Ekspert medyczny artykułu
Nowe publikacje
Leki
Duchy
Ostatnia recenzja: 23.04.2024
Cała zawartość iLive jest sprawdzana medycznie lub sprawdzana pod względem faktycznym, aby zapewnić jak największą dokładność faktyczną.
Mamy ścisłe wytyczne dotyczące pozyskiwania i tylko linki do renomowanych serwisów medialnych, akademickich instytucji badawczych i, o ile to możliwe, recenzowanych badań medycznych. Zauważ, że liczby w nawiasach ([1], [2] itd.) Są linkami do tych badań, które można kliknąć.
Jeśli uważasz, że któraś z naszych treści jest niedokładna, nieaktualna lub w inny sposób wątpliwa, wybierz ją i naciśnij Ctrl + Enter.
Azarga jest lekiem okulistycznym. Zawarte w kategorii β-blokerów. Stosowany jako lek na miot i zapalenie gałki ocznej.
[1]
Wskazania Duchy
Wykazano obniżenie ciśnienia śródgałkowego - u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym, stosowanie monoterapii, w której nie można było obniżyć ciśnienia wewnątrzgałkowego do wymaganej wartości.
[2]
Formularz zwolnienia
Wydawane w postaci kropli do oczu w butelkach z kroplomierzem (tzw. Drop-teiners) o objętości 5 ml.
Farmakodynamika
W kroplach do oczu Azarga zawiera 2 składniki aktywne - to brynzolamid, a także maleinian timetolu. Pomagają obniżyć wysoki poziom ciśnienia wewnątrzgałkowego. Efekt ten jest rozwijany poprzez zmniejszenie wydzielania płynu śródgałkowego - proces ten odbywa się za pomocą kilku różnych mechanizmów działania. Łącząc właściwości tych substancji, uzyskuje się bardziej skuteczne zmniejszenie WTO (w porównaniu z efektem osiąganym przy oddzielnym stosowaniu tych elementów).
Brynzolamid jest silnym inhibitorem CA-II, uważanym za dominujący enzym do oczu. Kiedy anhydraza węglanowa jest hamowana w oku rzęskowym, wydzielanie płynu zmniejsza się. Dzieje się tak głównie poprzez hamowanie tworzenia jonów wodorowęglanowych i dalsze spowalnianie procesu transferu sodu za pomocą cieczy.
Tymolol jest bezkrytycznym blokerem receptorów β-adrenergicznych. Nie posiada wewnętrznej sympatykomimetycznej, a także stabilizującej błonę aktywności, a poza tym nie ma bezpośredniego działania tłumiącego na mięsień sercowy. Przeprowadzone badania fluorofotometryczne, a także procedura tonografii potwierdziły, że działanie tego pierwiastka związane jest głównie ze spowolnieniem produkcji płynu wewnątrzgałkowego, a ponadto z niewielkim przyspieszeniem jego procesów wypływu.
Farmakokinetyka
Po użyciu miejscowym składniki aktywne są absorbowane przez układ krwionośny przez rogówkę oka.
Podczas badania farmakokinetyczne leków zdrowym ochotnikom brynzolamid doustnie w dawce 1 mg, 2 razy dziennie przez 2 tygodnie - konieczne jest skrócenie okresu w celu osiągnięcia stabilnego wskaźników stężenia przed użyciem lekarstwa. Po zastosowaniu kropli do oczu, 2 razy dziennie przez 13 tygodni, średni brynzolamid wewnątrz czerwonych krwinek był 18,8 ± 3,29 | iM, a ponadto, 18,1 ± 2,68 uM i 18,4 ± 3 , 01 μM później, odpowiednio, 4 i 10, a także 15 tygodni. Oznacza to, że w CGT poziom tego składnika pozostaje stabilny.
W przypadku stałego stężenia substancji czynnej po użyciu kropli średnią Cmax tymololu w osoczu krwi, jak również wskaźniki AUC czasu (0-12 godzin), dolny (27 i 28%), które są odpowiednio: 0824 ± 0453 Cmax ng / ml; AUC 0-12 dni 4,71 ± 4,29 ng.h / mL w porównaniu z zastosowaniem tymolol, w ilości 5 mg / ml (C max jest równa 1,13 ± 0,494 ng / ml i AUC 0-12 godzin Rysunek na Fig 6 58 ± 3,18 ng · h / ml).
Słabe działanie systemowe tymololu po zastosowaniu leku nie ma znaczenia klinicznego. Średnia wartość Cmax w osoczu krwi po wkropleniu kropelek tymololu osiąga około 0,79 ± 0,45 godziny.
Brynzolamid jest syntetyzowany z białkami osocza w umiarkowanych ilościach (około 60%). Wysokie powinowactwo z elementem CA-II, a dodatkowo mniej silne z elementem CA-I, pomaga brinzolamidowi przejść do CTP. Aktywnym produktem rozkładu tej substancji jest N-dezetylobenzenamid, który również gromadzi się wewnątrz CGT, głównie związanego z CA-I. Ze względu na powinowactwo brynzolamidu i jego metabolitu z tkankami CKT i CA tworzy się niski wskaźnik stężenia w osoczu.
Informacje na temat rozmieszczenia w tkankach oka królika wskazują, że tymolol można określić ilościowo w płynie wewnątrzgałkowym w ciągu 48 godzin po użyciu kropli. Po osiągnięciu stabilnego stężenia składnik określa się w osoczu krwi ludzkiej przez 12 godzin po zastosowaniu leku.
Procesy metaboliczne brynzolamidu obejmują N-, a także O-dealkilację, a ponadto utlenianie jej bocznego łańcucha N-propylowego. Gdy w testach in vitro wykazały, że brynzolamid proces metaboliczny wiąże się głównie z elementu CYP3A4, a ponadto z co najmniej 4 innych izoenzymów (są elementy CYP2A6 i CYP2B6, CYP2C8 i dodatkowo CYP2C9).
Metabolizm substancji tymololowej przeprowadza się w 2 etapach. Podczas pierwszego pierścienia tworzą łańcuch tiodiazolnom bocznej etanoloamina, i jest utworzony w drugim etanolowego łańcucha bocznego morfolinazota wewnątrz i innym podobnym układzie, łączący się z grupy karbonylowej, który sąsiaduje z atomem azotu. Procesy metaboliczne tego aktywnego składnika związane są głównie z elementem CYP2D6.
Usuwanie brynzolamidu odbywa się głównie przez nerki (około 60%). Około 20% dawki można określić w moczu (jako produkt rozpadu). Brynzolamid z N-dezetylobenzenamidem są głównymi elementami znajdującymi się w moczu. Zawiera również ślady produktów rozkładu N-demetoksypropylu, a ponadto O-demetyl (mniej niż 1%).
Tymolol wraz z produktami rozpadu są głównie wydalane przez nerki. Około 20% dawki tymololu jest wydalane w postaci niezmienionej razem z moczem. Usunięcie resztek składnika przeprowadza się również wraz z moczem pod postacią produktów rozpadu.
Okres półtrwania tymololu w osoczu krwi wynosi 4,8 godziny po podaniu leku.
[6]
Dawkowanie i administracja
Dawkowanie u dorosłych pacjentów (również w podeszłym wieku): 1 kroplę worka spojówkowego dwa razy dziennie.
Zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, naciskając na miejsce otworu nosowo-łzowego lub zamykając powieki na 2 minuty. Ta metoda pomaga zmniejszyć ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, a także zwiększa lokalną aktywność leku.
W przypadku pominięcia dawki konieczne jest kontynuowanie leczenia zgodnie ze schematem stosowania. Dzienna dawka może wynosić maksymalnie 2 krople w jednym worku na oczy.
W przypadku zastąpienia Azarga innym lekiem oftalmicznym przeciwko jaskrze, stosowanie tego ostatniego powinno zostać anulowane. Rozpoczęcie stosowania Azarga jest konieczne od następnego dnia.
Stosuj Duchy podczas ciąży
Nie ma odpowiednich informacji na temat stosowania tymololu i brynzolamidu podczas ciąży. Podczas badania brynzolamidu na zwierzętach stwierdzono toksyczny wpływ na układ rozrodczy. Dlatego kobiety w ciąży nie są zalecane do stosowania leku Azarg.
Przeciwwskazania
Wśród przeciwwskazań:
- obecność astmy oskrzelowej (również w wywiadzie);
- ciężkie obturacyjne patologie płuc w postaci przewlekłej;
- wstrząs kardiogenny;
- postać zatokowa bradykardii;
- nadwzroczność oskrzelowa;
- Blokada AV 2-3 stopni;
- ciężka niewydolność serca;
- alergiczna postać przeziębienia w ciężkim stopniu;
- ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml / min);
- zamknięty rodzaj jaskry;
- związek z przyjmowanymi inhibitorami anhydrazy węglanowej;
- okres laktacji;
- wiek poniżej 18 lat;
- nietolerancja elementów z kategorii β-adrenoblockerów, a ponadto kwasica typu hiperchloremicznego;
- nadwrażliwość na leki sulfanilamidowe, ale oprócz substancji czynnych leku.
Skutki uboczne Duchy
Stosowanie tego leku może powodować następujące reakcje uboczne:
- lokalnie: w 1-10% wszystkich przypadków pojawia się niewyraźne widzenie, pojawia się podrażnienie lub ból w okolicy oka, a ponadto poczucie obecności w nim obcego obiektu. Około 0,1-1% przypadków te zaburzenia powstać: erozja rogówki, zapalenie rogówki Tigesona, zapalenie rogówki i spojówki, a ponadto, świąd lub wyładowania z gałek ocznych; Ponadto może rozwinąć się zapalenie powiek (w tym alergiczne) lub alergiczna postać zapalenia spojówek, zaczerwienienie błony śluzowej oka, wypływ do przedniej komory oka; na brzegach powiek mogą powstawać skórki, dyskomfort w okolicy oczu, rumień powiek lub zmęczenie wzroku;
- układowy: około 1-10% wszystkich przypadków rozwijają się zaburzenia smaku. Około 0,1-1% przypadków - rozwoju bezsenności obturacyjna choroba płuc w postaci przewlekłej, spadek ciśnienia krwi, ból gardła i kaszel, a ponadto na naruszenie płaski proces wzrostu włosów, wyciek z nosa, a porostów.
Reakcje miejscowe w celu przeprowadzenia brynzolamid: keratopatię lub rozwoju rogówki, podwójne widzenie, światłowstręt, meybomita, fotopsja, suche zapalenie rogówki, a poza tym rozszerzenie źrenic, skrzydlika i spojówek. Można również zwiększyć IOP, powiększenie DZN zwiększyło się, obserwowano przekrwienie oczu, a także torbiel podspojówkową i pigmentację twardówki. Możliwe skutki, takie jak zaburzenia widzenia, alergia lub obrzęk oka (oczy lub powieki), zwiększone łzawienie, a także zaburzenia widzenia. Reakcje na rogówkę - pojawienie się na niej defektów i nabłonka, rozwój obrzęku i pojawianie się na nim osadów.
Reakcje ogólnoustrojowe: stan depresji lub apatii, uczucie senności lub nerwowości, pojawianie się koszmarów sennych, a ponadto dysfunkcje motoryczne. Pamięć może również się pogarszać i amnezja lub frustracja rozwijają się w ośrodkowym układzie nerwowym, a ponadto popęd płciowy może się zmniejszyć.
W leczeniu: należy natychmiast przepłukać oczy wodą. Ponadto wymagane jest leczenie wspomagające i terapia mająca na celu wyeliminowanie objawów. Konieczne jest monitorowanie pH krwi, a także elektrolitów. Procedura hemodializy nie daje koniecznych rezultatów.
[9]
Przedawkować
Ze względu na sporadyczne doustne przyjmowanie zawartości butelki może wystąpić przedawkowanie β-blokerów, takich jak niewydolność serca, niedociśnienie, skurcz oskrzeli i bradykardia.
W celu wyeliminowania tych objawów zalecana jest terapia wspomagająca i objawowa. Ponieważ lek zawiera brynzolamid, możliwe jest zaburzenie równowagi elektrolitów, rozwój stanu kwasicy, a także negatywny wpływ na centralny układ nerwowy. Wymagane jest ścisłe monitorowanie wskaźnika elektrolitu w surowicy krwi (zwłaszcza potasu), jak również wartości pH krwi. Zgodnie z badaniami zauważono, że trudno jest usunąć tymolol z organizmu za pomocą dializy.
[12],
Interakcje z innymi lekami
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji leków z innymi lekami. Zabronione jest łączenie go z wewnętrznymi inhibitorami anhydrazy węglanowej, ponieważ istnieje ryzyko nasilenia objawów systemowych reakcji negatywnych.
Brynzolamid procesy metaboliczne są wykonywane przez izoenzymy hemoprotein P450: to CYP3A4 (najczęściej), ale poza tym CYP2A6 i CYP2B6, CYP2C8 i razem z nimi z CYP2C9. Należy być podawane w połączeniu z lekami hamującymi Azargoy izoenzym CYP3A4 (to itrakonazol, ketokonazol, rytonawir i troleandomycyna klotrimazolem), gdyż mogą one spowolnić proces metabolizmu brynzolamid. Należy również zachować ostrożność podczas łączenia leku z inhibitorami izoenzymu CYP3A4. Prawdopodobieństwo nagromadzenia brynzolamid w organizmie jest bardzo niska, więc wydalany przez nerki. Ten składnik nie jest inhibitorem izo-emalii hemoproteiny P450.
Istnieje ryzyko zwiększa efekt hipotensyjny i dodanie bradykardii (ciężkiego formie), w przypadku, blokerów kanału tymololu i przyjmować doustnie, Ca, a ponadto, guanetydyna, beta-blokery, leki antyarytmiczne, środki parasympatomimetyczne i glikozydy nasercowe.
W przypadku nagłego zaprzestania stosowania klonidyny na tle stosowania β-adrenobblerów, może rozwinąć się nadciśnienie.
Zwiększenie działania układowego β-blokerów (spowolnienie częstości skurczów serca) jest możliwe dzięki połączeniu tymololu z inhibitorami składnika CYP2D6 (takimi jak cymetydyna lub chinidyna).
β-adrenoblockery są w stanie zwiększyć hipoglikemiczne właściwości leków przeciwcukrzycowych. Ponadto elementy te mają zdolność maskowania objawów hipoglikemii.
W połączeniu z innymi miejscowymi lekami ocznymi luka między stosowaniem tych leków powinna trwać co najmniej 15 minut.
Warunki przechowywania
Do przechowywania leków nie wymaga specjalnych warunków. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Indeksy temperatury mieszczą się w zakresie 2-30 ° С.
Uwaga!
Aby uprościć postrzeganie informacji, niniejsza instrukcja użycia narkotyku "Duchy" została przetłumaczona i przedstawiona w specjalnej formie na podstawie oficjalnych instrukcji użycia leku w celach medycznych. Przed użyciem przeczytaj adnotację, która przyszła bezpośrednio do leku.
Opis dostarczony w celach informacyjnych i nie jest wskazówką do samoleczenia. Potrzebę tego leku, cel schematu leczenia, metody i dawkę leku określa wyłącznie lekarz prowadzący. Samoleczenie jest niebezpieczne dla twojego zdrowia.