Zofetron

Zofetron to lek o działaniu przeciwwymiotnym. Jego aktywnym elementem jest chlorowodorek ondansetronu, antagonista zakończeń serotoninowych podgatunku 5HT3.

Niezawodne ustalenie mechanizmów rozwoju aktywności przeciwwymiotnej leku jeszcze się nie udało. Istnieją informacje potwierdzające, że zastosowanie chemioterapii typu cytotoksycznego lub radiacyjnego powoduje uwalnianie serotoniny (podtyp 5HT) z określonych komórek enterochromafinowych znajdujących się w jelicie cienkim.

Wskazania Zofetrona

Jest stosowany do wymiotów z nudnościami, objawiającymi się napromieniowaniem lub chemioterapią cytotoksyczną.

Jest także przepisywany w celu wyeliminowania i zapobiegania nudnościom pooperacyjnym wraz z wymiotami.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku jest realizowane w postaci tabletek, 5 sztuk wewnątrz opakowania komórkowego. Wewnątrz paczki - 2 takie pakiety.

Farmakodynamika

Rozwój odruchu gagowego wynika z interakcji serotoniny i zakończeń 5HT3, które znajdują się w obszarze nerwu błędnego (jego zakończeń aferentnych). Po aktywacji tego ostatniego uwalnianie serotoniny może wystąpić w ośrodkowym układzie nerwowym (z regionu chemoreceptora wyzwalacza znajdującego się w dolnej strefie czwartej komory mózgu). Uważa się, że ondansetron jest zdolny do blokowania aktywacji odruchu gagowego zarówno w strefie zakończeń doprowadzających nerwu błędnego, jak i wewnątrz końców serotoninowych znajdujących się w centralnych obszarach NA.

Ondansetron ma działanie uspokajające, ale nie prowadzi do zmiany parametrów prolaktyny w osoczu i nie osłabia aktywności psychomotorycznej pacjenta.

Jeśli chodzi o zasady działania przeciwwymiotnego ondansetronu w okresie pooperacyjnym, problem ten nie został jeszcze dobrze zbadany.

Farmakokinetyka

Biodostępność leków wynosi 60%. W ciele substancja przechodzi aktywne procesy metaboliczne, składniki metaboliczne są wydalane z kałem i moczem. Od momentu przyjęcia leku do osiągnięcia wartości Cmax trwa 1,5 godziny. Synteza białek Intlama wynosi około 73%. Główna część akceptowanej części jest zaangażowana w metabolizm wewnątrzwątrobowy.

Okres półtrwania wynosi 3-4 godziny; dla osób starszych - około 6-8 godzin. Mniej niż 10% aktywnego składnika leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Informacje uzyskane z badań in vitro procesów metabolicznych ondansetronu pokazują, że substancja jest substratem struktury hemoproteiny P450 ludzkiej wątroby (obejmuje to CYP1A2 z CYP2D6, a także CYP3A4). Procesy wymiany ondansetronu są realizowane głównie pod wpływem enzymu CYP3A4. Ponieważ metabolizm składnika aktywnego można przeprowadzić przy udziale kilku enzymów struktury hemoproteiny P450, w przypadku niedoboru któregokolwiek z nich, całkowity klirens ondansetronu nie zmienia się znacząco, ponieważ brak jednego enzymu może być skompensowany przez inne.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie.

Schemat dawkowania należy dobierać z uwzględnieniem intensywności działania emetogennego leczenia przeciwnowotworowego i ustalać indywidualnie.

Umiarkowane typy emetogennych procedur radioterapii lub chemioterapii.

Konieczne jest przyjmowanie 8 mg leku w ciągu 60-120 minut przed rozpoczęciem leczenia, przy dalszym stosowaniu 8 mg leku w odstępach 12-godzinnych.

Aby zapobiec późnym lub przedłużającym się wymiotom z nudnościami, po pierwszym 24-godzinnym okresie należy stosować 8 mg leku w odstępach 12-godzinnych przez 5 dni. Podczas wyboru dawki należy wziąć pod uwagę nasilenie wymiotów. W przypadku częściowego naświetlania obszaru brzucha w dużych porcjach, konieczne jest przyjęcie 8 mg w odstępach 8-godzinnych.

Lek jest stosowany przez cały cykl radioterapii i chemioterapii, a ponadto kolejne 1-2 dni (w razie potrzeby - 3-5 dni) po jego zakończeniu.

Procedury wysoce chemioterapii.

Dorośli powinni przyjmować doustnie 24 mg Zofetronu (w skojarzeniu z fosforanem deksametazonu) 60-120 minut przed rozpoczęciem procedur chemioterapii.

Aby zapobiec późnym wymiotom, po pierwszych 24 godzinach konieczne jest stosowanie leku w dawce 8 mg 2 razy dziennie (przez cały cykl leczenia, a następnie kolejne 5 dni po jego zakończeniu).

Wybiera się dawki dla dziecka w wieku powyżej 4 lat, biorąc pod uwagę jego masę lub powierzchnię powierzchni ciała. Jeśli potrzebujesz wprowadzenia porcji 2 mg ondansetronu, użyj leku o odpowiedniej wielkości dawek.

Wybór porcji z uwzględnieniem obszaru fizycznego.

Przed rozpoczęciem procedury obróbki ondansetron w postaci cieczy jest wtryskiwany do iniekcji do 1-krotnej część 5 mg / m ² (wielkość porcji dożylna wynosi nie więcej niż 8 mg). Przyjmowanie leku rozpoczyna się po 12 godzinach i trwa przez kolejne 5 dni. Ogólnie, nie można podawać więcej niż 32 mg leku dziennie.

Wybór dawek w oparciu o wagę.

Wielkość pojedynczego wstrzyknięcia leku przed zabiegami chemioterapii wynosi 0,15 mg / kg masy ciała (maksymalna dożylna dawka leku wynosi 8 mg). Następnie pozwolono na wprowadzenie 2 / zastrzyków z 4-godzinnymi przerwami. Przez cały dzień można zastosować maksymalnie 32 mg. Zofetron można przyjmować w środku po 12 godzinach i kontynuować do 5 dni.

Przy wadze> 10 kg, przez pierwszy dzień podaje się dożylnie do 3 porcji po 0,15 mg / kg w odstępie 4 godzin. W dniach 2-6 dni lek przyjmuje się doustnie - 4 mg w odstępach 12-godzinnych.

Pooperacyjne wymioty z nudnościami.

Aby zapobiec rozwojowi powyższych zaburzeń u dorosłych, lek podaje się doustnie w dawce 16 mg 60 minut przed podaniem znieczulenia. Przez jeden dzień dopuszcza się maksymalnie 32 mg ondansetronu.

Dziecko w takich przypadkach musi wprowadzić substancję poprzez zastrzyk.

Osoby z niewydolnością wątroby w umiarkowanej postaci.

U osób z podobnymi zaburzeniami występuje znaczne zmniejszenie klirensu leku, a wręcz przeciwnie, okres jego półtrwania w surowicy wzrasta. Takim pacjentom można podawać nie więcej niż 8 mg leku dziennie.

[3]

Stosuj Zofetrona podczas ciąży

Ondansetron ma zakaz wstępu do kobiet w ciąży. Nie ma informacji dotyczących wydalania substancji z mlekiem matki, dlatego należy zaprzestać karmienia piersią w czasie terapii.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• silna wrażliwość osobista na elementy leków i innych selektywnych antagonistów zakończeń serotoninowych 5HT3;
• zaburzenia czynności wątroby w ciężkim stopniu;
• wykonywanie operacji w strefie otrzewnej.

Skutki uboczne Zofetrona

Testy kliniczne wykazały, że najczęściej z działań niepożądanych obserwowano zaparcia, bóle głowy, uderzenia gorąca lub uczucie ciepła. Z innych naruszeń:

• zmiany immunologiczne: czasami występują natychmiastowe objawy alergii. Być może rozwój ciężkich zaburzeń - skurczów oskrzeli, anafilaksji i obrzęków naczyniowych;
• problemy związane z pracą centralnego układu nerwowego: często odnotowuje się napady padaczkowe lub zaburzenia ruchowe (wśród nich objawy pozapiramidowe - objawy dystoniczne, kryzys oczny, a także dyskinezy, które nie mają trwałych powikłań klinicznych). Czasami pojawiają się parestezje lub następuje zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego;
• zmiany narządów wzrokowych: czasami występują zaburzenia widzenia (zmętnienie oka);
• Dysfunkcja układu sercowo-naczyniowego: czasami występuje bradykardia, tachykardia z arytmią lub ból w strefie serca (z towarzyszącą depresją odcinka ST lub nie), a poziom ciśnienia krwi zmniejsza się lub wzrasta;
• zaburzenia czynności oddechowej i praca narządów mostka: czasami występuje kaszel lub czkawka;
• problemy z pracą przewodu pokarmowego: często suche błony śluzowe jamy ustnej lub biegunka;
• objawy związane z czynnością wątroby i dróg żółciowych: czasami występuje bezobjawowy wzrost wartości czynności wątroby lub zaburzenia jej pracy;
• objawy ogólnoustrojowe: omdlenie lub osłabienie. Takie naruszenia występują głównie u osób stosujących leki chemioterapeutyczne, które zawierają cisplatynę.

[1], [2],

Przedawkować

Objawy zatrucia: zaparcia, spadek wartości ciśnienia krwi, zaburzenia widzenia i zaburzenia wazowagusa z przemijającą blokadą AV.

Konieczne jest anulowanie stosowania narkotyków i wyznaczenie środków wspierających i objawowych. Nie należy przeprowadzać procedur przeciwwymiotnych, ponieważ sam lek ma taki efekt. Brak antidotum.

Interakcje z innymi lekami

Procesy metaboliczne ondansetronu są realizowane przy udziale struktury enzymu hemoproteiny P450, dlatego substancje, które indukują lub spowalniają enzymy mikrosomowe, mogą zmieniać wskaźniki klirensu i okres półtrwania leków.

Z tego powodu Zofetron jest starannie łączony z induktorami enzymów (karbamazepina, tolbutamid i marshalls z litimetymidem, karbamazepiną, fenytoiną i karisoprodolem z gryzeofulwiną, ryfampicyną i papaweryną, a także tlenkiem azotu i fenylobutazonem) iz pomocą systemów syntezy i usuwania tamponu; disulfiram, allopurinol, diltiazem, MAOI, ketokonazol i chloramfenikol z fluorochinolonami, a ponadto walproinian Na, chinidyna, antykoncepcja zawierająca estrogen, omeprazol z kwasem walproinowym, werapamil z flukonazolem i metroni azol i izoniazyd, chinina i lowastatyna z propranolol).

Lek nie ma interakcji z furosemidem, napojami alkoholowymi, propofolem, tamazepamem i tramadolem. Parametry farmakokinetyczne leków nie zmieniają się pod wpływem etopozydu, karmustyny i cisplatyny.

Lek może osłabiać działanie przeciwbólowe tramadolu.

Stosowanie leków w połączeniu z substancjami przedłużającymi segment QT może powodować jego dodatkowe rozszerzenie.

Połączenie leku i środków kardiologicznych (na przykład antracyklin) może zwiększyć prawdopodobieństwo arytmii.

[4]

Warunki przechowywania

Zofetron musi być przechowywany w miejscu zamkniętym dla dzieci. Poziom temperatury wynosi nie więcej niż 30 ° С.

[5]

Okres przydatności do spożycia

Zofetron można stosować w ciągu 5 lat od daty produkcji substancji leczniczej.

Aplikacja dla dzieci

Ta forma wydania Zofetron nie jest przeznaczona dla osób poniżej 4 lat.

Analogi

Analogami leków są Granitron, Osetron, Emtron i Domegan z Emeset, a dodatkowo Zoltem, Emetron, Omstron i Zofran z Setronon, Tropisetron z Isotron, a także Emesetron, Navoban i Ondansetron.