, wraz z głównym krążącym składnikiem metabolicznym N-demetylowym, jest w około 96% syntetyzowany z białkami wewnątrzplazmatycznymi. Całkowite wartości sildenafilu nie wpływają na wiązanie z białkami.

Mniej niż 0,0002% porcji leku (wartość średnia - 188 ng) jest rejestrowane po 1,5 godziny w nasieniu.

Dawkowanie i administracja

Vigrande należy przyjmować doustnie. Aby lek osiągnął maksymalny efekt, wymagany jest bodziec seksualny. Dlatego tabletkę należy zaaplikować około 60 minut przed stosunkiem płciowym.

Zwykle na jednorazową porcję stosuje się 50 mg leku (zaleca się stosowanie na pusty żołądek). Ogólnie rzecz biorąc, na 1 dawkę można przyjąć nie więcej niż 0,1 g leku.

• Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest przepisywany w pediatrii (do 18 roku życia).

Stosuj Vigrande podczas ciąży

Vigrande nie jest stosowany w leczeniu kobiet.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność alergii na sildenafil;
• nadwrażliwość związana z elementami pomocniczymi leków;
• połączenie z substancjami będącymi donorami podtlenku azotu (na przykład azotynem amylu) lub azotanami;
• stany, w których stosunek płciowy jest zabroniony (dławica piersiowa o niestabilnej postaci lub ciężka HF);
• utrata wzroku, dotykająca jedno oko, z powodu rozwoju neuropatii niedokrwiennej (typu przedniego nietętniczego), która atakuje nerw wzrokowy;
• ciężka dysfunkcja wątroby;
• obniżone wartości ciśnienia krwi (wskaźniki poniżej 90/50 mm Hg);
• niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu;
• mający zwyrodnieniowy charakter zmian siatkówki (charakter dziedziczny) (wśród nich na przykład zapalenie siatkówki typu pigmentowego).

Skutki uboczne Vigrande

Wśród skutków ubocznych:

• zaburzenia neurologiczne: nerwobóle, depresja, bóle głowy, drżenie i niedoczulica, a ponadto zaczerwienienie twarzy, omdlenia, parestezje, migrena, zawroty głowy, pogorszenie odruchów, ataksja i senność lub bezsenność;
• problemy natury okulistycznej: zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, światłowstręt i zmiany w postrzeganiu kolorów), rozszerzenie źrenic, ból w okolicy gałki ocznej lub krwotok w nich, zapalenie spojówek, suchość oka i zaćma;
• zmiany otolaryngologiczne: dzwonienie w uszach lub głuchota;
• zaburzenia układu oddechowego: zapalenie gardła, astma, duszność, zapalenie krtani i przekrwienie błony śluzowej nosa, zwiększona objętość plwociny, zapalenie zatok, nasilenie kaszlu i zapalenie oskrzeli;
• zaburzenia sercowo-naczyniowe: dusznica bolesna, niewydolność serca, zmiany w odczytach EKG, tachykardia, zakrzepica mózgu i obniżenie ciśnienia krwi, a ponadto kołatanie serca, zapaść ortostatyczna, kardiomiopatia, blok przedsionkowo-komorowy, niedokrwienie mięśnia sercowego i zatrzymanie akcji serca;
• problemy związane ze zmianami hematologicznymi: leukopenia lub anemia;
• objawy żołądkowo-jelitowe: zapalenie żołądka, dysfagia, zapalenie języka, zapalenie żołądka i jelit z zapaleniem jamy ustnej, nudności i zapalenie okrężnicy, a ponadto zapalenie dziąseł, krwawienie z odbytu, zapalenie przełyku i suchość błony śluzowej;
• zaburzenia metaboliczne: dna moczanowa, pragnienie, hipernatremia lub -urykemia, a ponadto cukrzyca typu labilnego i hipo/hiperglikemia;
• problemy z funkcją układu moczowo-płciowego: zapalenie pęcherza moczowego, ginekomastia, infekcje dróg moczowych, zaburzenia wytrysku, zwiększone oddawanie moczu, nokturia, obrzęk narządów płciowych i nietrzymanie moczu;
• zmiany ODA: zapalenie stawów, miastenia, zapalenie ścięgien, ossalgia, artroza, a także zerwanie w okolicy ścięgna, bóle mięśniowe i zapalenie błony maziowej;
• objawy dermatologiczne: pospolita opryszczka, złuszczające lub kontaktowe zapalenie skóry, owrzodzenie naskórka, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, wysypka i swędzenie;
• inne: ból, wstrząs, obrzęki obwodowe, dreszcze, objawy alergii i pocenie się.

Przedawkować

Możliwe objawy zatrucia obejmują bóle głowy, przekrwienie błony śluzowej nosa, zaburzenia widzenia, niestrawność, uderzenia gorąca i zawroty głowy.

W przypadku zatrucia podejmowane są standardowe działania wspomagające.

Interakcje z innymi lekami

Wprowadzenie leku wraz ze środkami spowalniającymi działanie pierwiastka CYP3A4 (cymetydyna lub erytromycyna) zmniejsza poziom klirensu syldenafilu i zwiększa jego wartości w osoczu.

Połączenie leku z rytonawirem, indynawirem lub sakwinawirem zwiększa wewnątrzplazmatyczne Cmax, a także AUC syldenafilu - ze względu na spowolnienie aktywności izoenzymu CYP3A4 pod wpływem tych leków.

Istnieje możliwość, że silniejsze substancje spowalniające aktywność izoenzymu CYP3A4, w tym itrakonazol lub ketokonazol, podniosą wartości syldenafilu w osoczu.

Połączenie Vigrande i azotanów prowadzi do nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego tych ostatnich.

Opisano jeden przypadek wystąpienia objawów rabdomiolizy przy jednorazowym zastosowaniu porcji syldenafilu u osoby, która stosowała simwastatynę.

Warunki przechowywania

Vigrande należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej znaku + 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Vigrande można stosować przez okres 24 miesięcy od daty sprzedaży substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są preparaty Silagra, Ergos, Adamax z Zideną, a dodatkowo Novigra, Erosil i Vekta z Kamshilą. Ponadto na liście znajdują się Viafil, Philap, Confido z Superwigą, Erektra i Potential.

Opinie

Vigrande otrzymuje dobre recenzje od pacjentów - są zadowoleni z działania leku, a także z niższych, w porównaniu z popularnymi analogami, kosztów leków.