Zaxter

Środek przeciwbakteryjny o szerokim zastosowaniu, produkowany przez Alchem Laboratories Ltd (Indie) - Zakster (nazwa międzynarodowa i składnik aktywny leku - Meropenem). Towarzyszącym składnikiem jest bezwodny węglan sodu.

Wskazania Zaxter

Lek, o którym mowa, ze względu na swoje przeznaczenie, można zakwalifikować jako antybiotyk (grupa beta-laktamów). Wskazaniami do stosowania Zakstera jest konieczność zatrzymania chorób wywołanych przez bakterie chorobotwórcze, które reagują pozytywnie na meropenem (antybiotyk bakteriobójczy o szerokim spektrum działania).

• Zapalenie płuc.
• Zapalenie opłucnej ( zapalenie opłucnej ).
• Posocznica (zakażenie krwi – forma sepsy).
• Zakażenie układu moczowego.
• Zapalenie błony śluzowej macicy i inne choroby zakaźne o charakterze ginekologicznym.
• Zakażenie wywołane przez drobnoustroje kolonizujące przewód pokarmowy i rozprzestrzeniające się na inne, zazwyczaj sterylne obszary jamy brzusznej.
• Zakażenie skóry i tkanki mięśniowej.
• Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (stan zapalny miękkich błon otaczających mózg i rdzeń kręgowy).
• Gorączka neutropeniczna, jeśli istnieje podejrzenie, że czynnikiem wywołującym chorobę u dorosłych jest flora patogenna. Protokół środków terapeutycznych uwzględnia lek Zakster w dwóch postaciach: albo jako monolek, albo w połączeniu z innymi lekami o działaniu przeciwwirusowym lub przeciwgrzybiczym.
• Inne zakażenia polibakteryjne. Farmakoterapię przepisuje się tak jak w poprzednim przypadku: albo Zakster stosuje się jako jedyny lek w trakcie leczenia, albo jako składnik całego kompleksu leków przeciwbakteryjnych.

Formularz zwolnienia

Proszek, który następnie jest rozcieńczany i stosowany jako roztwór do wstrzykiwań (1000 mg w fiolkach), jest jedyną formą uwalniania leku Zakster, co nie odróżnia go od innych leków.

Farmakodynamika

Zaproponowany przez firmę farmaceutyczną Alchem Laboratories Ltd. Zakster jest antybiotykiem karbapenemowym. Stosuje się go pozajelitowo, czyli z pominięciem przewodu pokarmowego (iniekcje, inhalacje). Lek ten jest dość stabilny na działanie ludzkiej dihydropeptydazy, dlatego nie ma potrzeby dodatkowego podawania leków, które zmniejszają szybkość reakcji zachodzących w organizmie pacjenta. Substancja czynna leku Zakster ma działanie przeciwdrobnoustrojowe na układy funkcjonalne pacjenta ze względu na aktywne działanie na procesy edukacyjne komórki patogennej.

Farmakodynamika Zakstera z jego wysokim poziomem działania bakteriobójczego, obejmującego szeroką gamę beztlenowych i tlenowych mikroorganizmów, wynika z faktu, że składnik aktywny leku jest zbliżony parametrami do białka ludzkiej krwi. Meropenem doskonale wiąże penicylinę (PBP), a także ma stabilną neutralność do wielu przedstawicieli serynowych beta-laktamaz.

Meropenem nie wykazuje żadnych oznak alergii w wyniku testów. Inne obserwacje i badania pokazują, że Zakster nie działa w opozycji, ale w tandemie z różnymi antybiotykami. Stosowanie meropenemu daje doskonały wynik poantybiotykowy. Na podstawie wyników licznych monitoringów farmaceuci, wspólnie z praktykującymi lekarzami, ustalili skuteczne dawkowanie leku i zaproponowali ogólne zalecenia dotyczące niezbędnej wrażliwości flory patogennej na meropenem.

Spektrum przeciwbakteryjne leku Zaxtera, którego substancją czynną jest meropenem, obejmuje większość znanych medycznie i klinicznie często aktywowanych szczepów bakterii tlenowych i beztlenowych, Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Farmakokinetyka

Proces wchłaniania. W zależności od dawki leku i szybkości dożylnego podawania, maksymalna zawartość leku we krwi może się wahać od 23 mcg/ml do 112 mcg/ml. Farmakokinetyka Zakstera objawia się również tym, że działa on jako łącznik z białkiem surowicy osocza tylko w 2%. Omawiany lek ma doskonałą właściwość wysokiej penetracji do składników płynnych i różnych warstw tkanek ludzkiego ciała. Już w ciągu pół godziny - półtorej godziny (w zależności od cech ciała pacjenta) po podaniu leku krew otrzymuje dawkę terapeutyczną. W tym czasie tylko nieznaczna część leku przenika do wątroby pacjenta, degenerując się do pewnego nieaktywnego metabolitu.

Metabolizm i wydalanie Zaxteru. Okres półtrwania leku jest krótki i wynosi zaledwie godzinę od momentu jego podania. Około 70% leku jest wydalane z moczem przez nerki, a ta część jest wydalana przez organizm bez żadnych zmian. Jeśli pacjent ma historię zmian patologicznych w nerkach, proces wydalania ulega spowolnieniu. Straty meropenemu zależą bezpośrednio od ciężkości choroby, głębokości zmian patologicznych, poziomu obniżenia kreatyniny.

Farmakokinetyka Zakstera, gdy jest stosowany u dzieci, jest podobna do tej obserwowanej u dorosłych, z tą różnicą, że przepisuje się inną dawkę, a okres półtrwania leku u dzieci poniżej dwóch lat, ze zdrowym wywiadem, wynosi około półtorej do trzech godzin. U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszenie poziomu i szybkości wydalania tego leku.

W związku z powyższym należy zrozumieć, że wszelkie zmiany klirensu kreatyniny (wzrost lub spadek jej poziomu) wymagają natychmiastowej zmiany dawkowania Zaxteru. Nie obserwuje się dynamicznych zmian u pacjentów cierpiących na choroby wątroby.

[ 1 ]

Dawkowanie i administracja

Stosowanie jakiegokolwiek produktu medycznego jest determinowane przez rodzaj patogenu i ciężkość choroby, a także stan pacjenta. W związku z tym sposób podawania i dawki leku Zakster są również przepisywane na podstawie wieku pacjenta i zdiagnozowanej choroby.

Dla osób dorosłych producent zaleca przyjmowanie:

Dawka dzienna w przypadku większości infekcji wynosi 500 mg. Lek przyjmuje się osiem godzin po poprzednim podaniu. Jeśli jest to konieczne ze względów medycznych (ciężkie formy zakaźne), dawkę można zwiększyć do 1000 mg Zaxteru, podawanie odbywa się w tym samym odstępie czasu.

W niektórych przypadkach (na przykład w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, mukowiscydozie i innych) dawkowanie znacznie zwiększa się i dochodzi do 2 g leku, który pacjent przyjmuje co osiem godzin.

Należy bardzo ostrożnie przepisywać Zakster (z substancją czynną meropenem), jeśli zgodnie z protokołem leczenia jest to jedyny środek terapeutyczny, zwłaszcza w ciężkich przypadkach infekcji dolnych dróg oddechowych. W związku z tym konieczne jest regularne wykonywanie testów na indywidualną tolerancję leku.

Jeżeli zastosowanie leku Zaxter jest uzasadnione ze względów medycznych, a pacjent cierpi na zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 51 ml/min), dawkę leku zmniejsza się:

• jeżeli poziom kreatyniny wynosi 26 - 50 ml/min, to przyjmuje się jedną dawkę leku (500 mg, 1 g, 2 g - w zależności od choroby i jej nasilenia), w odstępach 12 godzin;
• w tempie 10 - 25 ml/min - połowa dawki Zaxtera, co 12 godzin;
• Jeżeli szybkość przepływu jest mniejsza niż 10 ml/min, należy przyjmować połowę dawki leku w odstępach 24-godzinnych.

Lek w kwestii jest doskonale wydalany z organizmu przez hemodializę. Dlatego jeśli zachodzi konieczność przyjmowania Zaksteromu (zwłaszcza w trakcie długiego cyklu leczenia), producent zaleca podanie go pacjentowi tuż przed zakończeniem tego zabiegu (hemodializy). Spowoduje to powrót składu i współczynników stężeń w osoczu do normy.

Jeśli pacjent cierpi na choroby związane z dysfunkcją wątroby, nie ma potrzeby dostosowywania dawki Zaxteru. Pacjenci w podeszłym wieku, którzy nie mają problemów z funkcją nerek i mają prawidłowy poziom klirensu kreatyniny, nie muszą dostosowywać dawki leku.

Sposób podawania i dawkowanie leku Zakster dla dzieci:

• Dzieciom w wieku od 3 miesięcy do 12 lat, w zależności od rodzaju i ciężkości zakażenia, lek podaje się co osiem godzin, a zalecana dawka wynosi 10–20 mg na kilogram masy ciała dziecka.
• Jeżeli dziecko waży ponad 50 kg, przepisuje się mu taką samą dawkę, jaką stosuje się u pacjenta dorosłego.
• w przypadku dziecka (w wieku 4-18 lat) cierpiącego na mukowiscydozę, a także w zaostrzeniu przewlekłych chorób dolnych dróg oddechowych (o charakterze zakaźnym) dawka może wynosić 25-40 mg na kilogram masy ciała dziecka. Zakster podaje się co osiem godzin.
• w przypadku zapalenia opon mózgowych podaje się dawkę 40 mg na kilogram masy ciała dziecka co osiem godzin.

Roztwór Zakster przygotowuje się bezpośrednio przed podaniem. Przed użyciem zawiesinę dobrze wstrząsa się. Jeśli lek podaje się dożylnie w bolusie (cała procedura trwa około 5 minut), proszek meropenemu (250 mg) rozpuszcza się w specjalnej wodzie do wstrzykiwań (5 ml). W rezultacie stężenie wynosi 50 mg/ml. Zawiesina jest przezroczysta, bezbarwna lub lekko żółta.

Jeżeli lek podawany jest dożylnie w formie wlewu (zabieg trwa 15-30 minut), zamiast wody można zastosować kompatybilne płyny infuzyjne (50-200 ml).

Stosuj Zaxter podczas ciąży

Oczekiwanie na dziecko zawsze jest radością. Jednak żadna z przyszłych matek nie jest odporna na możliwość zachorowania, w tym chorób zakaźnych. Jeśli choroba już wystąpiła, stosowanie Zakstera w okresie ciąży lub karmienia piersią nie jest wskazane. Jego stosowanie jest uzasadnione tylko w przypadkach, gdy lekarz prowadzący rozumie, że oczekiwany pozytywny efekt dla pacjentki jest znacznie wyższy niż negatywny wpływ, na jaki narażony jest płód lub noworodek. W każdym przypadku Zakster należy przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza i pod jego stałym nadzorem, aby w przypadku nieoczekiwanych reakcji można było całkowicie odstawić lek lub dostosować jego dawkowanie. Podczas przyjmowania tego leku należy przerwać karmienie piersią, ponieważ udowodniono, że Zakster łatwo przenika do płynnych substancji ludzkich, w tym do mleka kobiecego.

Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku w leczeniu dzieci z dysfunkcją wątroby i nerek. Nie należy go przepisywać dzieciom poniżej trzech miesięcy.

Przeciwwskazania

Ze względu na doskonałe właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne omawiany lek jest szeroko stosowany przez lekarzy w celu zatrzymania i całkowitego wyleczenia chorób wywołanych przez infekcje wirusowe i bakteryjne. Istnieją jednak przeciwwskazania do stosowania Zakster.

• Leku nie należy przepisywać ani stosować u dzieci poniżej trzeciego miesiąca życia.
• Leku nie należy stosować, jeśli u dziecka występowały w przeszłości problemy z funkcjonowaniem nerek i wątroby (niewydolność nerek i wątroby).
• Dla wszystkich kategorii pacjentów w przypadku indywidualnej nietolerancji jednego lub więcej składników leku Zakster.

Skutki uboczne Zaxter

Ze względu na wysoką skuteczność „w walce” z patogenną florą w postaci infekcji grzybiczych i wirusowych, lek Zakster jest aktywnie stosowany w protokołach leczenia. Z reguły lek ten jest dobrze tolerowany przez organizm człowieka, ale zdarzają się wyjątki. Dość rzadko, ale zdarzają się przypadki, gdy skutki uboczne Zakstera wymagałyby natychmiastowego zaprzestania jego stosowania. Do nieprzyjemnych skutków stosowania leku należą:

• Małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi we krwi obwodowej (w 1 mm³ znajduje się mniej niż 200 tys. płytek krwi z enzymem)).
• Nasilenie bólu głowy.
• Zaburzenie przewodu pokarmowego:
  • Nudności, które w ostrzejszych przypadkach przeradzają się w wymioty.
  • Biegunka (częste luźne stolce).
  • Ból brzucha.
  • Zwiększone stężenie białka biorącego udział w procesach metabolicznych.
  • Wysypka i swędzenie.
• Eozynofilia (zwiększenie liczby eozynofilów w osoczu krwi, głównie w przypadku alergii lub po ustąpieniu choroby zakaźnej).
• Patologia dróg żółciowych (zwiększone stężenie bilirubiny).
• Małopłytkowość (spadek liczby płytek krwi we krwi obwodowej poniżej 150 x 109/l, co prowadzi do dużego krwawienia i trudności z jego zatrzymaniem).

Rzadsze objawy przy stosowaniu leku Zakster:

• Mrówki.
• Niedokrwistość hemolityczna to niedokrwistość spowodowana zwiększonym niszczeniem czerwonych krwinek.
• Zakrzepowe zapalenie żył (stan zapalny ścian naczyń żylnych, tworzenie się skrzepów).
• Leukopenia to spadek liczby leukocytów na jednostkę objętości krwi.
• Parestezje to rodzaj zaburzenia czucia charakteryzujący się uczuciem mrowienia i drętwienia (wrażenie pełzania).
• Pokrzywka.
• Obrzęk naczynioruchowy (lub obrzęk Quinckego) jest reakcją na różne rodzaje czynników drażniących (o charakterze biologicznym lub chemicznym).
• Rzekomobłoniaste zapalenie jelit.
• Grzybica jamy ustnej i pochwy.
• I inni

Przedawkować

Przy stosowaniu większej ilości leku przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na dość szybką eliminację meropenemu z organizmu pacjenta przez nerki z moczem. Jeśli jednak przedawkowanie Zaxtera nastąpi, objawia się ono tymi samymi objawami, o których wspomniano wcześniej w rozdziale „Skutki uboczne Zaxtera”. Terapia jest objawowa, czyli ukierunkowana na eliminację objawów.

Interakcje z innymi lekami

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania jakichkolwiek leków, ponieważ interakcje leku Zakster z innymi lekami nie zawsze zostały wystarczająco zbadane.

Nie zaleca się przepisywania łącznego stosowania takich leków jak probenecyd i Zakster, ponieważ oba podlegają zwiększonej turbulencji podczas podawania, co negatywnie wpływa na wydzielanie nerkowe, prowadząc do niewydolności nerek. Prowadzi to do wzrostu poziomu meropenemu we krwi obwodowej, wydłużając jego okres półtrwania. W takim przypadku Zakster lepiej podawać oddzielnie od probenecydu.

W razie konieczności leku Zakster nie należy podawać jednocześnie z lekami, o których wiadomo, że działają toksycznie na nerki, zwłaszcza jeśli pacjent cierpi na niewydolność nerek.

Nie wiadomo, jaki wpływ ma omawiany lek na proces wiązania się z białkami osocza przez leki stosowane łącznie z meropenemem.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków, których substancją czynną jest kwas walproinowy, jego stężenie procentowe w surowicy krwi może się zmniejszyć ze względu na działanie leku Zaxter.

W przypadku stosowania Zaxtera w skojarzeniu z innymi lekami (oprócz probenecydu) nie zaobserwowano żadnych innych negatywnych skutków.

[ 2 ]

Warunki przechowywania

Leku nie należy przechowywać w pomieszczeniu, w którym temperatura przekracza 30 ^° C, ale nie należy go również zamrażać. Lepiej jest używać świeżego, świeżo przygotowanego roztworu. Jedna butelka leku nadaje się wyłącznie do jednorazowego użytku. Należy go przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Jak widać z powyższego, warunki przechowywania Zakstera są proste.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności omawianego leku, Zakster, wynosi 24 miesiące (dwa lata). Jeśli okres ważności leku upłynął, nie zaleca się dalszego stosowania.