Targocide

Jednym z przedstawicieli silnych leków przeciwbakteryjnych - antybiotyków glikopeptydowych - jest Targocid. Główną substancją leku jest teikoplanina - aktywny składnik przeciwbakteryjny.

Wskazania Targocida

Targocid jest przepisywany na patologie zakaźne, które pierwotnie były spowodowane przez mikroorganizmy Gram-dodatnie. Targocid jest zalecany w przypadku bakterii opornych na metycylinę lub u pacjentów podatnych na alergie na antybiotyki β-laktamowe.

Targocid można stosować w celach leczniczych od 18 roku życia w następujących schorzeniach:

• mikrobiologiczne zmiany dermatologiczne;
• uszkodzenia bakteryjne układu moczowego;
• patologie mikrobiologiczne narządów oddechowych;
• patologie bakteryjne w otolaryngologii;
• zakażenia układu mięśniowo-szkieletowego;
• sepsa, zapalenie wsierdzia;
• Zapalenie otrzewnej wywołane długotrwałą dializą otrzewnową.

Targocid nadaje się również do stosowania w profilaktyce bakteryjnego zapalenia wsierdzia, a także w praktyce stomatologicznej i pulmonologicznej oraz podczas zabiegów chirurgicznych.

Targocid można stosować w dzieciństwie (z wyjątkiem okresu noworodkowego).

Formularz zwolnienia

Targocid produkowany jest w postaci liofilizowanej substancji przeznaczonej do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.

Substancja liofilizowana jest pakowana w fiolki 400 mg. Lek jest dodatkowo dostarczany z rozpuszczalnikiem w ampułce 3,2 ml.

Substancja liofilizatu jest jasną (prawie białą) jednorodną masą. Substancją czynną jest teikoplanina, a substancją pomocniczą chlorek sodu.

Jako środek rozpuszczający zastosowano wodę do wstrzykiwań.

Farmakodynamika

Targocid należy do serii glikopeptydowych środków przeciwbakteryjnych o działaniu ogólnoustrojowym. Jest to produkt enzymatyczny, który oddziałuje na tlenowe i beztlenowe drobnoustroje Gram-dodatnie.

Substancja czynna hamuje aktywność wrażliwych bakterii poprzez zmianę procesu syntezy biologicznej błon komórkowych w obszarach, w których antybiotyki β-laktamowe nie działają.

Targocid wykazuje aktywność wobec bakterii Gram (+) tlenowych (pałeczek, enterokoków, listerii, rodokoków, gronkowców, paciorkowców) i beztlenowych (clostridiów, eubakterii, peptostreptokoków, propionobakterii).

Odporne na działanie grzyba Targocid są promieniowce, różyce, heterofermentacyjne pałeczki kwasu mlekowego, nokardia, pediokoki, chlamydie, mykobakterie, mykoplazmy, riketsje i treponema.

Antybiotyk Targocid nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi grupami leków przeciwdrobnoustrojowych.

Aminoglikozydy i fluorochinolony działają synergistycznie.

Farmakokinetyka

Doustne przyjęcie leku nie powoduje jego wchłonięcia.

Biodostępność po podaniu domięśniowym może wynosić około 94%.

Typ dystrybucji stężenia w osoczu po infuzji dożylnej jest dwuetapowy (dystrybucja szybka i wolna), z okresami półtrwania wynoszącymi odpowiednio 0,3 i 3 godziny. Pod koniec etapu dystrybucji obserwuje się stopniową eliminację, okres półtrwania wynosi od 70 do 100 godzin.

Pięć minut po dożylnym wlewie Targocidu w ilości 3-6 mg/kg stężenie w osoczu wynosi odpowiednio 54,3 lub 111,8 mg/litr. Pozostała zawartość w osoczu 24 godziny po podaniu może wynosić odpowiednio 2,1 lub 4,2 mg/litr.

Stopień wiązania albumin osocza mieści się w przedziale 90–95%.

Dystrybucja leku w tkankach wynosi 0,6-1,2 l/kg. Substancja czynna leku dobrze przenika do różnych warstw tkanek - teikoplanina szczególnie dobrze przenika do skóry i tkanki kostnej. Substancja czynna jest wchłaniana przez leukocyty, zwiększając tym samym ich działanie przeciwdrobnoustrojowe.

Teikoplaniny nie wykryto w erytrocytach, płynie mózgowo-rdzeniowym i tkance lipidowej.

Nie wykryto produktów degradacji składnika aktywnego Targocidu. Ponad 80% leku, który dostał się do krwiobiegu, zostało wydalone w postaci niezmienionej z moczem 16 dni po podaniu.

Dawkowanie i administracja

Targocid podaje się w postaci wstrzyknięcia lub infuzji, dożylnie lub domięśniowo.

• Dawka początkowa Targocidu dla pacjentów dorosłych:
  • 400 mg podaje się dożylnie do 2 razy dziennie przez 1-3 dni, po czym przechodzi się na 200-400 mg na dobę dożylnie lub domięśniowo;
  • w przypadku oparzeń lub zapalenia wsierdzia dawka podtrzymująca leku może wynosić do 12 mg na kg masy ciała na dobę;
  • w przypadku rzekomobłoniastego zapalenia jelit podawać 200 mg rano i wieczorem;
  • W celach profilaktycznych w trakcie zabiegu operacyjnego podaje się jednorazowo 400 mg leku dożylnie.
• Dawka początkowa leku Targocid dla pacjentów pediatrycznych (w wieku od 2 miesięcy do 16 lat):
  • 10 mg/kg dożylnie co 12 godzin trzy razy, następnie 6-10 mg/kg dziennie dożylnie lub domięśniowo;
  • Dzieciom poniżej 2 miesiąca życia przepisuje się dawkę 16 mg/kg mc. w pierwszym dniu (półgodzinny wlew dożylny), po czym przechodzi się na dawkę podtrzymującą 8 mg/kg mc. dziennie, podawaną dożylnie.
• W przypadku upośledzenia czynności nerek dawkę Targocidu dostosowuje się od czwartego dnia, utrzymując poziom leku we krwi na poziomie 10 mg na litr. Jeśli klirens kreatyniny wynosi od 40 do 60 ml na minutę, dawkę zmniejsza się o połowę lub podaje się co drugi dzień. Jeśli klirens jest mniejszy niż 40 ml na minutę lub pacjent jest poddawany hemodializie, wówczas jedną trzecią pierwotnej dawki leku podaje się codziennie lub raz na trzy dni.
• W podeszłym wieku, przy prawidłowej funkcji nerek, nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania.

Czas trwania kuracji Targocidem ocenia się indywidualnie: lekarz bierze pod uwagę ciężkość infekcji bakteryjnej i odpowiedź kliniczną organizmu pacjenta. Jeśli leczenie jest prowadzone w przypadku zapalenia wsierdzia lub zapalenia kości i szpiku, jego czas trwania może wynosić 21 dni lub więcej, ale Targocidu nie należy stosować dłużej niż cztery miesiące.

Aby wyhodować Targocida, wykonaj następujące kroki:

• rozpuszczalnik z ampułki wprowadza się do fiolki z liofilizowanym proszkiem aż do całkowitego rozpuszczenia;
• Nie wstrząsać lekiem, aby uniknąć spienienia;
• jeśli powstanie piana, należy odstawić preparat na 15-20 minut;
• roztwór pobiera się z butelki za pomocą strzykawki;
• Lek podaje się w postaci wstrzyknięcia lub dodatkowo rozcieńcza się go roztworem izotonicznym, dekstrozą lub roztworem Ringera do infuzji dożylnych.

Stosuj Targocida podczas ciąży

Testowanie leku Targocid na zwierzętach doświadczalnych nie wykazało objawów teratogennych. Jednak eksperci uważają, że informacje kliniczne na temat wpływu Targocidu na organizm kobiety w ciąży są obecnie niewystarczające.

Ponieważ Targocid ma silne działanie przeciwbakteryjne, jego stosowanie u pacjentek w ciąży jest możliwe, ale ze szczególną ostrożnością. Na każdym etapie ciąży konieczne jest monitorowanie rozwoju płodu, a po urodzeniu dziecka należy sprawdzić jego funkcjonalność słuchu, ponieważ Targocid może mieć działanie ototoksyczne.

Ze względu na niewystarczające informacje, leczenie lekiem Targocid nie jest zalecane pacjentkom karmiącym piersią.

Przeciwwskazania

Nie zaleca się przepisywania leczenia antybiotykiem Targocid w przypadku nadwrażliwości na ten lek, a także stosowania go w okresie noworodkowym (28 dni po urodzeniu dziecka).

Przeciwwskazania względne to:

• nadwrażliwość na wankomycynę (ryzyko reakcji krzyżowej);
• niewydolność nerek;
• konieczność długotrwałego leczenia (długotrwałe leczenie Targocidem jest możliwe jedynie przy regularnym monitorowaniu funkcji słuchu, morfologii krwi, czynności wątroby i układu moczowego);
• jednoczesne przyjmowanie innych leków oto- i nefrotoksycznych (leki aminoglikozydowe, cyklosporyna, kwas etakrynowy, amfoterycyna, furosemid itp.).

Skutki uboczne Targocida

Podczas leczenia lekiem Targocid mogą wystąpić pewne nieoczekiwane reakcje ze strony organizmu:

• reakcja nadwrażliwości (wysypka, hipertermia, przeziębienie, zapalenie skóry, anafilaksja);
• objawy skórne (martwica naskórka, rumień);
• zaburzenia wątroby;
• zmiany w obrazie krwi (zmniejszenie liczby leukocytów i płytek krwi, agranulocytoza);
• niestrawność;
• przemijający wzrost kreatyniny, osłabiona czynność nerek;
• zawroty głowy, bóle głowy, utrata słuchu, szumy uszne, zaburzenia przedsionkowe, drgawki;
• ból w miejscu wstrzyknięcia, tworzenie się ropnia, zapalenie żyły;
• rozwój nadkażenia.

Przedawkować

Zdarzają się przypadki, gdy dzieciom podawano nieprawidłowo obliczone dawki Targocidu. Na przykład, istnieje informacja o dożylnym podaniu 400 mg leku (95 mg na kg masy ciała) dziecku w wieku 29 dni: niemowlę wykazywało wyraźne objawy nadmiernego pobudzenia.

Pozostałe przypadki nie wskazują na rozwój jakichkolwiek specyficznych objawów: rozważane są sytuacje przedawkowania leku Targocid u pacjentów w wieku od 29 dni do 8 lat (błędnie podano dawki od 35 mg/kg do 104 mg na kg masy ciała).

W przypadku nadmiernego podawania Targocidu hemodializa jest nieskuteczna. Terapię prowadzi się za pomocą leków objawowych.

Interakcje z innymi lekami

Targocidu nie należy łączyć z innymi lekami, które mają toksyczny wpływ na narządy słuchu i nerki. Do takich leków należą: streptomycyna, furosemid, cyklosporyna, neomycyna, tobramycyna, cisplatyna itp.).

Istnieją dowody na kliniczną niezgodność Targocidu z aminoglikozydami.

[ 1 ]

Warunki przechowywania

Przechowywać Targocid w pomieszczeniach o temperaturze od +15 do +30°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Po rozcieńczeniu preparat lepiej zużyć od razu, można go również przechowywać przez 24 godziny w temperaturze +4°C.

Okres przydatności do spożycia

Opakowania z Targocidem można przechowywać do 3 lat, pod warunkiem zachowania odpowiednich warunków.