Azalegulold

Azaleptol ma właściwości uspokajające i przeciwpsychotyczne. Prawie nie powoduje rozwoju zaburzeń pozapiramidowych, ze względu na to, co zalicza się do kategorii "atypowych" leków neuroleptycznych.

Wskazania Azalegulold

Wskazaniami do przepisywania leków jest schizofrenia (pod nieobecność wyników leczenia standardowymi neuroleptykami lub nadwrażliwości pacjenta na te leki).

Formularz zwolnienia

Produkowane w postaci tabletek w objętości 25 lub 100 mg. Jeden blister zawiera 10 tabletek, jedno opakowanie zawiera 5 blistrów. Może być również produkowany w pojemnikach po 50 tabletek (1 pojemnik w opakowaniu). 

Farmakodynamika

Podczas gdy nie było możliwe ustalenie ostatecznie mechanizmu działania przeciwpsychotycznego substancji czynnej LS. Jest najbardziej aktywny w stosunku do receptorów dopaminy zlokalizowanych w limpicznym regionie czepkowym. Tutaj klozapina zapobiega syntezie dopaminy z jej receptorami (takimi jak D1 i D2). Właściwość ta nie jest tak wyraźne, jak w typowych neuroleptyków - substancja jest syntetyzowany głównie w miejscach nedofaminergicheskih (gdzie są receptory histaminy i serotoniny, receptory cholinergiczne, i receptory a-adrenergiczne).

Klozapina ma niewielki wpływ lub nie ma żadnego wpływu na stężenie prolaktyny w osoczu, ponieważ nie wiąże się z receptorami dopaminy wewnątrz przewodu tubydadłubowego.

Spośród typowych właściwości farmakologicznych substancji czynnej - supresji odpowiedzi aktywacji w środku ze względu na stymulację elektryczną siatkowego, a ponadto wyrażone holinoliticheskoe efektów ośrodkowych i obwodowych i obwodowe działanie adrenolityczne. Lek nie ma właściwości kataleptogennych. Istnieją dowody na to, że może spowolnić uwalnianie dopaminy z presynaptycznych korzeni nerwowych.

Właściwości kliniczne - silny efekt przeciwpsychotyczny, który łączy się z właściwościami łagodzącymi. Co więcej, lek nie wykazuje pozapiramidalnych reakcji ubocznych związanych z innymi lekami neuroleptycznymi (jest możliwe, że ta właściwość jest spowodowana obecnością centralnego efektu antycholinergicznego w leku). Nie wykazuje silnego ogólnego działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy, w przeciwieństwie do aminazyny i innych alifatycznych fenotiazyn.

Farmakokinetyka

Wskaźnik absorpcji Azaleptolu po spożyciu wynosi 90-95%. Stopień absorpcji i szybkość nie zależą od przyjmowania pokarmu. Podczas pierwszego przejścia lek jest metabolizowany w umiarkowanym stopniu. Liczby poziomu biodostępności - 50-60%.

W stanie stacjonarnym po dwukrotnym stosowaniu leków szczyt stężenia we krwi występuje średnio 2,1 godziny (w ciągu 0,4-4,2 godziny). Objętość dystrybucji wynosi 1,6 l / kg. Synteza aktywnego składnika z białkiem osocza wynosi około 95%.

Przed procesem wydalania aktywnego składnika jest prawie całkowicie zmetabolizowany. Jednocześnie tylko jeden z głównych produktów rozpadu substancji, desmetyloklozapina, jest aktywny farmakologicznie. Właściwości tego metabolitu są podobne do właściwości klozapiny, ale są łagodne, a ich działanie jest mniej długotrwałe.

Eliminacja aktywnego składnika odbywa się w 2 etapach (średni okres półtrwania wynosi 12 godzin (6-26 godzin)). W przypadku stosowania pojedynczej dawki (75 mg) okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 7,9 godziny. Wskaźnik ten wzrasta do 14,2 godzin, jeśli lek osiągnie stan równowagi z powodu przyjmowania pojedynczej dawki codziennie przez co najmniej 1 tydzień. Niewielka część niezmienionego leku jest oznaczana w kale z moczem. Około 50% dawki jest wydalane pod postacią produktów rozpadu wraz z moczem, a kolejne 30% - wraz z kałem.

Należy zauważyć, że w tym czasie stężenie równowagowe w przypadku zwiększania dawki leku z indeksem 37,5 75/150 mg dwa razy dziennie - istnieje liniowa (zależny od dawki) wzrost AUC i dodatkowo, minimalnej i maksymalnej wydajności w osoczu krwi.

Dawkowanie i administracja

Po posiłku należy przyjmować doustnie 2-3 razy dziennie. Pojedyncza dawka dla dorosłego pacjenta wynosi 50-200 mg. W ciągu jednego dnia można spożywać 200-400 mg leku. Proces leczenia rozpoczyna się zazwyczaj od dawki 25-50 mg, a następnie stopniowo zwiększa się (codziennie o 25-50 mg) do dziennej dawki 200-300 mg przez 1-2 tygodnie.

W przypadku leczenia podtrzymującego, jak również ambulatoryjni pacjenci powinni przyjmować 25-200 mg na dobę (jedna dawka jest dozwolona wieczorem).

W przypadku anulowania leku, należy stopniowo zmniejszać dawkę przez 1-2 tygodnie. Dozwolony dzień to nie więcej niż 600 mg.

[2]

Stosuj Azalegulold podczas ciąży

W czasie ciąży powinieneś zająć się lekarstwem. Przypisuj to tylko w przypadkach, gdy korzyści z używania narkotyków są wyższe niż rozwój negatywnych skutków dla płodu.

Noworodków działanie przeciwpsychotyczne (w tym klozapina i) w ciągu 3 trymestrze ciąży może zwiększać ryzyko niepożądanych reakcji (w tym zaburzenia pozapiramidowe lub zespołu odstawienia), które rozwijają się po urodzeniu i mogą zmieniać się pod względem czasu trwania i stopnia ciężkości. Wystąpiły objawy podwyższonego ciśnienia krwi, pobudzenia, senności, zaburzeń oddechowych lub odżywiania. Dlatego stan noworodka wymaga uważnego monitorowania.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• gdy występują zmiany we krwi (rozwój agranulocytozy lub granulocytopenia);
• Alkohol i inne psychozy spowodowane przez toksyny;
• tężyczka dla dzieci;
• epilepsja;
• ciężkie postaci chorób układu sercowo-naczyniowego, a oprócz tego nerki lub wątroby;
• patologia układu krwiotwórczego;
• zamknięty rodzaj jaskry;
• przerost prostaty;
• atonia jelit;
• stan śpiączki;
• zapaść naczyniowa lub zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego jakiegokolwiek pochodzenia;
• postać niedrożności jelitowej.

Skutki uboczne Azalegulold

Możliwość wywołania lub nasilenia działań niepożądanych zwiększa się, gdy lek podaje się w dawce większej niż 450 mg (na dzień). Wśród nich:

• agranulocytoza lub granulocytopenia, które pojawiają się głównie podczas pierwszych 18 tygodni kuracji;
• może rozwinąć się leukocytoza lub eozynofilia nieznanego pochodzenia (szczególnie podczas pierwszych tygodni leczenia);
• często rozwijają się silne zmęczenie lub uczucie senności. Mogą występować bóle głowy, zawroty głowy, napady epilepsji, a ponadto drgawki konwulsyjne. Rzadko zdarza się, że rozwija się zaburzenie pozapiramidowe, zwykle w łagodnej postaci. Istnieją również dane na temat pojawiania się wstrząsów, sztywności, a oprócz tego akatyzji. Powstaje złośliwa postać zespołu neuroleptycznego;
• suchość w jamie ustnej, naruszenie pocenia się, zakwaterowanie lub termoregulacja. Również rozwój hipertermii lub ptimalizmu;
• może rozwinąć się tachykardia lub zapaść ortostatyczna. W rzadszych przypadkach omdlenia (szczególnie w pierwszych tygodniach terapii). Zwiększenie ciśnienia krwi nie jest często obserwowane. Czasami dochodzi do załamania, któremu towarzyszy hamowanie procesu oddychania lub jego zatrzymanie. Zmiany pojawiają się w wskazaniach EKG, rozwija się zapalenie mięśnia sercowego, arytmia, choroba zakrzepowo-zatorowa lub zapalenie osierdzia;
• mogą rozwinąć się zaparcia lub wymioty wraz z nudnościami. Wzrasta pojedyncza aktywność enzymów wątrobowych. Rzadko występuje zapalenie trzustki, cholestaza wewnątrzwątrobowa lub pospolita cholestaza, jak również dysfagia;
• istnieją informacje o rozwoju nietrzymania moczu lub odwrotnie, o jego opóźnieniu. Można zaobserwować prapizm, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, a także poziom fosfokinazy kreatynowej;
• przybranie na wadze. Na skórze jest alergia.

Istnieją informacje o nagłych zgonach pacjentów, które występują równie często u pacjentów cierpiących na zaburzenia psychiczne i leczących leki przeciwpsychotyczne, jak również u pacjentów, którzy nie byli leczeni.

Wśród innych reakcji:

• rozwój cukrzycy i zmniejszenie tolerancji glukozy;
• rozwój majaczenia lub pojawienia się zamieszania;
• kardiomiopatia, niedokrwistość, małopłytkowość libido;
• późna dyskineza,;
• szybko postępująca martwica wątroby;
• rozwój kwasicy ketonowej, ostrej postaci hiperglikemii oraz oprócz hipertrójglicerydemii lub hipercholesterolemii, jak również stanu śpiączki nie-ketonowej;
• ucisk układu oddechowego lub jego zatrzymanie.

[1]

Przedawkować

Wśród objawów przedawkowania:

• uczucie senności, pobudzenia lub dezorientacji;
• pojawienie się halucynacji, drgawek lub duszności;
• rozwój częstoskurczu, rozszerzenia źrenic, arytmii, zaburzeń pozapiramidowych, zapaści, aspiracji zapalenia płuc, a także tego ptactwa;
• stan delirium, letarg lub śpiączkę;
• arefleksja lub odwrotnie hiperrefleksja;
• utrata ostrości wzroku;
• obniżenie ciśnienia krwi;
• zmiany temperatury ciała;
• problemy z przewodzeniem wewnątrz mięśnia sercowego;
• zahamowanie czynności oddechowej lub jej zatrzymanie.

Aby wyeliminować takie objawy, należy wykonać płukanie żołądka, aw razie potrzeby podać pacjentowi węgiel aktywowany. Prowadzona jest również terapia objawowa z kontrolą układu oddechowego i sercowo-naczyniowego; Ponadto konieczne jest kontrolowanie wody-elektrolitu, jak również równowagi kwasowo-zasadowej.

Jeśli obniży się ciśnienie krwi, adrenaliny i jej pochodnych nie można przepisać pacjentowi.

Przez co najmniej 4 dni powinieneś skontaktować się z lekarzem, aby wykluczyć ryzyko wystąpienia późnych reakcji.

Hemodializa z dializą otrzewnową nie daje pożądanego efektu.

Interakcje z innymi lekami

Klozapina jest w stanie wzmocnić centralny wpływ alkoholu etylowego, leków, hamując ośrodkowy układ nerwowy (np. Pochodne benzodiazepiny, leki przeciwhistaminowe i opiaty), a także inhibitory MAO. W przypadku leków złożonych z benzodiazepinami, a ponadto, przy użyciu Azaleptola zaraz po terapii z benzodiazepinami zwiększa możliwość wystąpienia reakcji hipotensyjnych, a ponadto opracowanie sposobu i depresji oddechowej załamania lub zatrzymać.

Po połączeniu działanie Azaleptolu i leków o działaniu przeciwnadciśnieniowym i cholinolitycznym, a także leki hamujące czynność układu oddechowego, można wzajemnie wzmacniać.

Łącząc klozapinę z lekami skutecznie syntetyzowanymi z białkiem osocza (np. Warfaryną), wolna frakcja dowolnego składnika aktywnego może wzrosnąć we krwi, co może prowadzić do reakcji ubocznych.

Zabrania się łączenia Azaleptolu z lekami, które hamują funkcję rdzeniastego.

Ze względu na skojarzone podawanie dużych dawek azaleptolu i erytromycyny lub cymetydyny stężenie osoczowe klozapiny wzrasta, a także pojawiają się działania niepożądane.

Istnieją indywidualne informacje o zwiększenie wskaźników klozapiny w surowicy krwi otrzymanego związku fluwoksamina lub innych selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i do tyłu (to sertralina i paroksetyna lub fluoksetyna lub citalopram).

Leki, które zwiększają aktywność enzymów układu hemoprotein P450, mogą obniżać stężenie aktywnego składnika Azaleptolu w osoczu. Ze względu na anulowanie karbamazepiny stosowanej jednocześnie, zwiększył się wskaźnik osoczowy klozapiny. Związek z fenytoiną obniża wskaźniki osoczowe klozapiny, a skuteczność leku jest osłabiona.

Połączenie z lekami litowymi, a także lekami, które wpływają na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego, może zwiększać możliwość przejawienia złośliwej postaci zespołu neuroleptycznego.

Ponieważ Azaleptol ma właściwości adrenolityczne, jest w stanie zmniejszyć nadciśnieniowe działanie noradrenaliny, a ponadto innych leków, które mają przeważające właściwości α-adrenergiczne. Może także wyeliminować presję adrenaliny.

[3]

Warunki przechowywania

Wymagane jest, aby lek utrzymywał się w zwykłych warunkach dla leków - poza słońcem, dziećmi i wilgocią. Temperatura wynosi maksymalnie 25 stopni.

Okres przydatności do spożycia

Azaleptol nadaje się do stosowania w ciągu 3 lat od daty wytworzenia tego leku.