Zepheter

Zephtera jest lekiem ogólnoustrojowym o właściwościach przeciwdrobnoustrojowych.

Wskazania Zepheter

Jest to pokazane w następujących przypadkach: eliminację skomplikowane infekcje skóry (w tym zespół stopy cukrzycowej per se (zainfekowany), na którym nie ma zapalenie szpiku), które zostały wywołane przez mikroorganizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne.

Formularz zwolnienia

Jest dostępny jako liofilizat w roztworach infuzyjnych. Objętość jednej szklanej fiolki z lekiem wynosi 20 ml. Jedno opakowanie może zawierać 1 lub 10 takich butelek.

Farmakodynamika

Medokaril ceftobiprole - jest rozpuszczalnym w wodzie prolekiem tego rodzaju, że posiada aktywność bakteriobójczą wobec wielu bakterii Gram-dodatnich bakterii, w tym oporne na metycylinę gronkowce stosunkowo odporne na penicylinę pneumokoków, a ponadto stosunkowo wrażliwe enterokoki kału na ampicylinę. Oprócz tego działania jest względna w stosunku do zadanych Gram-ujemnym, włączając szczepy Pseudomonas aeruginosa i Enterobacteriaceae.

Składnik czynny jest silnie syntetyzowany z wieloma ważnymi bakteriami Gram-ujemnymi i Gram-dodatnimi, jak również PBP. Ceftobiprole jest syntetyzowany z PBP2a gronkowce (w tym oporne na metycylinę Staphylococcus aureus), stąd jest aktywny przeciw opornym na metycylinę gronkowce.

Istnieją dowody na to, że ceftobiprol ma działanie przeciwko różnym izolatom następujących drobnoustrojów, zarówno w zakażeniach szpitalnych, jak i in vitro.

Aerobowe bakterie (Gram-dodatnie) Enterococcus faecalis (izolaty wyłącznie o wrażliwości / oporności na wankomycynę), Staphylococcus aureus (tylko izoluje rezystancji / wrażliwość na metycylinę), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus bezmleczności, a poza tym ropne paciorkowców. Ponadto, koagulazo-dodatnie gronkowce (szczepy, które są odporne / wrażliwe na metycylinę, a wśród tych Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, i Staphylococcus lugdunensis) pneumokoki (izolaty, które są odporne / umiarkowanie odporna / wrażliwy na penicylinę) i paciorkowce z viridans kategorii.

Mikroorganizmy tlenowe (Gram-ujemne): Enterobacter cloaca, E. Coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis i Pseudomonas aeruginosa. Ponadto, bakterie z rodzaju tsitrobakter (wśród nich także tsitrobakter Freund Citrobacter koseri), oraz Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis i bakterii Morgan. Wraz z tym, mikroby pochodzą z rodzaju Neisseria, Providence i Sercesia Marces.

Farmakokinetyka

Parametry farmakokinetyczne u dorosłych, po jednym wlewie 1 godzinę (rozmiar 500 mg) lub wielu dawkach (500 mg tego samego), który wprowadzony do infuzji 2 godziny co 8 godzin później, są podobne w obu przypadkach. Średnio są to: wskaźniki osoczowe - 34,2 μg / ml (pojedyncze) i 33,0 μg / ml (wielokrotne); wartość AUC wynosiła 116 μg.h / ml i 102 μg.h / ml; okres półtrwania wynosi 2,85 godziny i 3,3 godziny; poziom prześwitu wynosi 4,46 i 4,98 l / h.

AUC i maksymalne stężenia ceftobiprolu zwiększają się zgodnie ze wzrostem dawki (zakres wynosi 125 mg / 1 g). Medycyna osiąga stan równowagi w pierwszym dniu kursu. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek podawanie leku co 8 lub 12 godzin nie powoduje gromadzenia się aktywnego składnika w organizmie.

Synteza z białkiem osocza wynosi 16%, a stopień tego wskaźnika jest niezależny od stężenia substancji. Stacjonarna objętość dystrybucji wynosi 18 litrów i jest w przybliżeniu równa objętości ludzkiego płynu pozakomórkowego.

Biotransformacja z ceftobiprolu medocarylu do czynnego elementu ceftobiprolu jest przeprowadzana szybko, po czym jest katalizowana przez esterazę w osoczu. Wskaźniki proleku są bardzo małe, znajdują się w moczu i osoczu tylko podczas infuzji. Składnik czynny jest słabo metabolizowany, stając się niecyklicznym produktem rozpadu, nieaktywnym mikrobiologicznie. Jego wskaźnik jest bardzo niski - około 4% stężenia ceftobiprolu.

Ceftobiprol jest wydalany głównie w postaci niezmienionej przez nerki, a okres półtrwania substancji wynosi około 3 godzin. Głównym mechanizmem eliminacji jest filtracja kłębuszkowa, a niewielka część dawki przechodzi przez reabsorpcję rurkową.

Przedkliniczne testowanie probenicydu wykazało, że nie wpływa on na właściwości farmakokinetyczne ceftobiprolu, co sugeruje, że ten ostatni nie ma aktywnego wydzielania kanalikowego. W przypadku pojedynczego podawania leku o 89% substancji obserwuje się w moczu ukrytego ceftobiprole w postaci aktywnej (83%), i produkt w zaniku guise z otwartym pierścieniem (około 5%) i ceftobiprole członka medokaril (mniej niż 1%).

Dawkowanie i administracja

Liofilizowany proszek do wstrzykiwań rozpuszcza się w 10 ml wody, a następnie w 5% roztworze glukozy. Po rozcieńczeniu proszku fiolkę należy wstrząsnąć. Aby całkowicie się rozpuścić, należy odczekać około 10 minut. Przed rozpoczęciem rozcieńczania w roztworze do infuzji należy poczekać, aż spieniona woda utworzy się w zbiorniku.

Aby wyeliminować procesy infekcyjne wywołane przez mikroorganizmy Gram-dodatnie, wymagane jest podawanie 500 mg leku co 12 godzin (w postaci wlewów trwających 1 godzinę). U osób z zespołem stopy cukrzycowej (typu zakażonego) schemat podawania po 12 godzinach nie był badany.

Z reguły przebieg leczenia trwa około 1-2 tygodni, w zależności od miejsca rozwoju procesu zakaźnego, przebiegu patologii i odpowiedzi klinicznej pacjenta.

[1]

Stosuj Zepheter podczas ciąży

Za pomocą badań przedklinicznych można było stwierdzić, że ceftobiprol nie ma działania teratogennego i nie wpływa na masę płodu, kostnienie i rozwój wewnątrzmaciczny. Ale jednocześnie nie przeprowadzono testów na stosowanie leku przez kobiety w ciąży.

Wyniki testu, za pomocą którego sprawdzono wpływ leku na układ rozrodczy zwierząt, nie mogą być interpolowane do układu ludzkiego. W związku z tym Zefter może wyznaczać ciążę tylko w sytuacjach, w których potencjalna korzyść dla zdrowia matki przekracza ryzyko wystąpienia negatywnych skutków u płodu.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań leków:

• nietolerancja substancji czynnej lub któregokolwiek z pomocniczych elementów składających się na lek, a także innych cefalosporyn;
• obecność w historii pacjenta uczulenia na β-laktamy;
• dzieci poniżej 18 roku życia.

Ostrożnie wyznaczyć na:

• niewydolność nerek (współczynnik oczyszczania kreatyniny wynosi poniżej 50 ml / min);
• napady padaczkowe;
• napady padaczkowe (dostępne w historii);
• rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (dostępne w historii).

Skutki uboczne Zepheter

Testy kliniczne wykazały, że najczęściej stosowanie tego leku powoduje takie skutki uboczne

Liofilizowany proszek do wstrzykiwań rozpuszcza się w 10 ml wody, a następnie w 5% roztworze glukozy. Po rozcieńczeniu proszku fiolkę należy wstrząsnąć. Aby całkowicie się rozpuścić, należy odczekać około 10 minut. Przed rozpoczęciem rozcieńczania w roztworze do infuzji należy poczekać, aż spieniona woda utworzy się w zbiorniku.

Aby wyeliminować procesy infekcyjne wywołane przez mikroorganizmy Gram-dodatnie, wymagane jest podawanie 500 mg leku co 12 godzin (w postaci wlewów trwających 1 godzinę). U osób z zespołem stopy cukrzycowej (typu zakażonego) schemat podawania po 12 godzinach nie był badany.

Z reguły przebieg leczenia trwa około 1-2 tygodni, w zależności od miejsca rozwoju procesu zakaźnego, przebiegu patologii i odpowiedzi klinicznej pacjenta.

Takie jak nudności (około 12%), objawy w miejscu podania leku (8%), a dodatkowo wymioty, bóle głowy i biegunka (około 7%) i zaburzenia smaku (około 6%). Zwykle nudności są dość małe, szybko znikają, bez konieczności znoszenia leków. Ten efekt uboczny był mniej powszechny u osób, które miały 2-godzinne wlewy (około 10%). Osoby, które otrzymały 1-godzinne zabiegi, wskaźnik ten jest wyższy - 14%. Inne reakcje negatywne:

• organy Zgromadzenia Narodowego: często pojawiają się zawroty głowy;
• tkanki podskórne i skóra: przeważnie pojawiają się erupcje (grudkowe, plamkowe, a także makuloplaszkowe i uogólnione), a oprócz tego swędzi;
• narządy przewodu pokarmowego: często występują zjawiska biegunkowe, występuje jedynie sporadyczne zapalenie okrężnicy wywołane przez clostridium wywołane przez difficile;
• zjawiska metaboliczne: często objawia się hiponatremia;
• inwazje i procesy infekcyjne: zwykle rozwijają się grzyby (w obszarze pochwy i sromu, a także na skórze i ustach);
• układ odpornościowy: zwykle reakcje nadwrażliwości (pośród takich uli i nietolerancji leków); czasami może rozwinąć się anafilaksja;
• układ wątrobowo-żółciowy: wzrost parametrów enzymów wątrobowych (w tym wzrost parametrów AST i ALT).

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w temperaturze 2-8 ° C, w miejscu, które jest zamknięte od światła słonecznego. Opakowanie musi być oryginalne. Miejsce przechowywania również nie powinno być dostępne dla małych dzieci.

[2]

Okres przydatności do spożycia

Zephter jest odpowiedni do użycia w ciągu 2 lat od daty wydania produktu leczniczego. Gotowy roztwór można przechowywać przez 1 godzinę w temperaturze 25 ° C, a także przez 24 godziny w temperaturze 2-8 ° C.