Zolser

Zolser ma działanie przeciwwrzodowe.

Wskazania Zolcera

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• zmiany wrzodziejące przewodu pokarmowego (również w celu zapobiegania nawrotom);
• refluksowe zapalenie przełyku;
• stany przebiegające ze wzmożoną aktywnością wydzielniczą (wrzody przewodu pokarmowego wywołane stresem, gastrinoma, gruczolakowatość wielogruczołowa i mastocytoza ogólna);
• Gastropatia związana ze stosowaniem NLPZ.

Zniszczenie Helicobacter pylori u osób zakażonych chorobą wrzodową przewodu pokarmowego (jako integralny element leczenia złożonego).

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w kapsułkach powlekanych dojelitowo o objętości 20 mg. W opakowaniu typu blister znajduje się 10 kapsułek, w pudełku znajduje się 10 opakowań.

Farmakodynamika

Lek jest blokerem pompy wodorowej, zmniejsza produkcję kwasu poprzez spowolnienie działania H ⁺ /K ⁺ -ATPazy wewnątrz gruczołów okładzinowych żołądka, co zapobiega końcowej fazie wydalania HCl. Zolser jest prolekiem, który staje się aktywny w kwaśnym środowisku kanałów wydalniczych gruczołów okładzinowych. Bez odniesienia do źródła drażniącego, zmniejsza stymulowane i podstawowe wydalanie.

Efekt antywydalniczy po zażyciu 20 mg substancji rozwija się w ciągu 60 minut, osiągając szczyt po 120 minutach. Spowolnienie 50% maksymalnych procesów wydalniczych trwa 24 godziny.

Pojedyncza dawka dziennie prowadzi do skutecznego i szybkiego zahamowania funkcji wydzielniczej żołądka (w dzień i w nocy). Maksymalny efekt rozwija się po 4 dniach i zanika pod koniec 3-4 dnia od momentu zakończenia stosowania leku.

U osób z chorobą wrzodową dwunastnicy utrzymanie pH soku żołądkowego na poziomie 3 po podaniu 20 mg leku utrzymuje się przez 17 godzin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie leku z jelita cienkiego jest całkowite. Całkowite wartości biodostępności leku po pierwszej dawce wynoszą 35%, a przy wielokrotnym stosowaniu wzrastają do prawie 60%. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na poziom biodostępności leku. Nasilenie zahamowania procesów wydalania określa się na podstawie wartości AUC.

Synteza białek wewnątrzplazmatycznych wynosi około 95%.

Prawie cały lek podlega wewnątrzwątrobowym procesom metabolicznym. Produkty przemiany materii (siarczek z sulfonem, a także hydroksyomeprazol) nie mają istotnego wpływu na wydzielanie kwasu solnego.

Około 80% produktów przemiany materii wydalane jest z moczem, a pozostała część z kałem. Okres półtrwania wynosi średnio około 40 minut. Wskaźnik ten nie zmienia się w przypadku wielokrotnego podawania Zolsery.

[ 5 ]

Dawkowanie i administracja

Kapsułki przyjmuje się doustnie, często rano, bez żucia, popijając zwykłą wodą (bezpośrednio przed jedzeniem lub w trakcie posiłku).

W przypadku zaostrzenia refluksowego zapalenia przełyku, owrzodzeń lub gastropatii związanych z przyjmowaniem NLPZ konieczne jest przyjmowanie 20 mg leku raz na dobę. U osób z ciężkim stadium refluksowego zapalenia przełyku dawkę zwiększa się do 40 mg substancji jednorazowo na dobę.

Terapia wrzodów jelitowych trwa 2-3 tygodnie (w razie potrzeby przedłużona do 4-5 tygodni). W przypadku zapalenia przełyku lub wrzodów żołądka wymagany jest kurs 1-2 miesięczny.

Osoby oporne na inne leki przeciwwrzodowe muszą przyjmować 40 mg leku dziennie. Cykl leczenia wrzodów jelitowych trwa 1 miesiąc; w przypadku wrzodów żołądka lub refluksowego zapalenia przełyku wymagane są 2 miesiące terapii.

W przypadku gastrinoma stosuje się 60 mg leku. W razie potrzeby dawkę zwiększa się do 80-120 mg na dobę (w takich okolicznościach dawkę dzieli się na 2-3 zastosowania).

Aby zapobiec nawrotowi owrzodzenia, stosuje się dawkę 10 mg leku raz na dobę.

Niszcząc Helicobacter pylori stosuje się następujące schematy:

• Kuracja „potrójna” – 7-dniowa kuracja, w której stosuje się 20 mg omeprazolu, 1000 mg amoksycyliny i 0,5 g klarytromycyny dwa razy dziennie. Można również stosować 20 mg omeprazolu, 0,4 g metronidazolu i 0,25 g klarytromycyny (również dwa razy dziennie). Innym schematem jest pojedyncza dawka 40 mg omeprazolu, a także trzykrotna dawka 0,5 g amoksycyliny i 0,4 g metronidazolu;
• „podwójne” leczenie – 14-dniowa kuracja, podczas której stosuje się 20-40 mg omeprazolu i 0,75 g amoksycyliny, 2 razy dziennie. Cykl można przeprowadzić, podając jednorazowo 40 mg omeprazolu i 3 razy dziennie 0,5 g klarytromycyny (lub 750-1500 mg amoksycyliny 2 razy dziennie).

Osoby z niewydolnością wątroby powinny przyjmować lek w dawce 10–20 mg.

[ 9 ]

Stosuj Zolcera podczas ciąży

Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią lub ciąży. Jeśli kobieta karmiąca piersią musi przyjmować lek, powinna przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane u osób ze złośliwym zwyrodnieniem wrzodziejącym.

[ 6 ], [ 7 ]

Skutki uboczne Zolcera

Przyjmowanie kapsułek może powodować wystąpienie pewnych działań niepożądanych:

• zaburzenia trawienne: nudności, biegunka lub zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia i wymioty. Rzadko, poziom enzymów wątrobowych wzrasta lub rozwijają się zaburzenia smaku. Może wystąpić zapalenie jamy ustnej lub suchość w ustach. U osób z wcześniejszymi chorobami wątroby może wystąpić zapalenie wątroby (czasami z towarzyszącą żółtaczką) lub dysfunkcja wątroby;
• mogą wystąpić zaburzenia ze strony układu krwiotwórczego: trombocyto-, pancyto- lub leukopenia, a także agranulocytoza;
• zaburzenia związane z funkcjonowaniem układu nerwowego: u osób z istniejącymi patologiami somatycznymi o ciężkim charakterze występują bóle głowy, depresja, pobudzenie i zawroty głowy. U osób z historią ciężkiej choroby wątroby rozwija się encefalopatia;
• patologie układu ruchu: mogą wystąpić miastenia, bóle stawów i mięśni;
• zmiany w warstwie naskórka: czasami pojawia się świąd lub wysypka. Może również rozwinąć się MEE, nadwrażliwość na światło lub łysienie;
• objawy alergii: obrzęk Quinckego, anafilaksja, pokrzywka, a także skurcz oskrzeli, gorączka i cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• inne zaburzenia: czasami obserwuje się złe samopoczucie, nadpotliwość, ginekomastię, zaburzenia widzenia, obrzęki obwodowe. Ponadto, przy długotrwałym leczeniu, wewnątrz żołądka tworzą się torbiele gruczołowe (z powodu spowolnienia procesów wydzielania HCl; zaburzenie to jest uleczalne i ma łagodny charakter).

[ 8 ]

Przedawkować

Objawami zatrucia są m.in. niewyraźne widzenie, nudności, dezorientacja lub senność, a także bóle głowy, arytmia, znaczna suchość błony śluzowej jamy ustnej i tachykardia.

Podejmowane są środki objawowe. Hemodializa nie ma wystarczającego efektu.

Interakcje z innymi lekami

Lek może znacznie zmniejszać wchłanianie estrów ampicyliny, ketokonazolu z itrakonazolem oraz soli żelaza (omeprazol powoduje wzrost pH żołądka).

Ponieważ lek spowalnia aktywność hemoproteiny P450, może zwiększać wartości pośrednich antykoagulantów, diazepamu i fenytoiny (substancji, których procesy metaboliczne w wątrobie zachodzą z udziałem hemoproteiny CYP2C19) i osłabiać ich wydalanie. W takich przypadkach może być niekiedy konieczne zmniejszenie dawek tych leków.

Jednocześnie długotrwałe stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę łącznie z teofiliną lub naproksenem, a także łącznie z kofeiną, metoprololem lub piroksykamem, propranololem lub diklofenakiem, cyklosporyną, alkoholem etylowym, a także estradiolem z chinidyną lub lidokainą nie powoduje zmian ich parametrów osoczowych.

Zolser nasila hamujące działanie innych leków na czynność krwiotwórczą.

[ 10 ], [ 11 ]

Warunki przechowywania

Zolser należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Temperatura – standardowa.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Zolser wynosi 24 miesiące od daty produkcji substancji leczniczej.

Aplikacja dla dzieci

Leku Zolser nie przepisuje się w pediatrii (poza przypadkami konieczności ratującej życie).

[ 12 ]

Analogi

Analogami leku są Losek, Ortanol z Omezem i Ultop z Omeprazolem.

[ 13 ]