Vigrande

Vigrande to lek stosowany w przypadkach zaburzeń erekcji. Pomaga przywrócić osłabioną aktywność erekcyjną poprzez zwiększenie przepływu krwi do penisa.

Zasada oddziaływania terapeutycznego rozwija się wraz z uwalnianiem podtlenku azotu do wnętrza ciał jamistych (pod warunkiem występowania bodźca seksualnego). Wolny podtlenek azotu stymuluje aktywację enzymu cyklazy guanylowej, powodując zwiększenie objętości cGMP, podczas którego włókna elementów mięśni gładkich ciał jamistych rozluźniają się, a przepływ krwi jest potencjalizowany. [ 1 ]

Wskazania Vigrande

Lek stosuje się w przypadku zaburzeń erekcji u mężczyzn (niemożność utrzymania lub osiągnięcia wzwodu prącia koniecznego do odbycia udanego stosunku płciowego).

Formularz zwolnienia

Lek jest wydawany w postaci tabletek (25, 50 lub 100 mg) - 1 lub 4 sztuki w osobnym opakowaniu. W pudełku znajduje się 1 taka płytka.

Farmakodynamika

Sildenafil jest składnikiem selektywnie spowalniającym specyficzny dla cGMP składnik PDE-5 (jego aktywność powoduje procesy rozpadu cGMP w ciałach jamistych), co ma silne działanie terapeutyczne. Substancja ta nie ma bezpośredniego działania rozluźniającego na ciała jamiste, ale potęguje działanie rozluźniające podtlenku azotu na tę tkankę. Podczas podniecenia seksualnego miejscowe uwalnianie elementu NO pod wpływem sildenafilu powoduje zahamowanie aktywności PDE-5 i zwiększenie wartości cGMP wewnątrz ciał jamistych, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich i wzmocnienia krążenia krwi wewnątrz ciał jamistych. [ 2 ]

Sildenafil może powodować przejściową, łagodną ślepotę barw (zielonego i niebieskiego). Uważa się, że zaburzenie to rozwija się z powodu supresji PDE-6, która bierze udział w procesach transmisji światła w siatkówce. Badania in vitro wykazały, że wpływ sildenafilu na PDE-6 jest dziesięć razy słabszy niż na PDE-5.

Testy in vitro pokazują również, że wpływ syldenafilu na PDE5 jest 10-10 000 razy silniejszy niż na inne izoformy PDE (PDE1, -2, -3, a także -4 i -6). Na przykład wpływ na PDE5 jest 4000 razy silniejszy niż wpływ na PDE3, specyficzny dla cAMP składnik PDE zaangażowany w skurcze serca.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym syldenafil wchłania się z dużą szybkością. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi 40% (w zakresie 25-63%). Przy pojedynczej dawce doustnej 0,1 g wartość Cmax wynosi 18 ng/ml, a w przypadku przyjmowania na pusty żołądek jest osiągana w ciągu 0,5-2 godzin. W przypadku przyjmowania syldenafilu razem z tłustymi pokarmami szybkość wchłaniania spada; wartości Tmax zwiększają się o 1 godzinę, a poziom Cmax spada średnio o 29%.

Wartości równowagowe Vd sildenafilu są równe 105 l. Aktywny element wraz z głównym krążącym N-desmetylowym składnikiem metabolicznym jest syntetyzowany w około 96% z białek wewnątrzplazmatycznych. Całkowite wartości sildenafilu nie wpływają na wiązanie z białkami.

Po 1,5 godziny w plemniku rejestruje się mniej niż 0,0002% porcji LS (średnia wartość – 188 ng).

Dawkowanie i administracja

Vigrande przyjmuje się doustnie. Aby lek miał maksymalny efekt, konieczna jest stymulacja seksualna. Dlatego tabletkę należy przyjąć około 60 minut przed stosunkiem płciowym.

Zwykle stosuje się 50 mg leku w dawce jednorazowej (zaleca się przyjmowanie na pusty żołądek). Generalnie nie dopuszcza się przyjmowania więcej niż 0,1 g leku na raz.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie przepisuje się dzieciom (poniżej 18 roku życia).

Stosuj Vigrande podczas ciąży

Leku Vigrande nie stosuje się w leczeniu kobiet.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność uczulenia na syldenafil;
• nadwrażliwość na substancje pomocnicze leku;
• połączenie z substancjami będącymi donorami podtlenku azotu (np. azotynem amylu) lub azotanami;
• stany, w których kontakt seksualny jest zabroniony (dławica piersiowa, która jest niestabilna, lub niewydolność serca w ciężkim stopniu nasilenia);
• utrata wzroku obejmująca jedno oko z powodu rozwoju neuropatii niedokrwiennej (typu przedniego, niezwiązanego z zapaleniem tętnic) obejmującej nerw wzrokowy;
• ciężka dysfunkcja wątroby;
• obniżone wartości ciśnienia tętniczego (wskaźniki poniżej 90/50 mmHg);
• niedawny zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu;
• zmiany zwyrodnieniowe siatkówki (dziedziczne) (wśród nich np. retinitis pigmentosa).

Skutki uboczne Vigrande

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia neurologiczne: nerwoból, depresja, bóle głowy, drżenie i niedoczulica, a także zaczerwienienie twarzy, omdlenia, parestezje, migrena, zawroty głowy, upośledzenie odruchów, ataksja oraz senność lub bezsenność;
• problemy okulistyczne: zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, światłowstręt i zmiany w postrzeganiu kolorów), rozszerzenie źrenic, ból gałek ocznych lub krwawienie do nich, zapalenie spojówek, suchość oczu i zaćma;
• uszkodzenia laryngologiczne: szumy uszne lub głuchota;
• zaburzenia układu oddechowego: zapalenie gardła, astma oskrzelowa, duszność, zapalenie krtani i przekrwienie błony śluzowej nosa, zwiększenie objętości plwociny, zapalenie zatok, nasilony kaszel i zapalenie oskrzeli;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: dusznica bolesna, niewydolność serca, zmiany w zapisie EKG, tachykardia, zakrzepica naczyń mózgowych i obniżone ciśnienie krwi, a także kołatanie serca, zapaść ortostatyczna, kardiomiopatia, blok przedsionkowo-komorowy, niedokrwienie mięśnia sercowego i zatrzymanie akcji serca;
• problemy związane ze zmianami hematologicznymi: leukopenia lub anemia;
• objawy żołądkowo-jelitowe: zapalenie błony śluzowej żołądka, dysfagia, zapalenie języka, zapalenie żołądka i jelit z zapaleniem jamy ustnej, nudnościami i zapaleniem okrężnicy, a także zapalenie dziąseł, krwawienie z odbytu, zapalenie przełyku i suchość jamy ustnej;
• zaburzenia metaboliczne: dna moczanowa, pragnienie, hipernatremia lub -urykemia, a także cukrzyca chwiejna i hipo-/hiperglikemia;
• problemy z funkcją układu moczowo-płciowego: zapalenie pęcherza moczowego, ginekomastia, zakażenia dróg moczowych, zaburzenia ejakulacji, zwiększone oddawanie moczu, nykturia, obrzęk narządów płciowych i nietrzymanie moczu;
• uszkodzenia układu ruchu: zapalenie stawów, miastenia, zapalenie pochewki ścięgna, ból kości, choroba zwyrodnieniowa stawów, a także zerwania w obrębie ścięgien, bóle mięśni i zapalenie błony maziowej;
• objawy dermatologiczne: opryszczka zwykła, złuszczające lub kontaktowe zapalenie skóry, owrzodzenia naskórka, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, wysypki i świąd;
• inne: ból, wstrząs, obrzęk obwodowy, dreszcze, objawy alergii i pocenie się.

Przedawkować

Do możliwych objawów zatrucia należą: bóle głowy, zatkany nos, zaburzenia widzenia, niestrawność, uderzenia gorąca i zawroty głowy.

W przypadku zatrucia stosuje się standardowe postępowanie wspomagające.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z lekami hamującymi działanie enzymu CYP3A4 (cymetydyna lub erytromycyna) zmniejsza szybkość klirensu syldenafilu i zwiększa jego stężenie w osoczu.

Jednoczesne stosowanie leku z rytonawirem, indynawirem lub sakwinawirem powoduje zwiększenie wewnątrzplazmatycznego Cmax, a także AUC syldenafilu - na skutek spowolnienia aktywności izoenzymu CYP3A4 pod wpływem tych leków.

Istnieje możliwość, że silniejsze substancje hamujące aktywność izoenzymu CYP3A4, w tym itrakonazol lub ketokonazol, zwiększą stężenie syldenafilu w osoczu.

Połączenie leku Vigrande z azotanami powoduje nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego tych ostatnich.

Opisano przypadek wystąpienia objawów rabdomiolizy po podaniu pojedynczej dawki syldenafilu u osoby stosującej simwastatynę.

Warunki przechowywania

Vigrande należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż +30°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Vigrande wynosi 24 miesiące od daty sprzedaży leku.

Analogi

Analogami leku są Silagra, Ergos, Adamax z Zideną, a także Novigra, Erosil i Vekta z Kamshilą. Ponadto na liście znajdują się Viafil, Filap, Confido z Supervigą, Erectra i Potenciale.

Recenzje

Vigrande zbiera dobre opinie od pacjentów — są oni zadowoleni z efektów działania leku, a także z jego niższej ceny w porównaniu do popularnych analogów.