Zetamax

Zetamax jest pierwszym przedstawicielem kategorii antybiotyków makrolidowych.

Wskazania Zetamaksa

Jest wskazany do eliminacji ciężkich i średnio ciężkich procesów zakaźnych, które są wywoływane przez szczepy bakterii o wysokiej wrażliwości względem azytromycyny:

• przewlekła postać niespecyficznego zapalenia oskrzeli na etapie zaostrzenia;
• ostry stan bakteryjnego zapalenia zatok;
• ambulatoryjne zapalenie płuc;
• zapalenie migdałków lub zapalenie gardła, wywołane streptococcus pyogenic.

[1]

Formularz zwolnienia

Produkowany w postaci proszku, w fiolkach po 2 g. Jedno opakowanie zawiera 1 butelkę leku. W zestawie może znajdować się specjalna pokrywa z dozownikiem - w celu określenia ilości dodanej wody.

[2], [3]

Farmakodynamika

Aktywny składnik leku, azytromycyna - jest pierwszym przedstawicielem kategorii antybiotyków makrolidowych, które nazywane są azalidami. Różni się od erytromycyny pod względem składu chemicznego. Jego powstawanie następuje po wprowadzeniu pierścienia laktonowego w atomie azotu erytromycyny typu A.

Mechanizm działania składnika aktywnego polega na hamowaniu procesu wiązania białka bakteryjnego - poprzez syntezę z podjednostką 50S rybosomu, a także hamowanie translokacji peptydów. W tym przypadku substancja nie wpływa na wiązanie polinukleotydów.

Farmakokinetyka

Lek ma przedłużony efekt, który pozwala mu zapewnić pełny przebieg antybakteryjny po spożyciu pojedynczej dawki leków. Informacje w wyniku której otrzymuje się po przeprowadzeniu badań na farmakokinetykę (przy udziale ochotników), okazało się, że szczytowe stężenia w osoczu i AUC (w porównaniu ze standardowym PM ma właściwości natychmiastowego uwalniania), osiąga się raz dziennie w jednym odbioru granulkami azytromycyny.

Względny wskaźnik biodostępności leku wynosi 83%, a szczyt stężenia w surowicy substancji osiąga później przez prawie 2,5 godziny.

Przy stosowaniu leku wraz z pożywieniem wolontariusze, którzy przyjmowali 2 gramy leku bezpośrednio po posiłku, który zawierał dużą ilość tłuszczów, wykazywali wzrost poziomu piku w osoczu i AUC o odpowiednio 115% i 23%. Dzięki zastosowaniu leków przez ochotników po zażyciu zwykłej żywności szczyt wskaźników osocza zwiększył się o 119%, podczas gdy indeksy AUC pozostały niezmienione.

Zgodnie z testami klinicznymi można stwierdzić, że proszek azytromycyny ma lepszą tolerancję w przypadku poszczenia.

Synteza z białkami osocza zależy od poziomu stężenia i zmniejsza się o 51% w przypadku 0,02 μg / ml, a także o 7% w przypadku 2 μg / ml. Dystrybucja materii zachodzi we wszystkich tkankach, stan równowagi objętości dystrybucji wynosi 31,1 l / kg.

Wartości tkankowe azytromycyny przewyższają jej poziom w surowicy i osoczu. Rozległa dystrybucja leków w tkankach może powodować ich aktywność lekową. Działanie przeciwdrobnoustrojowe składnika zależy od pH. Prawdopodobnie osłabia go spadek tego wskaźnika.

Główna część substancji czynnej jest wydalana z żółcią w niezmodyfikowanej postaci.

Wartości azytromycyny w surowicy po podaniu pojedynczej dawki (2 g) zmniejszono zgodnie z modelem wielofazowym, a końcowy okres półtrwania wynosił 59 godzin. Taki przedłużony okres końcowego półtrwania jest najprawdopodobniej związany z rozszerzoną objętością dystrybucji.

Wydzielanie żółci (z reguły niezmienione) jest uważane za główny sposób wydalania. Przez 7 dni około 6% użytej dawki można wykryć jako niezmienioną substancję w moczu.

[4]

Dawkowanie i administracja

Zaleca się picie leku na pusty żołądek (co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po nim).

W butelce proszku wlej wodę (60 ml - 4 łyżki stołowe lub użyj dozownika, jeśli jest), następnie zamknij i wstrząśnij. Następnie musisz całkowicie wypić zawartość zbiornika.

Dawka pojedynczej dawki dla osoby dorosłej wynosi 2 g.

Korzystanie z roztworu może powodować wymioty. Dlatego jeśli w ciągu 5 minut po rozpoczęciu stosowania osoba zaczęła wymiotować, należy ponownie zażyć lek.

Alternatywnie, można przepisać alternatywny lek, jeśli wymioty u pacjenta zaczynają się w ciągu 5-60 minut po zażyciu narkotyku - ponieważ w tej chwili jest zbyt mało informacji na temat wchłaniania azytromycyny.

Na początku wymiotów, po ponad 1 godzinie od zastosowania roztworu, lek nie jest ponownie potrzebny (pod warunkiem prawidłowego funkcjonowania żołądka u pacjenta).

Stosuj Zetamaksa podczas ciąży

Nie przeprowadzono badań, które pozwoliłyby wiarygodnie określić możliwość zażywania narkotyków u kobiet w ciąży. W czasie ciąży przepis na ten lek jest przeprowadzany tylko wtedy, gdy nie można zastosować innego leku.

Brak informacji na temat spożycia tej substancji w mleku matki. Może być stosowany podczas laktacji tylko w przypadku istotnych wskazań, gdy nie ma możliwości alternatywnego leczenia.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań: nietolerancja na erytromycynę i azytromycynę, a także inne antybiotyki ketolidowe lub makrolidy, a także inne elementy leków. Leku nie można podawać dzieciom.

Skutki uboczne Zetamaksa

Zasadniczo (69% wszystkich przypadków), negatywnymi konsekwencjami przyjmowania leków były zaburzenia w pracy przewodu pokarmowego - płynne stolce i biegunka, bóle brzucha, a także wymioty i nudności. Zwykle reakcje te miały umiarkowane nasilenie i ustępowały po 2 dniach (68% przypadków). W niektórych przypadkach pacjenci mieli zapalenie pochwy lub doustną postać kandydozy. Wśród innych efektów ubocznych:

• nieporządek w pracy Zgromadzenia Narodowego: najczęściej - bóle głowy; sporadycznie pojawia się zaburzenia smaku lub zawroty głowy;
• problemy ze słuchem i równowagą: w pojedynczych przypadkach - zawroty głowy;
• zaburzenia pracy serca: od czasu do czasu można wyczuć rytm serca;
• problemy z funkcją przewodu pokarmowego: oprócz powyższego rzadko może występować zaparcie lub zapalenie żołądka, a także niestrawność;
• tkanki podskórne, a także skóra: rzadko na skórze pojawia się wysypka, ule rozwijają się w pojedynczych przypadkach;
• zaburzenia ogólne: sporadycznie występują bóle w mostku, osłabienie może rozwijać się.

Ludzie, którzy mieli normalne wskaźniki różnych analiz, mieli zauważalne odchylenia podczas klinicznych testów na obecność narkotyków, które nie miały żadnego związku z badanym lekiem:

• układy limfatyczne i krwiotwórcze: sporadycznie rozwijały się neutrofile lub leukopenia;
• badania laboratoryjne: najczęściej zmniejszał się poziom leukocytów, zmniejszała się liczba wodorowęglanów we krwi i zwiększała się ilość eozynofili. Rzadziej wzrost takich wskaźników jak poziom bilirubiny, kreatyniny i mocznika, a także aktywność ALT i ASAT, a także zmiana poziomu potasu we krwi. Późniejsze obserwacje wykazały, że takie zmiany są odwracalne.

Przedawkować

Informacje uzyskane w wyniku badań klinicznych sugerują, że gdy przedawkowanie leku wywoła reakcje podobne do skutków ubocznych przyjmowania leków w wymaganych dawkach. Aby wyeliminować negatywne objawy, konieczne są ogólne środki medyczne - terapia wspomagająca i objawowa.

Interakcje z innymi lekami

Należy zachować ostrożność w połączeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT (takimi jak cyklofosfamid z haloperidolem i chinidyna i ketokonazol z terfenadyną i litem).

Leki zobojętniające sok żołądkowy - w przypadku połączenia z magadrytem w pojedynczej dawce 20 ml, stopień i tempo wchłaniania składnika aktywnego leku Zetamax nie ulegną zmianie. Wszystkie inne testy interakcji z azytromycyną przeprowadzono na lekach o natychmiastowym uwalnianiu, a także miały porównywalne wartości AUC (zakres dawek wynosił od 500 do 1200 mg).

W połączeniu z cetyryzyną nie stwierdzono istotnych zmian w odstępie QT, jak również wyraźnych interakcji farmakokinetycznych między nimi w wartościach równowagi obu leków.

U pacjentów z HIV dideoksynosyna w połączeniu z azytromycyną nie miała wpływu na właściwości farmakokinetyczne leków z równowagą didanozyny (w porównaniu z placebo).

Połączone przyjmowanie z digoksyną powinno być prowadzone ostrożnie, ponieważ istnieje możliwość zwiększenia digoksyny w osoczu.

Połączenie leku z zydowudyną prowadzi do słabego wpływu na właściwości farmakokinetyczne lub wydalanie leku (wraz z degradacją produktu glukuronidu). Należy również zauważyć, że wraz z wprowadzeniem azytromycyny, klinicznie aktywny produkt rozpadu (fosforylowana zydowudyna) wzrasta w komórkach jednojądrzastych krwi. W tym samym czasie nie można było ujawnić wartości leczniczej tego faktu.

Azytromycyna ma niewielki wpływ na układ wątrobowy hemoproteiny P450. Istnieją dowody na to, że lek nie wpływa na właściwości erytromycyny, jak również innych makrolidów. Azytromycyna nie indukuje ani nie dezaktywuje hemoproteiny P450 przez kompleks metabolitów hemoproteiny.

Łączenie z pochodnymi alkaloidów indolowych nie jest zalecane, ponieważ jednoczesne stosowanie tych leków w teorii może powodować zatrucie.

Badano również farmakokinetykę za pomocą połączenia azytromycyny z następującymi lekami metabolizowanymi z hemoproteiną P450:

• atorwastatyna - w połączeniu z tym lekiem jej wskaźniki w osoczu nie uległy zmianie (dane analizy spowolnienia reduktazy GMK-CoA);
• karbamazepina - w połączeniu z azytromycyną (podobnie jak jej aktywny produkt rozpadu) wskaźniki plazmy pozostają niezmienione;
• cymetydyna - w przypadku stosowania tej substancji na 2 godziny przed stosowaniem azytromycyny farmakokinetyka tej ostatniej pozostaje niezmieniona;
• antykoagulanty do podawania doustnego (takie jak kumaryna) - w przypadku spożywania przez ochotników, azytromycyna nie miała wpływu na właściwości przeciwzakrzepowe warfaryny. Istnieją dowody na zwiększenie działania przeciwzakrzepowego, gdy azytromycynę łączy się z lekami, takimi jak kumaryna. Dlatego chociaż nie było możliwe ustalenie związku między tymi lekami, często konieczne jest monitorowanie czasu protrombinowego w przypadku jednoczesnego stosowania powyższych leków;
• Cyklosporyna - w wyniku jednoczesnego stosowania z tą substancją, maksymalne stężenie i AUC wzrosły w zakresie 0-5 dla cyklosporyny. Dlatego konieczne jest ostrożne łączenie danych dotyczących narkotyków. Jeżeli wspólne spotkanie jest konieczne, podczas terapii wymagane jest monitorowanie wskaźników i dostosowanie dawek zgodnie z nimi;
• efawirenz - w połączeniu tych substancji nie zaobserwowano zauważalnych zmian w ich farmakokinetyce;
• Połączenie azytromycyny z flukonazolem nie zmienia właściwości tego drugiego. AUC i okres półtrwania azytromycyny również nie zmieniają się w przypadku związku z flukonazolem, ale mimo to obserwowano zmniejszenie jego indeksów osoczowych (o 18%), chociaż zmiana ta nie miała klinicznego wpływu na organizm;
• gdy lek jest łączony z metyloprednizolonem, indynawirem i midazolamem, właściwości farmakokinetyczne powyższych substancji pozostają niezmienione;
• w przypadku połączenia z nelfinawirem wzrastają wartości azytromycyny w surowicy równowagowej. Przy równoczesnym stosowaniu tych leków, nie trzeba dostosowywać dawki azytromycyny, ale warunkiem wstępnym jest uważne monitorowanie możliwego rozwoju skutków ubocznych azytromycyny;
• w połączeniu z ryfabutyną nie wpływa na poziomy tych substancji w surowicy, ale w wyniku tego połączenia czasami rozwija się neutropenia. Uważa się, że zaburzenie to spowodowane jest zastosowaniem ryfabutyny, ale nie ustalono związku pomiędzy łącznym podawaniem leków a rozwojem tej niepożądanej reakcji;
• nie stwierdzono istotnych zmian w maksymalnym stężeniu i AUC w połączeniu leku z syldenafilem, jak również z interakcjami lekowymi z terfenadyną, a także z teofiliną i triazolamem;
• w przypadku równoczesnego stosowania z trimetoprymem lub sulfametoksazolem nie zaobserwowano znaczącego wpływu na wskaźniki ich pików, wydalania i AUC. Azytromycyna w surowicy również pozostała niezmieniona.

[5]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w szczelnie zamkniętym opakowaniu. Maksymalna temperatura wynosi 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Zetamax jest odpowiedni do stosowania przez 3 lata po podaniu leku. Po rozcieńczeniu zawiesiny gotowy roztwór można stosować przez 12 godzin.