Lamitor

Lamitor jest skutecznym środkiem przeciwdrgawkowym, stosowanym w różnych zespołach konwulsyjnych.

Wskazania Lamitor

Lamitor jest wskazany zarówno do monoterapii, jak i leczenia skojarzonego, dla dorosłych, a także dla dzieci w wieku powyżej 12 lat z takimi naruszeniami:

• proste lub złożone napady częściowe;
• wtórna lub pierwotna postać uogólnionych napadów toniczno-klonicznych;
• prosta i złożona nieobecność;
• napady miokloniczne;
• Ataki, które mają odporność na inne leki przeciwdrgawkowe.

Ponadto lek może być stosowany jako pomocnicze narzędzie - dzieci w wieku 2-12 lat.

Formularz zwolnienia

Produkowane w postaci tabletek w objętości 25, 50 lub 100 mg. Jeden blister zawiera 10 tabletek. W jednym opakowaniu 3 lub 5 blistrów jest pakowanych.

Farmakodynamika

Lamotrygina jest skutecznym blokerem zależnych od potencjału kanałów sodowych zlokalizowanych w presynaptycznych błonach neuronalnych. Eliminuje nadmiar uwolnionego kwasu 2-aminopentanodiowego (neuroprzekaźnika zaangażowanego w rozwój napadów padaczkowych), a także związany z tym rozprzestrzenianie się przekazywanych impulsów. 

Farmakokinetyka

Lamotrygina jest wchłaniana dość szybko z jelita i prawie nie uczestniczy w przedukładowym procesie metabolicznym tak zwanego "pierwszego przejścia". Maksymalne stężenie w osoczu substancji osiąga około 2,5 godziny po spożyciu leku.

Maksymalny okres koncentracji wydłuża się, jeśli weźmiesz lek razem z pokarmem, ale szybkość ssania pozostanie taka sama. Występują zauważalne międzyosobnicze fluktuacje w szczytowym stężeniu równowagi, ale każdy pojedynczy pacjent ma takie fluktuacje. Wskaźnik wiązania z białkami osocza wynosi około 55%. Objętość dystrybucji wynosi 0,92-1,22 l / kg.

W metabolizmie zaangażowany enzym UDF-GT. W zależności od dawki lamotrygina może nieznacznie zwiększyć swój własny metabolizm. Współczynnik równowagi oczyszczania substancji czynnej u dorosłych wynosi 39 ± 14 ml / min (średnia).

Metabolizowany do stanu glukuronidów, które są następnie wydalane głównie wraz z moczem (mniej niż 10% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej). Kolejne 2% jest wydalane z kałem.

Okres półtrwania (u dorosłych wynosi średnio 24-35 godzin), a współczynnik oczyszczania nie zależy od dawki. Wskaźnik czynnika oczyszczającego substancję czynną jest zmniejszony o 32% u pacjentów z konstytucyjną hiperbilirubinemią, ale nie wykracza poza standardowe wartości. Ponieważ okres półtrwania lamotryginy jest silnie uzależniony od narkotyków, w połączeniu z Lamitorem.

Substancja czynna jest wydalana wraz z mlekiem matki (stężenie wynosi 40-60% wskaźników w osoczu). Czasami u niemowląt stężenia w osoczu osiągały poziom terapeutyczny.

Parametry klirensu aktywnego składnika u dzieci (w zależności od masy ciała) przekraczają podobny poziom u dorosłych. Najwyższy współczynnik obserwuje się u dzieci poniżej 5 lat. Okres półtrwania jest krótszy niż u dorosłych pacjentów. Średnia wynosi 7 godzin (w przypadku skojarzenia z lekami indukującymi glukuron) i może wzrosnąć do 45-50 godzin (w przypadku skojarzenia z walproinianem).

Dawkowanie i administracja

Początkowo PM dawki dla dzieci i dorosłych 12+ (bez leku walproinianu sodu, lecz równocześnie inne leki przeciwdrgawkowe, które indukują izoenzymy) jest jednorazowa 50 mg (na dzień) - pierwszy 2 tydzień, a następnie 100 mg 2 razy (dziennie) przez następne 2 tygodnie. Następnie dawkę należy zwiększyć do 200-400 mg (dwa razy dziennie).

Na początku dawkowania pacjentom PM, które wykorzystują walproinian sodu, połączenie z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, indukując izoenzymów, wynosi 25 mg raz dziennie przez 2 tygodnie, a następnie w 25 mg na dobę przez następne 2-go tygodnia. Ponadto, dawkowanie zwiększa się, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Dawka podtrzymująca wynosi 100-200 mg (dla 1 lub 2 dawek).

Początkowa dawka dla pacjentów w wieku 2-12 lat (z monoterapią Lamitorem) wynosi 2 mg / kg dwa razy dziennie (2 tygodnie), a następnie 5 mg / kg dwa razy dziennie przez kolejne 2 tygodnie. Wielkość dawki podtrzymującej wynosi 5-15 mg / kg dwa razy dziennie.

Początkowa dawka leku dla dzieci (łączony cykl leczenia) wynosi 0,2 mg / kg dziennie przez 2 tygodnie, a następnie 0,5 mg / kg dziennie przez następne 2 tygodnie. Ponadto, dawkowanie zwiększa się, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Wielkość dawki podtrzymującej wynosi 1-5 mg / kg (1-2 razy dziennie).

[3], [4], [5]

Stosuj Lamitor podczas ciąży

Przepisywanie leku podczas ciąży jest zabronione (z wyjątkiem sytuacji, gdy potencjalne korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka).

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężkie zaburzenia w wątrobie;
• okres laktacji;
• wiek młodszy niż 3 lata;
• indywidualna nietolerancja lamotryginy lub innych składników leku.

[1]

Skutki uboczne Lamitor

Działania niepożądane występujące podczas przyjmowania leku w monoterapii:

• Narządy CNS: bóle głowy z zawrotami głowy, zaburzenia snu lub senność, jak również zwiększone zmęczenie;
• Narządy układu trawiennego: nudności;
• Alergia: skórna wysypka na skórze (2%), która jest zwykle obserwowana w pierwszym miesiącu po rozpoczęciu leczenia i ustępuje po wycofaniu leku. Sporadycznie może rozwinąć się złośliwy rumień wysiękowy, zespół Lyella lub obrzęk Quinckego.

Działania niepożądane w przypadku przyjmowania Lamitora jako pomocniczego środka terapeutycznego w trakcie leczenia standardowymi lekami przeciwpadaczkowymi:

• narządy ośrodkowego układu nerwowego: oprócz powyższych - agresywność i drażliwość, zaburzenie równowagi, splątanie i drżenie;
• narządy wzroku: zaburzenie ostrości wzroku, a także podwójne widzenie;
• narządy układu krwiotwórczego: neutro, a także leukopenia;

Narządy układu pokarmowego: objawy niestrawności i wymioty z nudnościami.

[2]

Przedawkować

Wśród objawów przedawkowania: w przypadku pojedynczej dawki przekraczającej maksymalny dopuszczalny limit o 10-20 razy, może rozwinąć się ataksja, zaburzenie świadomości, oczopląs, a także śpiączka.

Objawy wymagają hospitalizacji z leczeniem wspomagającym w zależności od obrazu klinicznego.

Interakcje z innymi lekami

W wyniku połączenia z lekami stymulującymi proces glukuronizacji (fenytoina lub karbamazepina), średni okres półtrwania ulega zmniejszeniu (do około 14 godzin). W połączeniu z walproinianem wskaźnik ten zwiększa się do 70 godzin.

Walproinian ma silne działanie hamujące proces glukuronizacji substancji czynnej Lamitor.

Leki takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i prymidon i, a ponadto etiniloestradiol / lewonorgestrelu i ryfampicyny stymulować proces lamotryginy substancja glukuronidacji.

Walproinian, który hamuje proces glukuronizacji lamotryginy, jest w stanie spowolnić metabolizm, a także wydłużyć średni okres półtrwania prawie 2 razy.

Niektóre z tych leków przeciwpadaczkowych (na przykład, fenobarbital, fenytoina, prymidon i karbamazepiny a) dostarczenie działanie stymulujące wątroby enzymów metabolizujących przyspieszają procesy glukuronidacji i metabolizmu lamotryginy.

Gdy karbamazepina była łączona z lamotryginą, wystąpiły działania niepożądane, takie jak ataksja, nudności i utrata ostrości wzroku, a ponadto zawroty głowy i podwójne widzenie. Objawy te zwykle zanikły po zmniejszeniu dawki karbamazepiny.

Alansapina w dawce 15 mg zmniejsza, odpowiednio, szczytowe stężenie i AUC średnio o 20% i 24%. Ale takie zmiany w zasadzie nie mają wpływu na obraz kliniczny leczenia.

Leki tłumienie lamotryginy, takie jak fluoksetyna, amitryptylina, klonazepam, haloperidol, lorazepam bupropion lub nieznacznie wpływa na tworzenie się pierwotnych produktów rozpadu lamotryginy - 2-N-glukuronidu.

W zastosowanie połączonych zasobów doustnych środków antykoncepcyjnych (składającego się z 30 g etiniloestradiol substancji i 150 ug substancji lewonorgestrel), następuje wzrost wskaźnika szybkość oczyszczania lamotryginy około 2 razy (po godzinie doustnego) wskaźniki co spada AUC i lamotrygina maksymalnego stężenia 52% , a także 39% (średnio).

W połączeniu z lamotryginą występuje nieznaczny wzrost współczynnika oczyszczania lewonorgestrelu, który odpowiada odpowiednio 19% i 12% wartości AUC i maksymalnego stężenia.

Ryfampicyna zwiększa szybkość klirensu lamotryginy, a także skraca jej okres półtrwania, ponieważ lek ten stymuluje aktywność enzymów wątrobowych, które wykonują proces glukuronizacji. Pacjenci otrzymujący jednocześnie rifampinę jako lek, konieczne jest przypisanie specjalnego Hour obwód lamotryginy - zgodnie z trybem wskazanym przez połączenie lamotryginy z lekami, które stymulują proces glukuronidacji.

[6], [7], [8]

Warunki przechowywania

Wymagane jest trzymanie leku w miejscu, które jest zamknięte od wilgoci, promieni słonecznych i dostępu do dzieci. Warunki temperaturowe - nie więcej niż 30 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Lamitor może być używany przez 3 lata od daty produkcji leku.

[9],